КАРДИКЕТ РЕТАРД таблетки 20 мг

Лабормед-Фарма С.А.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 20 мг
Таблетки, 40 мг
Таблетки, 60 мг

Таблетки, 20 мг

Упаковка

Блистер №10x5

Блистер №10x5

от 134.25 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ДИКОР ЛОНГ 20 мг

Микрохим(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

ИЗО-МИК 5 МГ 5 мг

Микрохим(UA)

Таблетки

от 16.43 грн

bioequivalence-icon

Rp

ИЗО-МИК 20 МГ 20 мг

Микрохим(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

НИТРОСОРБИД* 10 мг

ПАО НПЦ Борщаговский химико-фармацевтический завод(UA)

Таблетки

от 13.14 грн

bioequivalence-icon

Rp

НИТРОСОРБИД* 10 мг

Микрохим(UA)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ

Форма товара

Таблетки пролонгированного действия

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/4491/01/01

Дата последнего обновления: 27.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 15.09.2021
  • Состав: 1 таблетка пролонгированного действия содержит 20 мг изосорбида динитрата
  • Торговое наименование: КАРДИКЕТ® РЕТАРД
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Вазодилататоры, применяемые в кардиологии.

Упаковка

Блистер №10x5

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: КАРДИКЕТ РЕТАРД таблетки 20 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

КАРДИКЕТ®ретард

(KARDIKET®retard)

Состав:

действующее вещество: isosorbide dinitrate;

1 таблетка пролонгированного действия содержит 20 мг или 40 мг, или 60 мг изосорбида динитрата;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; тальк; магния стеарат; поливинилацетат; крахмал картофельный.

Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетка белого цвета.

Верхняя сторона плоская с фаской и линией разлома, гравировка: «IR» с одной стороны от линии разлома, с другой – «20» или «40» или «60».

Оборотная сторона: выпуклая, надпись "SCHWARZ PHARMA".

Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии.

Код АТХ C01D A08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Подобно всем органическим нитратам, изосорбид динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного цикличногогуанозина монофосфата (цГМФ). Таким образом, стимулируется (цГМФ)-зависимая протеинкиназа, и вследствие этого изменяется фосфорилирование различных протеинов в клетках гладких мышц. В свою очередь, это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению их сокращаемости.

Фармакодинамический эффект

ИСДН вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. Действие изосорбида динитрата распространяется на периферические вены и артерии. Последний эффект, способствует венозному депонированию крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка).

Действие на артерии, а при высших дозах – на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, уменьшает работу сердца.

Влияние как на преднагрузки, так и на постнагрузку приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.

Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда. Кроме того, нитраты расширяют просвет в месте эксцентрического стеноза, поскольку они имеют свойство противодействовать возможным констриктивным факторам, влияющим на частично сохраненную гладкую мускулатуру коронарного сосуда в месте сужения. Кроме этого, нитрат ослабляют коронарный спазм.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект развивается вследствие ряда механизмов, включая уменьшение клапанной регургитации (путем уменьшения дилатации желудочка) и снижение потребности миокарда в кислороде.

Таким образом, увеличение подачи кислорода при уменьшении потребности в нем до сердечной мышцы уменьшает площадь поражения миокарда. Таким образом, изосорбида динитрат может быть полезным для пациентов с инфарктом миокарда.

Воздействие на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мышц желудочно-кишечного тракта, а также мышц желчевыводящих и мочевыводящих путей; есть сообщение об эффекте расслабления гладкой мускулатуры матки.

Фармакокинетика.

В пищеварительном тракте изосорбида динитрат высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Препарат быстро всасывается, начиная со слизистой оболочки рта (начало терапевтического действия для таблеток по 20 мг, 40 мг, 60 мг наступает уже через 1 мин, 2 мин, 5 мин), максимальная терапевтическая концентрация в плазме крови при этом достигается через 6 мин, 10 мин, 15 мин соответственно. В желудочно-кишечном тракте всасывание идет несколько медленнее (начало действия препарата через 15-30 мин), время достижения максимальной концентрации (Cmax) – от 15 мин до 1-2 часов. Абсорбция активного вещества высокая. Связывание с белками плазмы крови-30%.

Эффект первого прохождения выше при пероральном применении.

ІСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т1/2– 1, 5-2 часа) и изосорбида-5-мононитрата (Т1/2 – 4-6 часов). Оба метаболита обладают фармакологической активностью.

Биодоступность

Относительная биодоступность препаратуКардикет®ретард при пероральном применении около 80 % по сравнению с таковой у изосорбида динитрата в форме таблеток, что не имеют пролонгированного действия. После первого прохождения через печень биодоступность составляет 15-30 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактика и длительное лечение стенокардии.

Противопоказания.

Препарат противопоказан:

- при гиперчувствительности к изосорбида динитрата, другим нитратным соединениям или к любому вспомогательному веществу;

- при острой недостаточности кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

- при кардиогенном шоке (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);

- при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;

- при констриктивном перикардите;

- при тампонаде сердца;

- при тяжелой гипотензии (систолическое кровяное давление ниже 90 мм рт. ст. );

- при выраженной анемии;

- при тяжелой гиповолемии.

  • Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы, например силденафил, тадалафил, варденафил (см. разделы«Особенности применения» и«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
  • Во время терапии нитратами нельзя применять растворимый стимулятор гуанилатциклазы-риоцигуат (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами (например, с β-блокаторами, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя.

Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил), что может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистых осложнений (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Нельзя применять терапию изосорбида динитратом одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, Варденафил).

Применение препаратуКардикет® ретардз ріоцигуатом, растворимым стимулятором гуанілатциклази, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), поскольку одновременное применение этих средств может вызвать артериальную гипотензию.

Пациентам, которые недавно получали терапию ингибиторами фосфодиэстеразы (например силденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состояний.

Есть сообщения, что одновременное применение препарата с дигідроерготаміном может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его действие.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) – кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с любыми вазодилататорами, механизм действия которых тоже связан с влиянием на метаболизм оксида азота или которые также єкласичнимидонорами оксида азота (в т. ч. с нитроглицерином (ГТН), изосорбида динітратом (ІСДН), изосорбида мононітратом (ІСМН)).

Особенности применения.

Препарат следует применять с особой осторожностью и под наблюдением врача в таких случаях:

- при низком давлении наполнения, в т. ч. При остром инфаркте миокарда при нарушенной функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Необходимо поддерживать давление не ниже 90 мм. рт. ст. ;

- при аортальном и/или митральном стенозе;

- при ортостатической дисфункции;

- при заболеваниях, связанных с повышенным внутричерепным давлением (возможно дальнейшее повышение. До данного времени такие симптомы наблюдали только после внутривенного введения высоких доз нитроглицерина).

Препарат не предназначен для лечения острых приступов стенокардии.

Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим препаратам группы нитратов (снижение эффекта, если пациент перед этим принимал другой нитрат). Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз (120 мг в сутки).

Пациентам, которые находятся на поддерживающей терапии препаратом, необходимо сообщить, что им нельзя принимать лекарственные средства, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, Варденафил), из-за риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии. Терапию ІСДН нельзя прекращать ради приема препаратов, которые содержат ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил и варденафил), из-за повышения риска возникновения приступа стенокардии (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

По причине того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактазодефицит Лаппа, глюкозогалактозная мальабсорбция.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Исследования репродуктивной токсичности на животных при применении изосорбида динитрата в дозах, токсичных для взрослых особей, не обнаружили доказательств токсического влияния на плод. Однако и контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют.

Учитывая то, что исследования на животных не всегда могут спрогнозировать влияние на человека, препарат следует применять в период беременности только в случае необходимости тапид постоянным наблюдением врача.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли изосорбида динитрат в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам в период кормления грудью.

Фертильность

Не существуют данные о влиянии изосорбидудинитрата на фертильность человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Даже при условии применения согласно назначению, препарат может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Этот эффект усиливается алкоголем.

Способ применения и дозы.

Кардикет® ретард, 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

При повышенной потребности в нитропрепараты суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата), интервал между приемом – 6 часов.

Кардикет® ретард, 40 мг: по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепараты суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 80 мг изосорбида динитрата). Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

Кардикет® ретард, 60 мг: по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепараты суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг изосорбида динитрата). Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

Пациенты пожилого возраста

Нет свидетельств о необходимости изменять дозировку для пациентов пожилого возраста.

Педиатрическая популяция

Безопасность и ефективністьізосорбіду динітратудлядітей на сегодня не установлены.

Способ применения

Таблетки глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости(например стаканом воды).

Лечение следует начинать с наименьших доз, постепенно увеличивая дозу до максимальной эффективной. Длительность курса лечения определяет врач.

Поскольку Кардикет®ретард – матричные таблетки, в отдельных случаях может наблюдаться выделение с калом их матричного каркаса без действующего вещества.

Дети. Не применять детям.

Передозировка.

Опыт, полученный в исследованиях на животных

У мышей наблюдалась значительная летальность (LD50) после однократного внутривенного введения препарата в дозе 33, 4 мг/кг.

Опыт применения препарата человеку:

Симптомы:

· снижение артериального давления ≤90 ммрт. ст. ;

* бледность;

* потоотделение;

* слабое наполнение пульса;

* тахикардия;

* головокружение (ортостатические реакции при изменении положения тела);

* головная боль;

* астения;

* слабость;

* головокружение;

* тошнота;

* рвота;

* диарея;

* в отношении пациентов, принимавших другие органические нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида мононитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревожности, утратой сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата;

· чрезмерные дозы могут повышать внутричерепное давление, что иногда вызывает церебральные симптомы.

Общие меры:

* прекратить прием препарата;

* общие меры, применяемые в случае вызванной нитратами артериальной гипотензии:

- придать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье и поднятыми ногами;

- обеспечить поступление кислорода;

- увеличить объем плазмы (внутривенное вливание);

- провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии! ).

Специальные мероприятия.

  • У разисильного снижения давления необходимо выполнить действия по его повышению;
  • вазопрессорные (сосудосуживающие) препараты следует применять в случае, когда у пациента отсутствует адекватный эффект на жидкостную терапию.
  • Лечение метгемоглобинемии

- Восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим на выбор;

- применение кислорода (в случае необходимости);

- начать искусственную вентиляцию, замену крови (в случае необходимости).

- гемодиализ (в случае необходимости).

* Реанимационные мероприятия

в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно следует принять реанимационные меры.

Побочные реакции.

Частоту нежелательных эффектов можно определить как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (не может быть определена из доступных данных).

При применении препарата возможны нижеследующие нежелательные явления.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль («нитратный головная боль); часто – головокружение, сонливость.

Со стороны сердечной системы: часто – тахикардия; нечасто – усиление симптомов стенокардии.

Со стороны сосудистой системы: часто-ортостатическая гипотензия; нечасто-сосудистый коллапс (что иногда сопровождается брадиаритмией и потерей сознания); неизвестно – гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто – тошнота, рвота; очень редко – изжога.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – аллергические кожные реакции (например сыпь), приливы; очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; неизвестно – эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: часто – астения.

При применении органических нитратов сообщалось о тяжелых гипотензивные реакции, сопровождавшиеся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.

Во время терапии препаратом может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. В частности, у пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к гипоксии миокарда.

Увеличение дозы и / или изменение интервала между приемами может привести к снижению эффективности или отсутствия эффекта.

Сообщение о подозрительных нежелательных реакциях

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата имеет большое значение. Это дает возможность осуществлять длительный мониторинг пользы / риска этого лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых нежелательных реакциях через Национальную систему сообщений.

Срок годности.

5лет.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Кардикет® ретард, таблетки пролонгированного действия по 20 мг и Кардикет® ретард, таблетки пролонгированного действия по 40 мг: не потребуєспеціальних умовзберігання.

Кардикет® ретард, таблетки пролонгированного действия, по 60 мг: хранить при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ, Германия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Альфред-Нобель-Штр. 10, 40789 Монхайм на Рейне, Германия.

Заявитель.

Лабормед-Фарма С. А. /

Labormtd-PfarmaS. A.

Местонахождение заявителя.

44В Теодор Палладе, 3-й район Бухарест, код 032266, Румыния/

44B, Theodor Pallady Blvd, 3rd didtrict, 032266 Bucharest, Romania.