Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ИТОМЕД®

(ITOMED®)

Состав:

действующее вещество: итоприд гидрохлорид;

1 таблетка содержит 50 мг итоприда гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал прежелатинизированный; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; OpadryIIWhite85F 18422 (титана диоксид (Е 171), спирт поливиниловый, тальк, полиэтиленгликоль).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны, диаметром около 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных расстройствах пищеварительного тракта. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F А.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ітопридугідрохлоридактивуєпропульсивнумоторикушлунково-кишковоготрактузавдякиантагонізмуздопаміновими D2-рецепторамитаінгібуючійактивностіацетилхолінестерази. Ітопридугідрохлоридактивуєвивільненняацетилхолінутаінгібуєйогорозпад.

Ітопридугідрохлоридтакожчинитьпротиблювальнудіюзавдякивзаємодіїз

D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдуцированной рвоты у животных.

Дияитопридугидрохлоридуевысокоспецифичноювидносноверхнихотделившлунково-кишечноготракта.

Итоприд гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Итопридугидрохлорид ускоряет эвакуацию желудочного содержимого, улучшает гастродуоденальную координацию, стимулирует прохождение кишечного содержимого.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Итоприд гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при«первом прохождении»через печень (пресистемный метаболизм). Употребление пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация препаратусмахуплазме крови достигается в течение 30-45 минутПосле приема 50 мг итоприда гидрохлоридута составляет 0, 28 мкг/мл. Не проникает через гематоэнцефалический барьер и в клетки проводящей системы миокарда.

При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией препарата.

Распределение.

Примерно 96% итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). Связывание с альфа-1-кислым гликопротеином составляет менее 15 %.

Исследования на животных обнаружили, что итоприд гидрохлорид в значительной степени распределяется в различные ткани (объем распределения 6, 1 л/кг), за исключением центральной нервной системы; высокие концентрации препарата достигаются в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение препарата в ЦНС является минимальным. Итоприд гидрохлорид проникает в грудное молоко животных.

Метаболизм.

У человека итоприд гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени. Идентифицированы 3 метаболита препарата, из которых лишь один представляет незначительную активность, не является фармакологически значимой (примерно 2-3% от фармакологической активности итоприда гидрохлорида). Главным метаболитом у человека является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертинной амино-N-диметильной группы.

Итоприд гидрохлорид метаболизуетсяпид диюфлавинзалежноимонооксигеназы (FMO). Количество и эффективность ФМО-изоферментов у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, что может приводить к редкому аутосомно-рецессивному нарушению, известному под названием "триметиламинурия «(синдром»рыбьего запаха"). Период полувыведеният½итоприда гидрохлорида у пациентов с триметиламинурией может быть более длительным.

Согласно данным фармакокинетических исследованийin vivoитоприд гидрохлорид нечинитьингибуючои или индуцирующийоидиотносно CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида неупливалона содержание CYP-ферментов или активность уридин-дифосфат-глюкуронозил-трансферазы.

Вывод.

Итоприд гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. У здоровых добровольцев после однократного перорального приема терапевтической дозы препарата экскреция ітоприду и йогометаболітуN-оксида составила 3, 7 % и 75, 4 % соответственно.

Период полувыведения итопридугидрохлоридустановит примерно 6 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

вздутие живота;
ощущение быстрого перенасыщения;
боль и дискомфорт в верхней части живота;
изжога;
тошнота;
рвота;
анорексия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприд гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Не наблюдалось каких-либо изменений относительно связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом. В связи с тем, что итоприд гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном применении. Особенно осторожным необходимо быть при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, Ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать лечебный эффект итоприда гидрохлорида.

Особенности применения.

Итоприд гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергические побочные реакции. Данные длительного применения отсутствуют.

Лицам пожилого возраста, учитывая снижение у них функции печени и почек и сопутствующих заболеваний или сопутствующей терапии другими лекарственными средствами, при применении итоприда следует соблюдать осторожность в связи с возможным более частым развитием побочных реакций.

В случае пропуска приема дозы ее необходимо принять как можно быстрее; не применять, если пришло время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Применениепериод беременности или кормления грудью.

Беременность.

Безопасность применения итоприд гидрохлорида в период беременности не установлена. Поэтому итоприд гидрохлорид не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.

Период кормления грудью.

Итоприд гидрохлорид проникает в грудное молоко, что было доказано в процессе исследований на животных. С целью предотвращения возникновения побочных реакций у младенцев должно быть принято соответствующее решение относительно прекращения кормления грудью или прекращения лечения, принимая во внимание важность терапии для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса относительно управления автотранспортом или работы с другими механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Взрослым назначать по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки до приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза быть уменьшена с учетом клинической симптоматики, возраста пациента (см. «Особенности применения»).

Пациентам с нарушениями функции печени и почек применение препарата следует проводить под надлежащим контролем врача, в случае необходимости надо уменьшить дозу или прекратить терапию.

Длительность лечения определяет врач. Во время клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 недель.

Дети.

Препарат не применять детям.

Передозировка.

О случаях передозировки не сообщалось.

Лечение. В случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Побочные реакции, о которых сообщалось в течение клинических исследований.

Во время клинических исследований (І-ІІІ фазы) итоприд гидрохлорид переносился хорошо, о развитии серьезных побочных реакций не сообщалось. В целом сообщалось о

19 случаев побочных реакций, наблюдавшихся у 14 из 572 пациентов, что составляет 2, 4 %. Большинство указанных побочных реакций, которые наблюдались более чем у одного пациента, составляли: диарея (0, 7 %), головная боль (0, 3 %), боль в животе (0, 3 %).

Отклонения лабораторных показателей, которые наблюдались во время клинических исследований: снижение уровня лейкоцитов (лейкопения) (0, 7 %), повышение уровня пролактина (0, 3%).

Побочные реакции, о которых сообщалось в течение постмаркетингового наблюдения тау ходиклинических исследований, которые продолжаются, у пациентов, получавших лечение итоприд гидрохлоридом:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция.

Со стороны эндокринной системы: возможно повышение уровня пролактина крови, гінекомастіяабогалакторея. В случае, когда, например, возникают галакторея или гинекомастия, необходимо временно прекратить или полностью отменить прием препарата.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение уровня креатинина крови; повышение уровня креатинина в моче.

С стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (высыпания, покраснения, зуд).

Другие:

повышенная утомляемость, раздражение.

Лабораторные исследования: повышение уровней АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Не нужны специальные условия хранения.

Упаковка.

По 20 таблеток в блистере, 2 или 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

О. МЕД. ЦС Прага а. с. (PRO. MED. СЅРгаһаа. s. ).

Местоположение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Телчска 377/1, Михле, Прага 4, 140 00, Чешская Республика

(Telсska 377/1, Michle, Прага 4, 140 00, CzechRepublic).