КСИЗАЛ таблетки 5 мг

ЮСБ фарш С.А.

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 5 мг

Таблетки, 5 мг

Упаковка

Блистер №7x1
Блистер №7x2
Блистер №10x1
Блистер №10x2

Блистер №7x1

Аналоги

bioequivalence-icon
АЛЕРОН 5 мг

ООО Тева Украина(UA)

Таблетки

ЗОДАК АКТИВ 5 мг

Зентива(CZ)

Таблетки

АЛЕРГОЛИК 5 мг

Технолог(UA)

Таблетки

от 61.40 грн

АЛЛЕРВЕЙ 5 мг

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд(IN)

Таблетки

ГЛЕНЦЕТ 5 мг

Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД.(IN)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЛЕВОЦЕТИРИЗИН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

без рецепта

Регистрационное удостоверение

UA/9127/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг
  • Торговое наименование: КСИЗАЛ®
  • Условия отпуска: без рецепта
  • Условия хранения: Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антигистаминные средства для системного применения. Производные Пиперазина.

Упаковка

Блистер №7x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: КСИЗАЛ таблетки 5 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

КСИЗАЛ®

(XYZAL®)

Состав:

действующее вещество: levocetirizine;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат, Опадрай® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, овальной формы, с логотипом Y с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные Пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин — это активный стабільнийR-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство с Н1-гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость тает зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого енантіомератакий же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хиральной инверсии.

Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация (Смах) препарата уменьшается и достигается позже. Биодоступность составляет 100%.

Действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, а через 0, 5-1 час — у 95 %. У взрослых Смах в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Смахстановить 270 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл после повторного применения дозы 5 мг один раз в сутки.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0, 4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека-90%.

Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14 %от дозилевоцетиризина, и поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительным. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидацию, N - и О-деалкилирование и сопряжение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3а4, тогда как в процессе ароматической оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышают максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит двумя путями: за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7, 9+ 1, 9 ч. Период полувыведения препарата короче детей младшего возраста. Средний очевиднийзагальнийкліренсудорослих — 0, 63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85, 4 % применяемой дозы препарата). С фекалиями выводится только 12, 9 % примененной дозы препарата.

Особые популяции

Нарушение функций почек

Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс уменьшается примерно на 80 % по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений Количество левоцетиризина, которое выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным Пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл / мин).

Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия левоцетиризина (в т. ч. зиндукторамисур3а4)не проводились. Исследования взаимодействия цетиризина (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином невыявляет клинически значимых неблагоприятных эффектов. При совместном применении с теофиллином (400 мг/сут) в исследовании многократного применения наблюдалось небольшое снижение (на 16 %) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не менялся). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличивалась примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира слегка изменялся (-11 %) при одновременном применении цетиризина.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантамицентральной нервной системы чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности довыполнения работы.

Особенности применения.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Назначая препаратпацієнтам с факторами, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необхіднобрати внимание, щолевоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Левоцетиризин следует с осторожностью применять у пациентов с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа.

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до ее проведения (период выведения).

Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не было до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может потребоваться повторное лечение. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения.

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин во лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применение препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Нет клинических данных (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от направления автотранспортом или работы с другими потенциально опасными механизмами на период лечения препаратом.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и дети старше 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек от умеренного до тяжкогоступеня (см. раздел «Почечная недостаточность»).

Почечная недостаточность

Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом изменения функции почек (клиренса креатинина) в соответствии с таблицей ниже.

Для этого нужно определить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл / мин по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл), используя следующую формулу:

КЛкр =

[140-возраст (годы)] × масса тела (кг)

(×0, 85 для женщин)

72 × креатинин сыворотки крови (мг / дл)

Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек

Функция почек

Клиренс креатинина, мл / мин

Доза и количество приемов

Нормальная функция почек

≥ 80

5 мг 1 раз в сутки

Нарушение легкой степени

50−79

5 мг 1 раз в сутки

Нарушение умеренной степени

30−49

5 мг 1 раз в 2 суток

Нарушение тяжелой степени

< 30

5 мг 1 раз в 3 суток

Терминальная стадия заболевания почек

Пациенты, находящиеся на диализе

< 10

Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Специфических данных по применению детям с нарушением функций почек нет.

Печеночная недостаточность

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Педиатрическая популяция

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза − 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозипрепаратув лекарственной форме таблетка, покрытая пленочной оболочкой. Рекомендовано назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Способ применения

Принимать таблетку внутрь, независимо от употребления пищи. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды. Рекомендовано применять суточную дозу за один прием.

Продолжительность применения

Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет менее чем 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течения заболевания и анамнеза: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить вновь при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет более чем 4 суток в неделю или более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применениялевоцетиризина в течение по меньшей мере 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемату).

Дети.

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин во лекарственный форме, пригодной для применения в педиатрии.

Передозировка.

Симптомы. Симптомы передозировки у взрослых могут включать сонливость. У детей вначале могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.

Со стороны сердца: усиленноесердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушениезрения, нечеткость зрения, окулогірація.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны ЖКТ: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия.

Общие нарушения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата очень важно. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза / риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 7 или 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

1) Эйсика Фармасьютикалз С. Р. Л. (первичная и вторичная упаковка, производитель ответственен за выпуск и контроль качества серии).

2) ЮСБ Фаршим С. А. (производительinbulk).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

1) Виа Прагліа, 15-10044 Піанезза (ТО), Италия.

2) З. И. де Планчу, Чемин де Кроикс Бланче 10, 1630 Булле, Швейцария.