ИНДОМЕТАЦИН-ЗДОРОВЬЕ таблетки 25 мг

ООО ФК Здоровье

Инструкция

для медицинского примененияликарского средства

ИНДОМЕТАЦИН-ЗДОРОВЬЕ

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит индометацина 25 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; кросповидон; тальк; краситель Желтый західFCF (Е 110); сухая смесь «Akryl-ezewhite» белого цвета, содержащий тальк, триетилцитрат, метакрилатний сополимер, натрия гидрокарбонат, титана диоксид (Е 171), кремния диоксид, натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой от желто-оранжевого до оранжевого цвета, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01А В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Индометацин-производное индолуксусной кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС). Обладает выраженным противовоспалительным действием, которое значительно превышает действие фенилбутазона и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгетическая активность сравнима с активностью метамизола. Обладает антипиретическим действием. Индометацин проявляет сильное тормозящее действие на простагландиновый синтез путем угнетения циклооксигеназы. Кроме этого, уменьшает и агрегацию тромбоцитов, и липоксигеназную активность в области воспаления, соответственно, и лейкотриены; также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз. Могут иметь значение и другие его эффекты, такие как декупелирование окислительного фосфорилирования и угнетение обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и известное ганглиоблокирующее действие.

Фармакокинетика.

Резорбция: при пероральном применении 80-90 % принятой дозы всасывается через слизистую оболочку в тонком кишечнике. Достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов.

Распределение: распределяется по всем тканям и органам. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в суставы, при этом его концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови. С белками плазмы связывается в 90-98% и поэтому способен вытеснять другие лекарственные средства и усиливать их терапевтический эффект при одновременном применении.

Метаболизм: метаболизируется в печени с помощью окисления и конъюгации.

Выведение: период полувыведения индометацина варьируется между 2, 6 и 11, 2 часами, или в среднем составляет 5, 8 часа. Через почки выделяется до 60-75 %, 10-20 % из которых – в неизмененном виде, а остальное количество выделяется с желчью и фекалиями. Проникает в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Эффективность кратковременного симптоматического лечения индометацином установлена в отношении следующих состояний:

· острой и хронической боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, острый и в стадии обострения хронический анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), приступ подагры и подагрический артрит; остеоартрит от умеренной до тяжелой формы;

* заболеваний околосуставных тканей: тендиниты, бурситы (острое болезненное плечо), тендобурситы, тендовагиниты, болевого синдрома и воспаления после травм (в том числе у спортсменов) и оперативных вмешательств;

· дископатии, плексит, радикулоневрит;

* дисменорея.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или к другим нестероидным противовоспалительным средствам с клиническим проявлением астматического приступа, ангионевротического отека, крапивницы или ринита;

– активная пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки или рецидивы (два или более случаев доказанных язв и кровотечений), язвенный колит и/или энтероколит;

– желудочно-кишечные кровотечения или перфорация в анамнезе, связанные с применением НПВС в анамнезе;

– одновременное применение других нпвп, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы-2 через повышенный риск возникновения нежелательных эффектов;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- тяжелая почечная и печеночная недостаточность;

- пред-и постоперационная боль при операции аортокоронарного обходного шунтирования.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать применения двух или более нпвп в связи с повышенным риском возникновения нежелательных эффектов.

При одновременном приеме с антибактериальными средствами может повышаться риск возникновения судорог, с ципрофлоксацином-риск кожных реакций и нейротоксичность.

Одновременное применение зальцитабина и индометацина вызывает изменения в их фармакодинамике.

Одновременное применение зидовудина и индометацина повышает риск гематологической токсичности. Риск проявления токсичности индометацина повышается при применении зритонавіром.

Следует быть осторожными при одновременном применении с циклофосфамидом в связи с возникновением водной интоксикации.

Следует с осторожностью одновременно применять с антидепрессантами (селективнимиінгібіторами обратного захвата серотонина) из-за повышения риска кровотечений.

Действие производных сульфонилмочевины может усиливаться нестероидными противовоспалительными средствами. В редких случаях одновременное применение с метформином может вызвать метаболический ацидоз.

С осторожностью следует одновременно применять с противоэпилептическими препаратами связи с усилением действия фенитоина.

Одновременное применение с галоперидолом усиливает сонливость.

Следует избегать одновременного приема с триамтереном из-за возникновения обратимой почечной недостаточности.

При одновременном приеме с такролимусом повышается риск нефротоксичности.

Индометацин повышает биодоступность дифосфонатов при одновременном применении с простудроновой кислотой.

При одновременном приеме с бензодиазепинами повышается риск возникновения заболевания.

При одновременном приеме с дермопрессином усиливается действие последнего.

Следует избегать приема нестероидных противовоспалительных средств в течение 8-12 суток после применения мифепристона.

Индометацин способен снижать скорость выведения баклофена, и таким образом повышать уровень его токсического действия.

У пациентов при одновременном приеме индометацина и муромонаба-СD3 повышается риск развития психоза и энцефалопатии.

Индометацин способен искажать результаты лабораторных анализов:

– вызывать повышение уровня одного или более печеночных ферментов;

– препарат может быть причиной получения ложно отрицательных результатов при пробе подавление дексаметазона.

Одновременное применение НПВС и ингибиторов ЦОГ-2 повышает риск развития«анальгетической» нефропатии и папиллярного некроза почек. Поэтому необходимо избегать их одновременного применения.

При одновременном приеме с сосудорасширяющими средствами повышается риск кровотечения.

Другие НПВС, алкоголь: одновременное применение индометацина с другими НПВС и алкоголем повышает риск развития побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

Дифлунизал: повышает плазменный уровень и понижает почечный клиренс индометацина. Возможно появление летальных желудочно-кишечных кровоизлияний. Данная комбинация не рекомендуется.

Дигоксин: индометацин может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови (уменьшает его выделение через почки), что требует коррекции дозы и контроля уровня дигоксина.

Соли лития: индометацин удлиняет и потенцирует действие солей лития и повышает токсичность лития, что требует слежения за уровнем лития.

Иммуносупрессоры: одновременное применение индометацина и иммуносупрессоров, таких как метотрексат и циклоспорин, приводит к усилению их токсичности.

Диуретики (мочегонные): НПВС снижают терапевтическую эффективность диуретиков (из-за уменьшения их тубулярной секреции). Возможно повышение риска возникновения гиперкалиемии при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и снижения почечной функции с повышенным риском острой почечной недостаточности при комбинированном применении с тиазидными диуретиками (триамтерен). Диуретики могут усилить нефротоксичность индометацина.

Антигипертензивные средства: индометацин может ослабить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и бета-блокаторов при одновременном применении.

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций и кровоизлияний (см. раздел"Особенности применения»).

Антикоагулянты: увеличивается риск ульцераций и кровоизлияний, обусловленных угнетением тромбоцитной функции и агрессивным действием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Необходимо контролировать время кровотечения и протромбиновое время. Индометацин конкурентно взаимодействует с кумариновыми антикоагулянтами в местах связывания с белками плазмы, в результате повышаются их плазменные концентрации. В случаях их одновременного применения индометацин следует назначать в самой низкой возможной дозе и обсуждается возможность назначения протективных агентов (см. раздел"Особенности применения»).

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел"Особенности применения»).

Хинолоны: совместное применение хинолонов и индометацина может увеличить риск возникновения судорог у пациентов с или без анамнестических данных об эпилепсии или судороги.

Пробенецид: замедляет экскрецию и повышает токсичность индометацина.

Противодиабетические средства: индометацин не изменяет терапевтическую эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина, несмотря на то, что имеющиеся наблюдения о гипо - или гипергликемическое діюпри их одновременном применении.

Особенности применения.

Побочное действие можно уменьшить, используя для контроля симптомов заболевания самую низкую эффективную дозу препарата в течение кратчайшего периода времени (см. раздел"Способ применения и дозы» и ниже указаны желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые факторы риска).

Следует осторожно применять препарат пациентам с нарушениями функции почек, печени или сердца, или состояниями, склонными к задержке жидкости в организме, поскольку индометацин вызывает ослабление функции почек и застой жидкости.

У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани возможно повышение риска развития вирусного менингита.

Следует быть осторожными при применении препарата пациентам после хирургических вмешательств, поскольку продолжительность кровотечений у них может быть увеличена.

В единичных случаях прием индометацина может маскировать проявления инфекционно-воспалительного процесса, также следует быть осторожными при применении живых вакцин.

Пациентам, длительно принимающим препарат, следует периодически проводить исследования крови, функций печени или желудка, чтобы как можно раньше выявить любое нежелательное воздействие.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с аномалиями сигмовидной кишки.

Пациентам с пониженным кровотоком, у которых почечные простагландины играют важную роль в поддержании почечной перфузии, НПВС могут спровоцировать выраженную почечную декомпенсацию. К группе риска возникновения подобной реакции входят пациенты с почечной или печеночной дисфункцией, больные сахарным диабетом, пациенты пожилого возраста, пациенты со сниженным объемом межклеточной жидкости, застойной сердечной недостаточностью, сепсисом, а также лица, которые одновременно принимают нефротоксические препараты. Таким пациентам необходимо контролировать функцию почек во время приема препарата.

Следует быть осторожным, применяя препарат больным бронхиальной астмой, в связи с возможностью возникновения бронхоспазма.

Следует избегать одновременного применения индометацина с другими лекарственными препаратами из группы НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

При приеме лекарственных препаратов из группы НПВС существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте от 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, которые лечатся бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками. У таких пациентов необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Применять с особой осторожностью пациентам с проявлениями гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным препаратам, больным с аллергическими заболеваниями – сенной насморк, бронхиальная астма, назальный полипоз.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет).

Применение НПВС пациентам старше 65 лет чаще вызывает побочные действия, преимущественно желудочно-кишечные кровоизлияния или перфорацию, иногда летальные (см. раздел"Способ применения и дозы»).

Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации.

Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерация и перфорации (иногда с летальным исходом) наблюдаются при применении всех НПВП в любое время в ходе лечения, при наличии или без предупреждающих симптомов или данных о предыдущих серьезные инциденты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Риск появления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта бывает выше при применении высоких доз НПВС пациентам с анамнестическими данными о язву, особенно осложненный кровоизлиянием или перфорацией и пациентам пожилого возраста. Для таких пациентов лечение НПВС следует начинать с самой низкой возможной дозы, принимая во внимание необходимость назначения протективных лекарственных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Этот подход рекомендуется и в случаях одновременного применения низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, которые увеличивают риск желудочно-кишечных осложнений (кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Особая осторожность требуется при лечении пациентов с другими заболеваниями желудочно-кишечного тракта (болезнь Крона), которые могут обостриться при применении НПВС.

Увеличение риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта существует у пациентов, которые злоупотребляют алкоголем, или курильщиков, поэтому их лечение следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам с анамнестическими данными о желудочно-кишечных нарушениях (больные пожилого возраста) следует посоветовать сообщать о необычных абдоминальных симптомах (о желудочно-кишечных кровоизлияниях), особенно в начале лечения.

Особая осторожность требуется при лечении пациентов лекарственными препаратами, которые могут увеличить риск ульцерацій или кровоизлияния (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота (см. раздел"Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)).

Применение лекарственного препарата следует прекратить при возникновении желудочно-кишечных поражений и кровотечений.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения.

Необходимо обеспечить соответствующий надзор и консультирование пациентам с анамнестическими данными об артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности от легкой до умеренной степени тяжести, поскольку имеются сообщения об отеках и задержке жидкостей, связанных с лечением НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном применении) могут быть связаны со слабым повышением риска артериальных тромботических событий (например инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск для индометацина.

Пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или сосудисто-мозговой болезнью, с факторами риска сердечно-сосудистых событий (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует лечить индометацином только после тщательного оценивания соотношение польза/риск.

Такое обсуждение необходимо и до начала длительного лечения пациентов с факторами риска по отношению к сердечно-сосудистым событиям (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Кожные эффекты.

Серьезные кожные реакции, и с летальным исходом также, очень редко наблюдаются при применении НПВС и касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза. Наиболее высокий риск появления указанных реакций проявляется в начале лечения (в первый месяц). Прием лекарственного препарата следует прекратить еще при появлении первых кожных или других симптомов гиперчувствительности.

Почечные эффекты.

Индометацин применять с осторожностью больным с почечными заболеваниями (клиренс креатинина < 30 мл) через возможно почечное поражение.

Гематологические эффекты.

Необходимо назначать с осторожностью пациентам с анамнезом нарушенной коагуляции, поскольку лекарственный препарат подавляет биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов.

Печеночные эффекты.

Лечение индометацином, как и другими лекарственными препаратами из группы НПВП, при длительном лечении может вызвать изменения функции печени, что требует периодического контроля печеночных ферментов.

Инфекции.

Вследствие существующего противовоспалительного действия лекарственного препарата он может замаскировать симптомы острого воспаления, что требует исключения имеющейся бактериальной инфекции при его назначении.

Влияние на фертильность.

У женщин репродуктивного возраста существует риск обратного угнетения фертильности при применении лекарственного препарата.

Психические эффекты.

Применять с осторожностью больным с психическими нарушениями, депрессией, эпилепсией, паркинсонизмом, поскольку это может привести к ухудшению основного заболевания.

Вспомогательные вещества.

В состав препарата входит лактоза, поэтому если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

БарвникЖовтий західFCF(Е 110) может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Препарат противопоказан в период беременности.

Кормление грудью. Во время лечения следует прекратить кормление грудью, потому что индометацин в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может вызвать побочные реакции (шум в ушах, головокружение, сонливость, нарушение слуха и зрения), которые могут нарушить активное внимание и рефлексы, и влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Назначать внутрь во время или после еды, не разжевывая, запивая молоком.

Взрослым и детям старше 14 лет назначать в начальной дозе 25-50мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу увеличить до150 мг в сутки, разделяя ее на 3 приема. Максимальная суточная доза-200 мг. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг.

Больным пожилого возраста необходимо принимать минимальную дозу в течение короткого срока применения и строго придерживаться указанного лечения из-за повышенной возможности появления побочных реакций.

Подагра: для купирования острого приступа подагры применять начальную дозу 100 мг, после чего принимать по 50 мг 3 раза в сутки до снятия боли.

Дети.

Не рекомендуется применение индометацина детям в возрасте до 14 лет.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, спутанность сознания, дезориентация или летаргия. Есть сообщения о парестезии, скованности и судорогах.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует как можно скорее провести опорожнение желудка, если препарат был принят недавно. Если нет спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту, применяя пациенту препараты ипекакуаны. Если у пациента не возникает рвота, следует провести промывание желудка. После опорожнения желудка можно применить 25 или 50 г активированного угля. В зависимости от состояния пациента может быть необходим непрерывный медицинский и сестринский надзор. Пациент должен находиться несколько дней под наблюдением, поскольку сообщается о желудочно-кишечную язву и кровотечение как побочное действие индометацина. Использование антацидов может быть полезным.

Побочные реакции.

Самыми частыми побочными реакциями являются желудочно-кишечные нарушения. Возможно появление пептической язвы, перфорации или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (иногда с летальным исходом) преимущественно у пациентов пожилого возраста (см. раздел"Особенности применения»).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), диссеминированное внутрисосудистое свертывание.

Со стороны иммунной системы: бронхоспазм, астматические приступы, анафилактические или анафилактоидные реакции в аллергических пациентов, лихорадка, васкулит, анафилаксия, отек легких, мозга.

Со стороны обмена веществ и питания: повышение уровня мочевины, увеличение массы тела, повышение уровня печеночных ферментов, повышенное потоотделение, ускорение дегенерации хрящевой, задержка жидкости, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: возбуждение, судороги, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, психические расстройства, усиление эпилепсии и паркинсонизма, нарушения сознания, кома, дизартрия, асептический менингит, галлюцинации, страх, головокружение, головная боль, сомнолентність, депрессия, утомляемость, тревожность, слабость, нарушение концентрации; сетивні нарушения, включая парестезию; дезориентация, бессонница, раздражительность, периферическая невропатия, расстройства памяти, психотические реакции.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, легочная субтропическая эозинофилия, диспноэ, острый респираторный дистресс.

Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва, отложения на роговице и повреждение сетчатки, конъюнктивит, боль в окологлазной области, диплопия, затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: глухота, нарушение слуха, шум в ушах.

Со стороны сердца: тахикардия, стенокардия, пальпитации, аритмии, отеки, ухудшение сердечной недостаточности, связанной с применением НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном применении) возможно связать со слабо повышенным риском артериальных тромботических событий (например инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел"Особенности применения»).

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипотензия, тромботическая микроангиопатия.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, нарушение вкуса, гастроэнтерит, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации пищеварительного тракта, проктит, стриктуры кишечника, гастрит, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, региональный илеит, холестаз, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, мелена, гематемезис, язвенный стоматит, обострение язвенного колита, болезнь Крона, обострение существующей язвы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: токсический гепатит с или без желтухи, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: выпадение волос, обострение псориаза, экзема, зуд с или без сыпи, крапивница, петехии, экхимозы, ангионевротичний отек, эксфолиативный дерматит, пурпура, узелковая эритема, мультиформная эритема, буллезные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некроз.

Со стороны почек и мочеполовой системы: нарушение функции почек, отеки, влагалищное кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение уровня аминотрансфераз (АЛТ, АСТ) сыворотки крови, переходное повышение билирубина.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые, по 25 мг № 30 (30х1), № 30 (10х3) в блистерах в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл. , город Харьков, улица Шевченко, дом 22.