КОГНИМЕТ таблетки 10 мг

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 10 мг

Таблетки, 10 мг

Упаковка

Контейнер №60x1

Контейнер №60x1

от 363.87 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АБИКСА 10 мг

Лундбек Экспорт А / С(DK)

Таблетки

от 1696 грн

bioequivalence-icon

Rp

МЕМА 10 мг

ООО Тева Украина(UA)

Таблетки

от 724.59 грн

bioequivalence-icon

Rp

МЕМОКС 10 10 мг

ООО АСИНО УКРАИНА(UA)

Таблетки

от 282.64 грн

bioequivalence-icon

Rp

МЕМОКС 20 20 мг

ООО АСИНО УКРАИНА(UA)

Таблетки

от 526.49 грн

Rp

МЕМАНТИН-ТЕВА 10 мг

Плива(HR)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МЕМАНТИН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/17531/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 22.07.2024
  • Состав: 1 таблетка содержит Мемантина гидрохлорида 10 мг
  • Торговое наименование: КОГНІМЕТ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Психоаналептики. Средства для применения при деменции. Другие средства для применения в случае деменции.

Упаковка

Контейнер №60x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: КОГНИМЕТ таблетки 10 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

КОГНІМЕТ

(COGNIMET)

Состав:

действующее вещество:

мемантин;

1 таблетка содержит Мемантина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества:

лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; повидон; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; магния стеарат; пленочная оболочка Opadry Gray 03B17618(состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид черный (E 172)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые, гантелеобразной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета с раздельной насечкой с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Психоаналептики. Средства для применения при деменции. Другие средства для применения в случае деменции. Код АТХ N06D X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил - D-аспартат)-рецепторов.

Мемантина гидрохлорид представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантину гидрохлорид подавляет эффекты патологически повышенных уровней глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Абсолютная биодоступность Мемантина составляет примерно 100%. После перорального применения пиковые концентрации препарата в плазме крови (Tmax) достигаются от 3 до 8 часов. Признаков влияния приема пищи на всасывание препарата нет.

Распределение

Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию Мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0, 5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови составляет 0, 52. Средний объем распределения мемантину составляет 9-11 л/кг. Примерно 45% Мемантина связывается с протеинами плазмы крови.

Биотрансформация

Около 80 % циркулирующих в организме человека схожим с мемантином гидрохлоридом соединений присутствуют в виде исходного вещества. Основными метаболитами у человека есть N-3, 5-диметил-глудантан, ізомерна смесь 4 - и 6-гідроксимемантину, а также 1-нитрозо - 3, 5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не проявляет антагонистического действия в отношении NMDA-рецепторов. Участия цитохрома Р450 в метаболизмеin vitro не обнаружено. В исследовании при пероральном применении 14С-Мемантина в среднем 84% дозы было элиминировано в течение 20 дней, более 99% дозы было выведено почками.

Элиминация

Мемантин преимущественно (примерно 48 %) выделяется неизменным с мочой и имеет терминальный период полувыведения около 60-80 часов. Остальные преимущественно превращается в три полярных метаболиты, которые имеют минимальную антагонистическую активность NMDA-рецептора: конъюгат N-глюкуронида, 6-гідроксимемантин и 1-нітродезамінідований мемантин. Всего 74% примененной дозы выделяется в виде основного препарата и конъюгата N-глюкуронида. Ренальный клиренс включает активную канальцевую секрецию, которая модерируется с помощью Ph-зависимой канальцевой реабсорбции, опосредованной, возможно, катионными транспортными белками.

У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/1, 73 м2, часть которого обусловлена канальцевой секрецией.

Скорость почечного клиренса Мемантина гидрохлорида может снижаться на 7-9 порядков при увеличении щелочности мочи. Увеличение щелочности мочи может быть вызвано резким изменением пищевого рациона, например, переходом с мясной на вегетарианскую диету или приемом большого количества антацидных желудочных средств.

Линейность

Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.

Фармакодинамический/фармакокинетический связь

При дозе Мемантина 20 мг в сутки уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа торможения) Мемантина, что составляет 0, 5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

Фармакокинетика отдельных групп населения

Пол

При многократном применении доз 20 мг в сутки у женщин экспозиция была примерно на 45 % большей, чем у мужчин, однако не наблюдалось изменений в экспозиции при учете массы тела.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика Мемантина у молодых и пациентов пожилого возраста аналогична.

Почечная недостаточность

Фармакокинетику мемантину гидрохлорида оценивали после однократного применения дозы 20 мг пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина (CLcr) 50-80 мл/мин), пациентам со средним нарушением функции почек (CLcr 30-49 мл/мин), пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (CLcr 5-29 мл/мин) и здоровых добровольцев (CLcr > 80 мл/мин), максимально приближенных по возрасту, полу и показателям массы тела пациентов с нарушениями функции почек. Средний AUC увеличился на 4%, 60% и 115% соответственно у субъектов с умеренным, средним и тяжелым нарушением функции почек по сравнению со здоровыми лицами. Конечный период полувыведения увеличивался у пациентов с умеренным, средним и тяжелым нарушением функции почек на 18 %, 41 % и 95 % соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами.

Коррекция дозировки рекомендована для пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Печеночная недостаточность

Фармакокинетика мемантину оценивалась после применения однократных пероральных дозах 20 мг пациентам с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкалоюЧайлда-Пью, оценка 7-9) и пациентам, которые были сравнимы по возрасту, полу и массе тела до людей с заболеваниями печени. Не наблюдалось изменений в экспозиции мемантину (на основе Смах и AUC) у пациентов с умеренными нарушениями функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами, однако конечный период полувыведения увеличился примерно на 16 %. Нет необходимости в корректировке доз, рекомендованных для пациентов с умеренными и средними нарушениями печеночной функции. Мемантин следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку фармакокинетика мемантину в этой популяции не оценивалась.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь Альцгеймера от умеренной степени тяжести до тяжелых форм.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Учитывая фармакологические эффекты и механизм действия Мемантина гидрохлорида могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

• механизм действия препаратов указывает на то, что эффекты леводопы, агонистов допаминергических рецепторов и антихолинергических средств могут усиливаться на фоне одновременного приема NMDA-антагонистов, таких как мемантину гидрохлорид. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное назначение Мемантина гидрохлорида и спазмолитических средств, Дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты, что может обусловить необходимость коррекции доз.

* необходимо избегать одновременного применения Мемантина и амантадина из-за риска фармакотоксического психоза. Оба соединения являются химически связанными антагонистами NMDA. Это может быть верно также в отношении кетамина и декстрометорфана. Известно о возможном риске комбинации Мемантина и фенитоина.

• поскольку мемантин частично выводится с помощью канальцевой секреции, одновременное применение препаратов, таких как гідрохлоротіазтид, триамтерен, метформин, циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют одну и ту же катионную транспортную систему почек, потенциально могут взаимодействовать с лекарственным средством, предопределяя изменения уровней обоих препаратов в плазме крови.

• нельзя исключать вероятность снижения уровня гидрохлоротиазида (ГХТ) в сыворотке крови на фоне сопутствующего применения мемантину и ГХТ или любой комбинации с ГХТ. Одновременное применение мемантину и гидрохлоротиазида/триамтерена не влияло на биодоступность мемантину или триамтерена, однако биодоступность гидрохлоротиазида снизилась на 20 %.

• были сообщения о единичных случаях повышения международного нормализованного соотношения (МНС) у пациентов, которые одновременно получали варфарин. Хотя причинно-следственные связи в этих случаях не были установлены, у пациентов, которые одновременно получают пероральные антикоагулянты, целесообразно тщательно контролировать протромбиновое время или МЧС.

Фармакокинетические исследования по оценке потенциала взаимодействия мемантину с варфарином и бупропріоном показали, что мемантин не влияет на фармакокинетику субстрата CYP2B6 бупропріону или его метаболита гідроксибупропріону.

В ходе фармакокинетических исследований одноразовых доз у молодых здоровых добровольцев не наблюдали значимых реакций взаимодействия «активное вещество/активное вещество» между мемантином и глібуридом/метформином или донепезилом.

Согласно имеющимся данным клинических исследований у молодых здоровых добровольцев не наблюдали значимого влияния Мемантина гидрохлорида на фармакокинетику галантамина.

Лекарственное средствоin vitro не является ингибитором ферментов CYP1A2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, по, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксид гидролазы или сульфатиона.

Мемантин преимущественно выводится почками, и не ожидается, что препараты, которые являются субстратами и/или ингибиторами системы CYP450, будут влиять на метаболизм Мемантина.

Препараты, которые приводят к повышенной щелочности мочи

Клиренс мемантину был снижен приблизительно на 80 % при повышении уровня щелочности мочи до pH 8. Поэтому, изменения в pH мочи могут приводить к накоплению препарата в организме с возможным увеличением побочных эффектов. pH мочи может быть изменен диетой, приемом лекарственных средств (например, ингибиторов карбоангидразы, бикарбоната натрия) и клиническим состоянием пациента (вызванным, например, почечным канальцевым ацидозом или тяжелыми инфекциями мочевыводящих путей). Итак, мемантин следует применять с осторожностью при этих состояниях.

Применение Мемантина с ингибитором ацетилхолинэстеразы

Одновременное применение мемантину с ингибитором ацетилхолинэстеразы донепезилом гидрохлоридом не влияло на фармакокинетику обоих соединений. Кроме того, мемантин не влиял на ингибирование ацетилхолинэстеразы донепезилом. В клиническом исследовании с участием пациентов со средней или тяжелой формами болезни Альцгеймера наблюдался неблагоприятный побочный эффект при сочетании мемантину и донепезилу, подобный тому, который наблюдается при применении донезилу в монотерапии.

Особенности применения.

Следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства пациентам с эпилепсией, с эпизодами судорог в анамнезе или пациентам с факторами риска развития эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения антагонистов N-метил-D-аспартата (NMDA), таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения влияют на ту же систему рецепторов, что и мемантину гидрохлорид, поэтому побочные реакции (преимущественно со стороны центральной нервной системы) могут возникать чаще или быть более выраженными.

Некоторые факторы, вызывающие увеличение рН мочи, могут потребовать тщательного наблюдения за состоянием пациента. К этим факторам относят резкие изменения в рационе, например, переход с мясной на вегетарианскую диету или прием большого количества антацидных желудочных лекарственных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться на фоне почечного канальцевого ацидоза (НКА) или тяжелых инфекций мочевыводящих путей, вызванных бактериямиProteus.

В большинстве клинических исследований исключали пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда, некомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (класс III–IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) или неконтролируемой артериальной гипертензией. Вследствие этого имеются лишь ограниченные соответствующие данные, а за состоянием пациентов с такими заболеваниями необходим тщательный надзор.

В случае установленной непереносимости некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных о влиянии Мемантина при применении его в период беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных или несколько больших от тех, что применяют для человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Лекарственное средство не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных четкой и явной необходимости, когда потенциальная польза от применения препарата превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, происходит ли экскреция Мемантина в грудное молоко. Однако, учитывая липофильность субстанции, женщинам, применяющим лекарственное средство, следует воздержаться от кормления грудью.

Побочное влияние Мемантина на репродуктивную функцию мужчин и женщин не отмечалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Болезнь Альцгеймера от средней тяжести до тяжелых форм обычно приводит к ухудшению возможности управлять автомобилем и нарушению способности работать с другими механизмами. Кроме того, лекарственное средство оказывает незначительное или умеренное влияние на скорость реакции человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, который имеет опыт в диагностике и лечении деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.

Лекарственное средство следует принимать перорально 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетка может быть разделена на две половины. Таблетки можно применять вместе с пищей или независимо от приема пищи. Если прием одной дозы препарата был пропущен, не следует удваивать следующую дозу и продолжать прием препарата по обычному графику. В случае пропуска нескольких доз лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего дозирования препарата.

Диагноз следует устанавливать в соответствии с действующими практическими рекомендациями. Переносимость и дозировку лекарственного средства следует регулярно оценивать, желательно в течение 3 месяцев после начала лечения. Таким образом, клинические преимущества применения Мемантина гидрохлорида и переносимость лекарственного средства пациентом следует регулярно пересматривать в соответствии с текущими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение может продолжаться до тех пор, пока терапевтический эффект будет считаться благоприятным, и пациент будет переносить лечение мемантином гидрохлоридом. Прекращение терапии лекарственным средством следует рассматривать в случае, если исчезает терапевтический эффект или пациент плохо переносит лечение препаратом.

Взрослые

Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.

Постепенная модификация дозы

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки, которую следует постепенно повышать в течение первых 4 недель лечения, достигая рекомендуемой поддерживающей дозы следующим образом:

1-я неделя (1-7 день):

Пациент должен принимать 5 мг (½ таблетки 10 мг)в сутки в течение 7 дней.

2 неделя (8-14 день):

Пациент должен принимать 10 мг (1 таблетку) в сутки в течение 7 дней.

3-я неделя (15-21 день):

Пациент должен принимать 15 мг (1 и ½ таблетки) в день в течение 7 дней.

4-я неделя (22-28 день):

Пациент должен принимать 20 мг (2 таблетки) в сутки в течение 7 дней.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Согласно результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.

Пациенты с нарушениями функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Если пациент хорошо переносит препарат после по крайней мере 7 дней терапии, дозу можно увеличить до 20 мг в сутки в соответствии со стандартной схемой титрования дозы. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл / мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг (разделенную на два приема по 5 мг).

Пациенты с нарушениями функции печени

Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (класс A и B по классификации Чайлда-Пью) коррекция дозы не нужна. Данные о применении лекарственного средства пациентам с тяжелыми нарушениями печени отсутствуют. Применение лекарственного средства не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Дети.

Лекарственное средство не следует применять детям из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности.

Передозировка.

Имеются лишь ограниченные данные относительно передозировки.

Симптомы

Признаки и симптомы, которые чаще всего сопровождают передозировку мемантину в клинических исследованиях и в мировом маркетинговом опыте, отдельно или в сочетании с другими препаратами и/или алкоголем, включают: возбуждение, астению, брадикардию, спутанность сознания, кому, головокружение, изменения ЭКГ, повышение артериального давления, вялость, потерю сознания, психоз, беспокойство, замедленные движения, сонливость, ступор, нестабильность походки, визуальные галлюцинации, вертиго, рвота и слабость.

Относительно значительные передозировки (200 мг и 105 мг в сутки в течение 3 дней соответственно) были либо связаны с симптомами повышенной утомляемости, слабости и/или диареи, или имели бессимптомное течение. При передозировке до 140 мг или неустановленной дозой наблюдали симптомиз стороны центральной нервной системы(спутанность сознания, вялость, сонливость, вестибулярнізапаморочення, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушения походки) и/или симптомиз стороны пищеварительного тракта(рвота и диарея).

Наиболее известным в мире была передозировка после приема дозы 2000 мг Мемантина гидрохлорида у пациента, который принимал мемантин вместе с неустановленными антидиабетическими препаратами. У пациента развилась кома в течение 10 дней, позже – диплопия и возбуждение. После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без последствий.

Лечение

Симптоматическое, специфического антидотупри передозировке или интоксикации не существует. Следует применить стандартные клинические процедуры длявиведеннядіючої вещества из организма, например промывание желудка, прием активированного угля(нарушает возможную кишечно-печеночную рециркуляцию), методы подкисления реакции мочи, форсированный диурез.

В случае чрезмерной общей стимуляции центральной нервной системы симптоматические лечебные мероприятия следует применять с осторожностью.

Побочные реакции.

Во время клинических исследований мемантину общая частота нежелательных явлений не отличалась от таковой на фоне приема плацебо, а негативные явления обычно имели легкую или среднюю степень тяжести.

Приведенные ниже в таблице побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований и в постмаркетинговом опыте, по частоте определяются как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), нечасто (≥1/1000 до < 1/100), редкие(≥1/10000 до < 1/1000), редкие (< 1/10000), неопределенные (нельзя установить по имеющимся данным).

Класс системы органов

Частота

Побочные реакции

Со стороны тела в целом

Часто

Утомляемость, боль

Инфекции и инвазии

Нечасто

Грибковые инфекции

Со стороны иммунной системы

Часто

Повышенная чувствительность к лекарственному средству

Психические расстройства

Часто

Сонливость

Нечасто

Спутанность сознания

Нечасто

Галюцинації1

Неизвестно

Психотические реакции2, суицидальное мысление2

Со стороны центральной нервной системы

Часто

Головокружение

Часто

Нарушение равновесия

Часто

Головная боль

Нечасто

Нарушение походки

Редко

Судороги

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто

Сердечная недостаточность

Часто

Артериальная гипертензия

Нечасто

Венозный тромбоз/тромбоэмболия

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто

Одышка, кашель

Со стороны пищеварительного тракта

Часто

Запор

Нечасто

Рвота

Неизвестно

Панкреатит2

Со стороны скелетно-мышечной системы

Часто

Боль в пояснице

Со стороны гепатобилиарной системы

Часто

Повышение активности печеночных ферментов

Неизвестно

Гепатит

Со стороны крови и лимфатической системы2

Неизвестно

Агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Неизвестно

Острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина, нарушение функции почек

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Неизвестно

Синдром Стивенса-Джонсона

Системные нарушения и осложнения в месте введения

Часто

Головная боль

Нечасто

Утомляемость

1 галлюцинации преимущественно наблюдали у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.

2 Отдельные сообщения, полученные в постмаркетинговом периоде.

Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными идеями и суицидом. О таких случаях сообщали в постмаркетинговом опыте применения препарата.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 60 таблеток в контейнере. По 1 контейнеру в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Участок № 41, с. Бачупалі, Бачупалі Мандал, округ Медчал Малкайгірі, Телангана 500090, Индия

Сообщить о побочной реакции или отсутствии эффективности при применении лекарственного средства Вы можете по телефонам (круглосуточно):

+380 44 207 51 97 или +380 50 414 39 39; а также по электронному адресу:

[email protected] com