КОРДИПИН РЕТАРД таблетки 20 мг

КРКА, д.д., Ново место

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 20 мг

Таблетки, 20 мг

Упаковка

№15x2

№15x2

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ФЕНИГИДИН-ЗДОРОВЬЕ 10 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

от 15.40 грн

Rp

КОРДИПИН XL 40 мг

КРКА, д.д., Ново место(SI)

Таблетки

от 96.17 грн

Rp

КОРИНФАР 10 мг

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.(IL)

Таблетки

Rp

КОРИНФАР РЕТАРД 20 мг

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.(IL)

Таблетки

от 267.07 грн

Rp

КОРИНФАР УНО 40 40 мг

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.(IL)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

НИФЕДИПИН

Форма товара

Таблетки пролонгированного действия

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/1105/02/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 07.07.2021
  • Состав: 1 таблетка пролонгированного действия содержит 20 мг нифедипина
  • Торговое наименование: КОРДИПИН РЕТАРД
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Селективные антагонисты кальция с преимущественным воздействием на сосуды. Производные дигидропиридина.

Упаковка

№15x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: КОРДИПИН РЕТАРД таблетки 20 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Кордипин ретард

(Cordipin® retard)

Состав:

действующее вещество: нифедипин;

1 таблетка пролонгированного действия содержит 20 мг нифедипина;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, глицерол пальмітостеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон, сополимер кислоты метакриловой, титана диоксид (E 171), макрогол, краситель хинолиновый желтый (E 104).

Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химическиесвойства: круглые, чуть двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета со скошенными краями.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным воздействием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТХ C08C A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нифедипин является специфическим и мощным антагонистом кальция 1, 4-дигидропиридинового типа. Антагонисты кальция тормозят трансмембранный поток ионов кальция в клетку из-за замедления кальциевого канала. Нифедипин действует в частности на клетки миокарда и гладких мышц коронарных артерий, а также уменьшает периферическое сосудистое сопротивление.

При артериальной гипертензии главным действием нифедипина является вызов периферической вазодилатации, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления.

При стенокардии Нифедипин уменьшает периферическое и коронарное сопротивление сосудов, что приводит к увеличению коронарного потока крови, сердечного выброса и ударного объема, одновременно уменьшая постнагрузку.

Также нифедипин субмаксимально расширяет как чистые коронарные артерии, так и атеросклерозовані, таким образом защищая сердце от спазма коронарных артерий, улучшая перфузию ишемизированного миокарда.

Нифедипин уменьшает частоту приступов боли и ишемических изменений на ЭКГ независимо от относительного вклада спазма коронарных артерий и атеросклероза.

Применение нифедипина 2 раза в сутки обеспечивает 24-часовой контроль повышенного артериального давления. Нифедипин уменьшает кровяное давление таким образом, что процент снижения напрямую связан с начальным уровнем давления. У людей с нормальным уровнем артериального давления Нифедипин имеет незначительное влияние или не имеет ни одного на артериальное давление.

Дети

Имеются ограниченные данные относительно сравнения нифедипина с другими антигипертензивными средствами в различных лекарственных формах и в различных дозировках для лечения острой артериальной гипертензии и долгосрочной артериальной гипертензии. Нифедипин продемонстрировал гипотензивные эффекты, но рекомендуемые дозы, безопасность и влияние на сердечно-сосудистый исход остаются неустановленными. Лекарственные формы для детей отсутствуют.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального приема нифедипин быстро и почти полностью всасывается. Системная доступность нифедипина после перорального применения составляет 45-56 % вследствие эффекта первого прохождения. Максимальная концентрация в плазме и сыворотке крови достигается через 1, 5-4, 2 часа после приема таблеток нифедипина ретарда в дозе 20 мг. Одновременный прием с пищей приводит лишь к задержке абсорбции нифедипина, а не к уменьшению.

Распределение

Нифедипин примерно на 95% связывается с белками плазмы крови, главным образом альбумином. Период полувыведения после внутривенного применения – 5-6 минут.

Метаболизм

После перорального применения Нифедипин метаболизируется в стенках кишечника и печени, в первую очередь через окислительные процессы. Метаболиты являются фармакологически неактивными. Нифедипин выводится в виде метаболитов преимущественно почками и около 5-15 % с желчью в фекалиях. Только следы (менее 0, 1 %) неизмененного вещества обнаруживают в моче.

Вывод

Период полувыведения после нифедипина ретарду составляет 6-11 часов через отсроченную абсорбцию. После длительного применения накопления вещества не наблюдается. У пациентов с заболеванием почек никаких существенных изменений не наблюдается по сравнению со здоровыми добровольцами. В случае нарушения функции печени период полувыведения значительно удлиняется, общий клиренс уменьшается. В некоторых случаях доза должна быть уменьшена.

Клинические характеристики.

Показания.

- Профилактика стабильной стенокардии напряжения;

- Лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания.

Кордипин ретард противопоказано применять пациентам с повышенной чувствительностью к нифедипину или к другим дигидропиридинам из-за возможного риска перекрестной реактивности; пациентам с повышенной чувствительностью любого компонента препарата.

Кордипин ретард противопоказано применять в случае кардиогенного шока, аортального стеноза высокой степени, нестабильной стенокардии или во время и в течение 4 недель после инфаркта миокарда.

Кордипин ретард не применять для лечения острого приступа стенокардии.

Безопасность Кордипин ретарду не исследована для лечения злокачественной гипертензии.

Кордипин ретард не применять для вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Противопоказана комбинация Кордипина ретарду с рифампицином из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме крови вследствие индукции ферментов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лекарственные средства, влияющие на нифедипин.

Нифедипин метаболизируется с помощью системы цитохрома P450 3A4, расположенной в слизистой оболочке кишечника и печени. Препараты, которые, как известно, подавляют или индуцируют эту системуферментів, могут изменять первое прохождения (после перорального введения) или клиренс нифедипина (см. раздел"Особенности применения»).

Следует учитывать степень, а также длительность взаимодействия при применении нифедипина с препаратами:

Рифампицинв значительной степени индуцирует систему цитохрома Р450 3а4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно уменьшается, и таким образом его эффективность снижается. Ввиду этого, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано (см. раздел«Противопоказания»).

При одновременном применении с ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 следует контролировать артериальное давление и, при необходимости, следует уменьшить дозу нифедипина. В большинстве случаев пока нет официальных исследований, чтобы оценить взаимодействие нифедипина и перечисленных лекарственных средств.

Лекарственные средства, усиливающие действие нифедипина:

- макролиды (например, эритромицин);

- ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (например, ритонавир);

- азольные противогрибковые средства (например, кетоконазол);

- флуоксетин;

- нефазодон;

- хинупристин / дальфопристин;

- цизаприд;

- вальпроевая кислота;

- циметидин;

- Дилтиазем.

При одновременном применении с индукторами системы цитохрома Р450 3А4, следует следить за реакцией организма на нифедипин и, при необходимости, следует увеличить его дозу. При отмене сопутствующего препарата доза нифедипина должна быть снижена.

Лекарственные средства, уменьшающие действие нифедипина:

- рифампицин;

- фенитоин;

- карбамазепин;

- фенобарбитал.

Влияние нифедипина на другие лекарственные средства

При одновременном применении с антигипертензивными средствами нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект.

В отдельных случаях при одновременном применении с β-блокаторами сообщалось об ухудшении сердечной недостаточности.

Дигоксин.

При одновременном применении с дигоксином может уменьшиться клиренс дигоксина, что приводит к росту его концентрации в плазме крови. Рекомендуется контролировать пациентов относительно симптомов передозировки дигоксином и, в случае необходимости, откорректировать дозу.

Хинидин.

При одновременном применении нифедипин может снижать уровень хинидина в плазме крови, тогда как после его отмены в отдельных случаях может наблюдаться отчетливое увеличение рівняхінідину. Поэтому после добавления или отмены нифедипина необходимо проверить концентрацию хинидина в плазме крови и, в случае необходимости, соответствующим образом откорректировать дозу. Артериальное давление следует тщательно контролировать дозу нифедипина следует уменьшить при необходимости.

Такролимус.

Такролимус метаболизируется системой цитохрома Р450 3А4. Имеющиеся данные отмечают, что доза такролимуса в случае одновременного приема с нифедипином может быть уменьшена в отдельных случаях. Рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и, в случае необходимости, уменьшить его дозу.

Взаимодействие с продуктами питания.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Одновременное применение с нифедипином может увеличить концентрацию последнего в плазме крови и продлить действие нифедипина из-за уменьшения эффекта первого прохождения или уменьшение клиренса, и, как результат, увеличить его гипотензивное действие. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может продолжаться в течение по крайней мере трех дней после последнего употребления сока. Следует избегать употребления грейпфрутов / грейпфрутового сока при применении нифедипина.

Другие взаимодействия.

Нифедипин может дать ложный результат при спектрофотометрическом определении ванилилмигдалевой кислоты. Однако исследования ВЭЖХ не меняются.

Особенности применения.

Кордипин ретард не является β-блокатором, и поэтому не защищает от опасности резкой отмены β-блокаторов. Следует постепенно снижать дозу β-блокатора в течение 8-10 дней.

Кордипин ретард можно применять одновременно с β-блокаторами и другими антигипертензивными лекарственными средствами, однако следует принимать во внимание возможность возникновения постуральной гипотензии вследствие аддитивного эффекта. Кордипин ретард не предотвращает возникновение эффекта рикошета после отмены других антигипертензивных препаратов.

Следует с осторожностью применять пациентам с очень низким артериальным давлением (тяжелая гипотония с систолическим давлением менее 90 мм рт. ст.).

Кордипин ретард следует с осторожностью применять пациентам с низким сердечным резервом из-за возможности ухудшения сердечной недостаточности.

Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения. Следует с особой осторожностью назначать препарат пациентам, находящимся на гемодиализе, при условии злокачественной гипертензии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать у них значительное снижение ад.

Нифедипин метаболизируется системой цитохрома Р450 3А4. Несмотря на это, препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять эффект первого прохождения или клиренс нифедипина (см. раздел"Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лекарственные средства, известные как ингибиторы системы цитохрома Р450 3А4, что приводят к повышению концентрации нифедипина в плазме крови:

- макролиды (например, эритромицин);

–ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (например, ритонавир);

–азольные противогрибковые средства (например, кетоконазол);

- антидепрессанты, нефазодон и флуоксетин;

- хинупристин / дальфопристин;

–вальпроевая кислота;

- циметидин.

При сопутствующем применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, рассмотреть возможность уменьшения дозы нифедипина.

В отдельных случаях были сообщения о возникновении инфаркта миокарда, хотя эти случаи невозможно отличить от течения основного заболевания.

Кордипин ретард не применять для профилактики инфаркта миокарда.

Фертильность

Отдельные экспериментыin vitroвыявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями головки сперматозоидов, ухудшают способность последних к оплодотворению. В случае, если попытки оплодотворенияin vitroоказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений антагонисты кальция, в частности нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Кордипин ретард не следует применять в период беременности, если только клиническое состояние беременной не требует лечения нифедипином.

Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата.

Результатов соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам нет.

На основе имеющихся клинических доказательств специфический перинатальный риск не идентифицирован, однако сообщалось об увеличении случаев перинатальной асфиксии, кесарева сечения, а также преждевременных родов и задержки внутриутробного развития. Неизвестно, связаны ли эти сообщения с артериальной гипертонией и ее лечением, или же конкретным действием препарата.

Недостаточно имеющейся информации, чтобы исключить неблагоприятное влияние препарата на плод и новорожденных, поэтому любое применение препарата в период беременности требует очень тщательной индивидуальной оценки соотношения риск/польза. Вопрос о терапии препаратом следует рассматривать только в случае, когда все остальные схемы лечения не показаны, или оказались неэффективными.

При применении препарата одновременно с внутривенным введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плоду.

Кормление грудью.

Нифедипин проникает в грудное молоко. Концентрация нифедипина в грудном молоке сравнима с концентрацией в сыворотке крови. Для уменьшения влияния на младенца кормление грудью следует отложить на 3-4 часа после применения лекарственных форм с немедленным высвобождением нифедипина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Реакции на препарат, которые отличаются по интенсивности в зависимости от конкретного пациента, могут нарушать способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Особенно это касается начала лечения, перехода на другой препарат или одновременного употребления алкоголя.

Способ применения и дозы.

Обычная начальная доза нифедипина составляет 10 мг каждые 12 часов. В случае необходимости доза может быть увеличена в соответствии с реакцией организма на лечение до 40 мг каждые 12 часов или до максимальной суточной дозы 80 мг.

Совместное введение с ингибиторами и индукторами CYP 3A4 может привести к необходимости коррекции дозы нифедипина или же до его отмены вообще.

Пациентам следует глотать таблетки целиком, запивая их небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Из-за изменений в фармакокинетике Кордипина ретарду для пациентов пожилого возраста может потребоваться применение более низких доз.

Пациенты с нарушением функции печени

Нифедипин метаболизируется в первую очередь в печени. Пациенты с нарушением функции печени требуют тщательного мониторинга, а в тяжелых случаях – снижения дозы.

Пациенты с нарушением функции почек

На основании фармакокинетических данных корректировка дозы не требуется.

Дети.

Безопасность и эффективность применения нифедипина у детей не установлена, поэтому нифедипин не следует назначать этой возрастной категории.

Передозировка.

Симптомы

Симптомы, наблюдающиеся при тяжелой интоксикации после приема высоких доз нифедипина:

нарушение сознания вплоть до коматозного состояния, артериальная гипотензия, тахикардия, брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение

В случае необходимости лечения передозировки приоритетным является выведение нифедипина и восстановление стабильного состояния сердечно-сосудистой системы. Вывод должен быть как можно полным, включая тонкий кишечник для предотвращения дальнейшей абсорбции активного вещества.

Преимущество обработки желудка является неопределенным.

1. Применение активированного угля (50 г для взрослых, 1 г/кг для детей), в течение 1 часа после приема потенциально токсического количества.

Нет доказательств, что позднее введение активированного угля может быть полезным после применения препаратов с пролонгированным действием (модифицированным высвобождением).

2. Как альтернативу следует рассмотреть промывания желудка у взрослых в течение 1 ч после приема потенциально опасных для жизни дозах.

3. Применение активированного угля каждые 4 часа и однократно осмотического слабительного (например, сорбит, лактулоза или магніюсульфат).

4. После применения высоких доз препарата пациентами без симптомов передозировки следует наблюдать в течение не менее 4 часов и в течение 12 часов после применения препарата с пролонгированным действием.

Гемодиализ неэффективны при удалении нифедипина из организма. Рекомендовано применить плазмаферез через высокий уровень связывания с белками плазмы крови и относительно низкий объем распределения.

Артериальную гипотензию с последующим кардиогенным шоком и артериальной вазодилатацией можно лечить кальцием (10-20 мл 10% раствора глюконата кальция вводить внутривенно в течение 5-10 минут). Если эффекты недостаточны, то лечение может быть продолжено с контролем ЭКГ. При недостаточном повышении артериального давления кальцием следует ввести сосудосуживающие симпатомиметики, такие как допамин или норадреналин. Дозировку этих препаратов следует определить в ответ на реакцию пациента.

Симптоматическую брадикардию устранять с помощью атропина, β-симпатомиметиков, в более тяжелых случаях необходимо временное применение кардиостимулятора.

Следует с осторожностью применять дополнительные объемы жидкости, чтобы избежать перегрузки сердца.

Побочные реакции.

В пределах каждой группы по частоте побочные реакции указаны в порядке уменьшения серьезности.

Побочные реакции, которые могут возникнуть во время применения нифедипина, классифицированы в такие группы согласно их частоте:

- очень часто (> 1/10),

- часто (>1/100; < 1/10),

- нечасто (>1/1000; < 1/100),

- редко (> 1/10000; < 1/1 000),

- очень редко (< 1/10000),

- неизвестно (нельзя подсчитать по имеющимся данным).

Побочные реакции указаны в соответствии с системами органов.

Система органов

часто

нечасто

редко

неизвестно

Со стороны системы крови и лимфатической системы

агранулоцитоз

лейкопения

Со стороны иммунной системы

аллергические реакции

аллергический отек/отек Квинке (включая набрякгортані*)

зуд

крапивница

высыпания

анафилактическая/

анафилактоидная реакция

Со стороны психики

тревожность

нарушение сна

Со стороны метаболизма и пищеварения

гипергликемия

Со стороны нервной системы

головная боль

вертиго

мигрень

головокружение

тремор

парестезия

дизестезия

гипестезия

сонливость

Со стороны органов зрения

нарушение зрения

боль в глазах

Со стороны сердца

тахикардия

ощущение сердцебиения

боль в груди (стенокардия)

Со стороны сосудов

отеки (включая периферические отеки)

вазодилатация

артериальная гипотензия синкопе

Со стороны дыхательных путей, грудной клетки и средостения

носовое кровотечение заложенность носа

диспноэ

Со стороны ЖКТ

запор

боль в животе

тошнота

диспепсия

метеоризм

сухость во рту

гипертрофия десен

рвота

недостаточность гастроэзофа-геального сфинктера

Со стороны печени и желчевыводящих путей

транзиторное повышение ферментов печени

желтуха

Со стороны кожи и подкожных тканей

эритема

токсикодермаль-ный некролиз

реакция фоточувствительности

пурпура

Со стороны скелетно-мышечного аппарата и соединительной ткани

судороги мышц

припухлость суставов

артралгия

миалгия

Со стороны почек и мочевыводящих путей

полиурия

дизурия

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

импотенция

Общие нарушения

плохое самочувствие

неспецифические боли

озноб

*может быть опасным для жизни.

У пациентов со злокачественной гипертензией и гиповолемией, которые находятся на диализе, может произойти значительное снижение артериального давления в результате вазодилатации.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

КРКА, д. д. , Ново место, Словения/KRKA, d. d. , Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.