КИРИН порошок 2 г

Медокеми ЛТД

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Кирин

(KIRIN)

Состав:

действующее вещество: 1 флакон содержит спектиномицина дигидрохлорида пентагидрату2, 9807 геквивалентно спектиномицину2 г;

растворитель: бактериостатическая вода для инъекций, спирт бензиловый.

Лекарственная форма. Порошок для суспензии для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Другие антибактериальные средства. Спектиномицин.

Код АТХ J01X X04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Спектиномицин-это антибиотик, который относится к аминоциклитолам и продуцируется микроорганизмамиStreptomycesspectabilis содержащиеся в почве. Спектиномицин ингибирует синтез белков бактериями путем воздействия на рибосомную субъединицу 30S.

Исследованиеinvitroустановили, что спектиномицин активен в отношении большинства штаммовNeisseriagonorrhoeae(МИК: 7, 5-20 мкг/мл).

Однако возможно возникновение резистентности. Treponema pallidumи Chlamydia не чувствительны к этому препарату. Исследованиеin vitro не обнаружили перекрестной резистентностиN. Gonorrhoeae к спектиномицину гидрохлорида и пенициллина.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Спектиномицина гидрохлорид, введенный внутримышечно в разовой дозе 2 г или 4 г, абсорбируется быстро и полностью.

Распределение. Через 1 час после инъекции спектиномицина в дозе от 2 г до 4 г достигается максимальная концентрация в плазме крови, что составляет примерно 100 мкг/мл или 160 мкг/мл соответственно. Через 8 часов концентрация препарата в плазме крови составляет от
15 до 30 мкг/мл. Связывание спектиномицина с белками плазмы крови минимальное.

Биотрансформация. Практически весь препарат выводится с мочой в неизмененном виде. Нет данных о том, что препарат подвергается биотрансформации.

Экскреция. Препарат выводится главным образом с мочой: в течение 24-48 часов после инъекции в моче обнаруживается от 70% до 90% введенной дозы. Период полувыведения препарата у человека составляет около 2 часов. Поскольку существенного связывания спектиномицина с белками плазмы крови не отмечается, теоретически антибиотик может быть выведен путем гемодиализа.

Клинические характеристики.

Показания.

Спектиномицин показан для лечения острого гонорейного уретрита и проктита у мужчин и острого гонорейного цервицита и проктита у женщин, вызванных чувствительными к спектиномицину штаммамиN. gonorrhoeae, и в случаях, когда бета-лактамные антибиотики не показаны.

Половых партнеров пациентов с гонореей также необходимо лечить.

Противопоказания.

Кирин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к спектиномицину или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Спектиномицин усиливает фармакологический эффект и токсичность препаратов лития путем снижения его клиренса.

Особенности применения.

Кирин не следует применять для лечения сифилиса, инфекций, вызванныхC. trachomatisили негонококкового уретрита. Антибиотики, которые применяют в высоких дозах в течение коротких периодов времени для лечения гонореи, могут маскировать или откладывать симптоматику сифилиса, что находится в инкубационном периоде. В связи с этим всем больным гонореей на момент установления диагноза следует проводить серологические тесты на сифилис. Пациентам, получавшим спектиномицин, необходимо повторить серологические тесты на сифилис через 3 месяца после завершения лечения.

Как сообщается, диарея, ассоциированная сClostridium difficile (CDAD или псевдомембранозный колит), может возникать при применении практически всех антибактериальных средств, в том числе спектиноміцину, и ее степень тяжести может колебаться от диареи легкой степени до летального колита. Лечение антибактериальными средствами нарушает флору кишечника, что приводит к чрезмерному ростуC. difficile, которые могут быть устойчивыми к антимикробной терапии и потребовать проведения колэктомии. Возможность возникновения CDAD следует учитывать у всех пациентов с диареей вследствие применения антибиотиков. Необходимо тщательное изучение анамнеза болезни в связи с тем, что CDAD, как сообщалось, наблюдалась более чем через 2 месяца после применения антибактериальных средств.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Поскольку в настоящее время недостаточно клинических данных для оценки, спектиномицин не рекомендуется назначать в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние маловероятно. Некоторые пациенты сообщали о головокружении и повышении температуры тела, что может влиять на способность к концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Способ применения.

Для внутримышечного введения (глубокая внутримышечная инъекция).

Перед началом терапии с применением препаратукирин рекомендовано сделать кожную пробу с целью определения у пациента наличия гиперчувствительности к препарату.

Дозы.

Рекомендуемая доза спектиномицина составляет 2 г как для мужчин, так и для женщин. Эта доза также рекомендована для лечения пациентов, у которых предыдущая антибактериальная терапия была неэффективной. В случаях, тяжело поддающихся лечению, а также в регионах, где есть данные о резистентность к антибиотикам, рекомендуется назначать препарат в дозе 4 г. Эффективная доза спектиноміцину у детей составляет 40 мг/кг.

Применение.

Лекарственное средство необходимо вводить глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Если необходимая доза составляет 4 г (10 мл), тогда 10 мл могут быть распределены для введения в 2 места.

Приготовление раствора для внутримышечной инъекции.

К порошку во флаконе в асептических условиях добавить растворитель. Хорошо встряхнуть флакон сразу после добавления растворителя и перед тем как набрать дозу. Рекомендуемый размер иглы -20 G. Не хранить суспензию в игле или шприце, дозу нужно вводить сразу после того, как она была набрана. Суспензию следует хранить при комнатной температуре и использовать в течение 24 часов. Рекомендуется использовать одноразовые шприцы и иглы для предупреждения контаминации остатками пенициллина, особенно у пациентов с известной повышенной чувствительностью к пенициллину.

Все неиспользованные остатки и отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Дети.

Безопасность применения препарата детям не установлена. Сообщалось о том, что применение бензилового спирта, содержащегося в растворителе, было ассоциировано с развитием летального «гаспінг‒синдрома» (респираторного нарушения, что характеризуется пролонгированным затруднением дыхания) у недоношенных детей и новорожденных. Также он может вызывать токсические и анафилактические реакции у детей в возрасте до 3 лет.

Передозировка.

Информации о передозировке нет. Гемодиализ может быть уместным для выведения спектиномицина, который был применен внутривенно.

Побочные реакции.