ИЗОНИАЗИД сироп 20 мг/мл

Юрия-Фарм

Rp

Форма выпуска и дозировка

Сироп, 20 мг/мл

Сироп, 20 мг/мл

Упаковка

Флакон 100 мл №1x1
Флакон 200 мл №1x1
Флакон 500 мл №1x1

Флакон 100 мл №1x1

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ИЗОНИАЗИД

Форма товара

Сироп

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/4567/01/01

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 04.07.2021
  • Состав: 5 мл сиропа содержит 100 мг изониазида
  • Торговое наименование: ИЗОНИАЗИД
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Не замораживать. Вскрытый флакон хранить не более 30 суток.
  • Фармакологическая группа: Противотуберкулезные средства.

Упаковка

Флакон 100 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ИЗОНИАЗИД сироп 20 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Изониазид

(Isoniazid)

Состав:

действующее вещество: 5мл сиропа содержит 100 мг изониазида;

вспомогательные вещества: сорбитол (Е 420), натрия сахаринат (Е 954), метилпарагидроксибензоат (метилпарабен) (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен) (Е 216), ароматизатор пищевой (малиновый аромат), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная или едва желтовато-коричневого цвета жидкость с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулезные средства. Код АТХЈ04А С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Изониазид-противотуберкулезное средство; действует бактерицидно, подавляет синтез миколиевых кислот, что является важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в отношении микроорганизмов, которые быстро размножаются (в том числе расположенных внутриклеточно).

Фармакокинетика.

Изониазид быстро и полностью абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект «первого прохождения» через печень. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСмах)–1-2 часа, максимальная концентрация (Смах) после приема внутрь однократной дози300мг– 3-7мкг/мл. Связь с белками незначительная-до 10%. Объем распределения – 0, 57-0, 76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется n-ацетилтрансферазой с образованием

N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, что оказывает гепатотоксическое действие путем образования смешанной оксидазной системы цитохрома Р450 приN-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована: у людеймедленным ацетилированием n-ацетилтрансферазы. Является ингибитором ферментной системы СУР2С9СУР2Е1у печени. Период полувыведения для «быстрых ацетиляторов»-0, 5-1, 6 часа; для«медленных»– 2, 5 часа. Околопочечной недостаточности период полувыведения может возрастать к6, 7 часа. Период полувыведения у детей в возрасте от1, 5до 15лет– 2, 3-4, 9 часов, унемовлят– 7, 8-19, 8 часа(что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то, что показатель периода полувыведения значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение периода полувыведения составляет 3 часа (прием внутрь 600 мг) и 5, 1 часа (900 мг). При повторных назначениях период полувыведения сокращается до2-3 часов.

Выводится в основном почками: в течение 24 часов выводится 75–95% препарата, в основном в форме неактивных метаболитов-N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у» быстрых ацетиляторов «содержание ацетилизониазида составляет 93 %, а у»медленных " -не более 63 %. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; пятичасовой гемодиализ позволяет удалить из крови до 73 % препарата.

Клинические характеристики.

Показания.

* В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами для лечения легочного и внелегеневоготуберкулеза;

* как монотерапия-для профилактики туберкулеза.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к изониазиду или к вспомогательным веществам препарата;

- эпилепсия, склонность к судорожным припадкам;

- тяжкие психозы (вт. ч. в анамнезе);

− полиомиелит (вт. ч. ранее перенесенный);

- токсический гепатит В анамнезе вследствие применения производных гидразина изоникотиновой кислоты (фтивазид);

- острая печеночная и / или почечная недостаточность;

− выраженный атеросклероз;

− в дозах более 10 мг/кг массы тела при легочно-сердечной недостаточности III степени, артериальной гипертензии II-III стадии, ишемической болезни сердца, заболеваниях нервной системы, хронической почечной недостаточности, гепатите в период обострения, циррозе печени, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, гипотиреозе, микседеме.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При назначении изониазида пациентам с медленной инактивацией препарата, которые одновременно получаютпарааминосалициловую кислоту, тканевая концентрация препарата может быть повышена, вследствие чего возрастает риск развития побочных эффектов.

Изониазид замедляет печеночный метаболизм некоторых лекарственных препаратов, что может привести к увеличению их токсичности. К таким препаратам относятся: карбамазепин, примидон, фенитоин, диазепам, триазолам, хлорзоксазон, дисульфирам.

Одновременное применение изониазида:

слеводопой –уменьшение ее терапевтического эффекта;

срифампицином− повышение риска поражения печени;

сглюкокортикостероидами – повышается метаболизм и элиминация изониазида;

ситраконазолом− возможно существенное снижение его концентрации в сыворотке крови и отсутствие его терапевтического эффекта. Одновременное применение не рекомендуется;

скетоконазолом- может уменьшить уровень кетоконазолав сыворотке крови: нужно контролировать концентрацию препарата в крови и в случае необходимости ‒ увеличить дозировку;

сацетаминофеном −увеличивает токсичность последнего за счет генерации и накопления токсических метаболитов в печени, что может привести к серьезным побочным реакциям;

стеофиллином −растет концентрация теофиллина в плазме крови: нужно контролировать уровень теофиллина в крови и соответственно корректировать дозы препарата;

свальпроатом− возрастает концентрация вальпроата в плазме крови: дозы вальпроата следует корректировать;

составудином− повышенный риск дистальной сенсорной нейропатии;

сциклосерином- повышенный риск токсического воздействия на центральную нервную систему;

сэтосуксимидом- угнетение метаболизма этосуксимида (повышение концентрации в плазме крови и риск токсичности);

сизофлураном– повышенный риск гепатотоксичности;

сзальцитабиному ВИЧ-инфицированных пациентов-клиренс изониазида удваивается, поэтому надо контролировать концентрацию изониазида и зальцитабина для обеспечения эффективности лечения;

свитамином В6 и глутаминовой кислотой – снижается вероятность побочных эффектов изониазида;

сдифенином− усиливает противоаритмические свойства дифенина;

сантацидными средствамиуменьшение абсорбции изониазида (интервал между их приемом должен составлять не менее 1 часа);

снепрямыми антикоагулянтами, ингибиторами МАО - изониазид потенцирует эффекты данных препаратов (в т. ч. токсические).

Метаболизм изониазида и его метаболита ацетил изониазида не изменяется при остром потребленииалкоголя но возможно его увеличение у хронических алкоголиков, однако этот эффект не определен.

Также может быть потенциальное взаимодействие изониазида с продуктами питания, содержащимигистаминитирамин(сыр, красное вино, тунец, тропические рыбы): могут развиться побочные реакции, такие как головная боль, потливость, ощущение сердцебиения, приливы, артериальная гипотензия.

Особенности применения.

В результате монотерапии изониазидом образуются устойчивые штаммы микобактерий, поэтому его следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Необходимо правильно подбирать дозу в соответствии со способностью инактивировать изониазид. Перед назначением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активных веществ в крови и моче. Пациентам, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид следует назначать в более высоких дозах. Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначать пиридоксина гидрохлорид (внутрь или внутримышечно) или глутаминовую кислоту, тиамина хлорид или тиамина бромид (внутримышечно), натриевую соль АТФ.

При смешанной инфекции одновременно с изониазидом следует назначать антибиотики широкого спектра действия, фторхинолоны, сульфаниламиды.

Во время лечения необходим контроль врача, регулярное проведение офтальмологического обследования. В первый месяц обследование необходимо проводить не реже 2 раз, затем –

1 раз в месяц.

Всем пациентам следует контролировать функцию печени в процессе лечения.

Следует соблюдать специальные меры предосторожности пациентам с нарушениями функции печени. Любое ухудшение функции печени у этих пациентов является показанием для прекращения лечения. Если уровень АСТ в сыворотке крови возрастет более чем в три раза или повысится уровень билирубина, прием препарата необходимо прекратить.

При появлении первых симптомов гепатита (ощущение недомогания, повышаемая утомляемость, тошнота, отсутствие аппетита) лечение должно быть немедленно прекращено.

Следует быть осторожными, назначая изониазид пациентам, которые страдают на сахарный диабет, хронический алкоголизм; при тяжелых нарушениях функции печени или почек; пациентам, которые принимают другие потенциально гепатотоксические препараты.

Риск ізоніазидіндукованої гепатотоксичности возрастает у пациентов в возрасте от 35 лет, особенно женского пола, у лиц с медленной инактивацией препарата, у ВИЧ-инфицированных, пациентов, которые страдают от недоедания, у пациентов с нейропатией.

Изониазид не следует назначать лицам с серьезными побочными реакциями на лекарственные средства, включая медикаментіндуковані заболевания печени.

У больных сахарным диабетом возможен положительный результат глюкозурического теста.

Пациентам, у которых есть риск развития нейропатии или піридоксинової недостаточности (больные диабетом, хроническим алкоголизмом, пациенты с гипотрофией, с терминальной стадией почечной недостаточности, беременные, ВИЧ-инфицированные), следует назначать пиридоксин.

Изониазид не следует принимать во время еды. Исследования показали, что биодоступность изониазида значительно уменьшается при применении вместе с пищей.

Во время лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Изониазид проникает через плаценту и может вызвать развитие миеломенингоцеле и гипоспадии, геморрагий (вследствие гиповитаминоза К), задержку психомоторного развития плода. Применять лишь тогда, когда потенциальная польза от применения превышает возможный риск для матери и плода. Профилактическое лечение начать после родов, кроме случаев если туберкулез подтвержден у ВИЧ-положительной женщины.

Изониазид проникает в грудное молоко, поэтому, учитывая вероятность развития гипатита и периферических невритов у ребенка, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует учитывать вероятность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, которые могут повлиять на способность концентрировать внимание и скорость реакциипри управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Суточную и курсовую дозы устанавливает врач индивидуально, в зависимости от течения и формы заболевания, степени инактивации изониазида, эффективности терапии и переносимости препарата. Изониазид применять внутрь до еды или через 30-40 минут после приема пищи.

Лечение туберкулеза (в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами):

Пациенты

Рекомендуемые дозы

Ежедневный

2 раза в неделю (после 2-х месяцев ежедневного приема)

Взрослые

5мг/кг массы тела,

максимальная суточная доза 300 мг

15 мг/кг массы тела,

максимальная доза 900 мг

Дети

10 - 20мг/кг массы тела,

максимальная суточная доза 300 мг

20 - 40 мг/кг массы тела,

максимальная доза 900 мг

Профилактика туберкулеза

Взрослые: 300 мг 1 раз в день.

Дети: 10 мг/кг 1 раз в день, максимальная доза 300 мг

Длительность приема определяет врач. Обычно лечение активного туберкулеза длится от 6 до 12 месяцев, с целью профилактики принимать от 6 до 12 месяцев.

Дети. В данной лекарственной форме Изониазид можно назначать детям с периода новорожденности.

Передозировка.

Симптомы: появляются в течение от 30 минут до 3 часов после приема препарата. Тошнота, рвота, головокружение, судороги, нечеткость зрения, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, невнятная речь, ступор, зрительные галлюцинации. Со временем может развиться респираторный дистресс-синдром, кома.

При лабораторных исследованиях типичны: наличие ацетона в моче, тяжелый метаболический ацидоз, гипергликемия.

Лечение: промывание желудка с помощью зонда, при судорогах внутривенное введение противосудорожных препаратов, а также внутривенное введение больших доз пиридоксина. Ацидоз корректируется бикарбонатом натрия. Также эффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Побочные реакции.

У пациентов с замедленной инактивацией изониазида значительно повышается риск токсических проявлений препарата.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, дискомфорт в области живота, анорексия, острый панкреатит.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в т. ч. реакции гиперчувствительности, такие как медикаментозная лихорадка, кожная сыпь (кореподобная, макулопапулезная дерматиты, пурпура или эксфолиативный дерматит), кожный зуд, интерстициальный пневмонит, лимфаденопатия и васкулит; возможное обострение симптомов системной красной волчанки или появление вовчакоподібного синдрома, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия/невриты, головокружения, судороги, гиперрефлексия, увеличение частоты приступов у больных эпилепсией, токсическая энцефалопатия, расстройства памяти, нарушение сна, психотические реакции (токсические психозы), начиная от незначительных изменений личности до значительных психических расстройств, которые, как правило, исчезали при отмене препарата.

Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва, атрофия зрительного нерва, звон в ушах и потеря слуха у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, боль за грудиной и в области сердца, усиление ишемии миокарда у лиц пожилого возраста.

Мочевыделительная система: затрудненное мочеиспускание.

Со стороны гепатобилиарной системы: повреждения печени, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, изониазид-ассоциированный гепатит (особенно у лиц с хроническими заболеваниями печени или у тех, кто злоупотребляет алкоголем), фулмінантна печеночная недостаточность, что может привести к развитию некроза печени (особенно в возрасте от 35 лет), билирубинемия, билирубинурия.

Со стороны эндокринной системы и метаболические расстройства: гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин, синдром Кушинга, гипергликемия, метаболический антидоз, дефицит пиридоксина, что влияет на превращение триптофана в никотиновую кислоту, пеллагра.

Со стороны кроветворной системы: гемолитическая и апластическая анемии, сидеробластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: ревматоидный синдром, мышечные подергивания.

Другие: недомогание, слабость; «синдром отмены», что включает головную боль, бессонницу, раздражительность, нервозность, отек слизистой оболочки бронхов.

Возможно развитие аллергических реакций из-за содержания метилпарабена и пропилпарабена.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке.

Не замораживать. Вскрытый флакон хранить не более 30 суток.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По100мл или 200 мл во флаконе; по 1 флакону в пачке. По 100 мл или 200 мл или 500 мл во флаконах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО "Юрия-Фарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 18030, м. Черкаси, вул. Кобзарская, 108, тел. (044) 281-01-01