Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ХЕФЕРОЛ

(HEFEROL®)

Состав:

действующее вещество: ferrousfumarate;

1капсула содержит железа фумарата 350 мг, что еквівалентно115 мг элементарного железа;

вспомогательные вещества: магния стеарат; лактоза, моногидрат; натрия лаурилсульфат; кремніюдіоксидколоїднийбезводний;

состав капсулы: титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (е 104), азорубин(Е 122), патентованный синий(е 131), бриллиантовый черный (е 151), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

капсулы твердые желатиновые № 1: корпус–матовогожовто-бежевого цвета; крышечка- матового темно-зеленого цвета; содержимое капсулы-мелкогранулированный порошок красно-коричневого цвета с белыми вкраплениями.

Фармакотерапевтическая группа.

Антианемические средства. Препараты железа. Препараты двухвалентного железа для перорального применения. Залізафумарат. Код АТХВ03А A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Хеферол содержит элементарное железо в виде железа фумарата. Примерно две трети железа в организме содержится в гемоглобине циркулирующей массы эритроцитов. При недостаточном поступлении железа с пищей или нарушении его всасывания развивается латентный или клинически выраженный дефицит железа в организме (железодефицитная анемия). Соответствующее поступление железа в организм имеет особое значение в период беременности для обеспечения нормального развития плода и предупреждения низкой массы тела новорожденных.

Лекарственная формаХеферолу(капсулы) позволяет предотвратить контакт железа со слизистой оболочкой желудка. Прием капсул обеспечивает защиту зубов, а быстрый пассаж железа сквозь желудок препятствует развитию побочных эффектов, которые обусловлены раздражающим дієюзаліза на слизистую оболочку желудка. В кишечнике железо постепенно высвобождается из капсулы и всасывается.

Фармакокинетика.

Железа фумарат обеспечивает постепенное и равномерное высвобождение железа из пищеварительного тракта. Абсорбция железа происходит почти полностью путем активного переноса в двенадцатиперстной тапорожнійкишках. У здоровых людей абсорбируется примерно 5-10 % принятой внутрь дозы, а при дефиците железа всасывание увеличивается до 80-95 %. Мышечные ткани (белки, которые содержат цистеин) и аскорбиновая кислота, принятая внутрь, стимулируют абсорбцию негемового железа. Пища, которая содержит фітинову кислоту (соя, бобовые растения и хлебные злаки) и полифенолы (чай, кофе, шоколад, красное вино), затрудняют всасывание негемового железа. Гидролизированные танины чая – главные ингибиторы; кальций – в органических веществах или еды, некоторые белки (соя, яйца, казеин).

Максимальная концентрация железа фумарата достигается через 4 часа после приема. Железо в виде ферритина и гемосидерина создает депо железа в организме. Биологический период полувыведения железа составляет 12, 9 часа. Период полувыведения при приеме внутрь и парентеральном применении железа составляет 6 часов. Только в минимальных количествах железо выводится из организма с желчью и потом, а 12-30 мг железа выделяется при нормальном менструальном цикле. В период нормальной лактации в грудное молоко поступает примерно 0, 25 мг/сут (0, 15-0, 3 мг) железа.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение и профилактика железодефицитной анемии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Пароксизмальная ночная гемоглобинурия.

Гемохроматоз, гемосидероз и другие типианемій, не связанные с дефицитом железа в организме (гемолитическая анемия, апластическая анемия, талассемия).

Гемоглобинопатия.

Пептическая язва в активной форме.

Региональный энтерит (болезнь Крона)и язвенный колит.

Повторные трансфузии крови.

Парентеральное применение препаратов железа.

Детский возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В случае одновременного приема Хеферола и тетрациклина (или ципрофлоксацина) рекомендуется принимать эти антибиотики за 3 часа до приема препарата железа или через 2 часа после его приема.

Не рекомендуется одновременное применение с антацидами, кальцием карбонатом, фосфатами, оксалатами, триентином, кофе, чаем, яйцами, молоком и молочными продуктами, которые снижают всасывание железа. Поэтому Хеферол необходимо принимать за 1 час до или через 2 часа после приема этих продуктов.

Аскорбиновая кислота и белки, содержащие цистеин, увеличивают всасывание железа. Холестирамин, пища и антациды снижают абсорбцию железа из пищеварительного тракта.

Железо задерживает абсорбцию из пищеварительного тракта тетрациклина, некоторых хинолоновых средств (ципрофлоксацина), метилдопа.

Препараты железа уменьшают всасывание пеницилламина при одновременном их применении.

Гематологическая ответ на терапию препаратами железа развивается позднее у пациентов, которые одновременно получают терапию хлорамфениколом.

Соли железа уменьшают всасывание из жкт антибиотиков из группы хинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин), леводопы, метилдопы, пеницилламина, бифосфонатов, левотироксина (тироксина), ентакапону, цинка. Не рекомендуется одновременное их применение принимать их следует за 2 часа до или через 2 часа после приема Хеферола.

Соли железа задерживают абсорбцию тетрациклина и холестерамина, поэтому данную комбинацию не следует применять. В случае необходимости совместного приема этих препаратов, рекомендуется принимать с интервалом не менее 2 часов.

Соли железа могут снижать эффективность левотироксина.

Особенности применения.

Не следует принимать препарат более 6 месяцев, кроме пациентов с длительным кровотечением, меноррагией или повторной беременностью.

Особую осторожность следует соблюдать больным пептической язвой и гепатитом.

Для предотвращения запора препарат следует запивать большим количеством жидкости. Если прием препарата вызывает боль в желудке, его следует принимать во время еды.

У некоторых пациентов после гастрэктомии было обнаружено плохое всасывание железа.

Поскольку анемия может быть мікроцитарного типа, щообумовлено комбинированным дефицитом железа и витамина В12 или дефицитом фолиевой кислоты, хворихнамікроцитарну анемию, которые резистентны к терапии железом, следует обследовать на дефицит фолиевой кислоты или витамина В12.

Препараты железа могут окрашивать стул в черный цвет. Это может помешать тестам, используемым для обнаружения скрытой крови.

До назначения терапии железом пациентам старше 50 лет необходимо выяснить причину анемии, потому что анемия в этом возрасте может быть вызвана кровотечением в пищеварительном тракте.

Хеферол содержит лактозы моногидрат, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при недостаточности лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать этот препарат.

Лекарственное средство содержит азорубин (Е 122) и бриллиантовый черный BN (е 151) что может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Хеферол показан при дефицитах железа в период беременности или кормления грудью.

Назначение лекарственных средств в первом триместре беременности рекомендуется лишь после тщательной оценки соотношения польза/рискта лишь при крайней необходимости. В последний период беременности препараты железа можно применять лишь по рекомендации врача.

Беременным женщинам следует также принимать фолиевую кислоту.

Способность впливатина скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Капсулы принимать натощак за 30 минут до завтрака, запивать большим количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет: для профилактики– 1капсулана сутки; для лечения – 1 капсула 2 разина сутки.

Для лечениятапрофилактикивагитниму ІІ и ІІІ триместрах назначают обычные дозы как для взрослых.

Пацклиенти литного вИку.

Для лечения и профилактики дозы такие же, как для взрослых.

Курс лечения-от 6 до 12 недель. Прием препарата следует продолжать в течение некоторого времени после нормализации картины периферической крови для того, чтобы пополнить депо железав организме.

У некоторых пациентов доза, превышающая 30 мг/кг массы тела, может вызвать симптомы передозировки. Для дітейдоза препаратувище75 мг/кг массы тела может быть токсичным.

Дети.

Капсулы нельзя делить, поэтому нет рекомендаций по применению Хеферола детям до 12 лет.

Передозировка.

Проглатывание 20 мг/кг элементарного железа потенциально токсично, а 200-250 мг/кг –потенциально смертельно. Ни один из методов оценки не является полностью удовлетворительным-необходимо учитывать как клинические особенности, так и лабораторный анализ. Уровень железа в сыворотке крови, измеренный примерно через 4 часа после приема внутрь, является лучшим лабораторным показателем тяжести состояния пациента.

Железо в сыворотке	Сэрйозність
< 3 мг/л (55 мкмоль / л)	Легкая токсичность
3-5 мг / л (55-90 мкмоль / л)	Умеренная токсичность
> 5 мг / л (90 мкмоль / л)	Сильная токсичность

Симптомы

Ранние признаки и симптомы включают тошноту, рвоту, боль в животе и диарею. Рвота и испражнения могут быть серыми или черными. В более серьезных случаях могут возникать признаки гипоперфузии (холодные конечности и гипотензия), метаболического ацидоза и системной токсичности. В серьезных случаях возможны рецидивы рвоты и желудочно-кишечного кровотечения через 12 часов после приема. Шок может возникнуть в результате гиповолемии или прямой кардиотоксичности.

На этой стадии появляются признаки гепатоцеллюлярного некроза, которые проявляются желтухой, кровотечением, гипогликемией, энцефалопатией и метаболическим ацидозом с положительной анионной щелью. Плохая перфузия тканей может привести к почечной недостаточности. Редко рубцы желудка, которые вызывают стриктуру или стеноз привратника, могут привести к частичной или полной непроходимости кишечника через 2-5 недель после приема.

Лечение

Поддерживающие и симптоматические меры включают в себя обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг сердечного ритма, артериального давления и выделения мочи, установление внутривенного доступа и введение достаточного количества жидкости для обеспечения адекватной гидратации. Следует рассмотреть необходимость промывания кишечника. Если метаболический ацидоз сохраняется, несмотря на коррекцию гипоксии и адекватное восстановление жидкости, можно назначить бикарбонат натрия в начальной дозе 50 ммоль для взрослых и повторить, при необходимости, учитывая результаты мониторинга газов артериальной крови (цель – рН 7, 4). Следует рассмотреть необходимость назначения десферіоксаміну, при наличии симптомов у пациента (кроме тошноты), если концентрация железа в сыворотке крови составляет 3-5 мг/л (55-90 мкмоль/л) и продолжает увеличиваться. Гемодиализ не эффективен, но он может быть полезен при острой почечной недостаточности, поскольку он ускоряет удаление комплекса «железо – десфериоксамин».

Побочные реакции.

Чаще всего при лечении препаратами железа наблюдаются нарушениясо стороны пищеварительного тракта: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, анорексия, окрашивание стула в черный цвет, диарея, металлический привкус во рту; аллергические реакции, включая сыпь и зуд. Длительное неоправданное применение может привести к запору и гемосидерозу.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера (30 капсул) в пачке картонной.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Алкалоид АД Скопье.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Македония.