Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

КАФФЕТІН КОЛДмакс®

(CAFFETINCOLDmax®)

Состав:

действующие вещества: 1 сашемістить парацетамолу1000 мг тафенілефрину гидрохлорида 12, 2мг (что эквивалентно фенилэфрина 10 мг);

вспомогательные вещества: сахароза; кислота аскорбиновая; кислота лимонная, безводная; натрия цитрат; аспартам(Е 951), сахарин натрия; кремния диоксид коллоидный безводный;

ароматизатор лимонно-ментоловийPPG, код 174 (лаймовый ароматизатор жидкий натуральный, код 5151; ароматизатор лимонный натуральный, код 5090P; масло лимонная натуральная, код 5050; ментол натуральный; мальтодекстрин; маннит (Е 421); глюконолактон (E 575); акация (гуммиарабик) (E 414); сорбит (Е 420); α-токоферол (Е 307)).

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: сыпучий пыльц белого цвета, бескрупных частиц и агрегатов с лимонно-ментоловым запахом.

Бесцветный, слегка опалесцирующий раствор без частиц и осадка, с лимонно-ментоловым запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Аналгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол

Парацетамол оказывает как обезболивающее, так и жаропонижающее активность, которая, как считается, опосредуется главным образом за счет угнетения синтеза простагландинов в центральной нервной системе.

Фенилэфрин гидрохлорид

Фенилэфрин-симпатомиметический постсинаптический агонист α1-адренергических рецепторов с низким сродством к кардиоселективного бета-рецептора и минимальной активностью центральной нервной системы. Он является признанным обезболивающим средством и действует за счет сужения сосудов для уменьшения отека и отека носа.

Фармакокинетика.

Парацетамол

Парацетамол всасывается быстро и полностью преимущественно из тонкой кишки, вырабатывая пиковые уровни плазмы крови через 15-20 минут после перорального приема.

В исследовании на здоровых добровольцах, которые голодали в течение ночи, Tmax для эквивалентного продукта по сравнению с двумя таблетками стандартного парацетамола составлял 20 минут против 35 минут (p = 0, 0865). Однако скорость достижения 10 мкг/мл для продуктубула быстрее, чем у стандартного парацетамола (17 минут против 30 минут).

Системная доступность зависит от метаболизма первого прохода и меняется в зависимости от дозы от 70 %до 90 %. Препарат быстро и широко распространяется по всему организму и выводится из плазмы с Т1/2 ближе за 2 часа. Основными метаболитами являются глюкуронидные и сульфатные конъюгаты (>80%), которые выводятся с мочой.

Фенилэфрин

Фенилэфрин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, но имеет пониженную биодоступность при пероральном применении за метаболизм первого прохода. При пероральном приеме он сохраняет активность как назальное противоотечное средство, распространяясь по системному кровообращению до сосудистого русла слизистой оболочки носа. При применении перорально в качестве назального противоотечного средства фенилэфрин обычно применяют с интервалом 4-6 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Облегчение симптомов простуды и гриппа (боль в мышцах и суставах, боль в горле, головная боль, заложенность носа и лихорадка).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к парацетамолу, фенилэфрину или-какого из компонентов препарата. Тяжелая печеночная или почечная недостаточность; дефицитензима глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Алкоголизм, анемия, лейкопения, синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора.

Артериальная гипертензия, тяжелая ишемическая болезнь сердца и сердечно-сосудистые заболевания.

Панкреатит. Гипертрофия предстательной железы. Сахарный диабет. Гипертиреоз.

Препарат противопоказан пациентам, которые применяют трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Препарат противопоказан пациентам, которые на данный момент получают ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения терапии ими (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременный прием других симпатомиметических противоотечных средств. Не применять больным фенилкетонурией. Не рекомендуется применять больным с повышенным уровнем свертываемости крови и склонностью к тромбообразованию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Скорость всасывания парацетамола увеличивается под действием метоклопрамида или домперидона и снижается под действием колестирамина.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов усиливается при длительном регулярном применении парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодическое применение не имеет значительного эффекта.

Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола.

Прием лекарств, которые индуцируют печеночные микросомальные ферменты печени (противосудорожные препараты, включая фенитоин, карбамазепин, барбитураты, рифампицин и пероральные стероидные контрацептивы), может увеличить степень метаболизма парацетамола, что приводит к снижению концентрации препаратов в плазме и ускорения скорости выведения.

Риск токсичности парацетамола может быть увеличен у пациентов, получающих эти лекарства и другие потенциально гепатотоксические препараты (и алкоголь) (могут увеличить конверсию препарата в гепатотоксические метаболиты, особенно у пациентов, получающих более высокие, чем рекомендовано, дозы парацетамола).

Одновременное применение высоких доз парацетамолуз изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Взаимодействие фенилэфрина с ингибиторами моноаминооксидазы (включая моклобемід)вызывает гипертензивный эффект, с трициклическими антидепрессантами (например амитриптилином) – повышает риск возникновения кардиоваскулярных побочных эффектов, с дигоксином и сердечными гликозидами приводит к нарушению сердцебиения или инфаркта миокарда. Фенилэфрин с другими симпатомиметиками увеличивает риск возникновения побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фенилэфрин может снижать эффективность бета-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (дебризохин, гуанетидин, резерпина, метилдопы) с повышением риска возникновения гипертензии и других побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Каффетин КОЛДмакс ® противопоказан пациентам, получающим ингибиторы МАО в настоящее время или в течение 2 недель после прекращения терапии ингибиторами МАО.

Особенности применения.

Следует соблюдать осторожность при назначении препаратупациентам зхворобой Рейно.

Следует соблюдать осторожность при назначении парацетамолупациентам с почечной или печеночной недостаточностью(см. раздел «противопоказания»). Опасность передозировки больше у лиц с нециротичним алкогольным заболеванием печени. Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект.

Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол, потому что это может привести к передозировке. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу, даже если пациент чувствует себя хорошо из-за риска задержки серьезного поражения печени (см. раздел «Передозировка»).

Фенилэфрин следует использовать с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой. Кожнесашемістить приблизно2, 6 г сахарозы. Это необходимо учитывать пациентам, больным сахарным диабетом. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозо-изомальтазной недостаточностью не следует принимать препарат.

Препарат содержит аспартам, который является производным фенилаланина, что представляет опасность для пациентов, больных фенилкетонурией.

Препарат содержит сорбитол, что необходимо учитывать пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы.

Если симптомы обостряются или сохраняются более 3 дней, необходимо обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Каффетин КОЛДмакс® не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети старше 16 лет.

Принимают внутрь, предварительно растворив 1 саше (соответствует однократной дозе) в стакане (250 мл) горячей, но не кипящей воды. Интервал между приемами - не менее 4-6часов. Максимальная суточная доза–4саше. Максимальная продолжительность применения препарата безконсультации врача составляет 3дня.

Не превышать рекомендуемую дозу.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Дети.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.

Передозировка.

Парацетамол

Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени; регулярное употребление чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировка парацетамолом в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может стать явным через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, отек мозга, кому и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

Лечение. При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Управление должно соответствовать установленным установкам по лечению.

Следует провести промывание желудка. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются не достоверными). Лечение n-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин, согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как подходящую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Фенілефрину гидрохлорид

Особенности тяжелой передозировки фенилэфрином включают гемодинамические изменения и сердечно-сосудистый коллапс с угнетением дыхания, судорогами и аритмиями. Однако меньшее количество комбинированного препарата парацетамола с фенилэфрина гидрохлоридом требуется для того, чтобы вызвать токсичность печени, связанного с парацетамолом, чем для того, чтобы вызвать серьезную токсичность, связанную с фенілефрином. Лечение включает симптоматические и поддерживающие мероприятия. Гипертонические эффекты можно лечить внутривенным введением блокаторов альфа-рецепторов.

Передозировка фенилэфрина может привести к нервозности, головной боли, головокружения, бессонница, повышение артериального давления, тошноты, рвоту, рефлекторной брадикардии, мидриаза, острой закрытоугольной глаукомы (чаще всего встречается у пациентов с закрытоугольной глаукомой), тахикардии, ощущения сердцебиения, аллергических реакций (например, сыпь, крапивница, аллергический дерматит), дизурии, задержки мочи (чаще у пациентов с непроходимостью мочевого пузыря, такой как гипертрофия предстательной железы).

Дополнительные симптомы могут включать гипертензию рефлекторную брадикардию. В тяжелых случаях могут возникнуть спутанность, судороги и аритмии. Однако количество, необходимое для тяжелой токсичности фенилэфрина, будет больше, чем количество, необходимое для того, чтобы вызвать токсичность печени, связанного с парацетамолом.

Лечение должно быть максимально клинически приемлемым. Для лечения тяжелой гипертензии может потребоваться применение альфа-блокаторов, таких как фентоламин.

Побочныереакции.

Прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу в случае возникновения побочных реакций.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованные, эритематозные высыпания, крапивница), сообщалось об очень редких случаях серьезных кожных реакций (мультиформная эритема, в т. ч. синдром Стивенса–Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности(включая ангионевротический отек), анафилаксия.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, дискомфорта животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, без развития желтухи.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения*, агранулоцитоз*, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, кровоподтеки или кровотечения, лейкопения*, нейтропения*, панцитопения*.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания (особенно у мужчин ).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Другие: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

* Сообщалось о дискразии крови, включая тромбоцитопению, лейкопению, панцитопению, нейтропению и агранулоцитоз, но они не обязательно были причинно связаны с парацетамолом.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Первичная: 5, 15 г порошка в саше из бумаги, ламинированной алюминиевой фольгой;

вторичная: 10 саше в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Алкалоид АД Скопье.

Гермес Фарма ГмбХ, Австрия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Северная Македония.

9400 м. Вольфсберг, Альгау 36.