info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки ЛЕФЛОК таблетки 500 мг Контурные упаковки с ячейками №5x1

ЛЕФЛОК таблетки 250 мг

ЧАО ФФ Дарница

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 250 мг
Таблетки, 500 мг

Таблетки, 250 мг

Упаковка

Контурные упаковки с ячейками №5x1

Контурные упаковки с ячейками №5x1

info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки ЛЕФЛОК таблетки 500 мг Контурные упаковки с ячейками №5x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ЛЕВОФЛОКСАЦИН-ЗДОРОВЬЕ 250 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

Rp

ЛЕВОМАК 250 мг

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

ЗОЛЕВ-500 500 мг

Евро Лайфкер Прайвит Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

ЗОЛЕВ-750 750 мг

Евро Лайфкер Прайвит Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

ЛЕБЕЛ 500 мг

Нобель ИЛАЧ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.(TR)

Таблетки

от 218.44 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЛЕВОФЛОКСАЦИН

Форма товара

Таблетки, покрытые оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/4427/01/01

Дата последнего обновления: 16.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит: левофлоксацина гемигидрата в пересчете на левофлоксацин 250 мг
  • Торговое наименование: ЛЕФЛОК
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
  • Фармакологическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Упаковка

Контурные упаковки с ячейками №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЛЕФЛОК таблетки 250 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЛЕФЛОК

(LEFLOCK)

Состав:

действующее вещество: levofloxacin;

1 таблетка содержит левофлоксацина гемигидрата в пересчете на левофлоксацин 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000, желтый закат FCF (E 110).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по250 мг: таблетки, покрытые оболочкой, светло-розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской;

таблетки по500 мг: таблетки продолговатой формы, покрытые оболочкой, светло-розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01M A12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левофлоксацин-синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонов, S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина. Как антибактериальное лекарственное средство группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК - / ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

Резистентность.

Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-А. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Благодаря механизму действия обычно нет перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Распространенность резистентности может изменяться географически и со временем для отдельных видов, поэтому локальная информация о резистентности важна, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости, следует прибегнуть к экспертной консультации, когда местная распространенность резистентности такова, что целесообразность применения лекарственного средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, сомнительна.

Межевые значения.

Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST)клинически определеныпредельные значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК), для определения чувствительности косвенно чувствительных организмов и косвенно резистентных микроорганизмов приведены в Таблице 1.

Таблица 1

Клинические межевые значения МИК EUCAST для левофлоксацина:

Патогены

Чувствительные

Резистентные

Enterobacteriaceae

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

Pseudomonas spp.

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

Acinetobacter spp.

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

Staphylococcus spp.

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

S. pneumoniae1

≤ 2 мг / л

> 2 мг / л

Streptococcus A, B, C, G

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

Haemophilus influenzae2, 3

≤ 1 мг / л

> 1 мг / л

Moraxela catarrhalis3

≤ 1 мг / л

> 1 мг / л

Межевые значения, не связанные с видами 4

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

1 Межевые значения левофлоксацина касаются терапии высоких доз.

2Возможен низкий уровень резистентности к фторхинолонам (МИК ципрофлоксацина 0, 12-0, 5 мг/л), но нет доказательств того, что такая резистентность имеет клиническое значение при инфекциях дыхательных путей, вызванныхHaemophilus influenzae.

3 Штаммы с величинами МИК выше граничного значения между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами, являются очень редкими или о них еще не сообщали. Тесты на идентификацию и противомикробную чувствительность на любом из таких изолятов следует повторить, и если результат будет подтвержден, прислать изолят в уполномоченной лаборатории. Пока есть данные, свидетельствующие о клинической реакции для подтвержденных изолятов из МИК выше текущего резистентного межевого значения, о них необходимо сообщать как о резистентных.

4Межевые значения пероральных доз от 500 мг однократно до 500 мг 2 раза в сутки и внутривенных доз от 500 мг однократно до 500 мг 2 раза в сутки.

Антибактериальный спектр.

Распространенность резистентности для выбранных видов может варьировать географически и со временем. Желательно получить местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Обычно чувствительные виды.

Аэробные грамположительные бактерии: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureusметицилінчутливий, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci −Группа С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробные бактерии: Peptostreptococcus.

Другие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды, приобретенная (вторичная) резистентность которых может представлять проблему.

Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureusметициллин-резистентный*, Staphylococcus coagulase spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis.

Естественно резистентные штаммы.

Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecium.

*Устойчивы к метициллинуS. aureusмогут иметь устойчивость к фторхинолонам, в частности к левофлоксацину.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального применения.

Принят перорально, левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность составляет 99-100 %. Пища почти не влияет на всасывание левофлоксацина. Равновесное состояние достигается в течение 48 часов при режиме дозирования 500 мг 1 или 2 раза в сутки.

Распределение.

Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет примерно 100 л после однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на широкое распределение в тканях организма.

Кумуляционный эффект от многократного применения левофлоксацина 500 мг 1 раз в сутки практически отсутствует. Существует незначительный, но предполагаемый кумуляционный эффект после применения доз по 500 мг 2 раза в сутки.

Проникновение в ткани и жидкости организма.

Левофлоксацин продемонстрировал проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких, альвеолярные макрофаги, легочную ткань, кожу (жидкость волдырей), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Биотрансформация.

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацина N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества лекарственного средства, выделяемого с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается инверсии хиральной структуры.

Вывод.

После перорального применения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выводится в основном почками (более 85% введенной дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного применения дозы 500 мг составлял 175 ± 29, 2 мл/мин.

Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального применения, что свидетельствует о том, что эти пути введения являются взаимозаменяемыми.

Линейность.

Левофлоксацин проявляет линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью.

На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечное выведение и клиренс, а период полувыведения увеличивается, как видно из Таблицы 2.

Таблица 2

Клиренс креатинина

< 20

20−49

50−80

Почечный клиренс (мл / мин)

13

26

57

Период полувыведения (часы)

35

27

9

Пациенты пожилого возраста.

Нет значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.

Гендерные различия.

Отдельный анализ по пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные отличия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Нет доказательств того, что эти гендерные различия в фармакокинетике клинически значимы.

Клинические характеристики.

Показания.

Лефлок, таблетки, назначают взрослым для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

−острый бактериальный синусит*;

−обострение хронического обструктивного заболевания легких, включая бронхит*;

- негоспитальная пневмония*;

- осложненные инфекции мочевыводящего тракта (в частности острый пиелонефрит);

−неосложненный цистит*;

−хронический бактериальный простатит;

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей*;

− легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и радикальное лечение.

*В отношении указанных инфекционных заболеваний левофлоксацин следует назначать только в случаях недостаточной эффективности других антибактериальных препаратов, которые преимущественно применяют для начального лечения данных инфекций.

Данную лекарственную форму левофлоксацина можно применять для завершения курса терапии пациентам, которые продемонстрировали улучшение в процессе первичного лечения левофлоксацином в форме раствора для инфузий.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

- Эпилепсия.

- Побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.

- Детский возраст (до 18 лет).

- Период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на левофлоксацин.

Соли железа, антациды, содержащие магний и алюминий, диданозин. Всасывание левофлоксацина существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с лекарственными средствами, содержащими соли железа, или с диданозином (диданозин в буферной таблетке с алюминием или магнием). Одновременное применение фторхинолонов с мультивитаминами, содержащими цинк, приводит к снижению их всасывания. Рекомендуемый промежуток времени между приемом левофлоксацина и названными лекарственными средствами составляет не менее 2 часов.

Соли кальция. Минимально влияют на всасывание левофлоксацина.

Сукральфат. Биодоступность левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном его применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, сукральфат следует принимать через 2 часа после приема левофлоксацина.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, НПВС и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина при наличии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Системные кортикостероиды (например, преднизолон). Одновременное применение с кортикостероидами может повысить риск возникновения тендинита и разрыва сухожилий.

Разрыв сухожилия может произойти как после начала терапии, так и в течение нескольких месяцев после ее завершения(см. раздел «Особенности применения»).

Пробенецид и циметидин. Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии циметидина на 24 % и пробенецида на 34 %. Это связано с тем, что оба лекарственных средства способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Следует с осторожностью применять левофлоксацин одновременно с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другая информация. На фармакокинетику левофлоксацина не имеет никакого клинически значимого влияния одновременное применение с такими лекарственными средствами: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Влияние левофлоксацина на другие лекарственные средства.

Циклоспорин. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33 % при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К. При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, с варфарином) сообщалось о повышении показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/международное нормализованное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, продлевающие интервал QТ. Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять пациентам, которые получают лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства класса ІА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства).

Теофилин. Левофлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина (субстрат СУР1А2), цесвідчить о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Другие формы взаимодействия.

Употребление пищи. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таким образом, таблетки можно принимать независимо от употребления пищи.

Не рекомендуется при применении левофлоксацина употреблять алкоголь.

Особенности применения.

Следует избегать применения лекарственного средства пациентам, которые имели серьезные побочные реакции в прошлом при применении хинолонов или фторхинолонов. Лечение таких больных левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки пользы/риска.

Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции. В очень редких случаях у пациентов, получающих фторхинолоны, независимо от возраста и имеющихся факторов риска сообщали о длительных (в течение месяцев или лет) інвалідизуючі и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые влияют на различные, а иногда на несколько сразу, систем организма (опорно-двигательную, нервную, психику и органы чувств). Применение лекарственного средства следует немедленно прекратить после появления первых признаков или симптомов любой серьезной побочной реакции и следует обратиться за консультацией к врачу.

Аневризма и расслоение аорты.

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о повышенном риске аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых людей.

Поэтому фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки пользы/риска и после рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с отягощенным семейным анамнезом заболевания аневризмой или у пациентов с диагнозом аневризма аорты и/или расслоения аорты, или при наличии факторов риска, или при условиях, которые вызывают аневризму и расслоение аорты (например, синдром Марфана, сосудистый синдром Элерса-Данлоса, артериит Такаясу, гігантоклітинний артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, установленный атеросклероз).

В случае внезапного возникновения абдоминальной боли, боли в груди или в спине пациентам следует посоветовать немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Тендинит и разрыв сухожилий

.

В единичных случаях у пациентов может возникать тендинит. Развитие тендинита и разрыв сухожилий (в частности, но не ограничиваясь ахилловым сухожилием), иногда с обеих сторон, могут возникнуть уже в течение первых 48 часов после начала лечения хинолонами или фторхинолонами, причем о таких случаях сообщали даже через несколько месяцев после завершения застосуваннялікарського средства. Риск развития тендинита и разрыва сухожилий является повышенным у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек, пациентов, которые перенесли трансплантацию паренхиматозных органов, у пациентов, которые получают суточную дозу 1000 мг левофлоксацина, а также у пациентов, которые одновременно проходят лечение кортикостероидами. Соответственно, следует избегать одновременного применения кортикостероидов.

При первых признаках тендинита (например, болезненный отек, воспаление) следует срочно прекратить применение левофлоксацина и рассмотреть альтернативные варианты лечения. Пораженные конечности необходимо лечить соответствующим образом (например, обеспечив иммобилизацию сухожилия). При наличии признаков тендинопатии не рекомендуется применять кортикостероиды.

Миастения. Фторхинолоны, включая левофлоксацин, блокируют нервно-мышечную передачу и могут провоцировать мышечную слабость у пациентов сmiastenia gravis. При приеме фторхинолонов в послерегистрационном периоде сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая летальные исходы и необходимость применения поддержания дыхания у пациентов сmiastenia gravis. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам сmiastenia gravis в анамнезе.

Периферическая нейропатия. У пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, были зарегистрированы случаи сенсорной и сенсомоторной периферической нейропатии, приводившие к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, такие как боль, ощущение жжения, покалывание, онемение или слабость, чтобы предупредить розвитокпотенційнонезворотного состояния.

Пациенты со склонностью к судорогам. Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать развитие судорог.

Лефлок противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе, также (как и другие хинолоны) его следует применять с особой осторожностью пациентам, склонным к судорогам, и пациентам с имеющимися поражениями центральной нервной системы (ЦНС), при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему НПВП или лекарственными средствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Удлинение интервала QТ. При приеме фторхинолонов сообщалось о случаях удлинения интервала QT. Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT:

- синдром врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT;

−одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в том числе антиаритмических препаратов классов ІА и III, трициклических антидепрессантов, макролидов, антипсихотических лекарственных средств);

- неоткорректированный электролитный дисбаланс(в частности гипокалиемия, гипомагниемия);

−заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста женщины более чувствительны к лекарственным средствам, удлиняющим интервал QT. В связи с этим необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, в частности левофлоксацин, пациентам этих подгрупп.

Реакции гиперчувствительности. Левофлоксацин может вызывать серьезные потенциально фатальные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек, анафилактический шок) даже после первого применения. В этом случае пациентам следует прекратить лечение и немедленно обратиться к врачу.

Тяжелые буллезные реакции. При применении левофлоксацина сообщалось о тяжелые буллезные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (также известный как синдром Лаелла) и медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть опасными для жизни или иметь летальные последствия. Назначая лекарственное средство, пациентов следует предупредить о признаках и симптомах выраженных кожных реакций и тщательно следить за ними. Если появляются признаки и симптомы, свидетельствующие об этих реакциях, следует немедленно отменить прием левофлоксацина и рассмотреть альтернативное лечение. Если в анамнезе пациента на фоне применения левофлоксацина наблюдались такие серьезные реакции, как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона или DRESS-синдром, повторное назначение левофлоксацина этом пациенту запрещено.

Суперинфекция. Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных к действию лекарств. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.

Влияние на лабораторные исследования.

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты теста на опиаты с помощью более специфических методов.

Левофлоксацин подавляет ростMycobacterium tuberculosis и поэтому может отмечаться ложно-негативный результат при проведении бактериологического исследования у пациентов с туберкулезом.

Метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA)резистентный к фторхинолонам, в частности к левофлоксацину, поэтому левофлоксацин не рекомендуется применять для лечения известных или подозреваемых MRSA инфекций, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.

Частым возбудителем инфекций мочевыводящих путей может быть резистентная к левофлоксацинуE. сoli, что следует принять во внимание, назначая левофлоксацин пациентам с заболеваниями мочевыводящих путей. Врачам, которые назначают терапию, рекомендуется учитывать местную распространенность резистентностиE. coli к фторхинолонам.

Левофлоксацин можно применять при лечении острого бактериального синусита и обострении хронического бронхита, если эти инфекции были должным образом диагностированы. Госпитальные инфекции, вызванныеPseudomonas aeruginosa могут потребовать комбинированной терапии.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения левофлоксацином, включая и несколько недель после применения, может быть признаком болезни, вызваннойClostridium difficile, тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит, левофлоксацин следует немедленно отменить и сразу начать соответствующую терапию, включая специфическую терапию (например, пероральный прием ванкомицина). Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Легочная форма сибирской язвы. Клиническая практика базируется на исследованиях чувствительностиBacillus anthracisin vitro, а также на экспериментальных данных исследований на животных вместе с ограниченными данными исследований с участием людей. Врачам следует пользоваться согласованными национальными и/или международными документами по лечению сибирской язвы.

Изменения уровня глюкозы в крови. Как и при применении других хинолонов, возможны изменения уровня глюкозы в крови, включая гипергликемию, так и гипогликемию, особенно у больных сахарным диабетом, которые одновременно применяют пероральные гипогликемические средства (глибенкламид) или инсулин. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У больных сахарным диабетом рекомендовано проводить мониторинг уровня глюкозы в крови.

Реакции фоточувствительности. Сообщалось о случаях фоточувствительности на фоне применения левофлоксацина. С целью предупреждения возникновения реакций фоточувствительности пациентам, которые принимают левофлоксацин, рекомендуется избегать сильного солнечного или искусственного ультрафиолетового излучения (например, лампы искусственного УФ-излучения, солярий) во время приема или в течение 48 часов после прекращения применения лекарственного средства.

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К. Из-за возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/международное нормализованное соотношение) и/или увеличения частоты геморрагических осложнений у пациентов, принимавших Лефлок в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), за коагуляционными тестами следует наблюдать, если эти лекарственные средства применяются одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Психотические реакции. Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда только после приема одной дозы левофлоксацина. В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и прибегнуть к соответствующим мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. У пациентов с латентной или выраженной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, применение антибактериальных средств группы хинолонов может приводить к гемолитическим реакциям, поэтому левофлоксацин им следует применять с осторожностью, контролируя состояние пациента относительно возможного появления гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, нужна коррекция дозы для больных с нарушениями функции почек (почечной недостаточностью) (см. раздел «способ применения и дозы»).

Гепатобилиарные нарушения. Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом. Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боль в области живота.

Расстройства зрения. Если наблюдается нарушение зрения или другое воздействие на глаза, следует немедленно обратиться к офтальмологу.

Важная информация о вспомогательных веществах. В состав лекарственного средства входит краситель "желтый Запад FCF" (E 110), который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В связи с возможностью повреждения хинолонами суставного хряща в организме, который растет, лекарственное средство противопоказано применять беременным и женщинам, которые кормят грудью.

Если во время применения лекарственного средства диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.

Левофлоксацин не вызывает нарушений фертильности или репродуктивной функции уродин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Такие нежелательные побочные реакции со стороны нервной системы, как головокружение, сонливость, расстройства зрения и слуха нарушают способность концентрировать внимание и быстро реагировать, поэтому лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам, которые управляют транспортными средствами или работают с механизмами, требующими повышенного внимания.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство принимать 1 или 2 раза в сутки независимо от приема пищи. Таблетки глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Доза зависит от типа, тяжести инфекции и чувствительности вероятного возбудителя. Лекарственное средство можно применять для завершения курса терапии пациентам, которые продемонстрировали улучшение в процессе начального внутривенного введения левофлоксацина; учитывая биоэквивалентность парентеральных и оральных форм, можно применять одинаковое дозирование.

Рекомендовано продолжать лечение левофлоксацином в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденной микробиологическими тестами отсутствия возбудителя.

Левофлоксацин следует принимать по меньшей мере за 2 часа до или через 2 часа после приема лекарственных средств, содержащих соли железа, антацидов и сукральфата, поскольку последние могут уменьшить всасывание препарата.

Дозировка для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет более 50 мл/мин, приведена в таблице 3.

Таблица 3

Показания

Суточная доза

Количество приемов в сутки

Продолжительность лечения

Острый бактериальный синусит

500 мг

1 раз

10-14 дней

Обострение хронического обструктивного заболевания легких, включая бронхит

500 мг

1 раз

7-10 дней

Негоспитальная пневмония

500 мг

1-2 раза

7-14 дней

Неосложненный цистит

250 мг

1 раз

3 дня

Осложненные инфекции мочеполовой системы

500 мг

1 раз

7-14 дней

Острый пиелонефрит

500 мг

1 раз

7-10 дней

Хронический бактериальный простатит

500 мг

1 раз

28 дней

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

500 мг

1-2 раза

7-14 дней

Легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и радикальное лечение

500 мг

1 раз

8 недель

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, для больных с ослабленной функцией почек дозу следует уменьшить. Дозировка для взрослых пациентов с нарушениями функции почек, у которых клиренс креатинина составляет менее 50 мл/мин, приведена в таблице 4.

Таблица 4

Клиренс креатинина (мл/мин)

Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции и нозологической формы)

250 мг/24часа

500 мг/24часа

500 мг / 12 часов

первая доза: 250 мг

первая доза: 500 мг

первая доза: 500 мг

50−20

следующие:

125 мг/24часа

следующие:

250 мг/24часа

следующие:

250 мг/12годин

19−10

следующие:

125 мг / 48часов

следующие:

125 мг/24часа

следующие:

125 мг/12годин

< 10 (а также при гемодиализе и НАПД1)

следующие:

125 мг / 48часов

следующие:

125 мг/24часа

следующие:

125 мг/24часа

1 После гемодиализа или непрерывного амбулаторного перитонеального диализа (НАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозировка для пациентов с нарушениями функции печени.

Коррекция дозы не нужна, поскольку левофлоксацин незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Дозировка для пациентов пожилого возраста.

Если функции почек не нарушены, нет необходимости в коррекции дозы.

Дети.

Лекарственное средство противопоказано для применения детям, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Передозировка.

Согласно результатам исследований по изучению токсичности лекарственного средства на животных или исследований по изучению клинической фармакологии, которые выполнялись с применением супратерапевтичних доз, наиболее важными признаками, на которые можно ожидать после острой передозировки левофлоксацина, есть симптомы со стороны ЦНС, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожный приступ, а также удлинение інтервалуQT и желудочно-кишечные реакции, такие как эрозии слизистых оболочек. В рамках опыта применения лекарственного средства в пострегистрационном периоде в таких случаях наблюдались эффекты со стороны ЦНС, такие как состояние спутанности сознания, судороги, галлюцинации и тремор.

В случае передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение симптоматическое. Для защиты слизистой оболочки желудка можно использовать антациды. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ и непрерывный амбулаторный перитонеальный диализ не является эффективным для удаления левофлоксацина из организма. Специфических антидотов не существует.

Побочные реакции.

Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто(≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не могут бутиоцінені за наявнимиданими).

Со стороны органов зрения*: редко –расстройства зрения, включая нечеткость зрения; частота неизвестна – транзиторное нарушение зрения, временная потеря зрения, увеит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата*: нечасто –вертиго; редко –шум в ушах; частота неизвестна –нарушение слуха, потеря слуха.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто –одышка, диспноэ; частота неизвестна –бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Со стороны ЖКТ: часто –диарея, рвота, тошнота; нечасто –боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор; частота неизвестна –геморрагическая диарея, что в очень редких случаях может свидетельствовать о энтероколит, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто –повышение показателей печеночных энзимов (аланинаминотрансфераза (АЛТ)/аспартатаминотрансфераза (АСТ), щелочная фосфатаза, гамма-глутамінтранспептидаза (ГГТП)); нечасто – повышение билирубина крови; частота неизвестна – гепатит, желтуха и тяжелые нарушения функции печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, иногда летальные, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто – повышение уровня креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна – острая почечная недостаточность (например вследствие интерстициального нефрита).

Со стороны эндокринной системы: редко-синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНС АДГ).

Со стороны обмена веществ, метаболизма: нечасто – анорексия; редко – гипогликемия, особенно у пациентов, больных на сахарный диабет, гипогликемическая кома; частота неизвестна – гипергликемия, как и при применении других фторхинолонов, возможны приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Со стороны нервной системы*: часто – головокружение, головная боль; нечасто – сонливость, тремор, дисгевзия, включая агевзію (потеря вкуса); редко –судороги, парестезии, снижение памяти; частота неизвестна – сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, паросмия, включая аносмію, дискинезия, екстапірамідні расстройства, синкопе, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны психики*: часто –бессонница; нечасто – тревожность, спутанность сознания, беспокойство, нервозность; редко – депрессия, ажитация, ночные ужасы, аномальные сновидения; частота неизвестна – психотические реакции, включая галлюцинации, паранойю, самодеструктивну поведение, суицидальное направленность мышления или действий.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто –флебит; редко–тахикардия; ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия; частота неизвестна – желудочковая тахикардия, что может приводить к остановке сердца; желудочковая аритмия; аритмия типаtorsade de pointes, что может приводить к остановке сердца (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аллергический васкулит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения, эозинофилия; редко – тромбоцитопения, нейтропения; частота неизвестна – агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко –реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек; частота неизвестна − анафилактический и анафилактоидный шок (анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать после приема первой дозы).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сыпь, зуд, покраснение кожи, крапивница, гипергидроз; редко – медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), локальные медикаментозные сыпь; частота неизвестна – повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лаелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, лейкоцитокластичний васкулит, стоматит. Реакции со стороны кожи и слизистых иногда могут возникать даже после приема первой дозы.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани*: нечасто –артралгия, миалгия; редко – поражение сухожилий, в том числе тендинит, мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией; частота неизвестна – рабдомиолиз, разрыв сухожилий (может оказаться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног), связок, мышц, артрит.

Общие расстройства*: нечасто – астения; редко – пирексия; частота неизвестна –общая слабость, боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Инфекции и инвазии: нечасто-грибковые инфекции, включая грибки родаCandida (и пролиферация других резистентных микроорганизмов), развитие вторичных инфекций.

Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциированных с приемом фторхинолонов - приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

* В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от имеющихся факторов риска, сообщали о длительных (в течение месяцев или лет), інвалідизуючі и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые влияют на различные, а иногда на несколько сразу, системы организма и органы чувств (в том числе реакции, такие как тендинит, разрыв сухожилий, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, невропатия, связанная с парестезией, депрессия, усталость, нарушения памяти, нарушения сна, нарушения слуха, зрения, вкуса и запаха).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 250 мг –2года.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг -3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 10 контурных ячеечных упаковок в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.