КАВИНТОН ФОРТЕ таблетки 10 мг

Гедеон Рихтер

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

КАВИНТОН ФОРТЕ

(CAVINTON FORTE)

Состав:

действующее вещество: винпоцетин;

1 таблетка содержит 10 мг винпоцетина;

вспомогательные вещества: магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые плоские, круглые таблетки с фаской, диаметром около 8, 0 мм с надписью «10 mg» с одной стороны и риской с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин. Код АТХN06BX18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое благоприятно влияет на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na+- таСа2+-каналы, а также рецепториNMDA іАМРА. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы таО2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы ‒ исключительного источника энергии для головного мозга ‒ через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно інгібуєСа2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью, в результате действия всех вышеупомянутых эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибирует захват аденозина; улучшает транспортированиео2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика.

Всасывание. Винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина являются проксимальные відділитравноготракту. Соединение не претерпевает метаболизмуумомент прохождения через кишечную стенку.

Распределение. В ходе исследований с пероральным применением препарата у крыс радиоактивно меченый винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печени и в пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2-4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрации в крови.

У человека связывание с белками плазмы составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7%. Объем распределения составляет 246, 7 ±88, 5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66, 7 л/ч) в плазмикровиперевищуе его значенияу печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Вывод. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1, 2 ± 0, 27 нг/мл и 2, 1 ± 0, 33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4, 83 ± 1, 29 часа. В ходе исследований, проведенных с использованием радиоактивно Меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60: 40 %. Наибольшее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы способа применения винпоцетина.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота( АВК), которая у людей образуется в 25-30 %. После перорального применения площадь под кривой (»концентрация в плазме-время") АВК в 2 раза превышает таковую после внутривенного введения препарата, что указывает на создание АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими обнаруженными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделилось в неизмененном виде, составляло всего несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии пациентов преимущественно пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов ‒ снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение вывода ‒ необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетина у пациентов пожилого возраста суттєвоне отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку Винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что дает возможность длительное время принимать препарат.

Клинические характеристики.

Показания.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки.
Оториноларингология. Для лечения старечоїтуговухості перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания.

Беременность, период кормления грудью.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Применение препарата детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами выявлено не было. В единичных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения.

В случае повышенного внутричерепного давления, при введении антиаритмических средств, а также в случае аритмий и синдроме удлиненного интервала.

Рекомендуется ЭКГ-контроль в случае наличия синдрома удлиненного интервала или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствующего удлинению интервала.

В случае непереносимостілактози необходимо учитывать, что препарат содержит лактозу: каждая таблетка Кавинтона форте (10 мг) содержит 83 мг лактозы.

Репродуктивность. Не влияет на фертильность.

ТератогеннОИ Дий не обнаружено.

Мутагенность. Винпоцетин нечинитьмутагенноїдії.

Канцерогенность. Винпоцетин нечинить канцерогенного действия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью применение винпоцетина противопоказано.

Беременность. Винпоцетин проникает насквозь плаценту, алеу плацентита в крови плодавиявляется в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. Уходиисследований на животных применениявеликих доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественноурезультате усиления плацентарного кровотока.

Кормление грудью. Вінпоцетинекскретується в грудное молоко. Во время исследований с применением Меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое сгрудныммолоком в течение 1 часа, составляет 0,25% от применяемой дозы препарата. Поскольку Винпоцетин выделяется сгрудныммолоком, а данных влияния на организм новорожденного нет, применение винпоцетинуупериод кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по изучению влияния на способность к управлению автотранспортом или работы с другими механизмами не проводилось, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения и вертиго.

Способ применения и дозы.

Обычные дозы составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки). Таблетки необходимо принимать после еды.

Пациентам с заболеваниями почек или печени особого подбора доз не требуется.

Длительность лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Применение препарата Винтона форте детям противопоказано.

Передозировка.

Случаев передозировки отмечено не было. Длительное применение винпоцетину в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный прием внутрішньо360 мг винпоцетина неспричинявбудь-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

Побочные реакции.

Кавинтон форте является безопасным препаратом, что было подтверждено исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те нежелательные эффекты, которые возникали чаще всего, не подпадали под категорию «Часто возникающие> 1/100)» согласно определению meddra, то есть побочные эффекты с наибольшей вероятностью возникновения, регистрировались с частотой менее 1 %. По этой причине в таблице ниже отсутствует категория частоты "часто возникающие".

Нежелательные реакции назначенинижче с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA: