КЛОДИФЕН раствор 25 мг/мл

УОРЛД ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А. Ш.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 25 мг/мл

Раствор, 25 мг/мл

Упаковка

Ампулы 3 мл №5x1

Ампулы 3 мл №5x1

от 93.20 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ 25 мг/мл

АТ Лубнифарм(UA)

Раствор

bioequivalence-icon

Rp

ДИКЛОФЕНАК-ЗДОРОВЬЕ 25 мг/мл

ООО ФК Здоровье(UA)

Раствор

Rp

ДИКЛОФЕНАК-ДАРНИЦА 25 мг/мл

ЧАО ФФ Дарница(UA)

Раствор

Rp

ДИКЛОДЕВ 25 мг/мл

Абрил ФОРМУЛЕЙШНЗ ПВТ. Лтд(IN)

Раствор

от 128.92 грн

Rp

АЛМИРАЛ 25 мг/мл

Медокеми ЛТД(CY)

Раствор

от 92.77 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ДИКЛОФЕНАК

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/16930/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 07.09.2023
  • Состав: 1 мл раствора для инъекций содержит диклофенака натрия 25 мг; / 1 ампула (3 мл) раствора для инъекций содержит диклофенака натрия 75 мг
  • Торговое наименование: КЛОДИФЕН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Упаковка

Ампулы 3 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: КЛОДИФЕН раствор 25 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

КЛОДИФЕН

(CLODIFEN)

Состав:

действующее вещество: diclofenac;

1 мл раствора для инъекций содержит диклофенака натрия 25 мг;

1 ампула (3 мл) раствора для инъекций содержит диклофенака натрия 75 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль; натрия метабисульфит (E 223), спирт бензиловый; маннит (Е 421); натрия гидроксид или кислота хлористоводородная разведенная; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ M01A B05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата – диклофенак – нестероидное средство с выраженными обезболивающими/противовоспалительными свойствами. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (циклооксигеназы). Диклофенак натрияin vitro в концентрациях, эквивалентных тем, которые были достигнуты у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани.

Если препарат применяют одновременно с опиоидами для снятия послеоперационной боли, препарат существенно уменьшает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После введения 75 мг диклофенака путем внутримышечной инъекции абсорбция начинается немедленно, а средняя максимальная концентрация в плазме крови, что составляет примерно 2, 558±0, 968 мкг/мл (2, 5 мкг/мл 8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 мин. Объем абсорбции линейно пропорционален величине дозы.

В случае если 75 мг диклофенака вводят путем внутривенной инфузии в течение 2 часов, средняя максимальная концентрация в плазме составляет примерно 1, 875±0, 436 мкг/мл (1, 9 мкг/мл 5, 9 мкмоль/л). Более короткое время инфузии приводит к более высокой максимальной концентрации в плазме, тогда как длительные инфузии приводят к плато концентрации, пропорциональной показателю инфузии после 3-4 часов. В отличие от соответствующих результатов перорального приема, в случае применения препарата в виде суппозиториев или внутримышечного введения концентрация в плазме крови быстро снижается сразу после достижения максимальных уровней.

Биодоступность.

Площадь под кривой "концентрации-время" (AUC) после внутримышечного или внутривенного введения примерно вдвое больше, чем после перорального или ректального применения, потому что этот путь позволяет избежать метаболизма первого прохождения через печень.

Распределение.

Около 99, 7 % диклофенака связывается с белками, главным образом с альбумином (99, 4 %).

Диклофенак попадает в синовиальной жидкости, где максимальная концентрация устанавливается через 2-4 часа после достижения пикового значения в плазме крови. Ожидаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет от 3 до 6 часов. Через 2 часа после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови и остается выше в течение периода до 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке у одной женщины, которая кормила грудью. Предполагаемое количество препарата, попадающего в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно 0, 03 мг/кг/сут.

Метаболизм.

Биотрансформация диклофенака происходит в печени частично путем глюкуронідації интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в конъюгаты глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов являются биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем для диклофенака.

Вывод.

Общий системный клиренс диклофенака в плазме составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± SD). Терминальный период полувыведения в плазме составляет 1-2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения – 1-3 часа. Примерно 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1 % выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозы элиминируются в виде метаболитов через желчь кишечником.

Специальные группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Никакой разницы в зависимости от возраста больного в абсорбции, метаболизме или экскреции диклофенака не наблюдалось.

Пациенты с нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования можно не ожидать накопления неизмененного активного вещества, исходя из кинетики диклофенака после однократного применения. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровни гидроксиметаболитов в плазме крови примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Однако метаболиты окончательно выводятся с желчью.

Пациенты с нарушением функции печени.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака являются такими же, как и у пациентов без заболевания печени.

Клинические характеристики.

Показания.

Препарат при внутримышечном введении предназначен для лечения:

  • воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуставного ревматизма;

  • острых приступов подагры;
  • почечной и билиарной колики;
  • боли и отека после травм и операций;
  • тяжелых приступов мигрени.

Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Противопоказания.

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу, натрия метабисульфита или к другим компонентам препарата;
  • наличие кровотечения или перфорации пищеварительного тракта в анамнезе, связанной с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);
  • активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (2 или более отдельных эпизодов установленной язвы или кровотечения);
  • применение пациентам, у которых применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита;
  • воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит);

* печеночная недостаточность;

* почечная недостаточность (клиренс креатинина < 15 мл / мин / 1, 73 м2);

  • застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);
  • ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда;
  • цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак;
  • заболевания периферических артерий;
  • высокий риск развития послеоперационных кровотечений, несвертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений;
  • лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения);
  • III триместр беременности;
  • период кормления грудью;
  • детский возраст (до 18 лет).

Только для внутривенного применения:

· одновременное применение НПВС или антикоагулянтов (в том числе низкие дозы гепарина);

· наличие в анамнезе геморрагического диатеза, подтвержденное или подозреваемое цереброваскулярное кровотечение в анамнезе;

* операции, связанные с высоким риском кровотечения;

· наличие бронхиальной астмы в анамнезе;

· умеренное или тяжелое нарушение функции почек (креатинин плазмы крови > 160 мкмоль/л);

* гиповолемия или обезвоживание по любой причине.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия.

Литий. Возможно повышение концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется осуществлять мониторинг уровня лития в плазме крови.

Дигоксин. Возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется осуществлять мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.

Диуретики и антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)). Возможно снижение антигипертензивного эффекта через ингибирование синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Такую комбинацию следует применять с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, учитывая увеличение риска нефротоксичности.

Средства, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию (например, калийсберегающие диуретики, циклоспорин, такролимус, триметоприм). Возможно повышение уровня калия в плазме крови. В случае применения такой комбинации мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Возможно повышение риска кровотечения. Такую комбинацию следует применять с осторожностью. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не нужны, рекомендован тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие НПВС, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2). Возможно повышение риска кровотечения и язв пищеварительного тракта. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). При одновременном применении с НПВС возможно повышение риска кровотечения в пищеварительном тракте.

Антидиабетические средства. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как гипогликемического, так и гипергликемического влияния, требующие изменения дозировки антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. При таких состояниях необходим мониторинг уровня глюкозы в крови, что является предостерегающей мерой во время сопутствующей терапии. Также имеются отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.

Метотрексат. Возможно угнетение клиренса метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При применении НПВС, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку может расти концентрация метотрексата в плазме крови и увеличиваться токсичность этого вещества. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВС, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.

Циклоспорин. Возможно увеличение нефротоксичности циклоспорина из-за влияния на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для больных, которые циклоспорин не получают.

Такролимус. Возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано через почечные антипростагландиновые эффекты НПВС и ингибитора кальциневрина.

Антибактериальные хинолоны. Существуют отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе эпилепсии или судорог. Следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВС.

Фенитоин. Возможно увеличение экспозиции фенитоина. Рекомендуется осуществлять мониторинг уровня фенитоина в плазме крови.

Колестипол и холестирамин. Возможна задержка или уменьшение абсорбции диклофенака. Поэтому диклофенак рекомендуется применять по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часов после применения колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Возможно усиление сердечной недостаточности, снижение скорости клубочковой фильтрации и повышение уровня гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. Возможно уменьшение эффекта последнего. НПВС, в том числе диклофенак, не следует применять в течение 8-12 суток после применения мифепристона.

Ингибиторы CYP2C9 (например, вориконазол). Возможно значительное увеличение максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма. Такую комбинацию следует применять с осторожностью.

Индукторы CYP2C9 (например, рифампицин). Возможно значительное уменьшение максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие усиления его метаболизма. Такую комбинацию следует применять с осторожностью.

Особенности применения.

Общие.

Нежелательные эффекты препарата можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего возможного срока, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать применения препарата с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Как и другие НПВС, диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Как и другие НПВС, диклофенак, даже без предварительного применения, может обусловить развитие аллергических реакций (включая анафилактические/анафилактоидные реакции).

Метабисульфит натрия в растворе для инъекций также может привести к отдельным тяжелым реакциям гиперчувствительности и к бронхоспазму.

Воздействие на пищеварительный тракт.

При применении всех НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и наблюдаться в любое время в процессе лечения как с предупреждающими симптомами, так и без них, а также при наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образование язвы, следует прекратить применение препарата.

Как и при применении всех НПВС, включая диклофенак, следует осуществлять тщательный

мониторинг состояния пациентов и с особой осторожностью применять препарат пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта, пациентов с

наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфораций выше при увеличении дозы НПВС, включая диклофенак, а также у пациентов с наличием в анамнезе язвы, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту побочных реакций в случае применении НПВС, особенно таких, как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы снизить риск токсического воздействия на пищеварительную систему у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у пациентов пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают самыми низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, которые требуют одновременного применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск побочного действия на пищеварительную систему, следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных лекарственных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечении в пищеварительном тракте).

Препарат следует применять с осторожностью пациентам, которые получают одновременно средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитромботические средства (например, ацетилсалициловая кислота) или СИОЗС.

Воздействие на печень.

Как и при применении других НПВС, включая диклофенак, уровень одного и более печеночных ферментов может повышаться. Во время долгосрочного лечения препаратом как меру пресечения следует осуществлять регулярный мониторинг функции печени. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить.

Течение заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов.

При применении препарата пациентам с нарушениями функции печени следует проводить тщательный мониторинг состояния таких пациентов, поскольку он может обостриться.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провокации приступа.

Влияние на почки.

При применении НПВС, включая диклофенак, сообщалось о задержке жидкости и отеки. Препарат следует с особой осторожностью применять пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на почечные функции, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях следует осуществлять мониторинг функций почек.

Прекращение терапии обычно предопределяет возвращение к состоянию, предшествовавшему лечению.

Воздействие на кожу.

Во время применения НПВС, в том числе и диклофенака, очень редко сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Очевидно, самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии, в большинстве случаев – в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Применять препарат пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в течение как можно более короткого периода и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста (более 65 лет).

Пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени следует осуществлять мониторинг состояния и дать рекомендации, поскольку в связи с применением НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и возникновения отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного времени, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью применять диклофенак не рекомендуется. Применение препарата в случае необходимости возможно только после тщательной оценки риска-пользы только в дозировке не более 100 мг/сут. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут произойти в любое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели.

Как и другие НПВС, диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. При применении препарата следует осуществлять тщательный надзор за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

При длительном применении препарата, как и других НПВС, рекомендуется мониторинг анализа крови.

Применение пациентам с астмой в анамнезе.

У больных бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, пациентов с отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам симптомами) чаще, чем у других, возникают реакции на НПВС, похожие на обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическое астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, что проявляется кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВС могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Применение пациентам с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

У таких пациентов может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Влияние на фертильность у женщин.

Применение препарата может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, стремящимся забеременеть. В отношении женщин, которые могут испытывать трудности с зачатием или которые проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Период беременности.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и / или риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых заболеваний увеличился с менее чем 1% до примерно 1, 5 %. Не исключено, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре - и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

В I и II триместрах беременности препарат можно применять только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, лишь в минимальной эффективной дозе. Продолжительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно.

Если препарат применяют женщинам, которые стремятся забеременеть, или в первом триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче.

Во время беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:

на плод:

· сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

* Нарушение функций почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнионом;

на мать и новорожденного, а также в конце беременности:

* возможны удлинения времени кровотечения; антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;

· торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

В III триместре беременности Применение препарата противопоказано.

Период кормления грудью.

Как и другие НПВС, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Препарат не следует применять в период кормления грудью.

Влияние на фертильность.

Как и другие НПВС, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, планирующим забеременеть. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением, или те, кто проходил обследование вследствие инфертильности, должны прекратить применение препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если во время лечения НПВС наблюдаются нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Взрослые

Препарат применяют не более 2-х суток. В случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями диклофенака.

Внутримышечное применение.

С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечной инъекции нужно соблюдать следующие правила, поскольку такие повреждения могут приводить к мышечной слабости, параличу мышц и парестезии.

Препарат следует вводить путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы, используя асептическую технику. Обычная доза составляет 75 мг (1 ампула) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях (например, колики) суточную дозу можно увеличить до 2 инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу).

В качестве альтернативы 75 мг раствора для инъекций можно комбинировать с другими лекарственными формами диклофенака (например, таблетками или суппозиториями) до максимальной суммарной дозы 150 мг/сут.

Тяжелые приступы мигрени.

В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 1 ампулы 75 мг. Дозу вводят при возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза неповиннаперевищувати 175 мг в первый день.

Нет доступных данных по применению диклофенака для лечения приступов мигрени больше 1 день.

Внутривенное применение.

Препарат следует применять в виде внутривенной инфузии. Непосредственно перед началом внутривенной инфузии содержимое ампулы следует развести в 100-500 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Оба раствора нужно буферизовать раствором бикарбоната натрия (0, 5 мл 8, 4 % раствора или 1 мл 4, 2 %).

Следует применять только прозрачные растворы.

Препарат не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции.

Рекомендуемые альтернативные режимы дозирования препарата:

* для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг препарата следует вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов; в случае необходимости лечение можно повторить через 4-6 часов, но доза не должна превышать 150 мг / сутки;

* для профилактики послеоперационной боли через 15 минут-1 час после хирургического вмешательства следует ввести нагрузочную дозу 25-50 мг препарата, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/час вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг.

Особые категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика диклофенака не ухудшается до любой клинически значимой степени, НПВП следует применять с особой осторожностью таким пациентам, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВС. Рекомендуемая максимальная суточная доза препарата составляет 150 мг.

Дети.

Препарат в лекарственной форме раствора для инъекций противопоказан для применения детям.

Передозировка.

Симптомы.

Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, потеря сознания или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение.

В случае передозировки следует осуществлять симптоматическое лечение. В течение одного часа после применения перорально потенциально токсического количества диклофенака следует рассмотреть возможность применения активированного угля, промывания желудка (у взрослых). При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия.

Побочные реакции.

Побочные реакции на препарат указаны по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000; частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Нижеуказанные побочные реакции включают такие, которые связаны с введением диклофенака в условиях краткосрочного и длительного применения.

Со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы:

редко-гиперчувствительность, анафилактическая и анафилактоидная реакция (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны психики:

очень редко-дезориентация, депрессия, бессонница, ночные ужасы, раздражительность и другие психические расстройства.

Со стороны нервной системы:

часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость, утомляемость; очень редко – парестезия, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, инсульт; частота неизвестна – спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения:

очень редко-расстройства зрения, затуманивание зрения, диплопия; частота неизвестна – неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и лабиринта:

часто – вертиго; очень редко – звон в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердца:

очень редко – ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудистой системы:

очень редко-артериальная гипертензия, Артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – астма (включая диспноэ); очень редко – пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия; редко – гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника с кровотечением, гастроинтестинальным стенозом с перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к перитониту; очень редко – колит (включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, расстройства со стороны пищевода, мембранные стриктуры кишечника, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение уровня трансаминаз; редко – гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко – мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь; редко – крапивница; очень редко – бульозне высыпания, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто– реакция в месте инъекции, боль, затвердение; редко – отек, некроз в месте инъекции; очень редко – абсцесс в месте инъекции.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко-импотенция.

Опубликованы данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг/сут) и при длительном применении.

Зрительные нарушения.

Такие зрительные нарушения, как нарушение зрения, ухудшение зрения и диплопия, являются эффектами класса НПВС и, как правило, являются обратимыми после прекращения применения диклофенака. Наиболее вероятным механизмом нарушений зрения является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию визуальных нарушений. Если такие симптомы возникают во время применения препарата, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор для инъекций нельзя смешивать с другими инъекционными растворами.

Упаковка.

3 мл раствора для инъекций в стеклянных ампулах; 5 ампул в контурной ячейковой упаковке;
1 Контурная ячейковая упаковка в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Заявитель.

УОРЛД ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A. Ш., Турция/

WORLD MEDICINE ILAС САН. VE TIC. A. S. , Turkey.

Производитель.

Мефар Илач Сан. А. Ш. /

Mefar Ilac San. A. S.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Рамазаноглу Мах. Енсар Джад. № 20, 34906 Курткой – Пендик/Стамбул, Турция/

Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turkey.