ХИКОНЦИЛ капсулы 250 мг

КРКА, д.д., Ново место

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Хіконцил

(Нiconcil®)

Состав:

действующее вещество: amoxicillin;

1 капсула содержит 250 мг или 500 мг амоксициллина в виде амоксициллина тригидрата;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочкакапсули: желатин, титана диоксид (Е 171), азорубин (Е 122), индигокармин (Е 132), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые непрозрачные желатиновые капсулы, которые содержат слегка зернистый порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения.

Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Код АТХЈ01СА04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амоксициллин-полусинтетический аминопеницилиновый антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр антимикробного действия.

К препарату чувствительны следующие виды микроорганизмов:

- грамположительные аэробы: Enterococcusfaecalis, Listeriamonocytogenes, Streptococcusagalactiae, Streptococcusbovis, Streptococcuspyogenes;

- грамотрицательные аэробы: Helicobacterpylori;

- анаэробы: Peptostreptococci;

- другие: Borrelia.

Непостоянно чувствительны (приобретенная резистентность может стать проблемой): Enterococcusfaecium, Streptococcuspneumoniae, Streptococcusviridans, Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Proteusmirabilis, Prevotella, Fusobacteriumspp.

Устойчивы такие виды как: Staphylococcusaureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganellamorganii, Proteusvulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroidesfragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia.

Фармакокинетика.

Всасывание. Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и находится в пределах от 75 ДО90 %. В дозах от 250 мг до 1000 мг биодоступность (параметры aucтасmax)линейно пропорциональна дозе. При больших дозах степень абсорбции снижается. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляет 6-11 мг/л. Максимальная концентрация активной вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа.

Распределение. Приблизительно 17% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в сыворотке крови, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость; однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 20 % от концентрации в плазме крови.

Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивна. Вывод. Амоксициллин выводится преимущественно почками. Примерно 60-80% принятой дозы элиминирует через 6 часов в неизмененном состоянии. Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1, 5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает 8, 5 часа при анурии.

Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

Клинические характеристики.

Показания.

Вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами инфекции:

- дыхательных путей;

- мочеполовой системы;

- пищеварительного тракта (в том числе эрадикация helicobacterpyloriу пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, в составе комбинированной терапии);

- кожи и мягких тканей.

При применении амоксициллина в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacterpylori следует учитывать информацию о других лекарственных средствах, применяемых в комбинированной терапии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к амоксициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам (в т. ч. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамам), а также к вспомогательным веществам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Аллопуринол. Одновременное применение с Амоксициллином способствует возникновениюкожных аллергических реакций.

Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция его дозы. Антикоагулянты. Одновременное применение амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может продлить время кровотечения. Необходима корректировка дозы антикоагулянтов. Были сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших амоксициллин.

Описаны отдельные случаи увеличения уровня международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, которые одновременно принимали амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО с добавлением или прекращением лечения амоксициллином. Кроме того, может возникать необходимость проведения коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.

Дисульфирам. Одновременное применение с Амоксициллином противопоказано.

Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к увеличению токсического действия последнего. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.

Амоксициллин следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами, поскольку плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно уменьшиться, что может снижать эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей міроюацетилсаліцилова кислотатасульфінпіразонпригнічують тубулярную секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации амоксициллина в плазме крови.

Препараты, оказывающие бактериостатическое действие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Параллельное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).

Одновременный прием зантацидами уменьшает всасывание амоксициллина.

Другие виды взаимодействий.

Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в крови путем увеличения его элиминации.

Появление диареи может приводить к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.

Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований: при испытании на наличие глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.

Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче у беременных женщин.

При высоких концентрациях амоксициллин может уменьшить уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.

Одновременный прием с клавулановой кислотой повышает эффективность амоксициллина.

Особенности применения.

Гиперчувствительность. Перед началом лечения амоксициллином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность (10-15 %) между пенициллинами и цефалоспоринами.

Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции, вероятнее всего, возникают у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезиабонаявностью гиперчувствительности к различным аллергенам. В случае возникновения аллергической реакции терапию Амоксициллином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Инфекционный мононуклеоз. У пациентов с инфекционным мононуклеозомаболейкемоїдними реакциями лимфатического типа часто отмечалась экзантема, которая не является следствием гиперчувствительности к пенициллинам. Таким образом, препарат не следует применять пациентам с мононуклеозом. Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом из-за повышенного риска эритематозных высыпаний на коже.

Резистентность. Длительное применение препарата иногда может вызывать чрезмерный рост нечувствительной к препарату микрофлоры. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции.

Псевдомембранозный колит. При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита от легкой степени до представляющей угрозу жизни. При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного clostridiumdifficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение антиперистальтических средств противопоказано.

Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитов или реакций гиперчувствительности.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью выведение амоксициллина может снижаться в зависимости от степени почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности необходимо уменьшать дозу амоксициллина.

У пациентов с нарушением функции почек в единичных случаях могут возникать судороги.

При применении высоких доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может бутиспричиненаамоксициліном. Наличие высокой концентрации амоксициллина в моче может вызвать выпадение осадка в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные промежутки времени.

Пациентам с тяжелыми расстройствами пищеварительного тракта, сопровождающихся диареей и рвотой, не следует применять пероральные формы амоксициллина, что связано с риском уменьшения всасывания.

Появление в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, ассоциированной с пустулами, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применять амоксициллин.

При лечении в течение длительного времени рекомендуется периодически оценивать функцию систем организма, включая почечную, печеночную и гемопоэтическое систему. Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.

У недоношенных детей и в неонатальном периоде следует контролировать функцию почек, печени и крови.

При применении амоксициллина в составе комбинированной терапии для ерадикаціїHelicobacterpyloriслід ознакомиться с инструкцией для медицинского применения других лекарственных средств для комбинированной терапии.

В состав оболочки капсул Хиконцила входит азокрасник 122, который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер; его концентраціяуплазмі крови плода составляет примерно 25-30 % от концентрации в плазме крови беременной. Ограниченные данные по применению амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии нежелательного влияния на плод / новорожденного. Исследования на животных показали отсутствие тератогенного действия амоксициллина. При необходимости назначения амоксициллина в период беременности следует провести тщательную оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы дляжінки.

Амоксицилінпроникаєу незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка в период кормления грудью. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для ребенка. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного возникли желудочно-кишечные расстройства (диарея, кандидоз или высыпания на коже).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хіконцилне влияет на способность пациента управлять автомобилем или другими механическими средствами, но некоторым пациентам при возникновении побочных эффектов (головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозы амоксициллина устанавливает врач в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек больного, а также от чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.

Дозировка. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени взрослым ідітям старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) рекомендуется принимать 500-750 мг 2раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки.

При лечении хронических заболеваний, в случае рецидива инфекции тяжелого течения дозу препарата можно увеличить и ее рекомендуется распределить на 3 приема: дорослимпризначатипо 750-1000 мг 3 раза в сутки; детям в возрасте от 12 лет ‒ до 60 мг/кг/сутки за 3 приема.

Дети с массой тела < 40 кг.

Суточная доза для детей составляет 40-90 мг/кг/сут, распределенная на 2-3 приема (не превышать дозу 3 г/сут), в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизмов.

Данные фармакокинетики и фармакодинамики свидетельствуют, что применение препарата трижды в сутки более эффективно, чем дважды в сутки (суточную дозу препарата рекомендуется распределять на 2 приема, если она приближается к верхней рекомендуемой границе).

Специальные рекомендации.

Тонзиллит: 50 мг/кг/сут в 2 приема.

Острый средний отит: Узоне высокой распространенности пневмококка с пониженной чувствительностью к пенициллинам дозовый режим должен соответствовать национальным / локальным рекомендациям.

Ранняя стадия болезни Лайма( мигрирующая эритема): 50 мг/кг/сут за 3 приема в течение 14-21 дней.

Профилактика эндокардита: взрослые ‒ прием разовой дозы 2-3 г амоксициллина за 1 час до плановой хирургической процедуры; дети ‒ прием разовой дозы 50 мг/кг массы тела за 1 час до плановой хирургической процедуры.

Гонорея( острая, неосложненная): прием разовой дозы 3 г.

Продолжительность применения. В случае инфекций легкой и средней степени препарат принимать в течение 5-7 дней. Однако если инфекции вызваны стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого течения продолжительность лечения определять по клинической картине заболевания.

Прием препарата следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Необхіднозменшитидозу препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациентам с клиренсом креатинина ниже 30 мл / мин рекомендовано увеличивать интервал между приемом препарата и уменьшать суточную дозу препарата. При нарушении функции почек не рекомендуются короткие курсы лечения (прием разовой дозы 3 г).

Таблица 1

Почечная недостаточность у взрослых пациентов (включая пациентов пожилого возраста)