КСОЛЕПРАЛ таблетки 0,25 мг (0,18 мг праміпексолу)

АЛЕМБИК Фармасьютикелс Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 0,25 мг (0,18 мг праміпексолу)
Таблетки, 1 мг (0,7 мг праміпексолу)

Таблетки, 0,25 мг (0,18 мг праміпексолу)

Упаковка

Блистер №10x3

Блистер №10x3

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

МИРАПЕКС 0,25 мг (0,18 мг праміпексолу)

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ(DE)

Таблетки

от 495.73 грн

bioequivalence-icon

Rp

МИРАПЕКС ПД 0,75 мг (0,52 мг праміпексолу)

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ(DE)

Таблетки

от 1079 грн

bioequivalence-icon

Rp

МИРАКСОЛ 0,25 мг (0,18 мг праміпексолу)

ПАО НПЦ Борщаговский химико-фармацевтический завод(UA)

Таблетки

от 127.89 грн

bioequivalence-icon

Rp

ПРАМИПЕКС 0,25 мг (0,18 мг праміпексолу)

ООО АСИНО УКРАИНА(UA)

Таблетки

от 240.69 грн

Rp

ПРАМДЕКС XR 1,5 мг (1,05 мг праміпексолу)

ООО АСИНО УКРАИНА(UA)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ПРАМИПЕКСОЛ

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15906/01/02

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 12.04.2022
  • Состав: 1 таблетка содержит прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0, 25 мг, что соответствует прамипексолу 0, 175 мг
  • Торговое наименование: КСОЛЄПРАЛ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Допаминергические средства. Агонисты допамина.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: КСОЛЕПРАЛ таблетки 0,25 мг (0,18 мг праміпексолу) инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

КСОЛЄПРАЛ

(XOLEPRAL)

Состав:

действующее вещество: прамипексол;

1 таблетка содержит прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0, 25 мг, что соответствует прамипексолу 0, 175 мг, или 1 мг, что соответствует прамипексолу 0, 7 мг;

вспомогательные вещества: b-циклодекстрин (Е 459), крахмал кукурузный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

для дозировки 0, 7 мг: таблетки круглой формы, от белого до почти белого цвета, со скошенными краями, с разделительной риской с обеих сторон.

для дозировки 0, 175 мг: таблетки овальной формы, от белого до почти белого цвета, со скошенными краями, с разделительной риской с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Допаминергические средства. Агонисты допамина.

Код АТХ N04B C05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Прамипексол является допаминовым агонистом с высокой селективностью и специфичностью к допаминовым рецепторам подтипаd2 и имеет преимущественное сродство сd3-рецепторами, он отмечается полной внутренней активностью.

Прамипексол облегчает паркинсонические двигательные нарушения путем стимуляции допаминовых рецепторов стриатума (полосатого тела). Исследования на животных продемонстрировали, что прамипексол подавляет синтез, высвобождение и оборот допамина.

Точный механизм действия препарата при лечении синдрома беспокойных ног неизвестен. Хотя патофизиология синдрома беспокойных ног в целом неизвестна, нейрофармакологические данные указывают на вовлечение первичной допаминергической системы.

Фармакокинетика.

Прамипексол быстро и полностью всасывается после перорального применения. Абсолютная биодоступность составляет более 90%. Максимальные концентрации в плазме регистрируются между 1-м и 3-м часом. Скорость всасывания не уменьшается при одновременном приеме пищи, но уменьшается общий уровень всасывания. Прамипексолу присуща линейная Кинетика и независимо от лекарственной формы относительно незначительные колебания плазменного уровня у разных пациентов. У людей связывание прамипексола с белками является очень низким (<20 %), а объем распределения – большим (400 л).

Прамипексол метаболизируется у людей только в незначительном количестве.

Выведение почками неизмененного прамипексола является важнейшим путем элиминации. Примерно 90 % дозы, меченой 14C, выводится почками, тогда как менее 2 % определяется в кале. Общий клиренс прамипексола составляет примерно 500 мл/мин, а почечный – примерно 400 мл/мин. Период полувыведения (t½) – от 8 часов у молодых пациентов до 12 часов у больных пожилого возраста.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение признаков и симптомов идиопатической болезни Паркинсона у взрослых в качестве монотерапии (без леводопы) или в комбинации с леводопой на протяжении течения заболевания до поздних стадий, когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникает колебание терапевтического эффекта (феномен «включения-выключения»).

Симптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног от умеренной до тяжелой степени у взрослых, в дозахне выше 0, 75 мг.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к прамипексолу или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Зв’связывание с белками плазмы.

Прамипексол у людей связывается с белками плазмы очень незначительной степени (< 20 %) и имеет низкую биотрансформацию. Поэтому взаимодействие с другим препаратом, который влияет на связывание белков плазмы или элиминацию путем биотрансформации, маловероятно. Поскольку антихолинергические средства элиминируются преимущественно путем метаболизма в печени, потенциальное взаимодействие маловероятно. Взаимодействие с антихолинергическими средствами не исследовали. Фармакокинетического взаимодействия между селегелином и леводопой нет.

Ингибиторы/конкуренты активного пути почечной элиминации.

Циметидин уменьшает почечный клиренс прамипексола примерно на 34%, вероятно, путем угнетения системы транспорта катионной ренальной канальцевой секреции. Препараты, которые подавляют активную ренальную канальцевую секрецию или сами элиминируются этим путем, такие как циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, Хинин и прокаинамид, могут взаимодействовать с прамипексолом и приводить к уменьшению клиренса прамипексола. При одновременном применении этих лекарственных средств зксолепралом следует рассмотреть возможность снижения дозы прамипексола.

Комбинация с леводопой.

Во время увеличения дозипрепарату пациентам с болезнью Паркинсона рекомендуется уменьшение дозы леводопы, а дозы других противопаркинсонических средств оставляют неизмененными.

Через возможен аддитивный влияние следует проявлять осторожность, если пациент применяет другие седативные лекарственные средства или алкоголь в сочетании с праміпексолом (см. разделы «Особенности применения», «Способность впливатина скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами» и «Побочные реакции»).

Антипсихотические лекарственные средства.

Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных средств с прамипексолом (см. раздел «особенности применения»), если возможны антагонистические эффекты.

Особенности применения.

Назначение препарата пациентам с болезнью Паркинсона с нарушением функции почек в уменьшенных дозах предлагается в соответствии с разделом " способ применения и дозы».

Галлюцинации. Галлюцинации-известные побочные реакции лечения допаминовыми агонистами и леводопой. Больных необходимо проинформировать, что могут возникнуть галлюцинации (в большинстве случаев зрительные).

Дискинезия. При комбинированной терапии с леводопой при прогрессирующей болезни Паркинсона дискинезия может развиться в течение начала титрования препарата. В таком случае дозу леводопы нужно снизить.

Внезапный приступ сонливости и сонливость. Применение прамипексола связано с сонливостью и эпизодами внезапного приступа сонливости, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Были редкие сообщения о внезапном нападении сонливости во время ежедневной активности, в некоторых случаях без осознания или предупреждающих признаков. В связи с этим пациентов нужно проинформировать о необходимости проявлять осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами во время лечения КСОЛЕПРАЛОМ. Пациентам с сонливостью и / или эпизодами внезапного приступа сонливости следует воздерживаться от управления автомобилем и работы с другой техникой. Кроме того, следует рассмотреть возможность снижения дозы или сокращения срока лечения. Через возможен аддитивный влияние следует проявлять осторожность, если пациент применяет другие седативные лекарственные средства или употребляет алкоголь во время лечения праміпексолом (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами» и «Побочные реакции»).

Расстройства контроля над побуждением. Пациентов следует тщательно контролировать по развитию расстройств контроля над побуждением. Пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны знать, что при лечении агонистами дофамина, включая солепрал, могут наблюдаться симптомы расстройства контроля над побуждением, включая патологическое влечение к азартным играм, усиление либидо, гиперсексуальность, компульсивную растрату или покупку, переедание и компульсивное употребление пищи.

При развитии таких симтомов необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы/прекращения приема препарата.

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания. В случае тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний необходимо особенно осторожно назначать препарат. Рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно в начале лечения, с учетом общего риска постуральной гипотензии, связанной с допаминергической терапией.

Пациенты с расстройствами психики. Пациентам с расстройствами психики следует лечиться агонистами допамина в случае, когда потенциальная польза от лечения превышает риски. Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных средств и прамипексола.

Нейролептический злокачественный синдром. Симптомы, напоминающие нейролептический злокачественный синдром, наблюдались после резкой отмены допаминергического лечения.

Офтальмологическое обследование.

Рекомендуется регулярное офтальмологическое обследование в случае расстройства зрения.

Аугментация. Сообщения указывают на то, что лечение синдрома беспокойных ног допаминергическими препаратами может вызвать аугментацию. Аугментация проявляется в форме раннего появления симптомов вечером (или даже днем), усилением симптоматики и распространением симптомов на верхние конечности.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Влияние на беременность и лактацию у людей не исследовалось. Препарат можно применять во время беременности только в случае, когда потенциальная польза больше потенциального риска для плода.

Поскольку лечение препаратом подавляет секрецию пролактина, возможно уменьшение лактации. Экскреция препарата в грудное молоко не изучалась у женщин. Препарат не рекомендуют применять в течение кормления грудью. Если нельзя избежать применения препарата, следует прекратить кормление грудью

Исследований по влиянию на фертильность человека не проводилось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может оказать значительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Возможно появление галлюцинаций или сонливости.

Пациентам с сонливостью и/или эпизодами внезапного нападения сонливости следует воздержаться от управления автомобилем и потенциально опасной деятельности, когда ухудшение бдительности повышает ризк серьезного повреждения или наступления смерти во время применения препарата.

Способ применения и дозы.

Вся информация о дозировке касается формы прамипексола в виде прамипексола дигидрохлорида.

Болезнь Паркинсона.

Суточную дозу применяют в 3 приема одинаковыми частями.

Начальное лечение.

Как приведено ниже, дозу препарата необходимо увеличивать постепенно кажды5-7 дней, начиная с 0, 375 мг в сутки. В случае, когда у пациентов не возникает непереносимых побочных явлений, дозу необходимо титровать до достижения максимального терапевтического эффекта.

Таблица 1

Схема увеличения дозыпрепарата

Неделя

Доза (мг)

Общая суточная доза (мг)

1-й

3 x 0, 125

0, 375

2-й

3 x 0, 25

0, 75

3-й

3 x 0, 5

1, 5

При необходимости дальнейшего увеличения дозы суточную дозу нужно увеличивать на 0, 75 мг еженедельно до максимальной, которая составляет 4, 5 мг в сутки. Однако следует отметить, что частота возникновения чувствительности повышается при применении дозвище 1, 5 мг в сутки.

Поддерживающая терапия.

Индивидуальная доза колеблется от 0, 375 мг до максимальной 4, 5 мг в день. Во время увеличения дозы в течение основных исследований эффект лечения наблюдали начиная с суточной дозы 1, 5 мг. Дальнейшую корректировку дозы нужно осуществлять на основе клинического ответа и возникновения побочных реакций. В ходе клинических исследований около 5% пациентов принимали дозы менее 1, 5 мг. При прогрессирующей болезни Паркинсона доза выше 1, 5 мг в сутки может быть полезной пациентам, для которых планируется уменьшение дозы леводопы при комбинированной терапии с леводопой. Рекомендуется снижение дозы леводопы в случае увеличения дозиКСОЛЄПРАЛу и во время поддерживающей терапии в зависимости от реакции отдельных пациентов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Прекращение лечения.

Внезапное прекращение допаминергической терапии может привести к развитию нейролептического злокачественного синдрома. Дозу прамипексола следует уменьшать по схеме 0, 75 мг в сутки до суточной дозы 0, 75 мг. После этого дозу следует снижать до 0, 375 мг в сутки (см. раздел «Особенности применения»).

Дозировка для пациентов с нарушением функции почек.

Выделение прамипексола зависит от функции почек. Следующая схема дозирования предлагается для начальной терапии.

Пациенты с клиренсом креатинина более 50 мл / мин не требуют уменьшения суточной дозы или частоты дозирования.

Пациентам с клиренсом креатинина 20 - 50 мл/мин начальную суточную дозупрепарату применяют в два приема, начиная с 0, 125 мг дважды в сутки (0, 25 мг/сутки). Не следует превышать максимальную суточную дозу прамипексола 2, 25 мг.

Пациентам с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин суточную дозупрепарату применяют за один прием, начиная с 0, 125 мг/сутки. Не следует превышать максимальную суточную дозу прамипексола 1, 5 мг.

При ухудшении почечной функции на фоне поддерживающей терапии суточную дозупрепарату уменьшают на столько процентов, на сколько произошло уменьшение уровня клиренса креатинина. Например, при условии снижения клиренса креатинина на 30% суточную дозу препарата уменьшают на 30 %. Суточную дозу можно применять за два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20 - 50 мл/мин, и за один, если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин.

Дозировка для пациентов с нарушением функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени уменьшение дозы не считается необходимым, поскольку почти 90 % усвоенного препарата выводится почками. Потенциальное влияние нарушения функции печени на фармакокинетику препарата не исследовался.

Синдром беспокойных ног.

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 0, 125 мг один раз в сутки за 2 - 3 часа до сна. Для пациентов, которые требуют дополнительного облегчения симптомов, дозу можно увеличивать каждые 4 – 7 дней до максимальной дозы 0, 75 мг в сутки (как приведено ниже в таблице 2).

Таблица 2

Схема увеличения дозы препарата

Этап титрования

Разовая суточная Вечерняя доза (мг)

1

0, 125

2*

0, 25

3*

0, 50

4*

0, 75

* В случае необходимости

Прекращение лечения.

Поскольку суточная доза для лечения синдрома беспокойных ног не превышает 0, 75 мг, применение препарата можно прекращать без постепенного уменьшения дозы. В ходе исследования наблюдалось возобновление симптомов синдрома беспокойных ног (усиление тяжести симптомов по сравнению с начальным уровнем) у 10% пациентов после внезапного прекращения применения прамипексола. Такой эффект наблюдался для всех доз.

Дозировка для пациентов с нарушением функции почек.

Выведение препарата из организма зависит от функции почек. Пациентам с клиренсом креатинина выше 20 мл/мин нет необходимости в уменьшении суточной дозы.

Применение препарата не изучалось у пациентов, находящихся на гемодиализе, и у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек.

Дозировка для пациентов с нарушением функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени уменьшение дозы не считается необходимым, поскольку почти 90 % усвоенного препарата выводится почками.

Способ применения.

Таблетки необходимо принимать перорально, запивая водой, во время приема пищи или без нее.

Дети.

Болезнь Паркинсона. Безопасность и эффективность применения препарата детям (в возрасте до 18 лет) не установлены. Обоснования возможности применения препарата детям при болезни Паркинсона нет.

Синдром беспокойных ног. Применение препарата не рекомендуется детям (в возрасте до 18 лет) из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности.

Синдром Туретта. Препарат не следует применять детям с синдромом Туретта-за негативного соотношения преимущества/риска для этого заболевания.

Передозировка.

Клинический опыт значительной передозировки отсутствует. Ожидаемые побочные эффекты, связанные с фармакодинамическим профилем допаминового агониста, включают тошноту, рвоту, гиперкинезию, галлюцинации, возбуждение и артериальную гипотензию. Антидот при передозировке допаминовым агонистом не установлен. В случае появления признаков возбуждения центральной нервной системы можно назначать нейролептики. Лечение пациентов с передозировкой может потребовать общих поддерживающих мероприятий вместе с промыванием желудка, внутривенным введением жидкости, применением активированного угля и контролем электрокардиограммы.

Побочные реакции.

Побічніреакціїподанозакласамисистемиорганівтачастотою возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Болезнь Паркинсона.

У пациентов с болезнью Паркинсона при лечении прамипексолом по сравнению с плацебо наиболее частыми побочными реакциями (≥5 %) были тошнота, дискинезия, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость. Частота возникновения сонливости повышалась при применении доз выше 1, 5 мг в сутки (см. раздел «Способ применения и дозы»). Самой частой побочной реакцией при приеме в комбинации с леводопой была дискинезия. Артериальная гипотензия может возникнуть в начале лечения, особенно если прамипексол титруется слишком быстро.

Инфекции и инвазии:

нечасто – пневмония.

Психические расстройства:

часто-нарушения сна, симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница;

нечасто – переїдання1, патологическое влечение к посещению магазинов, мания, гіперфагія1, гиперсексуальность, расстройства либидо, паранойя, патологическое влечение к азартным играм, беспокойство.

Со стороны нервной системы:

очень часто-головокружение, дискинезия, сонливость;

часто – головная боль;

нечасто-амнезия, гиперкинезия, внезапный приступ сонливости, синкопе.

Со стороны органов зрения:

часто-нарушения зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто – артериальная гипотензия;

нечасто-сердечная недостаточность1.

Со стороны дыхательной системы:

нечасто – одышка, икота.

Со стороны пищеварительной системы:

очень часто-тошнота;

часто-запор, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто – гиперчувствительность, зуд, высыпания.

Общие расстройства:

часто –утомляемость, периферические отеки.

Исследование:

часто –уменьшение массы тела, включая снижение аппетита;

нечасто-увеличение массы тела.

1 Эта побочная реакция наблюдалась в постмаркетинговом периоде.

Синдром беспокойных ног.

У пациентов с синдромом беспокойных ног при лечении прамипексолом наиболее частыми побочными реакциями (≥5%) были тошнота, головная боль, головокружение и утомляемость. Тошнота и утомляемость чаще наблюдались у женщин.

Инфекции и инвазии:

нечасто-пневмония1.

Психические расстройства:

часто-нарушения сна, бессонница;

нечасто – симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивная поведение, такое как переедание, патологическое влечение к посещению магазинов, гиперсексуальность и патологическое влечение к азартным ігор1; спутанность сознания, мания, галлюцинации, гіперфагія1, расстройства либидо, параноя1, беспокойство.

Со стороны нервной системы:

часто – головокружение, головная боль, сонливость;

нечасто – амнезія1, дискинезия, гіперкінезія1, внезапный приступ сонливости, синкопе.

Со стороны органов зрения:

часто-нарушения зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто-сердечная недостаточность1, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы:

нечасто – одышка, икота.

Со стороны пищеварительной системы:

очень часто-тошнота;

часто-запор, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто – гиперчувствительность, зуд, высыпания.

Общие расстройства:

часто –утомляемость;

нечасто – периферические отеки.

Исследование:

нечасто –уменьшение массы тела, включая снижение аппетита, увеличение массы тела.

1 эта побочная реакция наблюдалась в постмаркетигнговом периоде.

Сонливость. Применение прамипексола часто связано с сонливостью и нечасто с чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного приступа сонливости (см. раздел «особенности применения»).

Расстройства либидо. Применение прамипексола нечасто может быть связано с расстройствами либидо (повышение или снижение).

Расстройства контроля над побуждением. При лечении агонистами дофамина, включая КСОЛЄПРАЛ, могут наблюдаться симптомы расстройства контроля над побуждением включая патологическое влечение к азартным играм, усиление либидо, гиперсексуальность, компульсивну растрату или покупку, переедание и компульсивное употребление пищи.

Сердечная недостаточность. В ходе исследований и постмаркетингового периода сердечная недостаточность наблюдалась у пациентов, которые применяли прамипексол.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Алембик Фармасьютикелс Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Панелав, ПВ Таджпура, Округ Халол, Район Панчмахал, Гуджарат – 389 350, Индия.