Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

КАВИНТОН ФОРТЕ

(CAVINTON FORTE)

Состав:

действующее вещество: винпоцетин;

1 таблетка содержит 10 мг винпоцетина;

вспомогательные вещества: магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые плоские, круглые таблетки с фаской, диаметром около 8, 0 мм с надписью «10 mg» с одной стороны и риской с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин. Код АТХN06BX18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое благоприятно влияет на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na+- таСа2+-каналы, а также рецепториNMDA іАМРА. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы таО2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы ‒ исключительного источника энергии для головного мозга ‒ через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно інгібуєСа2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью, в результате действия всех вышеупомянутых эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибирует захват аденозина; улучшает транспортированиео2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика.

Всасывание. Винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина являются проксимальные відділитравноготракту. Соединение не претерпевает метаболизмуумомент прохождения через кишечную стенку.

Распределение. В ходе исследований с пероральным применением препарата у крыс радиоактивно меченый винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печени и в пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2-4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрации в крови.

У человека связывание с белками плазмы составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7%. Объем распределения составляет 246, 7 ±88, 5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66, 7 л/ч) в плазмикровиперевищуе его значенияу печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Вывод. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1, 2 ± 0, 27 нг/мл и 2, 1 ± 0, 33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4, 83 ± 1, 29 часа. В ходе исследований, проведенных с использованием радиоактивно Меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60: 40 %. Наибольшее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы способа применения винпоцетина.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота( АВК), которая у людей образуется в 25-30 %. После перорального применения площадь под кривой (»концентрация в плазме-время") АВК в 2 раза превышает таковую после внутривенного введения препарата, что указывает на создание АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими обнаруженными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделилось в неизмененном виде, составляло всего несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии пациентов преимущественно пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов ‒ снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение вывода ‒ необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетина у пациентов пожилого возраста суттєвоне отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку Винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что дает возможность длительное время принимать препарат.

Клинические характеристики.

Показания.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки.
Оториноларингология. Для лечения старечоїтуговухості перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания.

Беременность, период кормления грудью.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Применение препарата детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами выявлено не было. В единичных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения.

В случае повышенного внутричерепного давления, при введении антиаритмических средств, а также в случае аритмий и синдроме удлиненного интервала.

Рекомендуется ЭКГ-контроль в случае наличия синдрома удлиненного интервала или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствующего удлинению интервала.

В случае непереносимостілактози необходимо учитывать, что препарат содержит лактозу: каждая таблетка Кавинтона форте (10 мг) содержит 83 мг лактозы.

Репродуктивность. Не влияет на фертильность.

ТератогеннОИ Дий не обнаружено.

Мутагенность. Винпоцетин нечинитьмутагенноїдії.

Канцерогенность. Винпоцетин нечинить канцерогенного действия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью применение винпоцетина противопоказано.

Беременность. Винпоцетин проникает насквозь плаценту, алеу плацентита в крови плодавиявляется в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. Уходиисследований на животных применениявеликих доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественноурезультате усиления плацентарного кровотока.

Кормление грудью. Вінпоцетинекскретується в грудное молоко. Во время исследований с применением Меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое сгрудныммолоком в течение 1 часа, составляет 0,25% от применяемой дозы препарата. Поскольку Винпоцетин выделяется сгрудныммолоком, а данных влияния на организм новорожденного нет, применение винпоцетинуупериод кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по изучению влияния на способность к управлению автотранспортом или работы с другими механизмами не проводилось, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения и вертиго.

Способ применения и дозы.

Обычные дозы составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки). Таблетки необходимо принимать после еды.

Пациентам с заболеваниями почек или печени особого подбора доз не требуется.

Длительность лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Применение препарата Винтона форте детям противопоказано.

Передозировка.

Случаев передозировки отмечено не было. Длительное применение винпоцетину в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный прием внутрішньо360 мг винпоцетина неспричинявбудь-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

Побочные реакции.

Кавинтон форте является безопасным препаратом, что было подтверждено исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те нежелательные эффекты, которые возникали чаще всего, не подпадали под категорию «Часто возникающие> 1/100)» согласно определению meddra, то есть побочные эффекты с наибольшей вероятностью возникновения, регистрировались с частотой менее 1 %. По этой причине в таблице ниже отсутствует категория частоты "часто возникающие".

Нежелательные реакции назначенинижче с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:

Класс системи органИв (MedDRA 12. 1)	Нечасто виникають (≥1/1000 - < 1/100)	Ридко виникають (≥1/10000 - < 1/1000)	Дужеридко виникають (< 1/10000)
Сбоку крови и лимфатической системы		ЛейкопеніяТромбоцитопенія	Анемия Агглютинация эритроцитов
Со стороны иммунной системы			Гиперчувствительность
Нарушение метаболизма и питания	Гиперхолестеринемия	Снижение аппетита Сахарный диабет
Психические расстройства		Бессонница Нарушение сна Беспокойство Ажитация	Эйфория Депрессия
Со стороны нервной системы	Головная боль	Головокружение Дисгевзия Ступор Гемипарез Сонливость Амнезия	Тремор Судороги
Сбоку органИв зрения		Отек соска зрительного нерва	Гиперемия конъюнктивы
Сбоку органИв слуху и лабиринту	Вертиго	Гиперакузия Гипоакузия Шум в ушах
Со стороны сердца		Ишемия/инфаркт міокардаСтенокардія напруженняБрадикардія Тахикардия Экстрасистолия Відчуттясерцебиття	Аритмия Фибрилляция предсердий
Сбоку сосудистой системы	Артериальная гипотензия	Артериальная гипертензия Приливы Тромбофлебит	Колебания артериального давления
Сбокупищеварительного тракта	Дискомфорт в животе Сухость во рту Тошнота	Боль в животе Запор Диарея Диспепсия Рвота	Дисфагия Стоматит
Сбокукожииподкожнойклетчатки		Эритема Гипергидроз Зуд Крапивница Высыпания	Дерматит
Общие нарушения		Астения Слабость Ощущение жара	Дискомфорт в грудной клетке Гипотермия
Результаты лабораторных и инструменталь-них исследований	Снижение артериального давления	Повышение уровня Повышение уровня триглицеридов в крови Депрессия сегментаЅТ на электрокардиограмме Увеличение/уменьшение количества эозинофилов, Изменение активности печеночных ферментов	Увеличение / уменьшение числа лейкоцитов уменьшение количества эритроцитов уменьшение протромбинового времени Увеличение массы тела

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

Препарат хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. По 15 таблеток в блистере. 2 или 6 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОАО "Гедеон Рихтер".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.