L-МАЙ капли 5 мг/мл

Совместное украинско-испанское предприятие Сперко Украина

Форма выпуска и дозировка

Капли, 5 мг/мл

Капли, 5 мг/мл

Упаковка

Контейнер 20 мл №1x1

Контейнер 20 мл №1x1

от 91.73 грн

Аналоги

АЛЕРГОЛИК 5 мг/мл

Технолог(UA)

Капли

от 87.62 грн

АЛЕРЗИН 5 мг/мл

ЗАО фармацевтический завод Эгис(HU)

Капли

от 164.04 грн

Классификация

Форма товара

Капли для перорального применения

Условия отпуска

без рецепта

Регистрационное удостоверение

UA/17438/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 29.05.2024
  • Состав: 1 мл (20 капель) содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг
  • Торговое наименование: L-МАЙ
  • Условия отпуска: без рецепта
  • Фармакологическая группа: Антигистаминные средства для системного применения. Производные Пиперазина.

Упаковка

Контейнер 20 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: L-МАЙ капли 5 мг/мл инструкция

Инструкциядля медицинского применения лекарственного средства

L-МАЙ

(L-MAI)

Состав:

действующее вещество:

levocetirizine;

1 мл (20 капель) содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, пропиленгликоль, глицерин, сахарин натрия, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Капли оральные

.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные Пиперазина.

Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин— это активный стабільнийR-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Его фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство с Н1-гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза больше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминозависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении левоцетиризина такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хиральная инверсия.

Абсорбция. После перорального введения препарат быстро и интенсивно абсорбируется. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и приема пищи, но максимальная концентрация левоцетиризина уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность после перорального приема составляет 100%.

В исследованиях оригинального левоцетиризина у 50% больных действие препарата развивалась через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95 % — через 0, 5-1 час. У взрослых максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Обычно максимальная концентрация составляет 270 нг/мл после однократного применения 5 мг и 308 нг/мл после повторного применения этой дозы.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных оригинального левоцетиризина наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничено, объем распределения составляет 0, 4 л/кг. Связывание препарата с белками плазмы крови человека составляет 90%.

Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма левоцетиризина составляет менее 14 % от принятой дозы, и поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема лекарственных средств, которые угнетают ферментативные системы, как ожидается, будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидацию, N - и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3а4, тогда как в процессе ароматической оксидации участвуют многочисленные и/или неопределенные изоформы цитохрома. В исследованиях оригинального левоцетиризина не выявлено влияния на активность изоферментов цитохрома СУР1А2, СУР2С9, СУР2С19, CYP2D6, СУР2Е1, СУР3А4 в концентрациях, значительно превышали максимальные при пероральном приеме дозы 5 мг. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению ферментативных систем, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения левоцетиризина из плазмы крови у взрослых составляет 7, 9 ± 1, 9 ч. Период полувыведения препарата короче у маленьких детей. Средний кажущийся общий клиренс у взрослых составляет 0, 63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85, 4% от принятой дозы препарата). С фекалиями выводится только 12, 9 % примененной дозы препарата.

Особые популяции. Нарушение функций почек.

Кажущийся клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. В случае анурии при терминальной стадии заболевания почек общий клиренс левоцетиризина у пациентов по сравнению с таковым у лиц без почечной недостаточности уменьшается примерно на 80 %. Количество левоцетиризина, которое выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляет < 10 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение

аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным Пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу этого лекарственного средства.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл / мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействий левоцетиризина(включая исследования с индукторами CYP3A4)не проводились. Исследования оригинального цетиризина (рацемическое соединение) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сутки) при многократном приеме наблюдалось небольшое снижение (на 16% общий клиренс левоцетиризина (распределение теофиллина не менялся). В ходе исследования многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько уменьшался (-11 %) после совместного применения цетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других средств, угнетающих центральную нервную систему, у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Особенности применения.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Следует с осторожностью применять лекарственное средство при употреблении алкоголя (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Назначая препарат пациентам с определенными состояниями, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо иметь в виду, что левоцетиризин повышает такой риск.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах, но следует избегать их применения во время приема левоцетиризина.

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожные аллергические пробы, поэтому перед их проведеннямприйом препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведение левоцетиризина).

Зуд может появиться после прекращения применения левоцетиризина, даже если таких симптомов не было до начала лечения. Он может исчезнуть сам собой. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными, и может возникнуть потребность в восстановлении приема препарата. После возобновления лечения эти симптомы должны исчезнуть.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые входят в состав лекарственного средства, могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применение препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность.

Нет клинических данных (включая исследования оригинального препарата на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует придерживаться направления автотранспортом и работы с другими потенциально опасными механизмами во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать взрослым и детям старше 2 лет.

Для взрослых и подростков в возрасте от 12 лет рекомендуемая суточная доза препарата составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек от умеренного до тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность» ниже).

Почечная недостаточность.

Для больных с пониженной функцией почек расчет дозы необходимо

проводить индивидуально с учетом клиренса креатинина согласно следующей таблице.

Для использования этой таблицы необходимо определить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в миллилитрах в минуту (мл/мин). Клиренс креатинина следует определять по содержанию креатинина в сыворотке крови в миллиграммах на децилитр (мг/дл) по формуле:

Коррекция дозы препарата для больных с пониженной функцией почек в зависимости от клиренса креатинина:

ФУНКЦИЯ ПОЧЕК

Клиренс креатинина КЛкр, мл/мин

Доза препарата и кратность приема

Нормальная

> 80

5 мг (20 капель) 1 раз в сутки

Снижение легкой степени

50–79

5 мг (20 капель) 1 раз в сутки

Снижение средней степени

30–49

5 мг (20 капель) 1 раз в 2 суток

Снижение тяжелой степени

< 30

5 мг (20 капель) 1 раз в 3 суток

Терминальная стадия заболевания почек и пациенты, которым проводят гемодиализ

< 10

Противопоказан

Для детей с нарушением функции почек дозу лекарственного средства следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Специфических данных по применению детям с нарушением функции почек нет.

Печеночная недостаточность.

Нет необходимости в коррекции режима дозирования для пациентов с печеночной недостаточностью. Для больных с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей (см. раздел «почечная недостаточность» выше).

Применение детям.

Рекомендуемые разовые и суточные дозы для детей в зависимости от возраста представлены в таблице:

Возраст

РАЗОВАЯ ДОЗА И КРАТНОСТЬ ПРИЕМА

СУТОЧНАЯ ДОЗА

2-6 лет

1, 25 мг (5 капель) 2 раза в день

2, 5 мг (10 капель)

6-12 лет

5 мг (20 капель) 1 раз в сутки

5 мг (20 капель)

Способ применения.

Капли следует накапать в ложку или растворить в небольшом количестве воды и принимать внутрь. Если капли принимаются в разведенном виде, следует учитывать, особенно при применении детям, что объем воды, к которому добавляются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которую пациент способен проглотить. Разведенный раствор следует принять сразу.

Отсчитывая Капли, флакон следует держать вертикально вверх дном. В случае отсутствия потока капель или если соответствующее количество капель не было получено из-за прекращения потока, следует перевернуть флакон в вертикальное положение, а затем снова вверх дном и продолжить отсчитывание капель.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Продолжительность применения.

Пациентов с интермиттирующим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет менее чем 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течения заболевания и анамнеза: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и восстановить снова при повторном появлении симптомов. В случае персистирующего аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более чем 4 суток в неделю или более 4 недель в год) на период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. Существует клинический опыт применениялевоцетиризина в течение по меньшей мере 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении оригинального цетиризина (рацемической смеси)).

Дети.

Применение левоцетиризина детям до 2 лет не рекомендуется из-за ограниченности данных по этой возрастной категории.

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка.

Симптомы.

Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых. У детей вначале могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.

Лечение. Специфического антидота для левоцетиризина нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленноесердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушениезрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные сыпи, зуд, высыпания, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Общие нарушения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Описание отдельных побочных реакций.

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Срок годности.

2 года. Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке

.

После открытия контейнера использовать в течение 3 месяцев.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте

.

Упаковка.

По 20 мл в контейнере с пробкой-капельницей, закрытом крышкой с защитой от детей, в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта

.

Производитель.

Совместное украинско-испанское предприятие «Сперко Украина».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

21027, Украина, г. Винница, ул. 600-летия, 25.

Тел. : + 38(0432)52-30-36. E-mail:

[email protected] com. ua

www. sperco. ua