Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ІКЗИМ

(IXIME)

Состав:

действующее вещество: цефиксим;

1 таблетка содержит 400 мг цефиксима (в форме цефиксима тригидрата);

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, смесь для покрытия opadry II White 33G28707;

состав оболочки: Opadry II 33g28707 White (гипромеллоза; титана диоксид (Е 171); лактоза, моногидрат; полиэтиленгликоль 3000; триацетин).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсулоподобной формы, от белого до бледно-желтого цвета, с тиснением«LUPIN» с одной стороны и риской с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибиотик группы цефалоспоринов III поколения.

Код АТХ J01DD08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения для приема внутрь. Обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной стенки бактерий. Цефиксим устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Спектр активности. Грамположительные бактерии: Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusagalactiae. Грамотрицательные бактерии: neisseria gonorrhoeae, Moraxellacatarrhalis, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Escherichiacoli, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Klebsiellapneumoniae, Klebsiellaoxytoca, Pasteurellamultocida, providencia spp. , Salmonellaspp. , Shigellaspp. , Citrobacteramalonaticus, Citrobacterdiversus.

К препарату стійкіPseudomonasspp. , Enterococcusspp. , Listeriamonocytogenes, большинство стафилококков (в т. ч. метицилінорезистентні штаммы), BacteroidesfragilisіClostridiumspp. Активность в отношении пациентов. іSerratiamarcescensваріабельна.

В условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilusinfluenzae, Moraxella (Branhamella)catarrhalis, Escherichiacoli, Proteusmirabilis, neisseria gonorrhoeae.

Фармакокинетика.

Абсорбция. При приеме внутрь биодоступность составляет 30-50 % и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация у взрослых после перорального приема в дозе 400 мг достигается через3-4 часа и составляет 2, 5-4, 9 мкг/мл, после приема в дозе 200 мг – 1, 49-3, 25 мкг/мл.

Прием пищи на абсорбцию препарата из пищеварительного тракта существенно не влияет.

Распределение. После разового внутривенного введения 200 мг цефіксиму объем распределения составлял 6, 7 л, при достижении равновесной концентрации – 16, 8 л. С белками плазмы связывается около 65 % препарата. Наиболее высокие концентрации препарата определяются в моче и желчи. Цефиксим проникает через плаценту. Концентрация в крови пупочного канатика достигала 1/6-1/2 концентрации препарата в сыворотке крови матери; в грудном молоке препарат не определялся.

Метаболизм и выведение. Период полувыведения у взрослых и детей составляет 3-4 часа. Препарат не метаболизируется в печени; 50-55 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 часов. Около 10% цефиксима выводится с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях.

При наличии у пациента почечной недостаточности можно ожидать увеличения периода полувыведения, а следовательно, более высокой концентрации препарата в сыворотке крови и замедления его элиминации с мочой. У пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/мин при приеме 400 мг цефіксиму период полувыведения увеличивается до 7-8 часов, максимальная концентрация в сыворотке составляет в среднем 7, 53 мкг/мл, а выведение с мочой за 24 часа – 5, 5%. У пациентов с циррозом печени период выведения возрастает до 6, 4 часа, время достижения максимальной концентрации – 5, 2 часа; одновременно увеличивается доля препарата, которая выводится почками. Максимальная концентрация в сыворотке и площадь под фармакокинетической кривой не изменяются.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей;

- инфекции ЛОР-органов;

- острые и хронические инфекции мочевыводящих путей;

-острая неосложненная гонорея.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к цефиксиму или к любому из компонентов препарата;

- гиперчувствительность к цефалоспоринам или пенициллинам;

-бронхиальная астма или склонность к аллергии в анамнезе (например крапивница или сыпь на коже);

- Порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Сопутствующее применение с:

- пробенецидом (и другими блокаторами канальцевой секреции) повышает максимальную концентрацию цефиксима в сыворотке крови, замедляя выведение цефиксима почками, что может привести к симптомам передозировки;

- салициловой кислотой повышает свободный цефиксим на 50% вследствие перемещения цефиксима из мест связывания с протеинами; этот эффект является зависимым от концентрации;

- карбамазепином может вызывать повышение его концентрации в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови;

- нифедипином повышает биодоступность цефиксима;

- фуросемидом, аминогликозидами повышает нефротоксичность препарата;

- растворами Бенедикта или Фелинга или тест-таблетками сульфата меди может дать ложноположительную реакцию на глюкозу мочи (но не с тестами на основе ферментативных глюкозо-оксидазных реакций);

- цефалоспориновыми антибиотиками может дать ложноположительный прямой тест Кумбса; итак, следует иметь в виду, что положительный тест Кумбса может быть вызван данным препаратом;

- антацидами, содержащими магния или алюминия гидроксид, замедляет всасывание цефиксима;

- варфарином и антикоагулянтами может увеличить протромбиновое время с/без клинических проявлений кровотечений;

- другими цефалоспоринами повышает протромбиновое время, что было отмечено у нескольких пациентов.

Таким образом, следует с осторожностью применять препарат пациентам, получающим терапию антикоагулянтами.

Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении Икзима возможно уменьшение реабсорбции эстрогенов и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Особенности применения.

В связи с возможностью возникновения перекрестных аллергических реакций с пенициллинами рекомендуется тщательно оценивать анамнез пациентов. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить. При развитии анафилактического шока вводят адреналин, назначают системные глюкокортикоиды и антигистаминные препараты.

При длительном применении препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может вызвать ростCandida albicans и, как результат, кандидоз слизистой оболочки рта.

Легкие формы колита могут проходить после отмены препарата, умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения. При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к чрезмерному размножениюClostridium difficile и развития псевдомембранозного колита. В этих случаях применение препарата следует прекратить и провести соответствующее обследование.

При применении бета-лактамных антибиотиков возможно развитие нейропении и агранулоцитоза, особенно в течение длительного лечения. При длительном применении препарата (более 10 дней) следует контролировать анализ крови, а при развитии нейропении необходимо прекратить лечение.

В случае применения Икзима одновременно с аминогликозидами, полимиксином в, колистином, петлевыми диуретиками (Фуросемидом, этакриновой кислотой) в высоких дозах необходимо особенно тщательно контролировать функцию почек. После длительного лечения Икзимом стоит проверять состояние функции гемопоэза.

В лабораторной диагностике следует учитывать, что во время лечения цифіксим может стать причиной ложнопозитивного результата реакции Кумбса и исследование мочи на сахар при помощи некоторых тест-систем для экспресс-диагностики, но не при применении тестов на основе ферментативных реакций оксидазы глюкозы.

Цефалоспорины повышают токсичность алкоголя, поэтому при лечении цефиксимом не рекомендуется употреблять спиртные напитки.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. Доза корректируется с учетом клиренса креатинина. Следует проявлять осторожность при назначении препарата при наличии в анамнезе кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно таких, как язвенный колит, региональный энтерит или колит на фоне применения препарата, а также при нарушении функции печени. Препарат может увеличивать протромбиновое время, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам, принимающим антикоагулянты.

Нельзя назначать Ікзим пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью. На сегодня накоплен лишь небольшой опыт применения цефиксима в период беременности и кормления грудью. Поэтому применение препарата во время беременности нежелательно, но возможно только тогда, когда предполагаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения цефиксима в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследований по влиянию цефиксима на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. В связи с возможными побочными реакциями (такими как головокружение) следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Длявзрослых и детей в возрасте от 12 лет суточная доза составляет 400 мгза 1 или 2 приема. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку можно разделить на 2 дозы.

Длительность лечения зависит от характера течения заболевания и вида инфекции. После исчезновения симптомов инфекции и / или лихорадки целесообразно продолжать прием препарата в течение не менее 48-72 часов.

С целью предотвращения осложнений применения цефиксима при лечении инфекций верхних дыхательных путей или мочевыводящих путей обычно продолжается 5-10 дней, а при инфекциях нижних дыхательных путей – в течение 10-14 дней.

Лечение воспаления среднего уха обычно длится 10-14 дней.

При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, с целью предотвращения поздних осложнений (острого суставного ревматизма, гломерулонефрита) лечение должно продолжаться не менее 10 дней.

При неосложненной гонорее препарат назначают в дозе400 мг однократно.

При неосложненных инфекциях нижних мочевых путей у женщин препарат можно применять в течение 1-3 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью; при клиренсе креатинина ≤ 20 мл/мин необходимо уменьшение суточной дозы препарата до 200 мг. Пациентам с клиренсом креатинина от 21 мл/мин до 60 мл/мин можно назначать 75 % обычной дозы со стандартным интервалом приема. Пациентам с клиренсом креатинина 60 мл/мин и выше назначают обычные дозы и схемы приема.

Для пациентов пожилого возраста нет оговорок к дозировке, связанных с возрастом.

Дети. Икзим в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, применяют детям в возрасте от 12 лет. Детям в возрасте до 12 лет рекомендуется принимать Икзим, порошок для оральной суспензии.

Передозировка.

При приеме препарата в дозе, превышающей максимальную суточную, возможно увеличение частоты побочных реакций.

Лечение: промывание желудка; симптоматическая и поддерживающая терапия.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Побочные реакции, выявленные при применении препарата, классифицированы засистемами органов.

Со стороны системы крови и органов кроветворения

Эозинофилия, изменения в анализах крови, такие как лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения или тромбоцитопения, нейтропения, тромбоцитоз, гипопротромбинемия. Эти изменения обратимы после окончания лечения. Отмечались отдельные случаи нарушений свертываемости крови. Тромбофлебит, удлинение тромбинового и протромбинового времени (кровотечения и кровоподтеки без видимых причин), пурпура. Гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы

При применении цефалоспоринов аллергические реакции различной степени тяжести, в том числе анафилактический шок, наблюдались реже при пероральном применении, чем при парентеральном.

Могут наблюдаться тяжелые реакции гиперчувствительности: отек лица, сужение дыхательных путей вследствие отека гортани; сердцебиение, одышка, повышение артериального давления, сывороточная болезнь. При таких явлениях в случае необходимости нужно обратиться за медицинской помощью.

Со стороны обмена веществ и питания

Анорексия.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, дисфория, гиперактивность.

Со стороны пищеварительной системы

Диарея, спазмы в желудке, спазмы кишечника, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, псевдомембранозный колит во время или после лечения, сухость во рту, диспепсия, кандидоз слизистых оболочек рта и пищеварительного тракта, дисбактериоз, стоматит, глоссит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Желтуха, гепатит, холестаз, гипербилирубинемия, повышение уровня щелочной фосфатазы и трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Высыпания (энантема, экзантема), зуд, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), гиперемия кожи.

Со стороны мочевыводящей системы

Интерстициальный нефрит, нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Генитальный зуд, вагинит, кандидоз.

Общие расстройства

Слабость, повышенная утомляемость, лихорадка.

Другие

Артралгия, воспаление слизистых оболочек, потеря слуха.

Изменения лабораторных показателей

Обратимое повышение уровня ферментов (трансаминаз, щелочной фосфатазы).

Повышение уровня азота мочевины, повышение сывороточного креатинина.

Гематурия.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 6 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Люпин Лимитед, Индия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. 198-202, Нью Индастриал Мэрия №2, Мандидип (Юнит-1) – 462046, Дист Райсен М. П. , Индия.