Инструкция
для медицинского применения лекарственного средства

ИМОДИУМ®ЭКСПРЕСС

(imodium® express)

Состав:

действующее вещество: loperamide hydrochloride;

1 таблетка содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида;

вспомогательные вещества: желатин, маннит (е 421), аспартам (Е 951),

ароматизатор мятный (содержит следы сульфитов)

натрия гидрокарбонат

Лекарственная форма.

Таблетки, диспергируемые в ротовой полости.

Основные физико-химические свойства: круглые лиофилизированные таблетки от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, подавляющие перистальтику. Код АТХ А07D A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоперамид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, уменьшая пропульсивную перистальтику, увеличивая время прохождения содержимого кишечника и улучшая всасывание воды и электролитов. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, что помогает уменьшить недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика

Всасывание. Большая часть лоперамида после перорального применения всасывается в кишечнике, но в результате значительного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет лишь около 0, 3 %.

Распределение. Исследования распределения лоперамида у крыс демонстрируют высокую аффинность к кишечной стенке с преимущественным связыванием с рецепторами продольного мышечного слоя. Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм. Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, связывается и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида и опосредуется преимущественно CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие этого очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрация неизмененного лекарственного средства в плазме крови остается крайне низкой.

Вывод. Период полувыведения лоперамида у человека составляет примерно 11 часов (диапазон 9-14 часов). Выделение неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит преимущественно с калом.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (в возрасте от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказания.

Имодиум®Экспресс противопоказан:

- пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата, чтобы предотвратить тяжелым кожным проявлениям, включая синдром Стивенса ‒ Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему;

- детям в возрасте до 12 лет;

- пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела;

- пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;

- пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейSalmonella, Shigella иCampylobacter;

Имодиум®Экспресс вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Особые меры безопасности.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания, то следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшей мерой является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов. Применение препарата Имодиум®экспрессное заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановление электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, если клиническое улучшение не наблюдается в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Запрещается применение лоперамида в ситуациях, когда следует избегать угнетения перистальтики из-за возможного риска серьезных последствий, таких как мегаколон и токсический мегаколон. Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Имодиум®Экспресс при диарее, должны немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколону при лечении лоперамида гидрохлоридом пациентов, больных СПИДОМ с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериального происхождения.

Злоупотребление или неправильное применение лоперамида как опиоидного заменителя было описано у лиц с опиоидной зависимостью.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Имодиум®Экспресс следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с обострением язвенного колита. Лекарственные средства, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.

Поскольку лоперамид хорошо метаболизируется и он и его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу пациентам с нарушением функции почек.

Для лоперамида не характерны выраженные кардиологические осложнения в пределах диапазона терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений (в 47 раз) лоперамид демонстрирует кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделяхin vivo иin vitro.

Кардиологические осложнения, включая пролонгацию QT и torsades de pointes, были зарегистрированы в связи с передозировкой. (см. раздел "передозировка"). Пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.

Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи длятся более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Имодиум®Експресслід принимать, только если врач предварительно диагностировал этот синдром.

В перечисленных далее случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):

- возраст 40 или более лет и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время;

- возраст 40 или более лет и на этот раз симптомы СПК отличаются;

- недавнее кровотечение из кишечника

;

- тяжелый запор;

- тошнота или рвота;

- потеря аппетита или снижение массы тела;

- затрудненное или болезненное мочеиспускание;

- горячка;

- недавнее путешествие за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Ароматизатор мятный содержит сульфиты, которые могут редко вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Маннит (Е 421) может оказывать мягкое слабительное действие.

Аспартам (Е 951) ‒производное фенилаланина, что представляет опасность для больных фенилкетонурией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными средствами, имеющими сходные фармакологические свойства. Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, не следует применять детям одновременно с препаратом Имодиум® Экспресс.

Доклинические данные показали, что Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в разовой дозе 16 мг) с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах (от 2 до16 мг) неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), который определялся с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратное повышение концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупілометрії.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют транзит пищи по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, хотя в исследованиях на животных признаков тератогенных или эмбриотоксических свойств лоперамида гидрохлорида отмечено не было. Как и для других лекарственных средств, применение лоперамида во время беременности не рекомендовано, особенно во время первого триместра.

Незначительное количество лоперамида может появляться в грудном молоке. Поэтому лоперамид не рекомендуется применять во время кормления грудью.

Беременным и кормящим грудью женщинам следует рекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая можливістьвтрати сознания, угнетение сознания, возникновение утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи, во время применения лоперамида гидрохлорида не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Способ применения и дозы.

Таблетку, щодиспергується в ротовой полости, следует положить на язык. Таблетка растворится, и ее необходимо будет проглотить вместе со слюной. Таблетку, которая содержится в ротовой полости, запивать не нужно.

Острая диарея

Взрослые, пожилые пациенты и дети старше 12 лет

Начальная доза ‒ две таблетки (4 мг), в дальнейшем ‒ по 1 таблетке (2 мг) после каждого жидкого стула. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (в возрасте от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Взрослые (старше 18 лет):

Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем‒по 1 таблетке (2 мг) после каждого жидкого стула или в соответствии с предыдущими рекомендациями врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

Хотя данных по фармакокинетике у пациентов с нарушением функции печени нет, таким пациентам Имодиум®Експресслід применять с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особые меры безопасности»).

Дети. Лекарственное средство применять детям в возрасте от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Передозировка.

Симптомы

В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) возможно угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус и угнетения дыхания), запор, задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительными к воздействию на ЦНС.

У лиц, превысивших дозы лоперамида, наблюдалось удлинение интервала QT и / или серьезные желудочковые аритмии, включая torsades de pointes (типа «пируэт»), которые ассоциируются со злоупотреблением или неправильным применением лоперамида.

У лиц, которые сознательно употребляли высшие дозы лоперамида (сообщалось о дозах от 40 до 792 мг в сутки), наблюдались остановка сердца, синкопе. Также были зафиксированы летальные исходы. (см. раздел "особые меры безопасности").

Злоупотребление, неправильное использование и / или преднамеренная передозировка чрезмерно

большими дозами лоперамида может привести к синдрому Бругады.

Лечение

В случае передозировки следует начинать мониторинг ЭКГ. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида больше, чем продолжительность действия налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное лечение налоксоном. Поэтому следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов по крайней мере в первые 48 часов с целью выявления возможного угнетения ЦНС.

Побочные реакции.

Взрослые и дети старше 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Побочные эффекты, возникавшие с частотой 1 % или выше, о которых сообщалось в клинических исследованиях:

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, возникавшие счастотою менее 1% в вышеуказанных клинических исследованиях:

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания.

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Нежелательные реакции, о которых сообщалось у ≥ 1% пациентов, при лечении лоперамида гидрохлоридом:

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: рвота.

Побочные эффекты, возникавшие счастотою менее 1%, о которых сообщалось в вышеуказанных клинических исследованиях:

Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в животе, запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания.

Постмаркетинговый опыт.

Побочные эффекты, о которых поступили спонтанные сообщения с частотой:

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥1/100, < 1/10);

нечасто (≥1/1000, < 1/100);

редко ( ≥ 1/10 000, < 1/1000);

очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертония, сонливость, ступор.

Нарушения со стороны органов зрения: очень редко-миоз.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: очень редко – кишечная непроходимость, включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Нарушения со стороны кожи и ее придатков: очень редко – ангионевротический отек, буллезные высыпания, включая синдром Стивенса‒Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко-задержка мочи.

Общие расстройства: очень редко-повышенная утомляемость.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 6 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Каталент ЮК Суиндон Зидис Лимитед/

Catalent UK Swindon Zydis Limited,

Вторичная упаковка, разрешение на выпуск серии:

ЯНССЕН-СИЛАГ / JANSSEN-CILAG.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Франкленд Роуд, Блегроув, Суиндон, Уилтшайе, СН5 8РУ, Великобритания/

Frankland Road, Blagrove, Swindon, Wiltshire, SN5 8RU, United Kingdom.

Вторичная упаковка, разрешение на выпуск серии:

Домен Де Мегремон, Вал-де-Рюй, 27100, Франция/

Domaine de Maigremont, Val-de-Reuil, 27100 France.

Заявитель.

Макнил Продактс Лимитед / McNeil Products Limited.

Местонахождение заявителя.

50-100 Холмерс Фарм Вэй, Пусть Вейкем, ХП12 4 ЭГ, Англия/

50-100HolmersFarmWay, High Wycombe, HP12 4EG, England

Представитель заявителя.

ООО «Джонсон и Джонсон Украина», Украина.

Местонахождение представителя заявителя.

01010, г. Киев, ул. Московская, 32/2.

+38 (044) 498 0888

+38 (044) 498 7392