КСАВРОН раствор 1,5 мг/мл

Юрия-Фарм

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 1,5 мг/мл

Раствор, 1,5 мг/мл

Упаковка

Ампулы 20 мл №2x1
Ампулы 20 мл №5x1
Ампулы 20 мл №10x1

Ампулы 20 мл №2x1

от 525.26 грн

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЭДАРАВОН

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/16780/01/01

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 21.06.2023
  • Состав: 1 мл раствора содержит 1, 5 мг едаравону
  • Торговое наименование: КСАВРОН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Другие препараты для лечения заболеваний центральной нервной системы.

Упаковка

Ампулы 20 мл №2x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: КСАВРОН раствор 1,5 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

КСАВРОН
(
XAVRON)

Состав:

действующее вещество: эдаравон;

1 мл раствора содержит 1, 5 мг едаравону;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, натрия гидроксид, фосфорная кислота, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Другие препараты для лечения заболеваний центральной нервной системы. АТХ N07 XX.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Свободные радикалы, такие как гидроксильные радикалы (OH), являются одними из основных факторов сосудистых нарушений в головном мозге, связанных с ишемией; при ишемии или кровоизлиянии в момент восстановления проходимости через аномальное увеличение продуцирования арахидоновой кислоты увеличивается количество производимых свободных радикалов. Эти свободные радикалы вызывают перекисное окисление ненасыщенных жирных кислот, которые входят в состав липидов клеточных мембран, повреждая их, что приводит к нарушению функции головного мозга.

На острой стадии ишемического инфаркта мозга препарат демонстрирует защитное действие, подавляя возникновение и развитие ишемических цереброваскулярных расстройств, таких как отек головного мозга, неврологические симптомы, медленная гибель нейронов.

Этиология начала и развития бокового амиотрофического склероза (БАС) в настоящее время окончательно не определены. Однако было высказано предположение, что оксидативный стресс, вызванный свободными радикалами, может быть этиологическим фактором для данной патологии. Эдаравон, благодаря своему подавляющему влиянию на перекисное окисление липидов путем связывания свободных радикалов, демонстрирует торможение развития заболевания путем уменьшения окислительного повреждения клеток мозга (сосудистые эндотелиальные клетки/нервные клетки).

Фармакокинетика.

Фармакокинетику препарата исследовали на пяти здоровых мужчинах-добровольцах и пяти здоровых мужчинах-добровольцах пожилого возраста через 30 минут после многократного внутривенного введения дозы препарата (0, 5 мг/кг) дважды в сутки в течение 2 дней. Концентрация неизмененного препарата в плазме крови в обеих группах снижалась одинаково без следов накопления.

Фармакокинетические параметры

Здоровые добровольцы-мужчины (n = 5)

Здоровые мужчины-добровольцы пожилого возраста (n= 5)

Смах (нг / мл)

888±171

1041±106

t½ α (г)

0, 27±0, 11

0, 17±0, 03

t½ β(г)

2, 27±0, 80

1, 84±0, 17

Уровень связывания едаравону с белками сыворотки крови и сывороточным альбумином составляет 92 % и 89-91 % соответственно (invitro).

В плазме крови главными метаболитами эдаравона являются сульфатные конъюгаты, также были обнаружены конъюгаты с глюкуроновой кислотой. В моче в основном были обнаружены глюкурониды и в меньшем количестве – сульфаты.

Через 12 часов после введения 0, 7-0, 9 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде, и 71, 0-79, 9 % в виде метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

Облегчение неврологических симптомов, проявлений нарушений деятельности в повседневной жизни и функциональных расстройств, связанных с острым ишемическим инсультом.

Замедление прогрессирования функциональных расстройств у больных боковым амиотрофическим склерозом.

Противопоказания.

Тяжелая форма почечной недостаточности.

Гиперчувствительность к составляющим препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с антибиотиками с почечным типом экскреции (цефазолин натрия, цефотіам гидрохлорид, пиперациллин натрия и др. )существует вероятность усиления дисфункции почек, в случае комбинированного применения следует тщательно вести наблюдение, регулярно проводя анализ функционирования почек.

Ксаврон перед введением следует растворить в 100 мл физиологического раствора натрия хлорида. Смешивание препарата с другими растворами для внутривенного введения, содержащие различные сахара, может привести к снижению концентрации едаравона.

Препарат не следует смешивать с растворами для парентерального питания и/или растворами, содержащими аминокислоты, а также вводить через те же инфузионные системы.

Препарат не смешивать с противосудорожными препаратами, включая диазепам, фенитоин натрия и др. из-за возможности образования мути. Также не смешивать с калия канреноатом.

Особенности применения.

Применение препарата следует осуществлять под тщательным контролем врачей, имеющих опыт применения данного препарата.

Во время терапии могут наблюдаться ухудшение острой почечной недостаточности или нарушении функции почек, тяжелая печеночная дисфункция и/или диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови (ДВС), которые могут иметь летальные последствия.

Случаев назначения данного препарата пациентам с тяжелой формой БАС выше 4 степени и пациентам, у которых объем форсированной жизненной емкости легких уменьшился до менее 70 % от теоретически нормального, немного, поэтому его эффективность и безопасность не доказаны. При назначении Ксаврону таким пациентам следует принимать взвешенное решение с учетом рисков и выгоды.

Сообщали о случаях возникновения рецидива церебральной эмболии или кровоизлияния в мозг во время или после введения препарата.

В начале лечения препаратом следует провести определение азота мочевины крови (АСК), креатинина, АсАТ, АлАТ, ЛДГ, креатинкиназа, эритроцитов, выполнить тест функционирования почек и анализ тромбоцитов.

Во время введения едаравону следует регулярно проводить анализы функционирования печени, почек и анализы крови, и в случае, если будут обнаружены аномальные изменения в показателях анализов или олигурия, следует немедленно прекратить прием препарата и принять соответствующие меры. Кроме того, следует продолжать тщательные наблюдения за состоянием пациента и после окончания инъекций.

У пациентов с боковым амиотрофическим склерозом (БАС) по мере прогрессирования болезни существует вероятность выявления снижения показателей креатинина в сыворотке крови через мышечную атрофию, поэтому вместо того, чтобы сравнивать одноразовый показатель содержания креатинина в сыворотке крови с контрольным значением, следует контролировать изменение показателей содержания креатинина в сыворотке крови, чтобы убедиться в наличии или отсутствии тенденции к ухудшению.

Кроме того, поскольку значение АСК варьируется в зависимости от количества воды в организме, вместо того, чтобы сравнивать одноразовый показатель АСК с контрольным значением, следует контролировать изменение АСК, чтобы убедиться в наличии или отсутствии тенденции к ухудшению.

У пациентов с мышечной атрофией перед началом и во время инъекций в дополнение к измерению креатинина в сыворотке крови и АСК следует осуществлять оценку функционирования почек по анализам, которые не зависят от изменения мышечной массы, такими как расчет расчетной скорости клубочковой фильтрации цистатину C в сыворотке крови, расчет клиренса креатинина в моче.

В случае, если во время инъекции возникла почечная дисфункция, следует немедленно прекратить введение препарата и принять соответствующие меры в сотрудничестве с врачами, которые имеют достаточные знания и опыт в лечении почечной дисфункции.

Если во время инъекции возникли осложнения, такие как инфекция, и необходимо дополнительно принимать антибиотики, следует тщательно рассмотреть вопрос о необходимости продолжения инъекции препарата, и в случае продолжения инъекций следует особенно тщательно контролировать лабораторные показатели. Кроме того, даже после окончания введения препарата следует тщательно провести проверку и тщательно вести наблюдение (подробнее в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Поскольку во время лечения препаратом может возникнуть лихорадка, кашель, затрудненное дыхание и острая дисфункция легких, что сопровождается аномалиями рентгенографии грудной клетки, следует тщательно следить за состоянием пациента, и если подобные симптомы появились, следует прекратить прием препарата и принять соответствующие меры, такие как введение надпочечниковых кортикостероидов.

Пациенты пожилого возраста нуждаются в особенно тщательном надзоре, поскольку среди пациентов этой категории наблюдалось много летальных исходов.

Ксаврон следует с осторожностью применять следующим категориям пациентов:

- с нарушением функции почек и / или обезвоживанием, из-за высокого риска развития острой почечной недостаточности;

- зинфекцией (почечная недостаточность можепосылиться из-за ухудшения общего станупациента);

- с нарушением функций печени (возможно ухудшение печеночной недостаточности);

- с заболеваниями сердца (возможно ухудшение заболевания, а также развитие почечной недостаточности);

- с тяжелыми нарушениями сознания (пациенты не реагируют на внешнюю стимуляцию);

- пациенты пожилого возраста (оповещалось о летальных случаях в этой категории пациентов).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена. Назначение препарата беременным не желательно.

Женщинам в период применения препарата следует воздерживаться от кормления грудью, поскольку препарат проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат предназначен к использованию в условиях стационара, поэтому такие данные отсутствуют.

Способ применения и дозы.

Неврологические симптомы, связанные с острым ишемическим инсультом, проявления нарушений повседневной деятельности, облегчения различного рода дисфункций: 30 мг едаравону (1 ампула) дважды в сутки, утром и вечером, путем внутривенной инфузии в течение 30 минут. Перед введением содержимое ампулы следует растворить в 100 мл натрия хлорида 0, 9 %. Терапию следует начать в течение 24 часов после появления симптомов, продолжительность лечения - не менее 14 дней.

Ингибирующее влияние на прогрессирование дисфункции при боковом амиотрофическом склерозе (БАС): назначать 60 мг едаравону (2 ампулы), путем внутривенной инфузии в течение 60 минут, 1 раз в сутки. Перед введением содержимое ампулы следует растворить в достаточном объеме натрия хлорида 0, 9 %. Как правило, период введения препарата и период покоя в сумме составляют 28 дней и считаются как 1 курс, такие курсы повторяются. Первый курс состоит из 14 дней приема препарата, после чего следует 14 дней перерыва и покоя, второй курс и последующие состоят из 10 дней введения препарата в течение 14 дней, после чего начинается период покоя в течение 14 дней.

У пациентов с острым ишемическим инсультом продолжительность терапии может быть сокращена в зависимости от клинического состояния пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Поскольку у пациентов пожилого возраста в целом снижены физиологические функции, то в случае появления побочных эффектов следует прекратить прием препарата и принять соответствующие меры. Опубликовано много примеров того, что у пациентов пожилого возраста часто возникают летальные исходы, поэтому надзор должен быть особенно тщательным.

Дети.
Безопасность применения препарата для детей не установлена.

Недостаточно опыта применения при остром ишемическом инсульте у детей; при БАС опыт клинического применения детям отсутствует.

Передозировка.

Случаи передозировки не описаны.

Побочные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Со стороны кожи: сыпь, покраснение, отек, ощущение зуда, эритема.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления.

Со стороны крови: агранулоцитоз, ДВС-синдром, снижение количества эритроцитов, лейкоцитоз, лейкопения, снижение уровня гематокрита, снижение гемоглобина, тромбоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: синдром острого повреждения легких, что сопровождается пірексією, кашлем, диспноэ, аномалиями рентгенографии грудной клетки.

Со стороны желудочно-кишечной системы: тошнота, рвота.

Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз.

Со стороны иммунной системы: шок, анафилаксия (крапивница, снижение артериального давления, затруднение дыхания и т. п).

Изменение лабораторных показателей: повышение уровней АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ɣ-глутамилтранспептидазы, ЩФ, билирубина, креатинина, мочевой кислоты в сыворотке крови, глюкозурия, гематурия, протеинурия.

Изменения в месте ввода: покраснение в месте инъекций, припухлость в месте инъекций.

Общие расстройства: гипертермия.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать с другими лекарственными средствами, кроме лекарственных средств, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка.

По 20 мл в ампулах стеклянных;

по 2 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по 1 ячейковой упаковке в пачке из картона;

по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 ячейковой упаковке в пачке из картона;

по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 ячейковые упаковки в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО "Юрия-Фарм".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 18030, Черкасская обл. , м. Черкаси, вул. Кобзарская, 108. Тел. : (044) 281-01-01.