КОРИНФАР таблетки 10 мг

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

КОРИНФАР®

(CORINFAR®)

Состав:

действующее вещество: нифедипин;

1 таблетка содержит нифедипина 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, гипромелоза, макрогол 6000, макрогол 35000, хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), тальк.

Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: желтые, двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными, неповрежденными краями и одинаковым внешним видом.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным воздействием на сосуды. Код АТХС08С А05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нифедипин является антагонистом кальция, который подавляет поток ионов кальция в клетки миокарда, гладких мышц коронарных артерий и периферических капилляров. Нифедипин расширяет коронарные артерии и уменьшает мышечный тонус коронарных артерий, тем самым увеличивая приток кислорода. В то же время он уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), тем самым разгружая сердце. Ослабляя работу сердца, он уменьшает потребность в кислороде. Нормализация артериального давления происходит через расширение системных артерий и артериол, а также благодаря уменьшению общего периферического сопротивления сосудов.

Особенно на начальном этапе лечения частота сердцебиения и объем сердца могут возрасти из-за активации рефлекса барорецепторов. При долгосрочном лечении нифедипином частота сердцебиения и объем сердца возвращаются к передтерапевтичних значений.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального приема нифедипин быстро и почти полностью всасывается. Всасывание федипина составляет 50-60 %.

Высвобождение нифедипина из таблеток пролонгированного действия происходит медленнее и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 2-4 часа после приема, его действие длится 10-12 часов.

Распределение

Нифедипин связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином, на
94‒99 %. Объем распределения нифедипина составляет 1, 32 л/кг. Исследования на животных продемонстрировали, что высвобожденный Нифедипин распределяется по всем органам и тканям. Концентрация в сердечной мышце была выше, чем в скелетных мышцах. Ни нифедипин, ни его метаболиты не накапливаются в тканях.

Биодоступность нифедипина у пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек выше из-за более низкого уровня связывания с протеинами плазмы крови. Нифедипин попадает в грудное молоко.

Метаболизм

Нифедипин почти полностью метаболизируется в печени с помощью цитохромного
P450 изоэнзима CYP3A4. Метаболиты являются фармакологически неактивными. У пациентов с нарушенной функцией печени метаболизм несколько замедлен.

Вывод

80% метаболитов выводится с мочой, остальные ― с калом. Лишь незначительное количество нифедипина в неизмененном виде выводится с мочой. Период полувыведения после перорального приема таблетки пролонгированного действия составляет 8-10 часов; он может быть несколько удлиненным у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов со снижением функции печени значительно увеличивается период полувыведения и значительно уменьшается клиренс.

Клинические характеристики.

Показания.

Эссенциальная гипертензия.

Стенокардия (главным образом вазоспастическая и хроническая стабильная стенокардия).

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к нифедипину или к любому другому компоненту лекарственного средства;

– кардиогенный шок;

- нестабильная стенокардия;

- острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель);

- острый приступ стенокардии;

- вторичная профилактика инфаркта миокарда;

- злокачественная гипертензия (безопасность применения препарата не исследована);

– аортальный стеноз высокой степени;

- илеостома или колостома;

– сопутствующий прием рифампицина (из-за невозможности достичь эффективных рівнівніфедипіну в плазме крови вследствие индукции ферментов);

- период беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препараты, влияющие на эффективность нифедипина

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3а4, расположенную в слизистой оболочке кишечника и печени. Через это препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов(например, эритромицин, кларитромицин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, кетоконазол, итраконазол, флуконазол, средства, содержащие прогестины, флуоксетин, индинавир, нелфинавир, ритонавир, ампренавир и саквинавир), могут менять «первое прохождение» (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Хотя не проводили исследований взаимодействия этих лекарственных средствin vivo потенциально при одновременном применении может происходить увеличение концентрации нифедипина в плазме крови. Поэтому следует контролировать уровень артериального давления - может потребоваться уменьшение дозы нифедипина.

Антигипертензивный эффект нифедипина может повышаться при применении других антигипертензивных препаратов и трициклических антидепрессантов.

При применении нифедипина вместе с нижеследующими препаратами следует принимать во внимание степень и продолжительность взаимодействия.

Рифампицин

Рифампицин значительно индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и таким образом его эффективность ослабляется. Ввиду этого, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано.

При одновременном применении следующих слабых или умеренных ингибиторов системы цитохрома Р450 3А4 нужно контролировать артериальное давление и в случае необходимости следует снизить дозу нифедипина.

Макролидные антибиотики (например эритромицин)

Никаких исследований взаимодействия нифедипина и макролидных антибиотиков не проводили. Определенные макролидные антибиотики ингибируют опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм других препаратов. Несмотря на это, нельзя исключить вероятность увеличения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении обоих препаратов.

Азитромицин, структурно похожий на представителей класса макролидных антибиотиков, не ингибирует СУР3А4.

Ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например ритонавир)

Клинического исследования по взаимодействию нифедипина и определенных ингибиторов анти-ВИЧ протеазы не проводили. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. Кроме того, препараты этого класса ингибируютin vitroопосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения концентрации нифедипина в плазме крови вследствие снижения метаболизма при первом прохождении и снижение скорости выведения из организма.

Азольные антимикотические средства (например кетоконазол)

Формального клинического исследования по взаимодействию нифедипина и определенных азольных антимикотических средств не проводили. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения системной биодоступности нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении.

Флуоксетин

Клинического исследования по взаимодействию нифедипина и флуоксетина не проводили. Известно, что флуоксетин ингибируетin vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении обоих препаратов нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Нефазодон

Клинического исследования по взаимодействию нифедипина и нефазодона не проводили. Известно, что нефазодон ингибируетin vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм других препаратов. При одновременном применении обоих препаратов нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме крови. Если нефазодон применяют одновременно с нифедипином нужно наблюдать за уровнем артериального давления и при необходимости рассмотреть возможность снижения дозы нифедипина.

Хинупристин / дальфопристин

Одновременное применение хинупристина / дальфопристина и нифедипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Поэтому необходим постоянный контроль артериального давления – может потребоваться снижение дозы нифедипина.

Вальпроевая кислота

Формального клинического исследования, изучающего вероятность взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты, еще не проводили. Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрации в плазме крови структурно подобного блокатора кальциевых каналов Нимодипина вследствие ингибирования ферментов. Несмотря на это, нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме крови и увеличение эффективности.

Циметидин, ранитидин

Вследствие ингибирования цитохрома Р450 3А4 циметидин/ранитидин повышает концентрации нифедипина в плазме крови и может усиливать антигипертензивный эффект. Циметидин действует на цитохромный ИЗОЭНЗИМ CYP3A4 как ингибитор. Нифедипин следует с осторожностью назначать пациентам, которые уже принимают циметидин, и его дозу нужно повышать более постепенно.

Дополнительные исследования

Цизаприд

Одновременное применение цизаприда и нифедипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Поэтому необходим постоянный контроль артериального давления – может потребоваться снижение дозы нифедипина.

Противоэпилептические средства, индуцирующие систему цитохрома Р450 3А4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал

Фенитоин индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении с фенитоином биодоступность нифедипина снижается, а эффективность ослабляется. При одновременном применении обоих препаратов следует контролировать клиническую ответ на терапию нифедипином и в случае необходимости рассмотреть вопрос о повышении дозы нифедипина. Если доза нифедипина была повышена во время одновременного применения обоих препаратов, при отмене фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Формально клинических исследований по взаимодействию нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводили. Известно, что оба препарата снижают концентрации в плазме крови структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие индукции ферментов. Несмотря на это, нельзя исключить снижение концентрации нифедипина в плазме крови и уменьшение эффективности.

Дилтиаземослабляет распад и снижает клиренс нифедипина, при этом повышая его концентрацию в плазме крови. Поэтому необходимо с осторожностью применять нифедипин одновременно с дилтиаземом, при этом может потребоваться снижение дозы нифедипина.

Эффект нифедипина на другие препараты

Антигипертензивные препараты

Нифедипин может увеличивать гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов, применяемых одновременно, таких как:

- диуретики;

− блокаторы β-адренорецепторов;

- ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента);

антагонисты АТ1-рецепторов;

- другие блокаторы кальциевых каналов;

− блокаторы α-адренорецепторов;

− ингибиторы ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы-5);

- α-метилдопа;

− магния сульфат.

При одновременном применении нифедипина сантиангинальными препаратами влияние артериального давления и сердцебиения увеличивается.

При одновременном примененииглицерилтринитрат и изосорбид с пролонгированным действием следует принимать во внимание синергический эффект нифедипина.

Сопутствующий прием нифедипина итрициклических антидепрессантовможет привести к увеличению концентраций этих препаратов в плазме крови и усилению антигипертензивного действия нифедипина.

У пациентов, которые лечатся нифедипином, фентанил может вызвать артериальную гипотензию. Следует воздержаться от приема нифедипина минимум в течение 36 часов до плановой операции с использованием анестезии на основе фентанила.

Нифедипин может привести к токсическому действиюсульфата магния, что является причиной нервно-мышечной блокады. Одновременный прием нифедипина и сульфата магния не рекомендуется из-за того, что он является опасным и может угрожать жизни пациента.

У пациентов, принимающихантикоагулянты на основе кумарина после добавления нифедипина наблюдалось удлинение протромбинового времени. Значимость этого взаимодействия не исследовали в полной мере.

Нифедипин может изменить бронхиальную реактивность наметахолин. Перед неспецифическим бронхопровокационным тестом с применением метахолина Нифедипин необходимо отменить (по возможности).

При одновременном применении нифедипина сблокаторами β-адренорецепторовтребуется тщательный мониторинг состояния пациента, поскольку своевременный прием может привести к значительному снижению артериального давления; также известны единичные случаи развития сердечной недостаточности.

Теофиллин

Необходимо проверять целесообразность применения теофиллина с нифедипином, поскольку во время одновременного приема нифедипина с теофиллином может увеличиваться концентрация теофиллина вплазме крови.

Дигоксин

Одновременное применение нифедипина с дигоксином может привести к уменьшению клиренса дигоксина, что в свою очередь приводит к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, наблюдать за пациентом относительно симптомов передозировки дигоксина и при необходимости откорректировать дозу в соответствии с концентрацией дигоксина в плазме крови.

Амиодарон

Определенные лекарственные средства, которые относятся к группе блокаторов кальциевых каналов могут усиливать отрицательный инотропный эффект противоаритмического средств, таких как амиодарон. Однако информация о взаимодействии именно с нифедипином отсутствует.

Хинидин

При одновременном применении нифедипина и хинидина в отдельных случаях наблюдали снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина ― резкое увеличение концентрации хинидина в плазме крови. Учитывая это, при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови, а в случае необходимости ― откорректировать дозу хинидина. Сообщали об увеличении концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении обоих препаратов, однако изменений фармакокинетики нифедипина не отмечали.

Ввиду этого, следует тщательно контролировать артериальное давление при включении хинидина в схему терапии нифедипином. В случае необходимости следует снизить дозу нифедипина.

Такролимус

Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно снизить. При одновременном применении обоих препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови, а в случае необходимости следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

При одновременном приеме винкристинанаблюдается ослабление выведения винкристина, поэтому могут возникать побочные эффекты – следует рассмотреть необходимость снижения дозы. В случае одновременного примененияцефалоспоринов (например цефиксима) происходит увеличение биодоступности и уровней цефалоспорина в плазме крови.

Другие виды взаимодействий

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме крови и увеличение тривалостідії нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может продолжаться в течение по крайней мере 3 дней после последнего употребления сока.

Ввиду этого, при терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов / грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к получению ложноподвыщенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилилмигдалевой кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Особенности применения.

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже
90 ммрт. ст.), выраженной сердечной недостаточности, следует применять с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции печени требуют тщательного мониторинга состояния, а в тяжелых случаях ― снижение дозы.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3а4, из-за этого препараты, ингибирующие или индуцирующие эту систему ферментов, могут изменять «первое прохождение» или клиренс нифедипина.

К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 и могут приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови, относятся, например:

- макролидные антибиотики (например эритромицин);

− ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например ритонавир);

- азольные антимикотические средства (например кетоконазол);

- антидепрессанты нефазодон и флуоксетин;

- хинупристин / дальфопристин;

− вальпроевая кислота;

- циметидин.

При сопутствующем применении ніфедипінуз этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление, а в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Необходимо внимательно следить за состоянием пациента, который одновременно принимает нифедипин с блокаторами β-адренорецепторов, поскольку это может привести к резкому снижению артериального давления, а в некоторых случаях – к развитию сердечной недостаточности.

С осторожностью следует применять нифедипин пациентам с низким сердечным резервом. Кроме того, в некоторых случаях прием нифедипина приводил к обострению сердечной недостаточности.

Нифедипин может замедлять выведение дигоксина. Одновременный прием нифедипина с дигоксином может приводить к увеличению концентрации дигоксина и к возникновению побочных реакций при повышении концентрации препаратов груписерцевих гликозидов.

С особым вниманием следует относиться к дозировке препарата в случае возникновения симптомов сердечной недостаточности.

В течение 1-4 часов после начала приема нифедипина некоторые пациенты жаловались на незначительный ишемический боль. И хотя не было получено подтверждений синдрома обворовывания, необходимо прекратить лечение нифедипином пациентов, у которых были обнаружены такие симптомы.

Как и в случае с другими материалами, которые не деформируются, необходимо соблюдать осторожность при применении таблеток препарата, если у пациента имеется выраженное сужение желудочно-кишечного тракта – из-за возможности возникновения обструкционных симптомов. Очень редко могут возникать безоары, которые могут потребовать хирургического вмешательства.

В единичных случаях были описаны обструкционные симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Препарат нельзя применять пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром (илеостомой после проктоколэктомии).

Применение лекарственного средства может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например, дефекты наполнения интерпретируются как полип).

Препарат не следует применять, если возможна связь между предыдущим применением нифедипина и ишемической болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Следует с особой осторожностью назначать препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью, которые находятся на гемодиализе, в условиях злокачественной артериальной гипертензии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать у них значительное снижение артериального давления. Применение нифедипина больным сахарным диабетом может требовать корректировки уровня глюкозы в крови.

При непереносимости лактозы у пациентов необходимо учитывать, что препарат содержит 15, 8 мг моногидрата лактозы в каждой таблетке пролонгированного действия. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует назначать препарат.

Грейпфрутовый сок тормозит метаболізмніфедипіну, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Применение нифедипина противопоказано в период беременности.

Результаты соответствующих хорошо контролируемых исследований по безопасности применения препарата для беременных женщин отсутствуют.

Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата, а также негативное влияние на репродуктивную функцию. Нифедипин не следует применять женщинам, планирующим беременность в ближайшее время.

Из имеющихся клинических данных специфический пренатальный риск не был установлен. Хотя сообщали об увеличении перинатальной асфиксии, кесарево сечение, а также недоношенность и задержка внутриутробного развития. Неясно, связаны ли эти отчеты с артериальной гипертензией, ее лечением или конкретным эффектом нифедипина.

При внутривенном применении блокаторов кальциевых каналов, в том числе нифедипина, для снижения родовой деятельности и/или при одновременном применении агонистов β2-адренорецепторов сообщали о острый отек легких (особенно в случае многоплодной беременности).

При применении препарата одновременно с внутривенным введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плоду.

Кормление грудью. Нифедипин не рекомендован для применения в период кормления грудью. Нифедипин попадает в грудное молоко, концентрация нифедипина в грудном молоке почти сравнима с концентрацией в плазме крови матери. Влияние незначительных количеств абсорбированного нифедипина неизвестен, поэтому кормление грудью следует прекратить, если в период лактации необходимо применять препарат.

Фертильность. В отдельных экспериментахin vitro выявлена связь между применением блокаторов кальциевых каналов, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающими способность последних к оплодотворению. В случае, если попытки оплодотворенияin vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, блокаторы кальциевых каналов, в частности нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Проведение терапии с применением этого лекарственного средства требует постоянного медицинского надзора. Вследствие индивидуальной реакции организма на препарат способность к управлению автотранспортом, управление механизмами и тому подобное может нарушаться. В большей степени эти предостережения касаются начального периода проведения терапии, периода повышения дозы, перехода на другой препарат и употребление алкоголя.

Способ применения и дозы.

Режим дозирования следует определять индивидуально, с учетом тяжести заболевания и реакции пациента на применяемое лечение.

В зависимости от индивидуальной клинической картины, рекомендуемую дозу следует повышать постепенно.

Таблетки Коринфар10 мг пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой (то есть с низкой дозой нифедипина), назначаются прежде всего пациентам с артериальной гипертензией с тяжелым цереброваскулярным заболеванием, а также пациентам с чрезмерной чувствительностью к нифедипину, с недостаточной массой тела или пациентам, применяющих антигипертензивные препараты.

Обычная начальная и поддерживающая доза препарата во всех случаях составляет 1 таблетку 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 2-4 таблеток 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 80 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью требуют постоянного надзора, может потребоваться снижение дозы препарата.

Таблетки следует принимать не разжевывая, после еды, запивая достаточным количеством жидкости (кримгрейпфрутового сока), лучше всего утром и вечером в одно и то же самое время.

Употребление пищи вместе с таблеткой приводит к замедлению, но не уменьшению всасывания.

Интервал между приемом препарата должен составлять не менее 4 часов. Рекомендуемый интервал между приемом препарата составляет 12 часов (утром и вечером). Длительность лечения определяет врач.

Из-за возможности возникновения синдрома рикошетутерапию с применением препарата следует прекращать постепенно, особенно в случаях приема препарата в высоких дозах и при длительном лечении.

Таблетки пролонгированного действия не следует разделять, поскольку в таком случае защита от действия света, гарантированная защитной оболочкой, больше не обеспечивается.

Дети.

Безопасность и эффективность применения нифедипина для детей (в возрасте до 18 лет) не установлено, поэтому Нифедипин не следует назначать детям.

Передозировка.

Симптомыострой интоксикации: нарушение сознания, вплоть до развития комы, артериальная гипотензия, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение. Важнейшими терапевтическими мерами является удаление препарата из организма и восстановление стабильности функционирования сердечно-сосудистой системы.

После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, если необходимо, в комбинации с промыванием тонкого кишечника. Рекомендуется рассмотреть необходимость применения активированного угля. В случаях интоксикации, вызванной препаратами длительного высвобождения, следует приложить усилия к как можно более полного выведения препарата из организма, в том числе из тонкого кишечника, для предотвращения абсорбции действующего вещества. Несмотря на то, что целесообразным считается предположение о пользе более позднего применения активированного угля в случае передозировки препаратов пролонгированного действия, следует отметить, что доказательств в подтверждение этого не существует.

При лечении передозировки, представляющей угрозу для жизни, у взрослых в течение 1 часа после приема потенциально токсической дозы в качестве альтернативы следует рассмотреть необходимость промывания желудка.

При приеме клинически значимого количества препарата с медленным выведением нужно рассмотреть необходимость применения 1 дозы слабительного средства осмотического действия (например сорбит, лактулоза и сульфат магния) в течение 4 часов при одновременном применении активированного угля.

При применении слабительных средств следует учитывать, что антагонисты кальция приводят к снижению тонуса мышц кишечника вплоть до атонии кишечника. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардию можно устранить β-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Артериальную гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, затем повторяют в случае необходимости при условии ЭКГ-мониторинга). Вследствие этого сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенными. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение допамина, добутамина, эпинефрина или норэпинефрина. Дозы этих препаратов определять с учетом достигнутого лечебного эффекта. К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Симптоматическую брадикардию можно лечить атропином, β-симпатомиметиками или, при необходимости, применять временную терапию кардиостимулятором.

Пациенты без выраженных симптомов интоксикации должны находиться под наблюдением не менее 4 часов после применения чрезмерной дозы препарата короткого действия и не менее 12 часов после применения препарата пролонгированного действия.

Побочные реакции.

Большинство побочных реакций возникают через сосудорасширяющий эффект нифедипина и, как правило, исчезают при прекращении терапии лекарственным средством.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: изменение показателей формулы крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения татромботична микроангиопатия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, гемолитическая желтуха, аллергический отек (включая отек гортани), зуд, крапивница, сыпь, анафилактическая/анафилактоидная реакция, ангиоэдема, отек лица.

Со стороны метаболизма: гипергликемия (особенно у больных сахарным диабетом).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, мигрень, тремор, парестезия, дизестезия, гипестезия, гиперстезия, сонливость, бессонница, вертиго.

Со стороны психики: реакции встревоженности, расстройства сна, смена настроения, нервозность.

Со стороны органов зрения: незначительное временное изменение зрительного восприятия, нарушение зрения, боль в глазах, чрезмерное слезоотделение, амблиопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, усиленное сердцебиение, тахикардия, стенокардия, отеки (включая периферический отек), вазодилатация, потеря сознания, артериальная гипотензия, симптоматическая гипотензия, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда, боль в груди, еритромелалгія, особенно в начале лечения.

У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, может наблюдаться значительное снижение артериального давления вследствие вазодилатации.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, заложенность носа, диспноэ, отек легких (в случае применения беременным в качестве токолитического средства), кашель, спастическое состояние бронхиальных мышц вплоть до опасной для жизни одышки, который проходит после прекращения лечения.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, нарушение функций пищеварительного тракта, такие как диспепсия, диарея, боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, ощущение переполненности желудка, расстройства со стороны желудка, вздутие, отрыжка, отсутствие аппетита, боли в желудочно-кишечном тракте, безоар, дисфагия, язва кишечника, кишечная непроходимость.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, транзиторное повышение активности трансаминаз, желтуха, внутрипеченочный холестаз, повышение уровня
γ-глутамилтранспептидазы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, болезнь Митчела, реакции повышенной чувствительности кожи, такие какзуд, экзантема, отеки кожи и слизистых оболочек, эдема или периферическая эдема, не вызвано сердечной недостаточностью или увеличением массы тела, повышенное потоотделение, крапивница, фотодерматит, пурпура, которая пальпируется, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, реакция фоточувствительности.

Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия, мышечные судороги, отек суставов.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: временное снижение функций почек в случаях почечной недостаточности; повышение частоты мочеиспускания, повышение количества суточного выведения мочи, полиурия, дизурия, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия (процесс является обратимым, симптомы проходят после прекращения приема нифедипина), эректильная дисфункция.

Общиерасстройства: общая слабость, повышеннаяутомляемость, апатия, ощущение недомогания, лихорадка, неспецифическая боль, озноб.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блістерив коробке; по 50 или 100 таблеток во флаконе, по 1 флакону в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПЛИВА Хрватска д. а. а.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Хорватия.

Дата последнего просмотра.