ЛЕФЛОЦИН раствор 5 мг/мл

Юрия-Фарм

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 5 мг/мл

Раствор, 5 мг/мл

Упаковка

Бутылка 50 мл №1x1
Бутылка 100 мл №1x1
Бутылка 150 мл №1x1
Бутылка 200 мл №1x1
Контейнер 100 мл №1x1
Контейнер 150 мл №1x1
Контейнер 200 мл №1x1

Контейнер 100 мл №1x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ЛЕВАСЕПТ 5 мг/мл

Ананта Медикеар Лтд.(GB)

Раствор

от 179.50 грн

Rp

ЛЕВОФЛОКСАЦИН 5 мг/мл

ЧАО Инфузия(UA)

Раствор

Rp

АБИФЛОКС 5 мг/мл

Абрил ФОРМУЛЕЙШНЗ ПВТ. Лтд(IN)

Раствор

от 225.39 грн

Rp

ЛЕВОКСИМЕД 5 мг/мл

УОРЛД ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А. Ш.(TR)

Раствор

от 174.70 грн

Rp

ЛЕВОПРО 5 мг/мл

ООО ЭС ФАРМА(UA)

Раствор

от 182.65 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЛЕВОФЛОКСАЦИН

Форма товара

Раствор для инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/8639/01/01

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл раствора содержит левофлоксацина полугидрата в пересчете на 100 % вещество 5 мг
  • Торговое наименование: ЛЕФЛОЦИН®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Упаковка

Контейнер 100 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЛЕФЛОЦИН раствор 5 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЛЕФЛОЦИН®

(LEFLOCIN)

Состав:

действующее вещество:

левофлоксацин;

1 мл раствора содержит левофлоксацина полугидрата в пересчете на 100 % вещество
5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, желтого или зеленовато-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Левофлоксацин. Код АТХ J01M А12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левофлоксацин-синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонов,
S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Механизм действия

Как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика

Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Смах) или площади под фармакокинетической кривой (AUC) и минимальной ингибирующей концентрацией (МИК).

Механизм резистентности

Устойчивость к левофлоксацину приобретается в виде ступенчатого процесса мутации целевого сайта в обоих типах топоізомерази II, ДНК‑гиразы и топоізомерази IV. Другие механизмы резистентности, такие как барьерная проникновения (распространено изPseudomonas aeruginosa) и механизмы оттока, также могут влиять на чувствительность к левофлоксацину.

Установлена перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных препаратов.

Предельные значения

Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МИК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных (умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в таблице 1 тестирования МИК (мг/л).

Клинические межевые значения МИК EUCAST для левофлоксацина (01. 01. 2012): Таблица 1

Патоген

Чувствительные

Резистентные

Enterobacteriacae

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

Pseudomonas spp.

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

Acinelobacter spp.

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

Staphylococcus spp.

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

Streptococcus pneumoniae1

≤ 2 мг / л

> 2 мг / л

Streptococcus А, В, C, G

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

Haemophilus influenzae2, 3

≤ 1 мг / л

> 1 мг / л

Moraxella catarrhalis3

≤ 1 мг / л

> 1 мг / л

Межевые значения, не связанные с видами4

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

1межевые значения касаются лечения левофлоксацином в высоких дозах.

2низкий уровень резистентности к фторхинолонам (МИК ципрофлоксацина 0, 12-0, 5 мг/л) возможен, но нет доказательств клинического значения этой резистентности для инфекций дыхательных путей, вызванныхHaemophilus influenzae.

3Штами с величинами МИК выше граничного значения, являются очень редкими или о них еще не сообщали. Тесты на идентификацию и антимикробную чувствительность на любом таком изоляте следует повторить. Если результат будет подтвержден, необходимо отправить изолят в соответствующую лабораторию. До того времени, пока отсутствуют данные по клинической ответы для подтвержденных изолятов с МИК выше текущего резистентного предельного значения, то о них следует сообщить как о резистентные.

4Межові значения применяют к пероральной дозы от 500 мг х 1 до 500 мг х 2 и внутривенной дозы от 500 мг х 1 до 500 мг х 2.

Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для отдельных видов. Желательно получать локальную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. Следует обращаться за советом к специалисту, в случае, если местная Распространенность резистентности такова, что польза препарата, по меньшей мере для некоторых типов инфекций, сомнительна.

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureusметицилінчутливий, Staphylococcus saprophyticus, Streptococciгруппа C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробные бактерии

Peptostreptococcus.

Другие

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureusметицилинрезистентный*,

коагулазонегативныйStaphylococcus spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis.

Естественно резистентные штаммы

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecium.

* МетицилинрезистентныйStaphylococcus aureus с большой вероятностью, может иметь общую резистентность к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Принятый внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, Смахдосягається через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 99-100%. Пища почти не влияет на всасывание левофлоксацина. Равновесное состояние достигается в течение 48 часов при режиме дозирования 500 мг 1-2 раза в сутки.

Распределение

Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет примерно 100 л после однократной дозы и повторных доз по 500 мг, что указывает на широкое распределение в тканях организма.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Левофлоксацин продемонстрировал проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких, альвеолярные макрофаги, легочную ткань, кожу (жидкость волдырей), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Биотрансформация

Левофлоксацин метаболизируется очень незначительной степени, метаболитами является дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5 % количества препарата, выделяемого с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры.

Вывод

После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выводится обычно почками (более 85 % введенной дозы). Средний выраженный общий клиренс левофлоксацина после введения 1 дозы 500 мг составляет 175±29, 2 мл/мин.

Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутривенный) являются взаимозаменяемыми.

Линейность

Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечное выведение и клиренс, а период полувыведения увеличивается (см. Таблицу 2).

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема левофлоксацина в дозе 500 мг

Таблица 2

Клиренс креатинина (мл / мин)

< 20

20-49

50–80

Почечный клиренс (мл / мин)

13

26

57

Период

полувыведения (часы)

35

27

9

Пациенты пожилого возраста

Нет значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.

Гендерные различия

Отдельный анализ по пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные отличия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Нет доказательств того, что эти гендерные различия клинически значимы.

Клинические характеристики.

Показания.

Лефлоцин®показан для лечения следующих инфекций у взрослых (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»):

- негоспитальная пневмония;

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

(для вышеупомянутых инфекций лекарственное средство следует применять только тогда, когда применение других антибактериальных средств, которые обычно рекомендуемые для начального лечения этих инфекций, является нецелесообразным или невозможным);

-острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящего тракта (см. раздел «Особенности применения»);

-хронический бактериальный простатит;

-легочная форма сибирской язвы: профилактика после контактов и лечение
(см. раздел «Особенности применения»).

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Противопоказания.

-Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам или к любому ингредиенту препарата;

- эпилепсия;

- жалобы на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов;

- дети и подростки;

- беременность;

- период кормления грудью.

Особые меры безопасности.

Препарат следует использовать немедленно (в течение 3 часов) после перфорации резиновой пробки, чтобы избежать бактериального заражения. Во время проведения инфузии защита от света не нужна. Лекарственное средство предназначено только для одноразового использования.

Перед использованием раствор необходимо осмотреть. Использовать следует только прозрачный раствор, свободный от частиц.

Как и все другие препараты, любое неиспользованное лекарственное средство следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Препарат совместим с такими растворами для инфузий:

-0, 9% раствор хлорида натрия;

-5% раствор глюкозы для инъекций;

-2, 5% раствор глюкозы в растворе Рингера;

-комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, глюкоза, электролиты).

Вопросы о несовместимости рассмотрены в разделе "несовместимость".

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на препарат Лефлоцин®

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24 %, а пробенецида на 34 %. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытанных в исследовании, не является вероятным, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью применять левофлоксацин одновременно с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Другая информация

В клинических исследованиях фармакологии было продемонстрировано, что на фармакокинетику левофлоксацина не было вызвано никакого клинически значимого влияния при приеме левофлоксацина вместе с такими лекарственными средствами: карбонат кальция, дигоксин, Глибенкламид, Ранитидин.

Влияние препарата Лефлоцин®на другие лекарственные средства

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33 % при одновременном применении его с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, с варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (протромбиновое время/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, продлевающие интервал QТ

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, которые получают лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства класса ІА и III, трициклические антидепрессанты и макролиды, нейролептики) (см. раздел «Особенности применения» (Удлинение интервала QT)).

Другая информация

Левофлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина, который в основном метаболизируется с помощью CYP1A2, поэтому можно считать, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Особенности применения.

Следует избегать применения левофлоксацина пациентам, в анамнезе которых есть серьезные побочные реакции, связанные с приемом хінолоно - и фторхінолоновмісних лекарственных средств (см. раздел «Побочные реакции»). Лечение таких пациентов левофлоксацином следует начинать только в том случае, если нет альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки польза/риск (см. также раздел «Противопоказания»).

Резистентность

Для метицилінрезистентногоStaphylococcus aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентності к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину(и обычно, когда применение рекомендованных для лечения MRSA-инфекций антибактериальных препаратов считается нецелесообразным).

РезистентностьEscherichia coli, самого распространенного возбудителя инфекций мочевых путей к фторхинолонам варьирует в различных странах Европейского Союза. Во время назначения левофлоксацина врачам следует учитывать местную Распространенность резистентностиEscherichia coli к фторхинолонам.

Легочная форма сибирской язвы: клиническая практика базируется наin vitroданных чувствительностиBacillus anthracis, а также на экспериментальных данных исследований на животных вместе с ограниченными данными исследований у человека. Врачам следует обращаться к согласованным национальным и / или международным документам по лечению сибирской язвы.

Пролонгированные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции

Сообщали о развитии очень редких, продолжительных (несколько месяцев или лет), инвалидизирующих, потенциально серьезных необратимых побочных реакций, влияющих на различные системы организма (опорно-двигательный аппарат, нервную и психическую системы, органы чувств), у пациентов, получавших хинолоны или фторхинолоны, независимо от их возраста и наличия факторов риска. При появлении первых признаков и/или симптомов любой серьезной побочной реакции следует немедленно отменить прием левофлоксацина и обратиться к врачу. Продолжительность введения

Рекомендуемая продолжительность введения составляет не менее 60 минут для 500 мг раствора для инфузий препарата Лефлоцин®. Относительно офлоксацина известно, что во время инфузии могут отмечаться тахикардия и временное снижение артериального давления. В редких случаях, как следствие внезапного снижения артериального давления, может наблюдаться циркуляторный коллапс. Если во время введения левофлоксацина (l-изомера офлоксацина) наблюдается выраженное снижение артериального давления, введение препарата следует немедленно прекратить.

Нагрузка NaCl

Это лекарственное средство содержит:

7, 79 ммоль (или 179 мг) натрия на дозу 250 мг (50 мл);

15, 57 ммоль (или 358 мг) натрия на дозу 500 мг (100 мл);

23, 36 ммоль (или 537 мг) натрия на дозу 750 мг (150 мл);

31, 14 ммоль (или 716 мг) натрия на дозу 1000 мг (200 мл).

Следует быть осторожным при применении пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия.

Тендинит и разрывы сухожилий

Тендинит и разрыв сухожилия(особенно ахиллова), иногда двусторонний, может возникнуть в течение 48 часов с начала лечения хинолонами и фторхинолонами, порой даже в течение нескольких месяцев после прекращения приема лекарственного средства. Риск развития тендинита и разрыва сухожилий увеличивается у пациентов, получающих левофлоксацин в суточной дозе 1000 мг, пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов после трансплантации паренхиматозных органов, и у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды. Следует избегать сопутствующего применения кортикостероидов и фторхинолонов. В случае появления первых признаков тендинита (например болезненный отек или воспаление суставов) лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и рассмотреть альтернативное лечение. Пораженную конечность следует лечить должным образом (например обеспечить иммобилизацию). Кортикостероиды не следует применять, если появляются признаки тендинопатии.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения препаратом Лефлоцин®(в том числе в течение нескольких недель после лечения) может быть симптомами болезни, вызванной Clostridium difficile(CDAD). Степень тяжести CDAD варьирует от слабого состояния до угрожающего жизни состояния. Самой тяжелой формой данного заболевания является псевдомембранозный колит (см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому важно рассмотреть данный диагноз у пациентов, у которых развивается тяжелая форма диареи во время или после лечения левофлоксацином. Если возникает подозрение на псевдомембранозный колит, следует немедленно прекратить инфузию препарата Лефлоцин®и сразу начать соответствующее лечение. Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам

Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать развитие судорог.

Раствор для инфузий Лефлоцин®противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе
(см. раздел «Противопоказания»). Как и другие хинолоны, его следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, склонным к судорогам, и при одновременном лечении действующими веществами, снижающими судорожный порог, например теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае возникновения судорожного приступа (см. раздел «Побочные реакции») лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, поэтому левофлоксацин им следует применять с осторожностью и постоянно контролировать риск возникновения гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, нужна коррекция дозы для пациентов с ослабленной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. раздел «способ применения и дозы»).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)

Левофлоксацин может привести к серьезным, потенциально летальным реакциям повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) в отдельных случаях после применения первой же дозы препарата (см. раздел «Побочные реакции»). При возникновении реакций повышенной чувствительности следует отменить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.

Тяжелые кожные побочные реакции

Сообщалось о развитии тяжелых кожных побочных реакций, которые могут иметь летальный исход, включая токсический эпидермальный некролиз (также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса – Джонсона и реакции лекарственного средства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), у пациентов, которые получали левофлоксацин (см. раздел «Побочные реакции»). Во время назначения лечения левофлоксацином следует предупредить пациентов о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и проводить тщательный мониторинг состояния. В случае появления первых признаков и симптомов, свидетельствующих об этих реакциях, следует немедленно прекратить прием левофлоксацинаи рассмотреть альтернативное лечение. Еслиу пациента развилась серьезная реакция, такая как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз или синдром при применениилевофлоксацина, лечение левофлоксацином у этого пациента ни в коем случае нельзя начинать повторно.

Колебания уровня глюкозы в крови

Как и при применении других хинолонов, сообщали о колебаниях уровня глюкозы в крови, включая случаи гипергликемии и гипогликемии, чаще у людей пожилого возраста, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими средствами(например глибенкламидом) или инсулином. Зафиксированы случаи гипогликемической комы. У пациентов, больных сахарным диабетом, рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы в крови (см. раздел «Побочные реакции»).

Если пациент сообщает о колебаниях уровня глюкозы в крови, следует немедленно прекратить применение левофлоксацинаи рассмотреть альтернативное лечение антибактериальным лекарственным средством не фторхинолонового класса.

Профилактика фотосенсибилизации

Зафиксированы случаи фотосенсибилизации на фоне применения левофлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). Для предотвращения фотосенсибилизации рекомендуется, чтобы пациенты не испытывали без необходимости воздействия сильного солнечного излучения или облучения искусственными источниками УФ-лучей (например, УФ-лампой «искусственное солнце», лампами солярия), во время лечения и в течение 48 часов после прекращения приема левофлоксацина.

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К

Вследствие возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения у пациентов, которые принимали Лефлоцин®в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), за коагуляционными тестами следует наблюдать, если эти лекарственные средства применяются одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Психотические реакции

Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда после приема только Единой дозы левофлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, при первых признаках или симптомах прием левофлоксацина следует прекратить и рекомендовать пациенту обратиться к своему лечащему врачу. Следует рассмотреть, что лечение антибактериальным лекарственным средством не фторхинолонового класса должно приниматься к соответствующим мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QТ

Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например:

- врожденный синдром удлинения интервала QТ;

-сопутствующее применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства класса ІА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);

-нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия);

-болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, продлевающим интервал QT. В связи с этим необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам этих групп(см. разделы «Способ применения и дозы» (Пациенты пожилого возраста), «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Передозировка», «Побочные реакции»).

Периферическая невропатия

Зафиксированы случаи сенсорной или сенсомоторной периферической полиневропатии у пациентов, принимавших хинолоны или фторхинолоны, приводившие к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости. Пациентам, получающим левофлоксацин, следует проинформировать своего врача перед продолжением лечения, если имеются симптомы невропатии, в частности боль, жжение, ощущение покалывания, онемение и/или слабость, с целью предупреждения развития потенциально необратимых состояний (см. раздел «Побочные реакции»).

Гепатобилиарные нарушения

Зафиксированы случаи некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боль в области живота.

Обострение myasthenia gravis

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, имеют эффект нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов сmyasthenia gravis. В пострегистрационном периоде у пациентов сmyasthenia gravis с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, включая летальные исходы и состояния, требующие мер по поддержанию дыхания. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам сmyasthenia gravis в анамнезе.

Нарушение зрения

Если при приеме левофлоксацина возникают любые нарушения зрения или побочные реакции со стороны органов зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. разделы «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами» и «Побочные реакции»).

Суперинфекция

Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов. Если суперинфекция возникает во время терапии, следует принять соответствующие меры.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтверждения положительных результатов на опиаты, полученные при скрининговом тесте, с помощью более специфических методов.

Левофлоксацин может подавлять ростMycobacterium tuberculosis и в связи с этим приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.

Аневризма аорты и диссекция (расслоение стенки) аорты

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о повышенном риске развития аневризмы аорты и расслоения стенки аорты после приема фторхинолонов, особенно у пациентов пожилого возраста.

Таким образом, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки пользы/риска и после рассмотрения других вариантов терапии пациентам с отягощенным семейным анамнезом (наличие аневризмы), пациентам с диагнозом аневризма аорты и/или диссекции аорты или при наличии других факторов, которые могут вызвать аневризму и расслоение стенки аорты (например: синдром Марфана, сосудистый синдром Элерса – Данлоса, синдром Такаясу, гігантоклітинний артериит, болезнь Бехчета, гипертония, атеросклероз).

В случае внезапного возникновения абдоминальной боли, боли в грудной клетке или спине пациенту следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Количество исследований применения левофлоксацина в период беременности ограничено. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние в отношении репродуктивной токсичности. Однако из-за отсутствия исследований его действия на организм человека и на основе экспериментальных данных, которые указывают на риск повреждения фторхинолонами суставного хряща в организме, который растет, левофлоксацин нельзя назначать беременным (см. раздел «Противопоказания»).

Период кормления грудью

Левофлоксацин противопоказан женщинам, кормящим грудью. Недостаточно информации о экскрецию левофлоксацина в грудное молоко, хотя другие фторхинолоны проникают в грудное молоко. Через отсутствие исследований действия на организм человека и на основе экспериментальных данных, которые указывают на риск повреждения фторхинолонами суставного хряща в организме, который растет, левофлоксацин нельзя назначать женщинам, которые кормят грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Левофлоксацин не вызывает ухудшения фертильности или репродуктивной функции у животных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Некоторые побочные реакции (например, головокружение/вертиго, сонливость, нарушения зрения) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции и, таким образом, обуславливать повышенный риск в ситуациях, когда эти качества имеют особенно большое значение (например, при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами).

Способ применения и дозы.

Препарат вводить внутривенно медленно 1-2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции, а также от чувствительности к препарату возможного возбудителя. Лечение левофлоксацином после начального использования его внутривенной формы может быть завершено применением пероральной формы при условии приемлемости такого лечения для конкретного пациента. С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование.

Для лечения взрослых с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет более 50 мл / минуту, обычно рекомендуют следующие дозы препарата.

Таблица 3

Показания

Суточная доза, мг

Количество введений в сутки

(согласно степени тяжести)

Общая продолжительность лечения1

(согласно степени тяжести)

Негоспитальная пневмония

500

1-2 раза

7-14 дней

Острый пиелонефрит

500

1 раз

7-10 дней

Осложненные инфекции мочевыводящих путей

500

1 раз

7-14 дней

Хронический бактериальный простатит

500

1 раз

28 дней

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

500

1-2 раза

7-14 дней

Легочная форма сибирской язвы

500

1 разные сутки

8 недель

1ответственно к состоянию пациента через несколько дней (обычно через 2-4 дня)возможен переход от начального внутривенного введения к пероральному приему в той же дозировке.

Дозировка для взрослыхпациентов с нарушениями функции почек, у которых клиренскреатинина составляет менее 50 мл / мин

Таблица 4

Клиренс креатинина, мл / мин

Режим дозирования

(в зависимости от тяжести инфекции и нозологической формы)

50‒20

250 мг / 24 часа

500 мг / 24 часа

500 мг / 12 часов

первая доза: 250 мг;

следующие:

125 мг / 24 часа

первая доза: 500 мг;

следующие:

250 мг / 24 часа

первая доза: 500 мг;

следующие:

250 мг / 12 часов

19‒10

первая доза: 250 мг; следующие:

125 мг / 48 часов

первая доза: 500 мг;

следующие:

125 мг / 24 часа

первая доза: 500 мг;

следующие:

125 мг / 12 часов

< 10 (а также при гемодиализе и ХАПД)1

первая доза: 250 мг; следующие:

125 мг / 48 часов

первая доза: 500 мг;

следующие:

125 мг / 24 часа

первая доза: 500 мг;

следующие:

125 мг / 24 часа

1после гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозировка для пациентов с нарушениями функции печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится в основном почками.

Дозировка для пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Раствор для внутривенного введения Лефлоцин®вводитьмедленно, внутривенно, путем капельной инфузии. Продолжительность введения 1 флакона препарата Лефлоцин®
(100 мл раствора для внутривенного введения с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 минут.

Несовместимость с другими инфузионными растворами указана в разделе "несовместимость«, а относительно совместимости см. раздел»особые меры безопасности".

Дети.

Применение лекарственного средства Лефлоцин®противопоказано детям и подросткам в возрасте до
18 лет, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Передозировка.

Согласно исследованиям токсичности на животных или клиническими фармакологическими исследованиями, проведенными при применении доз, превышающих терапевтические, наиболее серьезные признаки, которых следует ожидать после острой передозировки левофлоксацина, раствора для инфузий, являются симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки, удлинение интервала QT.

Во время постмаркетинговых исследований наблюдали такие побочные действия со стороны центральной нервной системы, как спутанность сознания, конвульсии, галлюцинации и тремор.

Лечение. В случаях передозировки следует проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить мониторинг ЭКГ, поскольку существует возможность удлинения интервала QT. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ и ХАПД неэффективен для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Побочные реакции.

Ниже указаны побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частотаневідома (частоту нельзя оценить на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы по частоте проявлений нежелательные явления указаны в порядке уменьшения их степени тяжести.

Таблица 5

Классы и системы органов

Часто

(≥ 1/100, < 1/10)

Нечасто

(≥ 1/1000, < 1/100)

Редко

(≥ 1/10000, < 1/1000)

Частота неизвестна

(частоту нельзя оценить на основании имеющихся данных)

Инфекции и инвазии

грибковые инфекции, включая инфекции, вызванные грибками родаCandida;

резистентность патогенных микроорганизмов

Со стороны системы крови и лимфатической систем

лейкопения,

эозинофилия

тромбоцитопения, нейтропения

панцитопения,

агранулоцитоз,

гемолитическая анемия

Со стороны иммунной системы

отек Квинке,

повышенная чувствительность

(см. раздел " особенности применения»)

анафилактический шок1,

анафилактоидный шок1,

(см. раздел " особенности применения»)

Со стороны эндокринной системы

Синдром нарушения секреции антидиуретического гормона (СПС АДГ)

Нарушение обмена веществ, метаболизма

анорексия

гипогликемия, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом;

гипогликемическая кома

(см. раздел " особенности применения»)

гипергликемия

(см. раздел " особенности применения»)

Со стороны психики*

бессонница

тревожность,

спутанность сознания,

нервозность

психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей),

депрессия,

ажитация,

нарушение сна,

ночные ужасы, делирий

психотические расстройства с угрожающим пациенту поведением, в том числе суицидальные мысли или попытки самоубийства

(см. раздел " особенности применения»)

Со стороны нервной системы*

головная боль,

головокружен-ние

сонливость, тремор,

дисгевзия

судороги

(см. раздел " особенности применения»),

парестезия, нарушение памяти

периферическая сенсорная невропатия

(см. раздел " особенности применения»);

периферическая сенсомоторная невропатия

(см. раздел " особенности применения»);

паросмия, в том числе аносмия;

дискинезия,

экстрапирамидные расстройства, агевзия,

обморок,

доброкачественная внутричерепная гипертензия

Со стороны органов зрения*

нарушения зрения, такие как затуманенное зрение

(см. раздел " особенности применения»)

транзиторная потеря зрения (см. раздел "особенности применения"), увеит

Со стороны органов слуха и вестибуляр-ного аппарата*

вертиго

шум в ушах

потеря слуха, ухудшение слуха

Со стороны сердечно-сосудистой системы

тахикардия, ощущение сердцебиения

желудочковая тахикардия, что может привести к остановке сердца;

желудочковая аритмия и желудочковая тахикардия типа «пируэт» (наблюдается преимущественно у пациентов с факторами риска пролонгации интервала QT); удлинение интервала QT, зарегистрированное с помощью ЭКГ

(см. разделы «Особенности применения» и «Передозировка»)

Со стороны сосудистой системы

касаются только формы препарата для внутри-венного введения:

флебит

артериальная гипотензия

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

одышка

бронхоспазм, аллергический пневмонит

Со стороны ЖКТ

диарея,

рвота,

тошнота

боль в животе,

диспепсия,

метеоризм,

запор

геморрагическая диарея, которая редко может быть признаком энтероколита, включая псевдо-мембранозный колит

(см. раздел " особенности применения»);

панкреатит

Со стороны гепато-билиарной системы

повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ/

АсАТ, щелочная фосфатаза, ГГТ)

повышение уровня билирубина в крови

желтуха и тяжелые поражения печени, в том числе случаи развития летальной острой печеночной недостаточности, прежде всего у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями

(см. раздел " особенности применения»);

гепатит

Со стороны кожи и подкожной клітковини2

высыпания,

зуд,

крапивница,

гипергидроз

реакции лекарственного средства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)

(см. раздел "особенности применения"), стойкое медикаментозное высыпание

токсический эпидермальный некролиз,

синдром Стивенса-Джонсона,

полиморфная эритема,

реакции фото-сенсибилизации

(см. раздел " особенности применения»),

лейкоцито-кластический васкулит,

стоматит

Со стороны костно-двигательной системы и соединительной ткани*

артралгия, миалгия

поражения сухожилий (см. разделы "особенности применения" и " противопоказан-ние»),

включая тендинит (например, ахиллова сухожилия);

Мышечная слабость, которая может иметь значение у пациентов сmyastheniagravis

(см. раздел " особенности применения»)

острый некроз скелетных мышц,

разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия)

(см. разделы «Особенности применения» и «Против-Показания»),

разрыв связок,

разрыв мышц, артрит

Со стороны моче-выделительной системы

повышение уровня креатинина в крови

острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита)

Общие расстройства и реакции в месте введения*

касаются только формы препарата для внутри-венного введения:

реакция в месте инфузии (боль, покраснение)

астения

пирексия

боль (включая боль в спине, грудной клетке и конечностях)

1Анафілактичні и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата.

2Реакції слизистых оболочек могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата.
*Сообщали о некоторых случаях очень редких, продолжительных (несколько месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакций, влияющих на различные системы органов (в том числе такие реакции как тендинит, разрыв сухожилий, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, невропатии, связанные с парестезией, депрессия, усталость, нарушения памяти, нарушения сна, нарушение слуха, нарушение зрения, вкуса и запаха), связанных с применением хинолонов и фторхинолонов, независимо от наличия факторов риска (см. раздел «Особенности применения»).

К другим побочным эффектам, связанным с применением фторхинолонов, относятся приступы порфирии у пациентов больных порфирией.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза / риск для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не защищенный от света раствор хранить не более 3 суток.

Несовместимость.

Раствор для инфузий Лефлоцин® 5 мг/мл не следует смешивать с гепарином или щелочными растворами (например, гидрокарбонатом натрия), с другими лекарственными средствами, кроме лекарственных средств, указанных в разделе «Особые меры безопасности».

Упаковка.

По 50 мл, 100 мл, 150 мл, 200 мл в бутылке; по 1 бутылке в пачке. По 100 мл, 150 мл, 200 мл в контейнере; по 1 контейнеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО "Юрия-Фарм".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 18030, Черкасская обл. , м. Черкаси, вул. Кобзарская, 108.

Тел. : (044) 281-01-01.