КОЛОМИЦИН ИНЪЕКЦИЯ порошок 1 млн МО

ООО Тева Украина

Rp

Форма выпуска и дозировка

Порошок, 1 млн МО
Порошок, 2 млн МО

Порошок, 1 млн МО

Упаковка

Флакон №10x1

Флакон №10x1

Аналоги

Rp

КОЛИСТИН АЛВОГЕН 1 млн МО

Алвоген ИПКо С.ар.л(LU)

Порошок

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

КОЛИСТИН

Форма товара

Порошок для приготовления раствора для инъекций, инфузий или ингаляций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/7533/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 флакон содержит 1000000 МЕ, эквивалентно 33, 3 мг колистиметата натрия
  • Торговое наименование: КОЛОМИЦИН ИНЪЕКЦИЯ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Антибактериальные средства для системного применения.

Упаковка

Флакон №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: КОЛОМИЦИН ИНЪЕКЦИЯ порошок 1 млн МО инструкция

Инструкция

для медицинского применения препарата

КОЛОМИЦЫН ИНЪ ЕКЦИЯ

(COLOMYCIN INJECTION)

Состав:

1 флакон содержит 1 000 000 МЕ или 2 000 000 МЕ колистиметата натрия.

Лекарственная форма.

Порошок для приготовления раствора для инъекций, инфузий и ингаляций.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения.

Код АТС J0IX B01.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции вызваны чувствительными микроорганизмами.

Инфекции дыхательных путей, вызванные Pseudomonas aeruginosa у пациентов, больных муковисцидозом ( МВ). Тяжелые инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями, включая инфекции нижних отделов дыхательных путей и мочевыводящего тракта, когда другие системные антибактериальные средства противопоказаны или неэффективны вследствие развития бактериальной резистентности.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к колистиметату натрия (колистину) или к полимиксину B. Миастения gravis.

Способ применения и дозы.

СИСТЕМНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Коломицин вводят в виде внутривенной инфузии в дозе 2 000 000 МЕ в течение 30 мин. Дозу 2 000 000 МЕ следует растворить в 10-50 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида для внутривенных инфузий или в воде для инъекций до образования прозрачного раствора. Пациентам с полностью имплантированным устройством венозного доступа (TIVAD) можно делать болюсную инъекцию до 2 000 000 МЕ в 10 мл, которые вводятся в течение 5 мин.

Доза препарата зависит от тяжести заболевания и вида микроорганизма, который вызвал заболевание, а также возраста, массы тела и состояния функции почек пациента. Если клиническая или бактериологическая эффективность препарата в течение первых 2-3 дней недостаточная доза препарата может быть увеличена, в зависимости от состояния пациента.

У больных с нарушением функции почек, младенцев и пациентов с муковисцидозом рекомендуется контролировать уровень концентрации препарата в сыворотке.

Для лечения обострений бактериального происхождения у пациентов с муковисцидозом, курс лечения может составлять от 5 до 12 дней.

Дети и взрослые (включая пожилых лиц):

С массой тела менее 60 кг: назначают 50 000 - 75 000 МО / кг / сутки. Суточная доза должна быть распределена на три части, применяемые с 8-часовыми интервалами.

Взрослые (включая пожилых людей):

С массой тела более 60 кг: назначают 1-2 000 000 МЕ три раза в сутки. Максимальная суточная доза-6 000 000 МЕ.

Детям до 1 года следует вводить с осторожностью под пристальным наблюдением врача.

При нарушении распределения препарата между тканями в организме пациентам с муковисцидозом могут потребоваться более высокие дозы (но не более максимальной суточной дозы) для поддержания терапевтических уровней в сыворотке или применение препарата ингаляционно.

Нарушение функции почек: при умеренной и тяжелой степени нарушения функции почек выведение колистиметата натрия замедляется. Поэтому доза и интервал между дозами должны быть отрегулированы, чтобы предотвратить аккумуляции препарата. Нижеследующая таблица-рекомендации по дозировке препарата для пациентов с массой тела 60 кг и более. Следует иметь в виду, что дальнейшую коррекцию дозы необходимо проводить, исходя из концентрации препарата в крови и признаков токсичности.

РЕКОМЕНДУЕМАЯ КОРРЕКТИРОВКА ДОЗ ПРИ УСЛОВИИ НАРУШЕНИЯ ФУНКЦИИ ПОЧЕК

Степень

Клиренс креатинина (мл / мин)

Масса тела свыше 60 кг

Легкая

20 - 50

1 - 2 000 000 МО каждые 8 ч

Умеренная

10 - 20

1 000 000 МЕ каждые 12-18 ч

Тяжкая

< 10

1 000 000 МЕ каждые 18-24 ч

ИНГАЛЯЦИОННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Для местного лечения инфекций нижних дыхательных путей порошок препарата растворяют в 2-4 мл воды для инъекций или 0, 9 % раствора натрия хлорида для внутривенных инфузий. Приготовленный раствор переливают в распылитель, прилагаемый к устройству для подачи воздуха / кислорода, и применяют в соответствии с инструкцией по использованию устройства.

Рекомендованные дозы согласно клинической эффективности:

Дети в возрасте до 2 лет: 500, 000 -1 000 000 МЕ два раза в сутки.

Дети старше 2 лет и взрослые: 1-2 000 000 МЕ два раза в сутки.

В небольших, неконтролируемых клинических испытаниях дозы от 500 000 МЕ по 2 раза в сутки до 2 000 000 МЕ 3 раза в сутки считались безопасными и эффективными у пациентов с муковисцидозом.

Курс лечения определяется индивидуально и зависит от клинического состояния пациента. При условии неэффективности лечения препаратом Коломицин в течение более 5 суток, лечение надо пересмотреть с целью назначения другого более эффективного препарата.

Побочные реакции.

Системное лечение

Вероятность развития побочных реакций может быть связана с возрастом, состоянием функции почек и общим состоянием пациента.

У больных с муковисцидозом наблюдались неврологические реакции (парестезии лица, головокружение) (27 %) умеренной степени, которые проходили самостоятельно в ходе лечения или вскоре после него.

Нейротоксичность может быть связана с передозировкой, недостаточно сниженной дозой у пациентов с почечной недостаточностью и сопутствующим применением или нейромышечных блокаторов, или других препаратов с подобными неврологическими эффектами. Уменьшение дозы может облегчить эти симптомы. Побочные реакции могут включать одышку, транзиторные нарушения чувствительности (парестезии лица, головокружение) и, очень редко, вазомоторную неустойчивость, нечленораздельную речь, нарушение зрения, спутанность сознания или психоз.

Побочные реакции со стороны мочевой системы (снижена скорость клубочковой фильтрации, повышение мочевыделения, снижение уровня креатинина, увеличенное газообразование) обычно возникали после применения доз, превышавших рекомендуемые, у пациентов с нормальной функцией почек или в связи с недостаточно сниженной дозой препарата у пациентов с почечной недостаточностью, или в результате сопутствующего применения других нефротоксичных препаратов. Эти реакции обычно обратимы и исчезали при прекращении терапии.

У больных с муковисцидозом, которые применяют рекомендуемые дозы препарата, реакции нефротоксичности возникали редко (менее чем у 1% больных). У тяжело больных госпитализированных пациентов без диагностированного кистозного фиброза о признаках нефротоксичности сообщалось примерно в 20% случаев.

Реакции гиперчувствительности включали кожную сыпь, лихорадку.

В месте инъекции в некоторых случаях может наблюдаться кожная сыпь.

Ингаляционное лечение

Ингаляция препарата как процедура может вызвать рефлекторный кашель и бронхоспазм.

Сообщалось о воспалении миндалин или глотки, что могло быть вызвано инфекцией Candida albicans или повышенной чувствительностью к препарату.

Кожная сыпь также свидетельствовала о повышенной чувствительности.

В случае появления любых нежелательных явлений лечение следует прекратить и сразу обратиться к врачу!

Передозировка.

Передозировка препарата может стать причиной нейромышечной блокады, что, в свою очередь, можетпривести к мышечной слабости, одышке и возможной остановке дыхания. Передозировка может также стать причиной острой почечной недостаточности, что характеризуется снижением мочеотделения и повышением концентрации азота мочевины и креатинина в сыворотке.

Специальный антидот отсутствует. Рекомендовано поддерживающую терапию. Можно принять следующие меры для повышения скорости выведения колистин, как например, форсированный диурез с помощью маннитола, пролонгированный гемодиализ или перитонеальный диализ, но их эффективность не доказана.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Соответствующие данные о применении колистиметата натрия у беременных женщин отсутствуют. Исследование разовых доз у беременных женщин показало, что колистиметат натрия проникает через плацентарный барьер и может существовать риск эмбриональной токсичности в случае назначения беременным женщинам повторных доз. Колистиметат натрия может применяться в период беременности лишь в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Колистиметат натрия выделяется в грудное молоко. Поэтому его можно назначать женщинам, которые кормят грудью, только в случае необходимости.

Особые меры безопасности.

Ингаляция антибиотиков как процедура может вызвать рефлекторный бронхоспазм. Это можно предотвратить или купировать его с помощью соответствующихβ -2-агонистов. Если эта мера не помогает, лечение следует прекратить.

Особенности применения.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с порфирией.

В случае превышения рекомендуемой парентеральной дозы могут наблюдаться явления нефротоксичности.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с нарушением функции почек. Рекомендуется давать оценку функции почек в начале лечения и контролировать ее в ходе лечения. Необходимо контролировать концентрации колистиметата натрия в сыворотке.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время парентерального применения колистиметата натрия может развиться нейротоксичность с возможными головокружением, спутанностью сознания и нарушением зрения. В случае появления этих эффектов, пациентам не следует рекомендовать избегать управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами в течение периода применения препарата. .

Не следует нарушать правила применения лекарственного средства, это может повредить здоровью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать совместного применения колистиметата натрия с другими лекарственными средствами нейротоксического и / или нефротоксического потенциала. К ним относятся антибиотики группы аминогликозидов, такие как гентамицин, амикацин, нетилмицин и тобрамицин. При совместном применении с цефалоспориновыми антибиотиками может возрастать риск возникновения нефротоксичности.

С особой осторожностью следует применять нейромышечные блокаторы и эфир у пациентов, получающих колистиметат натрия.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Колистиметат натрия-циклический полипептидный антибиотик, полученный из Bacilluspolymyxa var. colistinus, и принадлежит к группе полимиксинов. Поліміксинові антибиотики – катионные агенты, действующие путем повреждения клеточных мембран бактерий. Результирующие физиологические воздействия смертельны для бактерий. Полимиксины действуют избирательно в отношении грамотрицательных бактерий, имеющих гидрофобную наружную мембрану.

Устойчивые бактерии характеризуются модификацией фосфатных групп липополисахаридов, которые замещаются этаноламином или аминоарабинозой. У устойчивых грамотрицательных бактерий, таких как Proteus mirabilis и Burkholderia cepacia, отмечается полное замещение их липидного фосфата этаноламином или аминоарабинозой.

Допускается перекрестная резистентность между колистиметатом натрия и полимиксином B. Поскольку механизм действия поліміксинів отличается от такового у других антибиотиков, резистентность к колистин и полимиксина путем вышеупомянутого механизма не предполагает резистентность к другим группам препаратов.

Предлагаемая общая МИК (минимальная ингибирующая концентрация) для идентификации бактерий, чувствительных к колистиметату натрия, составляет £ 4 мг / л.

Бактерии, для которых МИК колистиметата натрия составляет ³ 8 мг / л, расцениваются как резистентные.

Преимущество приобретенной резистентности может варьировать в зависимости от географического положения и времени относительно выбранных видов бактерий.

Наиболее чувствительные виды

Виды Acinetobacter*

Виды Citrobacter

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Pseudomonas aeruginosa

Виды, для которых возможна приобретенная резистентность

Виды Enterobacter

Виды Klebsiella

Наиболее резистентные микроорганизмы

Виды Brucella

Burkholderia cepacia и родственные виды.

Виды Neisseria

Виды Proteus

Виды Providencia

Виды Serratia

Анаэробы

Все грамположительные микроорганизмы

* Результаты in-vitro не могут коррелировать с клинической эффективностью в случае Acinetobacter spp.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Всасывание из желудочно-кишечного тракта у здоровых лиц происходит лишь в незначительной степени.

Когда препарат вводился путем ингаляции, сообщалось о переменное всасывания, что может зависеть от размера частиц аэрозоля, системы распылителя и состояния легких. В ходе исследований на здоровых добровольцах и пациентах с различными инфекциями было отмечено, что концентрация препарата в сыворотке крови варьировала от нуля до потенциально терапевтических концентраций 4 мг/л и более. Поэтому следует всегда принимать во внимание возможность системной абсорбции при лечении пациентов путем ингаляций.

Распределение

У пациентов с муковисцидозом после применения препарата в дозе 7, 5 мг / кг / сут в виде

30-минутных внутривенных инфузий до стабилизации состояния C max составляла 23 ± 6 мг/л, а

C min через 8 ч составляла 4, 5 ± 4 мг/л. В другом исследовании, где подобным пациентам назначали 2 000 000 МЕ каждые 8 часов в течение 12 дней, C max составляла 12, 9 мг/л (5, 7 – 29, 6 мг/л) и C min – 2, 76 мг/л (1, 0 – 6, 2 мг/л). У здоровых добровольцев, которым назначалась болюсная инъекция 150 мг (2 000 000 МЕ), максимальная концентрация в сыворотке 18 мг/л наблюдалась через 10 мин после инъекции.

Связывание с белками не значительное. Полимиксины кумулируются в печени, почках, мозге, сердце и мышцах.

В ходе исследования у пациентов с муковисцидозом устойчивый объем распределения составлял 0, 09 л/кг.

Биотрансформация

In vivo колистиметат натрия превращается в основу. Поскольку 80 % дозы могут быть обнаружены в моче в неизмененном виде и с желчью они не выводятся, можно предположить, что препарат, который остался, инактивируется в тканях. Механизм дезактивации in vivo не известен.

Вывод

После парентерального применения препарат экскретируется почками. Выводится 40% парентеральной дозы в течение 8 ч и примерно 80% - через 24 ч. Поскольку колистиметат натрия экскретируется с мочой, пациентам с почечной недостаточностью требуется уменьшение дозы, чтобы предотвратить накопление препарата. (См. раздел Способ применения и дозы).

После внутривенного введения здоровым взрослым лицам период полувыведения препарата составлял примерно 1, 5 ч. В исследовании, где пациентам с муковисцидозом назначали разовую 30-минутную внутривенную инфузию, период полувыведения составлял 3, 4 ± 1, 4 ч.

Выведение колистиметата натрия после ингаляции не было изучено. При исследовании больных с муковисцидозом не было обнаружено какого-либо количества колистиметата натрия в моче после того, как они применяли ингаляционно 1 000 000 МЕ два раза в сутки в течение 3 месяцев.

Кинетика колистиметата натрия сходна у детей и взрослых, включая лиц пожилого возраста при условии нормальной функции почек. Данные по применению препарата у младенцев ограничены. Кинетика препарата сходна у детей и взрослых, но следует учитывать возможность более высоких максимальных концентраций в сыворотке и длительный период полувыведения у младенцев, а также контролировать уровни препарата в сыворотке.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

порошок от белого до почти белого цвета.

Срок годности.

3 года.

Приготовленный раствор:

Раствор для инфузий или инъекций: раствор остается физически и химически стабильным в течение 28 дней при температуре 4 0С.

С микробиологической точки зрения, разведенный продукт должен немедленно применяться. Если он не будет немедленно употреблен, следует обеспечить его хранение в асептических условиях. Раствор остается стабильным в течение при температуре от 2 до 80С.

Раствор для ингаляций: раствор для ингаляции имеет такую же стабильность как представлено выше. Пациентам, которые занимаются лечением антибиотиком для ингаляций самостоятельно, рекомендовано использовать раствор сразу после приготовления. Если это невозможно, то раствор должен храниться не более 24 часов в холодильнике.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 оС.

Упаковка. По 10 флаконов в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Форест Лабораториз ЮК Лтд.

Месторасположение. Берне Роуд, Бекслей, Кент DA5 1NХ, Великобритания.