info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки КОРВИТОЛ 50 таблетки 50 мг Блистер №10x5

КОРВИТОЛ 50 таблетки 50 мг

БЕРЛИН-Хеми АГ (МЕНАРИНИ групп)

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 50 мг

Таблетки, 50 мг

Упаковка

Блистер №10x3
Блистер №10x5

Блистер №10x3

info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки КОРВИТОЛ 50 таблетки 50 мг Блистер №10x5

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

МЕТОПРОЛОЛА ТАРТРАТ 50 мг

Фармак(UA)

Таблетки

от 12.00 грн

Rp

БЕТАЛОК ЗОК 25 мг

АстраЗенека АБ(SE)

Таблетки

от 104.66 грн

Rp

ЭГИЛОК 25 мг

ЗАО фармацевтический завод Эгис(HU)

Таблетки

от 32.85 грн

Rp

КОРВИТОЛ 100 100 мг

БЕРЛИН-Хеми АГ (МЕНАРИНИ групп)(DE)

Таблетки

Rp

МЕТОПРОЛОЛ ЗЕНТИВА 100 мг

Зентива(SK)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МЕТОПРОЛОЛ

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/3124/01/02

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг
  • Торговое наименование: КОРВИТОЛ® 50
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °С. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: КОРВИТОЛ 50 таблетки 50 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

КОРВИТОЛ® 50, КОРВИТОЛ® 100

Состав:

действующее вещество: метопролол;

1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (К-30), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, круглые, плоскопараллельные таблетки со скошенными краями и насечкой для разделения с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метопролол-β-блокатор адренергических рецепторов с относительной β1-селективностью ("кардиоселективностью") без внутренней симпатомиметической активности. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических β1-рецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, что оказывает положительное действие при длительном лечении стенокардии (уменьшение частоты болевых приступов). Снижает систолическое артериальное давление, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Снижение диастолического артериального давления наступает через несколько недель регулярного применения-метопролол снижает плазматическую активность ренина. Ингибируя β2-рецепторы, метопролол может вызвать увеличение тонуса гладких мышц.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение.

После перорального применения метопролол почти полностью абсорбируется из кишечно-желудочного тракта. Концентрация метопролола в плазме крови линейно зависит от принятой дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме крови (Смах) достигается примерно через 1, 5-2 часа после применения (Tmax). Хотя концентрация в плазме крови различна у разных людей, индивидуальная воспроизводимость хороша. В результате важного первого эффекта во время прохождения через печень системная биологическая доступность метопролола после применения одной пероральной дозы достигает примерно 50 %. После повторного применения она увеличивается до 70%. Применение во время еды может увеличить биологическую доступность на 30-40 %. Показатель сочетания метопролола с протеинами плазмы крови является низким (примерно 5-10 %).

Биотрансформация.

Метопролол подвергается почти полному окислительному метаболизму в печени ферментами цитохрома Р450 (в основном ізоферментомСYP2D6). Количество лиц с медленным метаболизмом составляет 7 % у европеоидов, но менее 1 % у монголоидов. У пациентов с медленной метаболізацією через систему СYP2D6 концентрации метопролола в плазме крови могут в несколько раз превышать концентрации препарата у лиц с нормальной скоростью метаболизма через систему СYP2D6. Однако метаболизм метопролола через систему СYP2D6, возможно, не влияет или влияет в меньшей степени на безопасность и переносимость метопролола. При циррозе печени следует ожидать повышения уровня неметаболизированного метопролола в плазме крови из-за уменьшения скорости метаболизма.

Метаболизм и выведение из организма.

Метопролол метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов. Два из трех метаболитов имеют слабо выраженные β-блокирующие свойства, однако это не является клинически значимым. Обычно более 95 % пероральной дозы препарата выводится с мочой. Примерно 5 % этой дозы выводится с мочой в неизмененном виде; в отдельных случаях количество препарата, выводимого с мочой в неизмененном виде, может достигать 30 %.

Период полувыведения составляет 3, 5 часа (1-9 часов). Общая скорость вывода из плазмы крови (клиренс) составляет примерно 1000 мл/мин.

У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.

Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. Но выведение метаболитов у таких пациентов уменьшено. У пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин происходит значительное накопление метаболитов. Такое накопление метаболитов не способствует общему β-блокирующему эффекту.

У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) изменяется в незначительной степени. Однако у пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться.

Клинические характеристики.

Показания.

- Артериальная гипертензия.

- Стенокардия (в том числе постинфарктная).

- Аритмия (включая суправентрикулярную тахикардию).

- Экстренное лечение инфаркта миокарда и профилактика повторного инфаркта.

- Гиперкинетический кардиальный синдром.

- Профилактиками.

Корвітол® показан взрослым.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу, к другим блокаторам β-адренорецепторов или к любому из вспомогательных веществ;

- шок;

- атриовентрикулярная блокадаІІабоІІІступенів;

- синдром слабости синусового узла;

- декомпенсированная сердечная недостаточность(отек легких, синдром гипоперфузии или артериальной гипотензии);

- синоатриальная блокада;

- выраженная брадикардия (до начала лечения частота сердечных сокращений в состоянии покоя менее 50 ударов за1хвилину);

- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст. );

- ацидоз;

- нелеченная феохромоцитома;

- длительная или периодическая инотропная терапия агонистами β-рецепторов;

- бронхиальная гиперреактивность (например бронхиальная астма), тяжелая форма хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний;

- тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;

- сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы А(МАО-А ингибиторы).

Внутривенное введение антагонистов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов (таких как дизопирамид) противопоказано пациентам, которые лечатся препаратомКорвітол® (за исключением интенсивной терапии).

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин, інтерваломР–Q > 0, 24c или систолическим артериальным давлением < 100 мм рт. ст.

Примечание. Для пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью, которые хорошо переносят другие лекарственные средства, применение метопролола возможно при индивидуальном титровании дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует учитывать нижеследующие взаимодействия межметопрололом и другими лекарственными средствами.

Метопролол почти полностью метаболизируется в печени ферментами системы цитохромуР450 (в основном ізоферментомCYP2D6) (см. раздел «Фармакокинетика»). Поэтому концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при одновременном применении субстратов, ингибирующих CYP2D6, и снижаться при приеме веществ, индуцирующих CYP2D6. Поэтому с метопрололом ингибиторы и индукторы CYP2D6 следует применять с осторожностью.

Клинически значимыми ингибиторами CYP2D6 являются:

- антидепрессанты, такие как флуоксетин, пароксетин, сертралин или бупропион;

- антипсихотики, такие как тиоридазин;

- антиаритмические средства, такие как хинидин, пропафенон или амиодарон;

- противовирусные средства, такие как ритонавир;

- антигистаминные средства, такие как дифенгидрамин;

- антималярийные средства, такие как гидроксихлорохин, хинин;

- противогрибковые средства, такие как Тербинафин;

антагонисты Н2-рецепторов, такие как циметидин;

- целекоксиб.

В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость уменьшить дозы метопролола.

ІндукторамиCYP2D6 есть:

- рифампицин;

- дексаметазон.

Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, если они одновременно с лекарственным засобомКорвітол®принимают ганглиоблокаторы, другие β-блокаторы (например, глазные капли).

При сопутствующем приеме лекарственного средства Корвитол® с инсулином или пероральными антидиабетическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы-предвестники гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) замаскированы или ослабляются. Поэтому необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и корректировать дозу антигипергликемических средств в случае необходимости.

Следует избегать одновременного приема с барбитуратами, поскольку барбитураты (исследовано на пентобарбіталі) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственного средства Корвітол® с трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, нитроглицерином, а также диуретиками, вазодилататорами и другими антигипертензивными средствами из-за риска артериальной гипотензии.

Одновременное применение лекарственного средства Корвитол®с дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов (например, нифедипином) повышает риск гипотензии и, в отдельных случаях, риск развития сердечной недостаточности у пациентов с латентной сердечной недостаточностью.

Необходимо с осторожностью назначать метопролол пациентам, которые применяют стимуляторы β2-рецепторов и β1-рецепторов, а также дигидропиридины.

Осторожность рекомендуется в случае сопутствующего применения некоторых антиаритмических препаратов типа хинидина, Амиодарона или пропафенона, поскольку β-блокаторы могут усиливать негативные инотропные, дромотропные и хронотропные эффекты. Одновременного назначения с пропафеноном следует избегать. Известно, что у4 пациентов, которые получали лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2-5 раз, а у 2 пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие было подтверждено у 8 здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, подавляет метаболизм метопролола через цитохром СYP2D6. Результат применения такой комбинации непредсказуем, поскольку пропафенон также обладает β-блокирующие свойства. Кардиодепрессивные эффекты лекарственного средства Корвитол® и антиаритмических средств (например, амиодарон, пропафенон и другие антиаритмические препараты) могут добавляться. Эффект амиодарона в случае одновременного применения с метопрололом (значительная синусовая брадикардия) может сохраняться в течение длительного времени после прекращения приема препарата, поскольку амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (около 50 суток).

Антиаритмические средства класса и β-блокаторы имеют аддитивное отрицательное инотропное действие, что может приводить к серьезным гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении атриовентрикулярной (АВ) проводимости. Такое взаимодействие лучше всего описано при применении дизопирамида.

Дифенгидрамин уменьшает (в 2, 5 раза) клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола через системуСУР 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются. Возможно, дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратовсур 2D6.

У пациентов, которые одновременно с препаратом квитол®принимают антагонисты кальциевых каналов верапамилового или дилтиаземового ряда или другие препараты для лечения аритмии (такие как дизопирамид), возможны негативные инотропные и хронотропные эффекты, в частности гипотензия, брадикардия или другие аритмии, поэтому показан тщательный контроль состояния таких пациентов. Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует назначать внутривенно Верапамилиз-за угрозы остановки сердца. Дилтиазем и блокаторы β-рецепторов имеют аддитивное ингибирующее действие на АВ-проводимость и функцию синусового узла. При этом может наблюдаться выраженная брадикардия.

При сопутствующем применении препарата Корвитол®и сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина или клонидина возможно значительное снижение частоты сердечных сокращений или замедление проводимости.

При внезапной отмене клонидина на фоне одновременного лечения препаратом Корвитол® может значительно повыситься артериальное давление. Поэтому прекращать применение клонидина необходимо лишь через несколько дней после отмены лекарственного средства Корвитол®. Затем можно постепенно отменять Клонидин.

Одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время артріовентрикулярної проводимости и вызывать брадикардию.

Метопролол противодействует β1-эффектам симпатомиметических средств, но имеет незначительное влияние на бронходилятационный эффект β2-агонистов при применении нормальных терапевтических доз.

При сопутствующем применении препарата Корвітол® и норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических веществ (например тех, которые содержатся в средствах от кашля, каплях для носа и глаз) возможно значительное повышение артериального давления.

Во время терапии препаратом Корвитол® возможно снижение ответа на дозы адреналина, которые обычно применяются для лечения аллергических реакций.

После введения эпинефрина (адреналина) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы β-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (зафиксировано около 10 случаев). Кроме того, предполагают, что эпинефрин, который содержится в анестетиках местного действия, может спровоцировать развитие этих реакций в случае внутрисосудистого введения препарата. Риск, вероятно, меньше в случае применения с кардиоселективными блокаторами β-рецепторов.

Поскольку β-блокаторы могут повлиять на периферическое кровообращение, следует проявлять осторожность при одновременном применении препаратов с аналогичным действием, например с эрготамином.

Блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, которые применяют высокие дозы фенилпропаноламина. Было описано два случая гипертензивного криза во время лечения только фенилпропаноламином.

Из-за возможности сильной гипертензии ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) не следует принимать вместе с лекарственным средством Корвитол®.

Индометацин и рифампицин могут снижать эффект лекарственного средства Корвитол®. Вероятно, это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование негативного взаимодействия было проведено с диклофенаком.

Действие лекарственного средства Корвитол® может усиливаться при приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидралазина.

У пациентов, получающих лечение β-блокаторами, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект.

Корвитол® может уменьшать выведение лидокаина.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения повышают риск анафилактических реакций.

Одновременное применение лекарственного средства Корвитол®с наркотическими средствами может приводить к значительному снижению артериального давления. Отрицательные инотропные эффекты двух вышеупомянутых лекарственных средств могут добавляться.

Нервно-мышечная блокада, вызванная миорелаксантами периферического действия (например, суксаметоний, тубокурарин) может усиливаться блокированием β-рецепторов лекарственным средством Корвітол®.

Нужно с осторожностью комбинировать метопролол с другими препаратами с антигипертензивным эффектом.

Особенности применения.

Особенно тщательный врачебный контроль необходим:

- при АВ-блокаде І степени; очень редко уже существующие легкие формы АВ-нарушения проводимости могут отягощаться и приводить к АВ-блокаде более тяжелой степени;

- пациентам с сахарным диабетом со значительными колебаниями уровня сахара в крови (из-за возможности развития тяжелых гипогликемических состояний);

- в случае длительного, строгого голодания и при большой физической нагрузке (из-за возможности развития тяжелых гипогликемических состояний);

- если препарат применять пациентам, больным феохромоцитомой (опухоль мозгового вещества надпочечников), параллельно следует применять альфа-симпатолітичний препарат;

- пациентам с нарушением функции печени (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При приеме метопролола тартрата, как и при приеме других β-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) (сначала ежедневно, затем 1раз в месяц).

Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить внутривенно антагонисты кальция верапамилового типа.

Как правило, при лечении больных астмой сопутствующе назначают 2-агонисты (в таблетках или аэрозоле). В период, когда такие пациенты начинают принимать препарат, может потребоваться увеличение дозы 2-агонистов. Риск, что препарат будет влиять на β2-рецепторы, ниже, чем в случае применения обычных неселективных β1-блокаторов в таблетках.

В отдельных случаях блокаторы β-адренорецепторов могут провоцировать возникновение псориаза, усиление симптомов этого заболевания или появление экзантем, напоминающих псориаз. Блокаторы β-адренорецепторов следует назначать пациентам с псориазом в личном или семейном анамнезе (только после тщательной оценки пользы/риска.

Пациентам с депрессивными заболеваниями в истории болезни следует назначать лечение метопрололом, только тщательно оценив отношение положительного эффекта к риску.

Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и усиливать степень тяжести анафилактических реакций. Поэтому пациентов, в истории болезни которых были отмечены тяжелые реакции гиперчувствительности, а также пациентов, проходящих терапию вакцинами и десенсибилизирующую терапию, следует лечить очень осторожно (в связи с риском возникновения чрезмерных аллергических реакций). Эффект от введения обычных доз адреналина может отсутствовать.

Корвітол®может маскировать некоторые симптомы тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата для пациентов с тиреотоксикозом противопоказана из-за возможного усиления симптоматики.

Пациенты, которые проходят лечение сердечной недостаточности, должны проходить лечения этой болезни до начала применения метопролола, а также во время этого лечения.

С осторожностью метопролол применять пациентам с миастенией гравис.

Метопролол может усилить существующую брадикардию. В случае развития брадикардии (ЧСС менее 50-55 уд/мин) в ходе лечения метопрололом доза должна быть уменьшена и/или препарат следует постепенно отменить.

Имея гипотензивное действие, препарат может усилить проявления нарушений периферического кровообращения, такихяк перемежающаяся хромота.

Если невозможно отменить Корвітол® перед проведением общей анестезии или перед применением миорелаксантов периферического действия, анестезиолог должен быть проинформирован о лечение пациента препаратом Корвітол®. Не рекомендуется прекращать лечение во время проведения хирургического вмешательства.

В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает метопролол. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, прекращать лечение не рекомендуется. Если отмена метопролола считается необходимой, то она, по возможности, должна происходить не менее чем за 48 часов до общей анестезии. Срочного применения высокихдоз метопролола пациентам, перенесшим несердечные хирургические вмешательства, следует избегать, поскольку это связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальные исходы у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска.

Однако для некоторых пациентов желательно использование β-блокаторов в качестве премедикации. В таких случаях необходимо выбирать анестетик с незначительным отрицательным инотропным эффектом, чтобы минимизировать риск угнетения деятельности миокарда.

Метопролол может вызвать незначительное повышение уровней триглицеридов и уменьшение уровней свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное снижение уровня липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), и оно было значительно меньшим по сравнению с таковым в случае приема неселективных 2-блокаторов. Однако в одном долгосрочном исследовании наблюдалось значительное снижение уровня общего холестерина после лечения метопрололом в течение нескольких лет.

Данные об эффективности и безопасности применения препарата пациентам с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью(NYHA IV (заклассификацией системы Нью-Йоркской ассоциации кардиологов)) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом.

Пациенты с обесточенной сердечной недостаточностью (NYHAIV), острым инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией в предыдущие 28 дней, пациенты в возрасте от 80 лет или до 40 лет; пациенты с гемодинамически выраженными заболеваниями клапанов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, во время или в течение 4 месяцев после оперативного вмешательства на сердце должны лечиться только под наблюдением врача со специализированными навыками и опытом.

Если необходимо прекратить лечение, это следует делать в течение 10-14 дней с ежедневным снижением дозы на 25 мг в течение последних 6 дней. В течение этого периода особое внимание нужно уделять пациентам с ишемической болезнью сердца. Риск возникновения сердечных приступов, включая внезапный летальный исход, увеличивается во время прекращения лечения β-блокаторами. Лечение не следует прекращать внезапно из-за возможности развития синдрома отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиться вследствие опосредованного альфа-рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные β-блокаторы, селективные β1-блокаторы следует применять с осторожностью.

Симптомы-предвестники гипогликемии (в частности тахикардия и тремор) могут быть замаскированы.

Следует уделить особое внимание пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями (сопровождающиеся метаболическим ацидозом) и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки. В случае тяжелого нарушения функции нирокКорвітол® следует применять только при надлежащем мониторинге функции почек.

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

Пациентам, которые пользуются контактными линзами, следует учитывать возможность уменьшения секреции слезной жидкости.

Применение лекарственного средства Корвитол® может вызывать положительные результаты допинг-тестов.

Невозможно предсказать влияние на здоровье в случае ненадлежащего применения лекарственного средства аквитол® как допинга-опасность для здоровья не может быть исключена.

Этот препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Метопролол, как и другие лекарственные средства, не следует применять в период беременности или кормления грудью без крайней нужды.

Эксперименты на животных не выявили тератогенных свойств метопролола.

Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол проникает через плаценту и может вызывать побочные эффекты, такие как брадикардия, гипотензия и гипогликемия у плода и новорожденного или у грудничка в период грудного кормления.

Как правило, β-блокаторы подавляют плацентарный кровоток, что может стать причиной преждевременных родов, задержки роста плода и внутриутробной гибели плода. Риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных, чьи матери получали метопролол во время беременности, повышен в послеродовой период.

Метопролол может вызвать развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемиита угнетение дыхания у новорожденных, поэтому его следует отменить за 48-72 часа до ожидаемого начала родов. Если это невозможно, необходимо тщательно контролировать состояние младенца на наличие признаков β-блокады в течение 48–72 часов после рождения.

Кормление грудью.

Метопролол проникает в грудное молоко. Концентрация метопролола в грудном молоке примерно втрое выше, чем в сыворотке крови матери. Несмотря на то, что после применения терапевтических доз возникновения побочных реакций не ожидается (за исключением медленных метаболизаторов), младенцев, находящихся на грудном вскармливании, следует тщательно осматривать на наличие признаков потенциальной β-блокады. Для того, чтобы количество действующего вещества, поступающего с грудным молоком, было низким, не следует кормить ребенка грудью в течение 3-4 часов после приема препарата.

Фертильность.

Исследования размножения у крыс сприменением метопролола тартрата в дозах, которые в 55, 5 раза превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека, не обнаружили никаких доказательств нарушения фертильности, однако редко метопролол вызывает заболевание Пейрони у мужчин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В связи с развитием индивидуальных реакций (таких как утомляемость и головокружение, см. раздел «Побочные реакции») может ухудшиться способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Вероятность такого воздействия повышается в начале лечения, при увеличении дозы или смене препарата, а также при употреблении алкоголя. Поэтому на период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов, работы на высоте.

Способ применения и дозы.

Метопролол предназначен для ежедневного приема. При применении однократной дозы их следует принимать утром, а в случае приема двойной дозы – утром и вечером. Таблетку следует принимать после еды, не разжевывая, запивать достаточным количеством питьевой воды.

Таблетку можно разделить на равные дозы. Для этого возьмите таблетку большим и указательным пальцами обеих рук насечкой для деления вверх, нажмите большими пальцами и разломите таблетку на две половины вдоль разлома.

Максимальная суточная доза-200 мг. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Дозировку следует определять индивидуально, главным образом согласно успешности лечения. Применяют нижеследующее руководство по дозировке:

Артериальная гипертензия.

Корвітол® 50: 1 таблетка 1-2 раза в сутки или 1-2 таблетки1 раз в сутки (соответствует 50-100 мг метопролола тартрата).

В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 таблеток дважды в сутки (соответствует 200 мг метопролола тартрата).

Корвітол® 100: ½ таблетки 1-2 раза в сутки або½–1 таблетка 1 раз в сутки (соответствует 50-100 мг метопролола тартрата).

В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки дважды в сутки (соответствует 200 мг метопролола тартрата) или комбинировать лекарственное средство с другими антигипертензивными препаратами.

Стенокардия (в том числе после инфаркта миокарда).

Рекомендуемая доза препарата составляет 50 – 100 мг в сутки (один раз в сутки утром или два раза-утром и вечером). Если эта доза не требует терапевтического эффекта, ее можно увеличить до 200 мг, распределенных на два приема (утром и вечером). При этом слідперевірятиартеріальнийтиск. В случае необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.

Гиперкинетический кардиальный синдром.

Корвітол® 50: 1 таблетка 1-2 раза в сутки или 1-2 таблетки1 раз в сутки (соответствует 50-100 мг метопролола тартрата).

В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 таблеток дважды в сутки (соответствует 200 мг метопролола тартрата) с проверкой артериального давления.

Корвітол® 100: ½ таблетки 1-2 раза в сутки або½–1 таблетка 1 раз в сутки (соответствует 50-100 мг метопролола тартрата).

В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки дважды в сутки (соответствует 200 мг метопролола тартрата) с проверкой артериального давления. Дозу нужно уменьшить при достижении терапевтического эффекта.

Аритмия (включая суправентрикулярную тахикардию).

Корвітол® 50: 2 таблетки 1-2 раза в сутки (соответствует 100-200 мг метопролола тартрата).

Корвітол® 100: 1 таблетка 1-2 раза в сутки (соответствует 100-200 мг метопролола тартрата).

Экстренное лечение инфаркта миокарда и профилактика повторного инфаркта.

Лечение острой фазы.

При остром инфаркте миокарда лечение начинают как можно быстрее после госпитализации, постоянно контролируя сердечную деятельность с помощью ЭКГ и артериальное давление. Лечение начинают С5 мг метопролола тартрата внутривенно. В зависимости от переносимости, следующие дозы по 5 мг метопролола тартрата можно вводить внутривенно с интервалом в 2 минуты до достижения максимальной общей дозы 15 мг метопролола тартрата.

Если полная доза 15 мг, введенная внутривенно, переносится хорошо, через 15 минут после последнего внутривенного введения 1 раз применяют 1 таблетку лекарственного средствацвитол® 50 или½ таблетки лекарственного средства Корвитол® 100(соответствует 50 мг метопролола тартрата).

В последующие 48 часов применяют 1 таблетку лекарственного средства аквитол® 50 или½ таблетки лекарственного средства Корвитол® 100(соответствует 50 мг метопролола тартрата) каждые 6 часов. Для пациентов, которые не переносили дозу более 15 мг метопролола тартрата внутривенно, дальнейшую пероральную терапию следует начинать с осторожностью с применением 1 раз½ таблетки лекарственного средства Корвітол® 50 (відповідає25 мг метопролола тартрата).

Поддерживающая доза.

Рекомендуемая доза составляет 200 мг в два приема утром и вечером (по 2 таблетки лекарственного средства ОРВИтол® 50 2 раза в сутки или по 1 таблетке лекарственного средства ОРВИтол® 100 2 раза в сутки).

Если наблюдается снижение ЧСС и/или ад или другие осложнения, требующие лечения, применение препарата Корвітол® необходимо прекратить немедленно.

Профилактика мигрени.

Корвітол® 50: 2 таблетки 1-2 раза в сутки (соответствует 100-200 мг метопролола тартрата).

Корвітол® 100: 1 таблетка 1-2 раза в сутки (соответствует 100-200 мг метопролола тартрата).

Пациенты с нарушением функции почек.

Нет нужды корректировать дозу.

Пациенты с нарушением функции печени.

Выведение метопролола тартрата уменьшается при тяжелых нарушениях функции печени (например пациентов с циррозом печени), в результате чего может возникнуть необходимость в снижении дозы.

Пациенты пожилого возраста.

Нет нужды корректировать дозу.

Продолжительность применения.

Длительность применения зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Если после длительного лечения применения препаратуКорвітол®следует прервать или прекратить, то делать это нужно постепенно и медленно, так как внезапная отмена может привести к сердечной ишемии с обострением стенокардии до инфаркта миокарда или резкого повышения артериального давления.

Дети.

Лечение препаратом квитол ® противопоказано детям, потому что безопасность и эффективность лекарственного средства Корвитол®в этой популяции не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка.

Токсичность.

У взрослого человека прием дозы 7, 5 г вызывал летальную интоксикацию. У 5-летнего ребенка прийом100 мг препарата не сопровождался симптомами интоксикации после проведения промывания желудка. Умеренную интоксикацию повлекла доза 450 мг в 12-летнего ребенка и доза 1, 4 г у взрослого человека, серьезную интоксикацию у взрослого вызывала доза 2, 5 г, а 7, 5 г – очень серьезную интоксикацию.

Симптомы передозировки.

В зависимости от степени интоксикации, клиническая картина характеризуется в основном симптомами со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. Передозировка может привести к сильному снижению артериального давления, синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокады I-III степени, удлинению интервала, асистолии, недостаточной периферической перфузии, остановки сердца, сердечной недостаточности и кардиогенного шока. Также возможны затруднения дыхания, бронхоспазм, угнетение или остановка дыхания, повышенная утомляемость, рвота, нарушение сознания или потеря сознания, тремор, генерализованные судороги, повышенная потливость, парестезии, кома, тошнота, спазмы пищевода, гипогликемия (особенно у детей), гипергликемия, гиперкалиемия, цианоз, влияние на почки и временный миастенический синдром.

Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 минут – 2 часа после передозировки.

Терапевтические мероприятия при передозировке.

В случае передозировки или критического снижения частоты сердечных сокращений и/или артериального давления лечение препаратомКорвітол®необходимо прекратить.

Лечение проводится в условиях отделения интенсивной терапии с мониторингом жизненно важных функций(параметров кровообращения и дыхания, функции почек, уровня глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови). Применяют активированный уголь, стимуляцию рвоты, в случае необходимости – промывание желудка. В случае тяжелой формы гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-агонист внутривенно (например, преналтерол) с интервалом 2-5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае отсутствия селективного β1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Атропин (0, 25-0, 5 мг – взрослым, 10-20 мкг/кг массы тела – детям) следует ввести до промывания желудка из-за риска вагусной стимуляции. Может потребоваться интубация и использования аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема циркулирующей крови; инфузия глюкозы; мониторинг работы сердца с помощью ЭКГ; повторное внутривенное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики в зависимости от массы тела и действия, такие как добутамин, изопреналин, орципреналин, эпинефрин или норадреналин. В случае угнетения функции миокарда: инфузия добутамина или допамина и кальция глубіонату (9 мг/мл, 10-20 мл).

Можно ввести глюкагон (сначала 1-10 мг внутривенно, впоследствии 2-2, 5 мг/ч в виде непрерывной инфузии), а также амринон.

Инфузия натрия (хлорида или бикарбоната) в случае удлинения-комплекса и аритмии. При значительной брадикардии, которая не поддается медикаментозной терапии, следует применять временный искусственный водитель сердечного ритма. В случае остановки кровообращения могут быть нужны меры по реанимации в течение нескольких часов.

В случае бронхоспазма можно вводить ингаляционно β2-симпатомиметики (например тербуталин) (а также внутривенно, если эффект недостаточный) или аминофиллин внутривенно. Следует учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов передозировки β-блокаторами, намного выше терапевтических, поскольку b-рецепторы связаны β-блокаторами.

В случае генерализованных судорог рекомендуется медленное внутривенное введение диазепама.

Побочные реакции.

Частота возникновения побочных реакций определяется таким образом: очень часто (3 1/10); часто (3 1/100 – < 1/10); нечасто (3 1/1000 – < 1/100); редко (3 1/10000 – < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (невозможно оценить, исходя из имеющихся данных).

Очень часто

Часто

Нечасто

Редко

Очень редко

Неизвестно

Расстройства со стороны крови и лимфатической системы

Тромбоцитопе-ния, лейкопения

Расстройства со стороны иммунной системы

Аллергический ринит

Расстройства со стороны метаболизма и пищеварения

Сахарный диабет, обострение сахарного диабета

Гіпоглікемія1

Расстройства со стороны психики

Депрессия, ночные кошмары, нарушения сна, галлюцинации

Изменение личности, перепады настроения, преходящие проблемы с памятью

Расстройства со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, спутанность сознания, чрезмерные сновидения, парестезия

Нарушение вкусовых ощущений

Расстройства со стороны органов зрения

Конъюнктивит, сухость в глазах

Нарушение зрения

Расстройства со стороны органов слуха и равновесия

Нарушение слуха, тинитус

Расстройства со стороны сердца

Усиленное сердцебиение, брадикардия, нарушение проводимости, обострение сердечной недостаточности, периферические отеки

Обострение стенокардии

Расстройства со стороны сосудов

Похолодание конечностей

Артериальная гипотензия, синкопе

Обострение синдрома Рейно2

Расстройства со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения

Одышка при физической нагрузке

Респираторный дистресс-синдром3

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея

Сухость во рту

Расстройства со стороны гепато-билиарной системы

Гепатит

Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки

Усиленное потоотделение, кожные аллергические реакции

Псориаз, обострение псориаза, псориазо-образная сыпь, выпадение волос

Нарушение жирового обмена

Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Мышечная слабость, мышечные спазмы

Моноартрит,

полиартрит

Расстройства со стороны почек и мочевыводящих путей

Обострение почечной недостаточности

Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нарушение либидо, эректильная дисфункция, болезнь Пейрони

Общие расстройства и реакции в месте введения

Повышенная утомляемость

Лабораторные показатели

Увеличение веса, повышение уровня аспартатамино-трансферазы, повышение уровня аланинамино-трансферазы

Снижение уровня липопротеидов высокой плотности, повышение уровня триглицеридов при нормальном уровне общего холестерина

1 после длительного, строгого голодания или тяжелой физической нагрузки, гипогликемические состояния могут возникать Натли одновременной терапии препаратом Корвитол®.

2 это касается также и других форм нарушений периферической перфузии.

3 в связи с возможным увеличением сопротивления дыхательных путей возможен респираторный дистресс у пациентов, склонных к бронхоспастическим реакциям, особенно при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Другие побочные реакции: агранулоцитоз, сонливость, бессонница, расстройство концентрации внимания, нервозность, тревожность, постуральные нарушения (очень редко с головокружением), атриовентрикулярная блокада i, II или III степени, боль в перикарде, боли в грудной клетке, аритмии, артериальная гипотензия, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, гангрена у пациентов с существующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, ринит, изжога, вздутие, обострение крапивницы, дистрофические изменения кожи, фотосенсибилизация, артралгия, усиление симптомов перемежающейся хромоты, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой), метопролол может маскировать симптомы тиреотоксикоза, проявления латентного сахарного диабета.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата играют важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска применения лекарственного средства. Работники здравоохранения должны сообщать о любых подозрительных побочных реакциях.

Срок годности. 3 года.

Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 или 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.