info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки КОНТРАХИСТ АЛЕРДЖИ таблетки 5 мг Блистер №10x1

КОНТРАХИСТ АЛЕРДЖИ таблетки 5 мг

АТ Адамед Фарма

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 5 мг

Таблетки, 5 мг

Упаковка

Блистер №7x1
Блистер №10x1

Блистер №7x1

info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки КОНТРАХИСТ АЛЕРДЖИ таблетки 5 мг Блистер №10x1

Аналоги

bioequivalence-icon
АЛЕРОН 5 мг

ООО Тева Украина(UA)

Таблетки

ЗОДАК АКТИВ 5 мг

Зентива(CZ)

Таблетки

АЛЕРГОЛИК 5 мг

Технолог(UA)

Таблетки

от 55.88 грн

АЛЛЕРВЕЙ 5 мг

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд(IN)

Таблетки

ГЛЕНЦЕТ 5 мг

Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД.(IN)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЛЕВОЦЕТИРИЗИН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

без рецепта

Регистрационное удостоверение

UA/15823/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 02.03.2022
  • Состав: 1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг
  • Торговое наименование: КОНТРАХИСТ АЛЕРДЖИ®
  • Условия отпуска: без рецепта
  • Условия хранения: Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.
  • Фармакологическая группа: Антигистаминные средства для системного применения. Производные Пиперазина.

Упаковка

Блистер №7x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: КОНТРАХИСТ АЛЕРДЖИ таблетки 5 мг инструкция

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения лекарственного средства

Контрахист Алерджи®

(Contrahist Allergy)

Состав:

действующее вещество: levocetirizine;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат;

смесь для нанесения пленочной оболочки: гипромеллоза (Е 464), макрогол 400, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые (длина 8 мм, ширина 4, 5 мм), с одной стороны гравировка ’ᶺ 11’ .

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные Пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция.

Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация (Смах) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95 % — через 0, 5 1 час. Максимальная концентрация (Смах) в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Максимальная концентрация (Смах)составляет 270 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение.

Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях центральной нервной системы. Объем распределения — 0, 4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.

Биотрансформация.

В организме человека метаболизируется около 14 % левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N - и О-деалкилирование и сопряжение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3а4, тогда как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышают максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

Вывод.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7, 9 ± 1, 9 часа. Период полувыведения препарата короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0, 63 мл / мин / кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85, 4% применяемой дозы препарата). С фекалиями выводится только 12, 9 % примененной дозы препарата.

Средний общий клиренс составляет 0, 63 мл/мин/кг. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. В случае анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80 %. Количество левоцетиризина, выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляла < 10 %.

Клинические характеристики.

Показания. Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любой другой составляющей лекарственного препарата, а также к любым производных пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл / мин).

Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Особые меры безопасности.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Назначая препарат пациенту, необходимо обратить внимание на наличие определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) поскольку левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования с левоцетиризином по взаимодействию (включая исследование зиндукторамисур3а4)не проводились. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг/сут) наблюдалось небольшое снижение (на 16% общий клиренс левоцетиризина (распределение теофиллина не менялся). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг

2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира слегка изменялся (-11 %) до параллельного применения цетиризина.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у уязвимых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности довыполнения работы.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применение препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами на период лечения препаратом.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетки можно независимо от употребления пищи. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) оценивают по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/мл) с помощью формулы:

Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек

Функция почек

Клиренс креатинина, мл / мин

Доза и количество приемов

Нормальная функция почек

≥ 80

5 мг 1 раз в сутки

Нарушение легкой степени

50 ̶ 79

5 мг 1 раз в сутки

Нарушение умеренной степени

30 ̶ 49

5 мг 1 раз в 2 суток

Нарушение тяжелой степени

< 30

5 мг 1 раз в 3 суток

Конечная стадия заболевания почек

Пациенты, находящиеся на диализе

< 10

Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет < 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболевания и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить вновь при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет > 4 суток в неделю и более 4 нед) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемату).

Дети. Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется левоцетиризин во лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Передозировка.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленноесердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушениезрения, нечеткость зрения, вращательные движения глаз.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны ЖКТ: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия.

Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата очень важно. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

По7таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

АО «Адамед Фарма», Польша.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200, Пабьянице, Польша.