КАПТОПРИЛ таблетки 12,5 мг

КРКА, д.д., Ново место

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 12,5 мг
Таблетки, 25 мг
Таблетки, 50 мг

Таблетки, 12,5 мг

Упаковка

Блистер №10x2

Блистер №10x2

от 63.18 грн

Аналоги

Rp

КАПТОПРИЛ 25 мг

Астрафарм(UA)

Таблетки

от 36.39 грн

Rp

КАПТОПРИЛ 25 мг

ПАО Киевмедпрепарат(UA)

Таблетки

от 39.43 грн

Rp

КАПТОПРИЛ 25 мг

Тернофарм(UA)

Таблетки

от 32.16 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

КАПТОПРИЛ

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/4800/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит 12, 5 мг Каптоприла
  • Торговое наименование: КАПТОПРИЛ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25°Св оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги.
  • Фармакологическая группа: Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), монокомпонентные.

Упаковка

Блистер №10x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: КАПТОПРИЛ таблетки 12,5 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

КАПТОПРИЛ

(KAPTOPRIL)

Состав:

действующее вещество: каптоприл;

1 таблетка содержит 12, 5 мг или 25 мг или 50 мг каптоприла;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кислота стеариновая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 12, 5 мг: круглые, несколько двояковыпуклые таблетки белого цвета со скошенными краями;

таблетки по25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета со скошенными краями и с насечкой с одной стороны;

таблетки по 50 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета со скошенными краями и с насечкой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), монокомпонентные. Код АТХ С09АА01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Положительные эффекты ингибиторов АПФ проявляются главным образом результатом угнетения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы плазмы. Ренин-это эндогенный фермент, который синтезируют почки и который поступает в общее кровообращение, где он превращает ангиотензиноген в ангиотензин-I, относительно неактивный декапептид. Ангиотензин-II – это мощный вазоконстриктор, ответственный за сужение артериальных сосудов и повышение давления крови, а также за стимуляцию надпочечников продуцировать альдостерон. Угнетение АПФ приводит к снижению ангиотензина-II в плазме крови, что приводит к снижению вазопрессорной активности и к снижению продуцирования альдостерона. Хотя снижение последнего невелико, может произойти незначительное увеличение концентраций калия в сыворотке крови, параллельно с потерей натрия и жидкости. Отмена отрицательного оборотного связи ангиотензина-II с продуцированием ренина приводит к увеличению активности ренина в плазме крови.

Другой функцией превращающего фермента является деградация мощного вазодепресивного кінінпептидбрадикініну до неактивных метаболитов. Поэтому угнетение АПФ приводит к увеличению активности циркулирующей в общем кровообращения и локальной калликреин-кінін-системы, которая участвует в расширении периферических сосудов путем активации простагландинової системы; возможно, этот механизм вовлечен в гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ и отвечает за определенные побочные реакции.

Снижение давления крови обычно происходит максимум через 60-90 минут после перорального введения индивидуальной дозы каптоприла. Длительность эффекта зависит от дозы. Снижение давления крови может прогрессировать, и, чтобы достичь максимального терапевтического эффекта, может потребоваться несколько недель терапии. Дополняющими друг друга являются эффекты каптоприла и тиазидных диуретиков по снижению давления крови.

У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл вызывает снижение давления крови в положении лежа и стоя, без стимулирования любого компенсаторного повышения частоты сердечных сокращений, без задержки воды и натрия.

В гемодинамических исследованиях Каптоприл вызывает заметное снижение резистентности периферических артерий. Вообще не было никаких клинически значимых изменений в циркуляции плазмы в почках или скорости клубочковой фильтрации. У большинства пациентов антигипертензивный эффект начинался примерно через 15-30 минут после перорального введения каптоприла; пик эффекта достигался через 60-90 минут. Максимальное снижение давления крови определенной дозы Каптоприла было, как правило, заметно через 3-4 недели.

В рекомендуемой ежедневной дозе антигипертензивный эффект продолжается даже в течение длительного лечения. Временный отказ от приема Каптоприла не вызывает какого-либо быстрого чрезмерного повышения давления крови (восстановление симптомов). Лечение гипертензии каптоприлом также приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка.

Гемодинамические исследования с участием пациентов ссердечной недостаточностьюпоказали, что каптоприл вызвал снижение резистентности периферической системы и увеличение объема вен. Результатом этого было снижение пре нагрузки и пост нагрузки сердца (снижение давления наполнения желудочков). Дополнительно, повышение сердечного выброса, рабочего индекса и способности к нагрузке наблюдалось в течение лечения каптоприлом. В крупном плацебо-контролируемом исследованиис участием пациентов с дисфункцией левого желудочка(фракция выброса левого желудочка ≤ 40 %) после инфаркта миокарда было показано, что каптоприл (начало приема которого выпадает на 3-16-й день после инфаркта) удлинял время выживания и снижал сердечно-сосудистую летальность. Последнее проявлялось в задержке развития симптоматической сердечной недостаточности и в уменьшении необходимости госпитализации из-за сердечной недостаточности по сравнению с приемом плацебо. Также происходило снижение появления повторного инфаркта и процедур по замене кровяных сосудов сердца и/или необходимости приема дополнительного лекарственного средства с диуретиками и/или дигиталисом или повышение их дозировки по сравнению с приемом плацебо.

Ретроспективный анализ показал, что каптоприл снижает рецидивы инфаркта и методы реваскуляризации (ни одно не было целевым критерием исследования).

Плацебо-контролируемое исследование с участием пациентов с инфарктом миокарда показало, что каптоприл (который вводился в течение 24 часов после явления и в течение 1 месяца) значительно уменьшил общую летальность через 5 недель по сравнению с плацебо. Положительный эффект каптоприла на общую летальность все еще был заметным через 1 год. Не было обнаружено никакого указания на негативный эффект относительно ранней летальности в первый день лечения.

Кардиозащитные эффекты каптоприла наблюдаются независимо от возраста или пола пациента, локализации инфаркта и сопутствующих препаратов с доказанной эффективностью в течение периода после инфаркта (тромболитические препараты, бета-блокаторы и ацетилсалициловая кислота).

Диабетическая нефропатияI типа

В плацебо-контролируемом многоцентровом двойном слепом клиническом исследовании с участием инсулин-зависимых пациентов с сахарным диабетом (I типа) с протеинурией с или без артериальной гипертензии (разрешалось одновременное введение других антигипертензивных препаратов для контроля давления крови) каптоприл значительно сократил (на 51%) время до удвоения начальной концентрации креатинина по сравнению с плацебо; частота появления терминального поражения почек (диализ, трансплантация) или летального исхода также была значительно меньше при приеме каптоприла, чем при приеме плацебо (51 %). У пациентов, больных сахарным диабетом и микроальбуминурией, лечение каптоприлом уменьшает выделение альбумина в течение 2 лет.

Влияние лечения каптоприлом на сохранение функции почек является положительным в результате снижения давления крови.

В двух крупных рандомизированных контролируемых исследованиях (ONTARGET (исследование конечной точки применения телмісартану отдельно непрерывно и в сочетании с рамиприлом) іVANEPHRON-D (ветераны с нефропатией при сахарном диабете)) изучали применение комбинации ингибитора АПФ с блокатором рецептора ангиотензина II. Исследование ONTARGET проводили у пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными болезнями в анамнезе, или с заболеваниями сахарным диабетом II типа, что сопровождалось признаками повреждения органов-мишеней. ДослідженняVANEPHRON-D проводили у пациентов с сахарным диабетом II типа и диабетической нефропатией. Эти исследования показали отсутствие значимого влияния на функции почек и/или сердечно-сосудистые заболевания и летальность, в то время как наблюдалось повышение риска возникновения гиперкалиемии, острого повреждения почек и/или гипотензии по сравнению с монотерапией. С учетом схожих фармакодинамических свойств эти результаты также актуальны для других ингибиторов АПФ и блокаторов рецептора ангиотензина II. Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией. Исследование Altitude (конечная точка исследования алискирена у пациентов с сахарным диабетом II типа с сердечно-сосудистыми заболеваниями и болезнями почек) проводили для проверки пользы от добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АПФ или блокатором рецептора ангиотензина II у больных сахарным диабетом II типа и хроническими заболеваниями почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями, или и тем, и другим. Исследование прекратили досрочно в связи с повышенным риском возникновения побочных реакций. Летальные случаи вследствие сердечно-сосудистых заболеваний и инсульта были чаще в группе алискирена, чем в группе плацебо, а относительно побочных реакций и серьезных побочных реакций (гиперкалиемия, гипотензия и нарушение функции почек) сообщалось чаще в группе алискирена, чем в группе плацебо.

Фармакокинетика.

Каптоприл является перорально активным препаратом, который не требует биотрансформации для активности. Средняя минимальная абсорбция составляет примерно 75 %. Пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 60-90 минут. Присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте снижает абсорбцию примерно на 30-40%. Примерно 25-30 % препарата циркулирует в общем кровотоке, связывается с белками плазмы.

Мнимый период полувыведения неизмененного Каптоприла из крови составляет примерно 2 часа. Более 95% дозы, которая всосалась, выводится с мочой в течение 24 часов; 40-50% – это неизмененный препарат, другое – это неактивные дисульфидные метаболиты (дисульфид Каптоприла и дисульфид цистеина Каптоприла). Нарушение функции почек могло бы привести к накоплению препарата. Поэтому для пациентов с нарушением функции почек дозу следует уменьшить, и/или следует удлинить интервалы между приемами дозы (см. раздел «Способ применения»).

Исследования на животных указывают на то, что каптоприл не проникает в значительной степени через гематоэнцефалический барьер.

Период кормления грудью. В докладе о 12 женщин, которые принимали каптоприл перорально 100 мг 3 раза в сутки ежедневно, средний пиковый уровень в грудном молоке составлял 4, 7 мкг/л и имел место через 3, 8 часа после приема дозы. На основе этих данных максимальная ежедневная дозировка, которую получали младенцы, составляет менее 0, 002% ежедневной дозировки матери. Каптоприл можно вывести из общего кровообращения с помощью гемодиализа и перитонеального диализа. Клиренс путем гемодиализа составляет 4, 8 л/ч – 7, 2 л/ч, в зависимости от примененных фильтров. В течение 4-часового гемодиализа 30-40% Каптоприла выводятся из крови, в то время когда клиренс метаболитов является несколько менее эффективным.

Дисульфидные метаболиты каптоприла выводятся медленнее через почки, чем каптоприл. Поскольку дисульфидные метаболиты в организме снова превращаются в каптоприл, то накопления Каптоприла можно ожидатьу пациентов с почечной недостаточностью. Накопление метаболитов Каптоприла у пациентов с почечной недостаточностью вызывает более сильный фармакодинамический эффект и пролонгированное действие. Поэтому у таких пациентов дозы каптоприла следует корректировать в соответствии с настоящего уровня функции почек.

У пациентов снарушением функции печениренин-ангиотензин система функционирует нормально. Поскольку каптоприл-это препарат, а не пролечи, его эффект является сравнительным к эффекту, который наблюдался у пациентов с гипертензией без нарушений функции печени.

У пациентов с сердечной недостаточностью выведение каптоприла замедляется. Поэтому пациентов с сердечной недостаточностью следует лечить меньшей начальной дозой Каптоприла и дозы следует корректировать в соответствии с достигнутым терапевтическим эффектом.

Фармакокинетика каптоприла у здоровых добровольцевпожилого возраста есть такой же, что наблюдается у младших по возрасту здоровых добровольцев. Поэтому пациентам пожилого возраста с гипертензией и нормальной функцией почек можно вводить обычные ежедневные дозы каптоприла.

Клинические характеристики.

Показания.

- Артериальная гипертензия;

- сердечная недостаточность:

хроническая сердечная недостаточность с пониженной систолической функцией желудочков (в комбинации с диуретиками, если назначено с дигиталисом и бета-блокаторами);

- инфаркт миокарда:

кратковременное (4 недели)лечение любого клинически стабильного пациента в течение первых 24 часов послеинфаркта;

- долговременная профилактика симптоматической сердечной недостаточности у клинически стабильных пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40 %);

– диабетическая нефропатіяІ типа:

макропротеїнурична диабетическая нефропатия у пациентов, больных сахарным диабете типа.

Противопоказания.

— Повышенная чувствительность к каптоприла, к любой из вспомогательных веществ этого лекарственного средства или к другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента;

— наличие в анамнезе ангионевротического отека во время лечения другими ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента;

- врожденный / идиопатический ангионевротический отек. Двусторонний стеноз артерий почек, который влияет на гемодинамику, или стеноз артерии одной почки, который является существенным для гемодинамики;

- Порфирия;

- беременность или женщины, планирующие забеременеть (см. раздел " применение в период беременности или кормления грудью»);

— период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);

- одновременное применение Каптоприла с препаратами, содержащими Алискирен, пациентам, больным сахарным диабетом или с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 60 мл/мин/1, 73 м2).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Калийсберегающие диуретики или пищевые добавки с калием: ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, вызванную приемом диуретиков. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), добавки с калием или заменители солей, содержащие калий, могут привести к гиперкалиемии. При назначении сопутствующего приема через явную гипокалиемию их следует употреблять с большой осторожностью и часто проверять концентрации калия в сыворотке крови (см. раздел «особенности применения»).

Диуретики (тиазид или петлевые диуретики): предварительное лечение диуретиками в больших дозах может привести к снижению объема циркулирующей крови и повышению риска значительной гипотонии (см. раздел «особенности применения»). Гипотонический эффект можно снизить путем прекращения приема диуретика, увеличения потребления соли и жидкости или начать терапию с низкой дозы каптоприла. Однако в специальных исследованиях взаимодействия с гидрохлоротиазидом или Фуросемидом не было выявлено ни одного клинически значимого взаимодействия.

Другие антигипертензивные препараты: как правило, каптоприл безопасно сопутствующе можно принимать с другимиантигипертензивнымипрепаратами (например, бета-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов пролонгированного действия). Сопутствующий прием таких препаратов может повысить гипотензивные эффекты каптоприла. Следует с осторожностью осуществлять лечение с нитроглицерином, другими нитратами или другими сосудосуживающими препаратами.

Данные клинических испытаний показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов ангиотензин II рецептора или алискирена связана с более высокой частотой проявлений побочных реакций, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижением функций почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с отдельным применением препаратов, действующих на РААС.

Лечение острого инфаркта миокарда: Каптоприл можно паралельно принимать вместе с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами.

Литий: параллельное использование ингибиторов АПФ и лития может вызвать временное повышение уровня лития в сыворотке крови и интоксикации литием. Сопутствующий прием ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровень лития в сыворотке крови и повысить риск интоксикации литием. Не рекомендуется прием каптоприла с литием. Если такая комбинация необходима для пациента, следует осуществлять тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения»).

Трициклические антидепрессанты/нейролептики: сопутствующий прием определенных трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению давления крови (см. раздел «Особенности применения»). Может иметь место постуральная гипотензия.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатические или иммуносупрессивные препараты: сопутствующее введение с ингибиторами АПФ может привести к повышению риска лейкопении, особенно когда последние применяются в дозах, превышающих рекомендуемые на данный момент.

Нестероидные противовоспалительные средства: описано, что ингибиторы АПФ и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) оказывают дополнительный эффект на увеличение уровня калия в сыворотке крови, что может вызвать нарушение функций почек. Обычно этот эффект является обратимым. Редко может иметь место острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушениями функций почек, например, пациенты пожилого возраста или обезвоженные пациенты. Хроническое введение НПВС может уменьшить антигипертензивный эффект ингибитора АПФ.

Симпатомиметики: могут уменьшить антигипертензивные эффекты ингибиторов АПФ, поэтому за пациентами следует тщательно наблюдать.

Антидиабетические препараты: фармакологические исследования указывают на то, что сопутствующий прием ингибиторов АПФ, включая каптоприл, может усиливать эффекты инсулина и пероральных противодиабетических препаратов (сульфонилмочевины) по снижению уровня глюкозы в крови у пациентов, больных сахарным диабетом. При появлении такого очень жидкого взаимодействия может возникнуть необходимость в снижении дозы противодиабетического препарата во время параллельного лечения ингибиторами АПФ.

Клинический химический анализ: Каптоприл может вызвать ложно-положительный результат анализа мочи на ацетон.

Особенности применения.

Двойная блокада РААС: очевидно, что комбинированное применение ингибиторов АПФ, блокаторов ангиотензин II рецептора или алискирена повышает риск возникновения гипотензии, гиперкалиемии и приводит к снижению функций почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов ангиотензин II рецептора или алискирена не рекомендована.

Если терапия двойной блокадой безусловно необходима, ее следует проводить под наблюдением врача с частыми проверками функций почек, электролитов и артериального давления.

Нельзя одновременно применять ингибиторы АПФ и блокаторы ангиотензин II рецептора у пациентов, больных диабетической нефропатией.

Артериальная гипотензия появление симптоматической гипотензии более вероятно у пациентов с гипертонией, у которых был уменьшенный объем крови и/или пониженное содержание натрия, например, из-за терапии диуретиками, ограничения употребления пищевой соли, из-за диареи, рвоты или гемодиализ. Перед введением ингибитора АПФ следует скорректировать объем крови и / или уровни натрия, а также рассмотреть вариант приема меньшей начальной дозы.

Симптоматическая гипотензия может иметь место у пациентов с сердечной недостаточностью и при применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, рекомендуется меньшая начальная доза. Для пациентов с сердечной недостаточностью следует с осторожностью проводить повышение дозы каптоприла или диуретика.

Как и с любым антигипертензивным препаратом, чрезмерное снижение давления крови у пациентов с ишемической сердечно-сосудистой или цереброваскулярной болезнью может повысить риск инфаркта миокарда или инсульта. Если развивается гипотензия, пациента нужно положить на спину. В случае необходимости увеличить объем плазмы посредством применения 0, 9 % раствора натрия хлорида.

Реноваскулярная гипертензия: существует повышенный риск возникновения гипотензии и почечной недостаточности, когда пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии одной почки, которая функционирует, принимающих ингибиторы АПФ. Может иметь место потеря функционирования почки с очень незначительными изменениями креатинина в сыворотке крови. Таким пациентам лечение следует начинать под контролем врача с малых доз; в течение лечения необходимо осторожное титрование и мониторинг функций почек.

Нарушение функций почек: пациенты с нарушениями функций почек (клиренс креатинина ≤ 40 мл / мин) нуждаются в корректировке дозировки в соответствии с клиренсом креатинина (см. раздел "способ применения"), а затем в соответствии с реакцией пациента в ответ на лечение. У таких пациентов регулярно следует проверять уровни креатинина и калия в сыворотке крови, что является частью стандартной медицинской практики.

Ангионевротический отек: в редких случаях во время лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, в частности в течение первых недель лечения, появляется ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых мембран, языка, голосовой щели и/или гортани. Однако в редких случаях тяжелый ангионевротический отек может развиться после длительного лечения ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. В таких случаях следует полностью прекратить лечение. Ангионевротический отек, голосовой щели и / или гортаниможет быть летальным. Следует немедленно начать неотложную терапию. Пациента следует госпитализировать и наблюдать за ним минимум в течение 12-24 часов вплоть до полного исчезновения симптомов.

Кашель: о кашле сообщалось во время лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Кашель характеризуется как непрерывный, сухой, непродуктивный, прекращающийся после отмены терапии.

Печеночная недостаточность: ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента в редких случаях ассоциировались с синдромом, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует до внезапного некротического гепатита таиноди приводит к летальным исходам. Механизм этого синдрома неясен. Если во время лечения фибиторами ангиотензинпревращающего фермента возникает желтуха или заметное повышение ферментов печени, лечение следует немедленно прекратить, за пациентом необходимо тщательно наблюдать.

Гиперкалиемия: в течение лечения інгібіторамиАПФ, включая каптоприл у некоторых пациентов могут увеличиться уровни калия в крови. Риск возникновения гиперкалиемии является повышенным у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, у тех, кто параллельно принимает калийсберегающие диуретики, добавки с калием или заменители солей, содержащие калий или другие препараты, которые могут вызвать гіперкаліємію(например, гепарин). Если сопутствующий прием вышеупомянутых препаратов считается необходимым, рекомендовано регулярно проверять уровни калия в сыворотке крови.

Литий: комбинация лития и каптоприла не рекомендована (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Стеноз аорты или митрального клапана сердца/гипертрофическая кардиомиопатия: ингибиторы АПФ следует вводить очень осторожно пациентам с обструкцией выводного тракта левого желудочка и обструкцией выводного тракта, и избегать в случаях кардиогенного шока и гемодинамически значительной обструкции.

Нейтропения/агранулоцитоз: были сообщения о возникновении нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии у пациентов, которые принимали ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, включая каптоприл. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других осложнений нейтропения возникает редко. Каптоприл следует применять очень осторожно пациентам с коллагенозом сосудов (например, системная красная волчанка, склеродермия), с сопутствующей терапией антидепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом или при сочетании этих факторов, особенно если уже присутствует нарушение функций почек. У некоторых из этих пациентов может развиться серьезная инфекция, которая иногда не реагирует на интенсивную терапию антибиотиками.

Если таким пациентам применять каптоприл, рекомендуется проводить анализ количества лейкоцитов в крови и делать развернутую формулу крови до лечения, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии каптоприлом и периодически после этого. Для пациентов следует провести инструктаж относительно немедленного сообщения ими о любых признаках инфекции (например, воспаление горла, лихорадка), тогда следует сделать развернутую формулу лейкоцитов крови. Каптоприл и другой сопутствующий препарат (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») следует отменить, если обнаружена или подозревается нейтропения (уровень нейтрофилов менее 1000/мм3).

У большинства пациентов количество нейтрофилов быстро возвращается к норме после прекращения приема каптоприла.

Протеинурия: протеинурия может иметь место у пациентов с существующим нарушением функций почек или при приеме относительно высоких доз ингибиторов АПФ.

Общий белок в моче более 1 г в сутки наблюдался примерно в 0, 7% пациентов, принимавших каптоприл. Большинство пациентов имели доказательства предшествующей болезни почек или принимали относительно высокие дозы Каптоприла (более 150 мг/сут) или оба эти фактора имели место. Нефротический синдром имел место примерно у одной пятой части пациентов с протеинурией. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в течение 6 месяцев независимо от продолжения приема Каптоприла. У пациентов с протеинурией редко изменяются такие параметры функций почек как азот мочевины крови и креатинин.

Для пациентов с перенесенной болезнью почек следует проводить анализ белка в моче (полосковый анализ первой утренней порции мочи) перед началом лечения и периодически после него.

Псевдоанафилактические реакции в течение десенсибилизации: у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, в течение десенсибилизации к яду перепончатокрылых насекомых, в очень редких случаях могут возникнуть реакции, похожие на аллергические (псевдоанафилактические), представляющие угрозу жизни. Таких реакций можно избежать путем временного приостановления терапии інгібіторамиАПФ перед каждой десенсибилизацией, но они возвращаются после случайной стимуляции антигенами. Поэтому следует с осторожностью проводить терапию ингибиторами АПФ пациентам, которые проходят такие процедуры десенсибилизации.

Анафилактоидные реакции в течение диализа с применением мембран с высокой проницаемостью/афереза липопротеидами: были сообщения о псевдоанафилактические реакции у пациентов, которые проходят сеансы гемодиализа с использованием мембран с высокой проницаемостью или аферез липопротеидами низкой плотности с декстрин сульфатом. Для таких пациентов следует принять решение о применении другого типа диализа, мембраны или другого класса препаратов.

Хирургические операции / анестезия: артериальная гипотензия может иметь место у пациентов, которым проводят серьезные хирургические операции или анестезии препаратами, которые, как известно, вызывают снижение давления крови. Если имеет место артериальная гипотензия, ее следует исправить с помощью увеличения объема крови.

Пациенты, больные сахарным диабетом: у пациентов с сахарным диабетом, которые принимают пероральные антидиабетические препараты или инсулин, следует тщательно проверять уровни гликемии в крови в течение первых нескольких месяцев сопутствующего лечения інгібіторамиАПФ.

Этнические особенности: как и все ингибиторы АПФ, каптоприл является менее эффективным антигипертензивным препаратом у чернокожих пациентов, чем у нечорношкірих пациентов, возможно, через большую распространенность состояний низкого ренина среди чернокожей популяции, которая страдает гипертензией.

Беременность:

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента противопоказано принимать беременным или женщинам, которые планируют забеременеть (см. разделы «Противопоказания», «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим забеременеть. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Эпидемиологические выводы относительно риска тератогенности под влиянием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в течение и триместра беременности не являются однозначными. Нельзя исключать небольшого повышения риска. Если продолжение терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента не считается необходимым, пациентов, которые планируют беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения в период беременности.

Известно, что применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента во время II и III триместра беременности может вызвать фетотоксичность (снижение функций почек, олигогидрамниоз, ретардация окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечную недостаточность, гипотензию, гиперкалиемию).

Если применение ингибитора АПФ произошло во II триместре беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа.

Младенцев, матери которых принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно контролировать (Также см. разделы "противопоказания»и "особенности применения").

Период кормления грудью

Каптоприл противопоказан в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходима осторожность при управлении автотранспортом и осуществлении потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций через возможность их снижения, особенно в начале терапии или при применении изменяется, а также при применении в комбинации с алкоголем, однако эти эффекты зависят от индивидуальной чувствительности пациента.

Способ применения и дозы.

Дозировку следует корректировать в зависимости от характера заболевания пациента (см. раздел «Особенности применения») и реакции артериального давления в ответ на лечение. Рекомендуемая максимальная ежедневная доза составляет 150 мг.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг ежедневно, распределенная на 2 приема в сутки. Титрование дозы можно проводить в зависимости от достигнутого снижения артериального давления через 2-4 недели лечения до 100-150 мг/сут, распределенных на 2 приема. Каптоприл можно применять отдельно или с другими антитигіпертензивними препаратами, особенно с тиазидными диуретиками. Режим дозирования 1 раз в сутки можно применять, когда добавляется такой сопутствующий антигипертензивный препарат как тиазидный диуретик.

Пациентам с очень активной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (гиповолемией, реноваскулярной гипертензией, сердечной недостаточностью) желательно начинать с однократной дозы 6, 25 мг или 12, 5 мг. Начало такого лечения желательно проводить под тщательным медицинским контролем. После начала лечения Каптоприл следует принимать 2 раза в сутки. Дозировку можно постепенно увеличить до 50 мг в сутки в один или 2 приема и, при необходимости, до 100 мг в сутки в один или два приема.

Инфаркт миокарда

– Кратковременное лечение: лечение каптоприлом следует начинать в стационаре как можно раньше после появления проявлений и/или симптомов у пациентов со стабильной гемодинамикой. Следует ввести пробную дозу6, 25 мг, после этого через 2 часа следует ввести дозу12, 5 мг и через 12 часов ввести дозу 25 мг. Со следующего дня Каптоприл следует вводить в дозе 100 мг/сут в 2 приема в течение 4 недель при отсутствии побочных гемодинамических реакций. В конце 4-недельного лечения следует сделать повторную оценку состояния пациента для принятия решения по лечению на этапе после перенесенного инфаркта миокарда.

– Непрерывное лечение: если прием каптоприла не начато в течение первых 24 часов стадии острого инфаркта миокарда, рекомендуется начинать лечение в период между 3-им и 16-ым днями после инфаркта, с момента, когда обеспечены необходимые условия лечения (стабильная гемодинамика и лечение любой остаточной ишемии). Лечение следует начинать в больнице под строгим контролем (в частности артериального давления) до момента достижения дозы 75 мг в сутки. Начальная доза должна быть низкой (см. раздел «Особенности применения»), в частности, если у пациента нормальное или низкое давление крови в начале терапии. Лечение следует начинать с дозы 6, 25 мг, затем идет доза 12, 5 мг 3 раза в сутки в течение 2 дней, затем доза 25 мг 3 раза в сутки при отсутствии побочных гемодинамических реакций. Рекомендуемая доза для эффективной кардиозащиты в течение длительного лечения составляет 75-150 мг ежедневно за 2 или 3 приема. В случае симптоматической гипотензии, как и при сердечной недостаточности, дозировка диуретиков и/или других сопутствующих сосудорасширяющих препаратов можно уменьшить с целью достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости дозу Каптоприла следует корректировать в соответствии с клиническими реакциями пациента. Каптоприл можно применять в комбинации с другими видами лечения инфаркта миокарда, например, с тромболитическими препаратами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.

Сердечная недостаточность

Лечение сердечной недостаточности каптоприлом следует начинать под тщательным медицинским наблюдением. Обычная начальная доза составляет 6, 25-12, 5 мг Каптоприла за 2-3 приема в сутки. Титрование до поддерживающей дозы (75-150 мг в сутки) следует осуществлять на основе реакции пациента в ответ на лечение, клинического статуса и переносимости, до 150 мг в сутки за 2 приема. Дозу следует увеличивать постепенно, с интервалами минимум в 2 недели, с целью оценки реакции пациента в ответ на лечение.

Диабетическая нефропатияI типа: для пациентов с диабетической нефропатией типа рекомендуемая ежедневная доза Каптоприла составляет 75-100 мг в 2 приема. Если желательно дополнительное снижение давления крови, можно добавить другие антигипертензивные препараты.

Нарушение функций почек поскольку каптоприл выводится главным образом через почки, то дозу следует уменьшить или увеличить интервал между приемами для пациентов с нарушением функций почек. При необходимости сопутствующей терапии диуретиком для пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек лучше вводить петлевой диуретик (например, фуросемид), чем тиазидный диуретик.

Для пациентов с нарушением функций почек можно рекомендовать следующие ежедневные дозы во избежание накопления Каптоприла в организме.

Клиренс креатинина

(мл / мин / 1, 73 м2)

Ежедневная начальная доза (мг)

Ежедневная максимальная доза (мг)

> 40

25-50

150

21-40

25

100

10-20

12, 5

75

< 10

6, 25

37, 5

Пациенты пожилого возраста как и с другими антигипертензивными средствами, лечение следует начинать с меньшей начальной дозы(6, 25 мг)для пациентов пожилого возраста, у которых может быть снижена функция почек и могут быть нарушения со стороны других органов(см. выше и раздел«Особенности применения»).

Дозу следует титровать в зависимости от реакции артериального давления на препарат. Следует принимать такую минимальную дозу, которая может адекватно контролировать давление.

Дети и подростки: эффективность и безопасность Каптоприла изучены недостаточно. Применение каптоприла детям следует начинать под тщательным медицинским контролем. Начальная доза Каптоприла составляет 0, 3 мг/кг массы тела. Для пациентов, которые требуют особой осторожности (дети с нарушением функций почек, недоношенные младенцы, новорожденные и младенцы, поскольку функции их почек отличаются от функций почек у старших детей и взрослых), начальная доза должна составлять всего 0, 15 мг каптоприла/кг массы тела. Как правило, каптоприл следует вводить детям 3 раза в сутки, но дозу и интервал между дозами следует устанавливать индивидуально в зависимости от реакции пациента в ответ на лечение.

Способ применения

Каптоприл можно принимать до, во время и после приема пищи.

Следует принимать препарат регулярно в одно и то же время в течение каждого дня. Если прием таблетки пропущен, ее следует принять как можно раньше; однако, если осталось лишь несколько часов до приема следующей дозы, следующую дозу следует принять по расписанию и пропустить прием пропущенной дозы. Не следует принимать две дозы Каптоприла одновременно.

Дети.

Эффективность и безопасность по применению каптоприла детям изучены недостаточно. Применение каптоприла детям следует начинать под тщательным медицинским контролем.

Передозировка.

Симптомами передозировки являются тяжелая артериальная гипотензия, шок, ступор, брадикардия, электролитный дисбаланс и почечная недостаточность.

Если отравление произошло недавно, следует принять меры для предупреждения абсорбции (например, промывание желудка, введение абсорбентов и натрия сульфата в течение 30 минут после применения) и ускорения выведения. При появлении признаков гипотензии пациента необходимо перевести в горизонтальное положение и немедленно провести коррекцию объема плазмы и солевого баланса. Следует рассмотреть вариант лечения ангиотензином-II. Брадикардию или чрезмерные вагальні реакции следует лечить путем введения атропина. Следует рассмотреть вариант применения кардиостимулятора. Эффективный гемодиализ.

Побочные реакции.

Побочные реакции указаны по частоте возникновения: часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000) и очень редко (< 1/10000).

Со стороны системы крови и лимфатической системы

– очень редко: нейтропения/агранулоцитоз, панцитопения (в частности у пациентов с нарушением функций почек), анемия (включая апластическую или гемолитическую), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы

– очень редко: аутоиммунные заболевания и/или положительные антинуклеарные антитела.

Нарушение метаболизма и пищеварения

- редко: анорексия;

– очень редко: гиперкалиемия, ацидоз, гипогликемия.

Психические расстройства

- часто: расстройства сна;

- очень редко: спутанность сознания, депрессия.

Со стороны нервной системы

– часто: вкусовые нарушения, головокружение;

- редко: сонливость, головная боль и парестезия;

- очень редко: цереброваскулярные явления, атаксия, включая инсульт и потерю сознания.

Со стороны органов зрения

- очень редко: затуманивание зрения.

Со стороны сердечной системы

– нечасто: тахикардия, тахиаритмия, стенокардия, учащенное сердцебиение;

- очень редко: остановка сердца, кардиогенный шок.

Со стороны сосудистой системы

– нечасто: артериальная гипотензия, синдром Рейно, приливы, бледность лица.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

– часто: сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель и одышка; сухой кашель обычно проходит через несколько недель после прекращения лечения каптоприлом;

– очень редко: бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны ЖКТ

– часто: тошнота, рвота, раздражение желудка, абдоминальная боль, диарея, запор, сухость в ротовой полости;

– редко: стоматит/появление афтозных язв;

– очень редко: глоссит, пептическая язва, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

– очень редко: нарушение функции печени; холестаз, включая желтуху; гепатит, включая некроз; повышенный уровень ферментов печени и повышенные уровни билирубина. Нарушения функций печени обычно проходят после прекращения лечения каптоприлом.

Со стороны кожи и подкожных тканей

– часто: зуд с/без высыпания, зуд и алопеция;

– нечасто: ангионевротический отек (см. раздел «Особенности применения»);

- очень редко: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, фоточувствительная эритродермия, пемфигоидные реакции и эксфолиативный дерматит.

Со стороны скелетно-мышечного аппарата и соединительной ткани

- очень редко: миалгия, артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

- редко: Нарушение функций почек, включая почечную недостаточность, полиурию, олигуриюту частое мочеиспускание;

- очень редко: нефротический синдром.

Со стороны половой системы и молочных желез

- очень редко: импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения

- нечасто: боль в груди, повышенная утомляемость, слабость;

- очень редко: лихорадка.

По лабораторным показателям

– очень редко: протеинурия, эозинофилия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышенные уровни мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, снижение уровня гемоглобина в крови, снижение уровня гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения, повышенный титр антинуклеарных антител, повышение уровня оседания эритроцитов.

Ангионевротический отек лица, век, языка, периферические отеки случались примерно у одного на 1000 пациентов.

Интерстициальный ангіонабряк был заявлен у пациентов, которые лечились ингибиторами АПФ.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25°Св оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

КРКА, д. д. , Ново место/КRKA, d. d. , Novomesto.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeskacesta 6, 8501novomesto, Slovenia.