ЛАЗИН таблетки 5 мг

Гетеро Лабз Лимитед

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 5 мг

Таблетки, 5 мг

Упаковка

Блистер №10x1
Блистер №10x3

Блистер №10x1

Аналоги

bioequivalence-icon
АЛЕРОН 5 мг

ООО Тева Украина(UA)

Таблетки

ЗОДАК АКТИВ 5 мг

Зентива(CZ)

Таблетки

АЛЕРГОЛИК 5 мг

Технолог(UA)

Таблетки

от 62.40 грн

АЛЛЕРВЕЙ 5 мг

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд(IN)

Таблетки

от 46.02 грн

ГЛЕНЦЕТ 5 мг

Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД.(IN)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЛЕВОЦЕТИРИЗИН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

без рецепта

Регистрационное удостоверение

UA/17410/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 17.05.2024
  • Состав: 1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг
  • Торговое наименование: ЛАЗИН
  • Условия отпуска: без рецепта
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºСу недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антигистаминные средства для системного применения. Производные Пиперазина.

Упаковка

Блистер №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЛАЗИН таблетки 5 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЛАЗИН

(LAzine)

Состав:

действующее вещество: levocetirizine;

1 таблетка содержит левоцетиризинудигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат, OpadryWhite YS-1-7003 (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), полисорбат, макрогол 400).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской, с надписью «Н» с одной стороны и «161» – с другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные Пиперазина.

Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, является мощным и селективным антагонистом периферичнихН1-рецепторов. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. После однократного применения левоцетиризин обнаруживает захват рецепторов на 90% в течение 4 часов и 57% через 24 часа. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика левоцетиризина линейная, с независимой от дозы и времени низкой изменчивостью между субъектами. Фармакокинетический профиль одинаковый, если вводить как отдельный энантиомер или если вводить цетиризин. При процессе абсорбции и выведения не происходит хиральная инверсия.

Абсорбция. Левоцетиризин после перорального применения быстро и интенсивно поглощается. У взрослых максимальная концентрация в плазмикрове (Смах)достигается через 0, 9 часа после приема дозы. Устойчивое состояние достигается через два дня. Запах обычно составляет 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторного приема 5 мг 1 раз в сутки соответственно. Степень поглощения не зависит от дозы и не изменяется, алеСмах уменьшается и задерживается.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая ‒ в тканях центральной нервной системы. У людей связываниялевоцетиризина с белками плазмы крови составляет 90%. Распределение левоцетиризина ограничительное, поскольку объем распределения составляет 0, 4 л/кг.

Биотрансформация. Степень метаболизма левоцетиризина в организме человека составляет менее 14% дозы, поэтому различия в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ингибиторов ферментов, как ожидается, будут незначительными. Процесс метаболизма включает в себя пароматическое окисление, N - ио-деалкилирование и конъюгацию таурина. Деалкилирование происходит прежде всего с участием цитохрома CYP 3а 4, тогда как ароматическое окисление включает множественные и/или неизвестные изоформисуры. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А 2, 2С 9, 2С 19, 2D6, 2Е 1, 3А 4 в концентрациях, значительно перевищуютьмаксимальні после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

Вывод. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых составляет 7, 9 ± 1, 9 часа. Период полувыведения препарата короче у маленьких детей.

Средний общий клиренс взрослых составляет 0, 63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85, 4 % применяемой дозы препарата). С фекалиями выводится только 12, 9 % примененной дозы препарата. Левоцетиризин выделяется как путем клубочковой фильтрации, так и путем активной канальцевой секреции.

Особые популяции

Почечная недостаточность

Общий клиренс левоцетиризина корелюєіз клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. В случае анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, сравнимый с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80 %. Количество левоцетиризина, выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляла < 10 %.

Дети

При применении пероральной однократной дозы 5 мг левоцетиризина у детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг значенняСмах таAUC примерно в 2 раза превышали показатели здоровых взрослых добровольцев в сравнительном исследовании; общий клиренс был на 30 % больше, а период полувыведения ‒ на 24 % меньше в этой детской популяции, чем у взрослых. Специальные фармакокинетические исследования не проводились у педиатрических пациентов до 6 лет.

Пациенты пожилого возраста

Ограниченные фармакокинетические данные доступны у пожилых людей. После однократного ежедневного перорального приема 30 мг левоцетиризина в течение 6 дней у пожилых пациентов общий клиренс был примерно на 33% ниже, чем у младших взрослых. Показано, что расположение рацемического цетиризина зависит от функций почек, а не от возраста. Этот вывод будет также применим для левоцетиризина, поскольку левоцетиризин и цетиризин преимущественно выделяются с мочой. Поэтому доза левоцетиризина должна быть скорректирована в соответствии с функцией почек у пожилых пациентов.

Пол

Фармакокинетические результаты были оценены в отношении потенциального воздействия пола. Период полувыведения у женщин был немного короче, чем у мужчин, однако у женщин пероральный клиренс с учетом массы тела очевидно сопоставим с мужчинами. Те же ежедневные дозы и интервалы дозирования применяются для мужчин и женщин с нормальной функцией почек.

Раса

Влияние расы на левоцетиризин не изучено. Поскольку левоцетиризин преимущественно выводится почками и отсутствуют важные расовые различия в клиренсе креатинина, фаркокинетические характеристики левоцетиризина, как ожидается, не будут отличаться в разных расах. Различия в кинетике рацемического цетиризина, связанные с расой, отсутствуют.

Печеночная недостаточность

Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучена. Пацієнтиіз хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), которым давали 10 или 20 мг рацемічного цетиризина в виде однократной дозы, имели увеличенный на 50 % период полураспада вместе с уменьшением клиренса на 40% по сравнению с здоровимидобровольцями.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 6 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину или к любым другим производным Пиперазина, а также к любому вспомогательному веществу лекарственного средства;

тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл / мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования с левоцетиризином по взаимодействию (включая исследования с индукторами CYP3A4)не проводились. Исследования с цетиризином (рацематом) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) наблюдалось небольшое снижение (на 16% общий клиренс левоцетиризина (распределение теофиллина не менялся).

При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира слегка изменялся (-11 %) до параллельного применения цетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризинута алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Особенности применения.

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Назначая препарат пациенту, необходимо обратить внимание на наличие определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

С осторожностью следует принимать препарат пациентам с эпилепсией и пациентам, которые имеют риск возникновения судом, поскольку левоцетиризин может привести к усилению приступа.

Реакция на аллергические тесты кожи ингибируется антигистаминами, и перед их выполнением требуется период выведения (3 дня).

Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозо-галактозы не должны принимать этот препарат.

При прекращении применения левоцетиризина может появиться зуд, даже если не было начала лечения. Симптомы могут возникать спонтанно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требуют возобновления лечения. Симптомы должны возникать при восстановлении лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Не существует данных или количество данных ограничено (менее 300 исходов беременности) прозастосування левоцетиризина беременным женщинам. Однако для цетиризина, рацемата левоцетиризина большое количество данных (более 1000 результатов беременности) У беременных женщин свидетельствует об отсутствии мальформативной или фето-неонатальной токсичности.

Левоцетиризинпротипоказан в период беременности.

Период кормления грудью

Показано, что цетиризин, рацемат левоцетиризина, выводится в организм человека. Следовательно, является вероятным проникновение левоцетиризинуугруднемолоко. Побочные реакции, связанные с левоцетиризином, могут наблюдаться у грудных детей. Поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Для левоцетиризина клинические данные отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или с другими механизмами.

Сравнительные клинические испытания не обнаружили никаких доказательств того, что левоцетиризин при рекомендуемой дозе ухудшает психическую бдительность, реакционную способность или способность управлять транспортными средствами.

Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и астению во время лечения левоцетиризином. Поэтому пациенты, которые намерены управлять транспортными средствами, заниматься потенциально опасной деятельностью или работать с механизмами, должны учитывать свою реакцию на лекарственное средство.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки.

Принимают таблетку с пищей или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Больные пожилого возраста

Регулировки дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (см. «Почечная недостаточность»).

Почечная недостаточность

Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в соответствии с функцией почек. Обратитесь к следующей таблице и откорректируйте дозу, как указано. Для использования этой дозировочной таблицы необходима оценка клиренса креатинина пациента (CLcr) в миллилитрах в минуту. CLcr (мл/мин) можно оценить, определив сывороточный креатинин (мг/дл), используя следующую формулу:

КЛкр=

[140 –возраст (годы)]× масса тела (кг) (× 0, 85 для женщин)

72× креатинин сыворотки крови (мг / дл)

Регулирование дозирования для пациентов с нарушениями функции почек

Функция почек

Клиренс креатинина, мл / мин

Доза и количество приемов

Норма

≥80

1 таблетка 1 раз в сутки

Нарушение легкой степени

50‒79

1 таблетка 1 раз в сутки

Нарушение умеренной степени

30‒49

1 таблетка 1 раз в 2 суток

Нарушение тяжелой степени

< 30

1 таблетка 1 раз в 3 суток

Конечная стадия заболевания почек

Пациенты, находящиеся на диализе

< 10

Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела. Нет специфических данных о детях с нарушениями функции почек.

Печеночная недостаточность

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозировки согласно приведенной выше таблице.

Продолжительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет менее 4 дней неделю или менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 дней в неделю или более 4 нед) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемату).

Дети.

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Для этой категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина во лекарственный форме, пригодной для применения в педиатрии.

Передозировка.

Симптомы передозировки: могут включать сонливость у взрослых; у детей могут сначала возникать возбуждение и беспокойство, затем сонливость.

Лечение. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Специфического антидота нет. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Со стороны психики: агрессия, возбуждение, галлюцинация, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, ужасные сновидения.

Со стороны нервной системы: судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны органов зрения: нарушениезрения, нечеткость зрения.

Со стороны сердца: усиленноесердцебиение, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны нирокта мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожрита подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия.

Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Описание выбранных побочных реакций

После прекращения приема левоцетиризина сообщали о зуд.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата очень важно. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск препарата.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºСу недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Гетеро Лабз Лимитед, Индия/ Hetero Labs Limited, India.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Юнит III, Формулейшн Плот № 22 - 110 ИДА, Джидіметла, Хайдерабад, 500 055 Телангана, Индия

.

Unit

III, FormulationPlotNо 22 - 110IDA, Jeedimetla, Hyderabad, 500 055Telangana, India.