Оригинальный препарат
КЛАРИТИН таблетки 10 мг
Байер Консьюмер Кер АГ
Форма выпуска и дозировка
Таблетки, 10 мг
Упаковка
Блистер №7x1
Аналоги
Классификация
Форма товара
Таблетки
Условия отпуска
без рецепта
Регистрационное удостоверение
UA/10060/01/01
Дата последнего обновления: 19.01.2021
Общая информация
- Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
- Состав: 1 таблетка содержит лоратадина 10 мг
- Торговое наименование: КЛАРИТИН®
- Условия отпуска: без рецепта
- Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.
- Фармакологическая группа: Антигистаминные средства для системного применения.
Упаковка
Инструкция
Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: КЛАРИТИН таблетки 10 мг инструкция
Инструкция
для медицинского применения лекарственного средства
КЛАРИТИНâ
(CLARITINEâ)
Состав:
действующее вещество: loratadine;
1 таблетка содержит лоратадина 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: овальные таблетки от белого или почти белого цвета с линией разлома на одной стороне и плоской поверхностью на другой стороне, без посторонних включений.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТХ R06A X13.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Лоратадин (действующее вещество препарата Кларитин®)-трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью относительно периферических Н1-рецепторов.
У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, результатах лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не оказывает значимого влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и фактически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.
Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.
Клиническая эффективность и безопасность.
Более 10000 человек (в возрасте от 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастину, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.
Из участников этих исследований (в возрасте от 12 лет) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается ослаблением зуда, эритемы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости была сходной при применении лоратадина и плацебо.
Дети.
Около 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратидин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденные побочные реакции не наблюдались.
Эффективность у детей была подобной эффективности у взрослых.
Фармакокинетика.
Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, но не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.
Распределение. Лоратадинактивно связывается (от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит – с умеренной активностью (от 73 % до 76 %).
У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет примерно 1 и 2 часа соответственно.
Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1-1, 5 часа и 1, 5-3, 7 часов соответственно после применения препарата.
Вывод. Приблизительно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме – как лоратадин или дезлоратадин.
У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял
8, 4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита – 28 ч (диапазон от 8, 8 до 92 часов).
Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Смах) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Смахлоратадину были в два раза выше, а соответствующие показатели активного метаболита не изменялись существенно при сравнении с таковыми показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.
Клинические характеристики.
Показания.
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания.
Кларитин®противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При применении одновременно с алкоголем эффекты препарата Кларитин®не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.
Потенциальная взаимодействие возможно при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровня лоратадина, а это в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.
В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).
Дети. Исследования взаимодействий с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.
Особенности применения.
Кларитин®следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
В состав препарата входит лактоза. При установленной непереносимости некоторых сахаров пациенты с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат.
Применение препарата Кларитин®необходимо прекратить как минимум за 48 часов до проведения кожных тестов, поскольку антигистамины могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Значительное количество данных применения в течение беременности (более 1000 результатов) свидетельствуют, что лоратадин не вызывает пороков развития и нетоксичен для плода и новорожденного. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Кларитин®в период беременности.
Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Кларитин®не следует применять в период кормления грудью.
Фертильность. Данные о влиянии лекарственного средства на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В клинических исследованиях изучали способность управлять автомобилем, у больных, которые применяли лоратадин, никаких изменений не наблюдалось. Кларитин®не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациента необходимо предупредить, что очень редко сообщалось о сонливости, что может влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Способ применения.
Перорально. Таблетки можно применять независимо от приема пищи.
Дозировка.
Взрослым и детям старше 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела. Детям при массе тела более 30 кг — 10 мг (1 таблетка)1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять препарат в виде сиропа.
Пациенты пожилого возраста.
Не требуется коррекции дозировки пациентам пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функции печени.
Пациентам с нарушениями функций печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку в них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.
Пациенты с нарушением функции почек.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Дети.
Эффективность и безопасность применения лоратадина детям в возрасте до 2 лет не установлены.
Препарат Кларитин®, таблетки, назначать детям с массой тела более 30 кг.
Передозировка.
Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под медицинским наблюдением.
Побочные реакции.
Краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2 % пациентов (что превышает показатель у пациентов, получавших плацебо). Более частыми побочными реакциями по сравнению с группой плацебо были: сонливость (1, 2%), головная боль (0, 6 %), усиление аппетита (0, 5 %) и бессонница (0, 1 %). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2, 7 %), нервозность (2, 3 %) или усталость (1 %).
Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже по классам систем органов. Частота определена как: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до < 1/10), нечастые (от ≥1/1 000 до < 1/100), единичные случаи (от ≥1/10 000 до < 1/1 000), редкие случаи (< 1/10 000) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).
В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке снижения серьезности.
Со стороны иммунной системы: редкие случаи-реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: редкие случаи – головокружение, судороги.
Со стороны сердца: редкие случаи – тахикардия, пальпитация.
Со стороны ЖКТ: редкие случаи – тошнота, сухость во рту, гастрит.
Со стороны гепатобилиарной системы: редкие случаи – патологические изменения функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редкие случаи-высыпания, алопеция.
Общие расстройства: редкие случаи-усталость.
Исследование: частота неизвестна-увеличение массы тела.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 7 или 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.
Категория отпуска. Без рецепта.
Производитель.
Байер Биттерфельд ГмбХ.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Ортштайль Греппин, Сейлгастер Шоссе 1, 06803 Биттерфельд-Вольфен, Германия.