ИЗОНИАЗИД таблетки 100 мг

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 100 мг
Таблетки, 300 мг

Таблетки, 100 мг

Упаковка

Блистер №10x3
Блистер №10x9
Блистер №10x10
Блистер №28x3
Блистер №28x24
Пакет полиэтиленовый №1000x1

Блистер №10x3

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ИЗОНИАЗИД 100 мг

ПАО НПЦ Борщаговский химико-фармацевтический завод(UA)

Таблетки

Rp

ИЗОНИАЗИД-ДАРНИЦА 300 мг

ЧАО ФФ Дарница(UA)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ИЗОНИАЗИД

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15099/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит изониазида 100 мг
  • Торговое наименование: ИЗОНИАЗИД
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.
  • Фармакологическая группа: Противотуберкулезные средства.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: официальная инструкция МОЗ.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Изониазид

SONIAZID)

Состав:

действующее вещество: isoniazid;

1 таблетка содержит изониазида 100 мг или 300 мг;

вспомогательное вещество: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, динатрия эдетат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 100 мг: двояковыпуклые, круглые таблетки от белого до почти белого цвета, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой;

таблетки по 300 мг: двояковыпуклые, круглые таблетки от белого до почти белого цвета, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Противотуберкулезные средства. КодАТХЈ04АС01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Изониазид обладает высокой активностью в отношении микобактерий туберкулеза. Оказывает бактерицидное действиеin vitro иin vivoпротив микобактерий. Механизм его действия связан с угнетением синтеза миколиевых кислот с длинной цепью, которые являются компонентами клеточной оболочки микобактерий. Устойчивость к изониазиду возникает быстро, если его применяют как монопрепарат в лечении клинических заболеваний, вызванных микобактериями.

Фармакокинетика.

Изониазид хорошо всасывается из пищеварительного тракта, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Время достижения максимальной концентрации в крови составляет 1-4 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет до 10%. Объем распределения-0, 56-0, 76 л/кг. Туберкулостатическая концентрация после приема в разовой дозе сохраняется в течение 6-24 часов. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая спинномозговую жидкость, плевральный выпот, асцитическую жидкость, кожу, легкие, мокроту, слюну, казеозные массы. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.

Метаболизируется в печени путем ацетилирования. Скорость ацетилирования генетически детерминирована и обусловлена уровнем активности N-ацетилтрансферазы. В зависимости от скорости ацетилирования больных разделяют на "быстрых» и "медленных" инактиваторов. В «быстрых» инактиваторов период полувыведения изониазида составляет 0, 5-1, 6 часа, а количество неизмененного вещества, выделенного почками, менее 10 % в сутки. У «медленных» инактиваторов – соответственно 2-5 часов и более 10 % в сутки.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение туберкулеза, вызванного микобактериями туберкулеза.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к изониазиду или к вспомогательным веществам препарата.

- Эпилепсия, склонность к судорожным припадкам.

– Тяжелые психозы (в т. ч. в анамнезе).

– Полиомиелит (в т. ч. ранее перенесенный).

– Токсический гепатит в анамнезе вследствие применения производных гидразида изоникотиновой кислоты (фтивазид).

– Выраженный атеросклероз.

- Острая печеночная и / или почечная недостаточность.

Применение изониазида в дозе выше 10 мг/кг массы тела в сутки противопоказано в период беременности, при сердечно-легочной недостаточности, артериальной гипертензии II-III стадии, ишемической болезни сердца, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, хронической почечной недостаточности, гепатите в период обострения, циррозе печени, псориазе, экземе в острой форме, микседеме, гипотиреозе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Антацидные средства: уменьшение абсорбции изониазида (интервал между их приемом должен составлять не менее 1 часа).

Непрямые антикоагулянты, бензодиазепины, фенитоин, карбамазепин, теофиллин, ингибиторы МАО: изониазид потенцирует эффекты данных препаратов (в т. ч. токсические).

Изониазид может снижать печеночный метаболизмбензодиазепинов(напримердиазепама, флуразепама, триазолама, мидазолама), что приводит к повышению концентрации последних в плазме крови. Пациентов следует тщательно проверить на наличие признаков бензодиазепиновой токсичности, а дозы бензодиазепинов нужно скорректировать соответствующим образом.

Потенциально гепатотоксические и нейротоксические средства (в т. ч. этанол, рифампицин, парацетамол): повышается вероятность развития токсического гепатита и нейропатии (с парацетамолом увеличивается риск развития гепатоксического действия).

Вальпроат: при одновременном применении повышается концентрация вальпроата в плазме крови.

Ставудин: повышается риск развития дистальной сенсорной нейропатии.

Поскольку клиренс изониазида удваивается при применении сзальцитабиному ВИЧ-инфицированных пациентов, нужно контролировать концентрацию изониазида и зальцитабина для обеспечения эффективности лечения.

Витамин В6 и глутаминовая кислота: при комбинированном применении снижается вероятность побочных эффектов изониазида.

Для усиления эффективности изониазид применяют в комбинации с другимипротивотуберкулезными препаратами(напримеррифампицином, этамбутолом, пиразинамидом), а при смешанной инфекции-одновременно с антибиотиками широкого спектра действия: фторхинолонами(такими какофлоксацин, ципрофлоксацин), сульфаниламидами(в частностико-тримоксазолом), макролидами(например скларитромицином, азитромицином, рокситромицином).

Усиливает противоаритмические свойствадифенина.

Длительное применение изониазида может снижать плазменный клиренс и увеличивать продолжительность действияалфетанілу.

Глюкокортикостероиды: при одновременном применении повышается метаболизм таелімінація изониазида.

При назначении изониазида пациентам с медленной инактивацией препарата, которые одновременно получаютпарааминосалициловую кислоту концентрация препарата в тканях может быть повышена, вследствие чего возрастает риск развития побочных эффектов.

Изониазид может замедлять печеночный метаболизмпримидона, триазолама, хлорзоксазона, дисульфирама, что может привести к повышению токсичности.

Изониазид может уменьшить терапевтический эффектлеводопы.

Одновременное применение ситраконазоломне рекомендуется из-за возможного существенного снижения концентрации последнего в сыворотке крови и отсутствия терапевтического эффекта.

Изониазид при одновременном применении скетоконазоломможет уменьшать уровень последнего в сыворотке крови, поэтому необходимо контролировать концентрацию препарата в крови и в случае необходимости увеличить дозу.

Изониазид при применении сацетаминофеномувеличивает его токсичность за счет генерации и накопления метаболитов в печени, что может привести к серьезным побочным реакциям.

Одновременное применение изониазида сфенобарбиталомможет привести к усилению гепатотоксичности.

Аминазин: одновременное применение может ухудшить метаболизм изониазида. Пациентов следует контролировать относительно токсического действия изониазида.

Галоперидол: одновременное применение может повысить плазменные уровни галоперидола. Необходимо корректировать дозу галоперидола.

Антикоагулянты (кумарин - или індандіонпохідні), напримерварфарин): одновременное применение может подавлять ферментативный метаболизм антикоагулянтов, что приводит к увеличению концентрации в плазме крови с повышенным риском кровотечения. Следует тщательно контролировать протромбиновое время.

Энфлюран: при совместном применении изониазид может увеличивать образование потенциально нефротоксических неорганических фторидов – метаболитов энфлюрана.

Теофиллин: возрастает концентрация теофиллина в плазме крови, поэтому нужно контролировать уровень теофиллина в крови и соответственно корректировать дозу препарата.

Прокаинамид: увеличивается плазменная концентрация изониазида. Необходим мониторинг состояния пациентов относительно токсического действия изониазида.

Кортикостероиды(напримерпреднизолон): необходимо корректировать дозу изониазида.

Гидроксид алюминия: ухудшается всасывание изониазида. Во время терапии изониазидом необходимо применять кислотопригнічувальні препараты или антациды, не содержащие гидроксид алюминия.

Метаболизм изониазида и его метаболита ацетил изониазида не изменяется при чрезмерном употребленииалкоголя но возможно его увеличение у хронических алкоголиков, однако этот эффект не определен.

Также возможно взаимодействие изониазида с продуктами питания, содержащимигистаминитирамин(сыр, красное вино, тунец, тропические рыбы): могут развиться побочные реакции, такие как головная боль, потливость, ощущение сердцебиения, приливы, артериальная гипотензия.

Изониазид не следует принимать во время еды. Исследования показали, что биодоступность изониазида значительно снижается при применении с пищей.

Особенности применения.

В результате монотерапии изониазидом образуются устойчивые штаммы микобактерий, поэтому его следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Необходимо правильно подбирать дозу в соответствии с возможностью инактивировать изониазид. Перед назначением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активных веществ в крови и моче. Пациентам, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид следует назначать в более высоких дозах. Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксина гидрохлорид (внутрь или внутримышечно) или глутаминовую кислоту, тиамина хлорид или тиамина бромид (внутримышечно), натриевую соль АТФ.

При смешанной инфекции одновременно с изониазидом следует назначать антибиотики широкого спектра действия, фторхинолоны, сульфаниламиды.

Во время лечения необходим врачебный контроль, регулярное проведение функциональных печеночных проб и офтальмологического обследования. В первый месяц терапии обследование необходимо проводить не реже 2 раз, затем – 1 раз в месяц.

Всем пациентам нужно контролировать функцию печени в процессе лечения.

Следует принимать специальные меры предосторожности пациентам с нарушениями функции печени. Любое ухудшение функции печени у этих больных является показанием для прекращения лечения. Если уровень аспартатрансамінази (АСТ) в сыворотке крови возрастет более чем в 3 раза или повысится уровень билирубина, прием препарата необходимо прекратить.

При появлении первых симптомов гепатита (ощущение недомогания, утомляемость, тошнота, отсутствие аппетита) лечение необходимо немедленно прекратить.

Следует быть осторожными, назначая изониазид пациентам, которые принимают другие потенциально гепатотоксические препараты и страдающих сахарным диабетом, хроническим алкоголизмом, имеют нарушения функции печени или почек.

Риск ізоніазидіндукованої гепатотоксичности возрастает у пациентов в возрасте от 35 лет, особенно женского пола, у лиц с медленной инактивацией препарата, у ВИЧ-инфицированных, страдающих от недоедания, у пациентов с нейропатией.

Также риск токсичности изониазида повышается при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Изониазид не следует назначать лицам с серьезными побочными реакциями на лекарственные средства, включая медикаментозноіндуковані заболевания печени.

У больных сахарным диабетом возможен положительный результат глюкозурического теста.

Пациентам с риском развития нейропатии или піридоксинової недостаточности (больным диабетом, хроническим алкоголизмом, пациентам с гипотрофией, с терминальной стадией почечной недостаточности, беременным, ВИЧ-инфицированным), следует назначать пиридоксин.

Изониазид не следует принимать во время еды. Исследования показали, что биодоступность изониазида значительно снижается при его применении вместе с пищей.

Во время лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Не следует назначать изониазид при эпилепсии, склонности к судорогам.

Возможно взаимодействие изониазида с продуктами питания, содержащих гистамин и тирамин (сыр, красное вино, тунец, тропические рыбы): могут развиться побочные реакции, такие как головная боль, потливость, ощущение сердцебиения, приливы, артериальная гипотензия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение изониазида в период беременности возможно с учетом соотношения польза/риск в дозе до 10 мг/кг массы тела в сутки. При этом необходимо учитывать, что изониазид проникает через плаценту и может вызвать развитие миеломенингоцеле и гипоспадии, геморрагий (вследствие гиповитаминоза К), задержку психомоторного развития плода.

Изониазид проникает в грудное молоко, поэтому, учитывая вероятность развития гепатита и периферических невритов у ребенка, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует учитывать вероятность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, которые могут повлиять на способность управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Перорально.

Изониазид, таблетки следует глотать не разжевывая, запивая водой.

Таблетки следует принимать натощак (по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема пищи).

Активный туберкулез

Для лечения активного туберкулеза изониазид всегда следует применять в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Ежедневная терапия: дети – 10-15 мг/кг массы тела в сутки; взрослые – 5 мг/кг массы тела в сутки; максимальная суточная доза – не более 300 мг.

Таблетки изониазида 100 мг

Дозировка для детей

Масатіла (кг)

Рекомендуемая доза (мг)

Количество таблеток в сутки

3, 5 к< 7

50

½

7 к< 10

100

1

10 к< 15

150

15 к< 20

200

2

20 к< 30

250

Дозировка для взрослых

Масса тела (кг)

Рекомендуемая доза (мг)

Количество таблеток в сутки

30 до 45

200

2

> 45

300

3

Изониазид, таблетки 100 мг, не назначают детям с массой тела меньше3, 5 кг.

Изониазид, таблетки 300 мг, не назначают пациентам с массой тела менее 45 кг.

Длительность терапии зависит от показания, а также комбинации препаратов, которые применяются вместе с изониазидом.

Латентный туберкулез (монотерапия)

Взрослые: 300 мг в сутки в течение не менее 6 месяцев

Дети: 10 мг/кг массы тела в сутки (максимальная суточная доза – 300 мг) в течение по крайней мере 6 месяцев.

Масса тела (кг)

Количество препарата Изониазид таблетки 100 мг для применения одной дозы (суммарная доза 10 мг/кг/сутки)

Доза (мг)

< 5

½ Таблетки

50

5, 1-9, 9

1таблетка

100

10-13, 9

1½таблетки

150

14-19, 9

2 таблетки

200

20-24, 9

2½таблетки

250

> 25

3 таблеткипо 100 мг или 1 таблетка 300 мг

300

Изониазид, таблетки 300 мг, не применяют детям для лечения латентного туберкулеза. В этих случаях применяют изониазид в меньшей дозировке.

В случае пропуска приема эта доза должна быть принята как можно скорее, если следующая очередная доза не планируется в течение 6 часов.

Дети.

Применяют детям в возрасте от 4 лет. (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка.

Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства, лихорадка, головная боль, головокружение, невнятная речь; галлюцинации и/или зрительные галлюцинации, возникающие через период от 30 минут до 3 часов после приема препарата. Передозировка изониазида (≥ 80 мг /кг массы тела) приводит к дыхательной недостаточности и угнетения центральной нервной системы, быстро прогрессируют от ступора до глубокой комы, наряду с тяжелыми судорогами. Типичным результатом лабораторных исследований является серьезный метаболический ацидоз, кетонурия и гипергликемия.

Лечение: вызванное рвота, промывание желудка и применение активированного угля может иметь значение лишь в течение нескольких часов после передозировки препарата. Впоследствии пиридоксин (внутривенно грамм на грамм основы, эквивалентно дозе изониазида; если доза неизвестна, то начальной дозой следует вважати5 г у взрослых или 80 мг /кг массы тела у детей), внутривенное введение диазепама (в случае возникновения судорог пиридоксин не действует) и возможно проведение гемодиализа. Дальнейшее лечение должно включать особое внимание к мониторингу / поддержке вентиляции легких и коррекции метаболического ацидоза. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

У пациентов с замедленной инактивацией изониазида значительно повышается риск токсических проявлений препарата.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, дискомфорт в области живота, анорексия, острый панкреатит, метеоризм.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в т. ч. реакции гиперчувствительности, такие как медикаментозная лихорадка, кожная сыпь (макулопапулезная кореподобная дерматит, пурпура или эксфолиативный дерматит), кожный зуд, интерстициальный пневмонит, лимфаденопатия и васкулит; возможное обострение симптомов системной красной волчанки или появление вовчакоподібного синдрома, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия/невриты, головокружения, судороги, гиперрефлексия, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, увеличение частоты приступов у больных эпилепсией, токсическая энцефалопатия, расстройства памяти, нарушение сна, психотические реакции (токсические психозы), начиная от незначительных изменений личности до значительных психических расстройств, которые, как правило, исчезали при отмене препарата.

Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва, атрофия зрительного нерва.

Со стороны органов слуха: звон в ушах и потеря слуха у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, боль за грудиной и в области сердца, усиление ишемии миокарда у пациентов пожилого возраста.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание; задержка мочи; нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повреждения печени, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, ізоніазидасоційований гепатит (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями печени или у тех, кто злоупотребляет алкоголем); фульминантная печеночная недостаточность, что может привести к развитию некроза печени (особенно у пациентов в возрасте от 35 лет); билирубинемия; временное увеличение сывороточных трансаминаз.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин, синдром Кушинга, гипергликемия, метаболический антидоз, дефицит пиридоксина, что влияет на превращение триптофана в никотиновую кислоту, пеллагра.

Со стороны системы крови: гемолитическая и апластическая анемии, сидеробластная анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, нейтропения.

Со стороны костно-мышечной системы: ревматоидный синдром, мышечные подергивания, артрит.

Со стороны дыхательной системы: пневмонит (аллергический).

Другие: недомогание, слабость; синдром отмены, что включает головную боль, бессонницу, раздражительность, нервозность, отек слизистой оболочки бронхов.

Срок годности. 4года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3, 9 или 10 блистеров в картонной упаковке.

По 28 таблеток в блистере, по 3 или 24 блистера в картонной упаковке.

По 1000 таблеток в полиэтиленовом пакете, по 1 пакету в пластиковом контейнере.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Плот № 25-27, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам Даман – 396210 (ФазаІІ), Индия.