ЕВРОКСИМ порошок 1,5 г

Евро Лайфкер Лтд.

Микроорганизмы с наследственной резистентностью

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp. , Burkholderia cepacia, Campylobacter spp. , Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia

Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis

Другие: Chlamydia spp. , Mycoplasma spp. , Legionella spp.

$Все устойчивы к метициллинуS. аигеиѕ устойчивы к цефуроксиму.

In vitro Евроксим в комбинации с аминогликозидными антибиотиками оказывает по меньшей мере аддитивное действие, иногда с признаками синергизма.

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного (ВМ) введения цефуроксима у здоровых добровольцев средние пиковые концентрации в сыворотке крови составили от 27 до 35 мкг/мл для дозы 750 мг и от 33 до 40 мкг/мл для дозы 1000 мг, и достигались в течение 30-60 минут после введения. Через 15 минут после внутривенной (ВВ) инфузии в дозах 750 мг и 1500 мг, концентрации в сыворотке крови составляли примерно 50 и 100 мкг/мл соответственно.

После ВМ и ВВ применения показатели AUC и Смахзбільшуються линейно с увеличением дозы в пределах однократной дозы в интервале от 250 мг до 1000 мг. Не было обнаружено никаких доказательств накопления цефуроксима в сыворотке крови у здоровых добровольцев после повторной внутривенной инфузии доз 1500 мг каждые 8 часов.

Распределение

Уровень связывания с белками составляет 33-50% в зависимости от методики определения. Средний объем распределения составляет от 9, 3 до 15, 8 л/1, 73 м2 после ВМ или ВВ применения в диапазоне доз от 250 мг до 1000 мг. Концентрация цефуроксима, что превышает МИК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в тканях миндалин, носовых пазух, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, синовиальной жидкости, межклеточной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает сквозь гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Биотрансформация

Цефуроксим не метаболизируется.

Вывод

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения из сыворотки крови после внутримышечной или внутривенной инъекции составляет примерно 70 минут. В течение 24 часов с момента введения препарат практически полностью (85-90 %) выделяется в неизмененном состоянии с мочой. Большая часть препарата выводится в течение первых 6 часов. Средний почечный клиренс составляет от 114 до 170 мл/мин/1, 73 м2 после ВМ или ВВ инъекции в пределах дозы от 250 до 1000 мг.

Особые группы пациентов

Пол

Не было выявлено различий в фармакокинетике цефуроксима у мужчин и женщин после однократной внутривенной болюсной инъекции в дозе 1000 мг цефуроксима в форме цефуроксима натрия.

Пациенты пожилого возраста

После внутримышечного или внутривенного введения абсорбция, распределение и экскреция цефуроксима у пациентов пожилого возраста являются подобными результатов этих показателей у молодых пациентов с эквивалентной функцией почек. Поскольку пациенты пожилого возраста, более вероятно, имеют сниженную функцию почек, следует с осторожностью подбирать дозу цефуроксима этой популяции, и контролировать функцию почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Дети

Период полувыведения цефуроксима из сыворотки крови существенно удлиняется у новорожденных в соответствии с гестационного возраста. Однако у младенцев в возрасте > 3 недель и детей период полувыведения препарата из сыворотки крови в течение 60-90 минут похож на то, что наблюдается у взрослых.

Нарушение функции почек

Цефуроксим большей частью выводится почками. Как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с выраженным нарушением функции почек (например, клиренс креатинина < 20 мл/мин) рекомендуется уменьшать дозу цефуроксима для компенсации более медленной экскреции препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). Цефуроксим эффективно выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Нарушение функции печени

Поскольку цефуроксим преимущественно выводится почками, наличие нарушения функции печени, как ожидается, не влияет на фармакокинетику цефуроксима.

Фармакокинетическое / фармакодинамическое взаимодействие

Для цефалоспоринов наиболее важен фармакокинетический-фармакодинамический индекс, коррелирующий сin vivoэффективностью, это процент интервала дозирования (% Т) в течение которого концентрация свободной фракции препарата выше уровень МИК цефуроксима для отдельных целевых штаммов (то есть % Т> МИК).

Клинические характеристики.

Показания.

Євроксим предназначен для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, включая новорожденных (от рождения) (см. разделы «Особенности применения»и «Фармакологические свойства»).

- Негоспитальная пневмония.

- Обострение хронического бронхита.

- Осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т. ч. пиелонефрит.

- Инфекции мягких тканей: целлюлиты, эризепилоид, раневые инфекции.

- Инфекции брюшной полости (см. раздел «Особенности применения»)

- Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на желудочно-кишечном тракте включая пищевод, после ортопедических, гинекологических операций (в т. ч. кесарево сечение) и операций на сердечно-сосудистой системе.

При лечении и профилактике инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами, цефуроксим следует применять в сочетании с соответствующими дополнительными антибактериальными средствами.

Следует учитывать официальные рекомендации по правильному использованию антибактериальных средств.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефуроксиму или к другим компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение пробеницида не рекомендовано. Одновременное введение пробеницида замедляет выведение антибиотика и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.

Потенциальные нефротоксические препараты и петлевые диуретики.

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид) или потенциально нефротоксичными препаратами (такими как аминогликозидные антибиотики), поскольку случаи нарушения функции почек нельзя исключить при таком сочетании лекарств.

Другие виды взаимодействий.

В отношении определения уровней глюкозы в плазме крови: см. раздел «Особенности применения».

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя международного нормализованного отношения (МНО).

Особенности применения.

Реакции гиперчувствительности

Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков сообщалось о тяжелых и порой летальных реакциях гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, другим цефалоспоринам или бета-лактамных лекарственных средств. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, у которых в анамнезе были реакции гиперчувствительности на другие бета-лактамные антибиотики.

Одновременное лечение сильнодействующими диуретиками или аминогликозидами

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, одновременно получающим лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозиды сообщалось о случаях нарушения функции почек при таком сочетании лекарств. Функцию почек необходимо мониторировать у этих больных так же, как у больных пожилого возраста, а также у пациентов с существующей почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применение и дозы»).

Чрезмерный рост резистентных микроорганизмов

Применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту грибка родаCandida. Длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту резистентных микроорганизмов (таких какEnterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения (см. раздел «Побочные реакции»).

При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита различной степени тяжести: от легкого до такого, угрожает жизни. Поэтому важно взвесить на определение этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика (см. раздел «Побочные реакции»). Следует рассмотреть необходимость прекращения терапии цефуроксимом и применения специфического лечения против возбудителяClostridium difficile. Не рекомендуется применять лекарственные препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Інтракамеральнезастосування и глазные побочные реакции.

Євроксимне предназначен для

інтракамерального

применение. Индивидуальные случаи и ряд серьезных глазных побочных реакций были зарегистрированы послеинтракамерального применения цефуроксима натрия, предназначенного для внутривенного/внутримышечного применения. Эти реакции включали макулярный отек, отек сетчатки, отслойка сетчатки, токсичность сетчатки, нарушение зрения, снижение остроты зрения, размывание зрения, помутнение роговицы и отек роговицы.

Инфекции брюшной полости

Через свой спектр активности цефуроксим не подходит для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными неферментирующими бактериями (см. раздел «Фармакодинамика»).

Влияние на диагностические тесты

При лечении цефуроксимом были сообщения о положительном результате теста Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови (см. раздел «Побочные реакции»).

Может наблюдаться незначительная интерференция с методами редукции меди (benedict's, Fehling's, Clinitest). Однако это не должно приводить к ложноположительным результатам, как это может наблюдаться при применении некоторых других цефалоспоринов.

Поскольку при ферроцианидном тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови/плазме пациентам, которые лечатся цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики.

Важная информация о вспомогательных веществах

Лекарственное средство Євроксим (флакон по 750 мг) содержит 42 мг натрия на флакон, что соответствует 2, 1% рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого.

Лекарственное средство проксим (флакон по 1. 5 г) содержит 83 мг натрия на флакон, что соответствует 4, 15% рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Существуют ограниченные данные по применению цефуроксима у беременных. В исследованиях на животных не выявлено репродуктивной токсичности. Євроксим следует назначать беременным только в случаях, когда польза от применения лекарственного средства превосходит возможные риски.

Цефуроксим проникает через плаценту и достигает терапевтических уровней в амниотической жидкости и пуповинной крови после внутримышечной или внутривенной дозы для матери.

Кормление грудью

Цефуроксим проникает в грудное молоко в незначительном количестве. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развитие побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек у ребенка. Поэтому в связи с этими реакциями необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении/воздержании от терапии цефуроксимом, принимая во внимание пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от терапии для женщины.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима натрия на фертильность у людей. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияния этого лекарственного средства на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не проводилось никаких исследований по влиянию эфуроксима на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако, с учетом известных побочных реакций, можно сделать вывод, что цефуроксим вряд ли будет влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Таблица 1. Взрослые и дети с массой тела3 40 кг