Инструкция

для медицинского применения / употреблению / лекарственного средства

ГЛИКЛАЗИД-ЗДОРОВЬЕ

(GLICLAZIDЕ-Zdorovye)

Состав:

действующее вещество: gliclazide;

1 таблетка / таблетку / содержит / удерживает / гликлазида / 80 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки / таблетки/.

Основные физико-химические свойства: таблетки|таблетки|почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическаягруппа. Противодиабетические средства. Сульфонаміди, производные сульфонилмочевины. Код АТХ А10В В09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Гипогликемическое средство, производная сульфонилмочевины / второго поколения, имеющее выраженные гипогликемические, гемоваскулярные и антиоксидантные свойства.

Гипогликемические свойства. Механизм гипогликемического действия обусловлен как увеличением секреции инсулина, так и повышением его эффективного действия. Гликлазид стимулирует секрецию инсулина B-клетками поджелудочной железы, что сопровождается / сопровождается / мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина; потенцирует инсулиносекреторное / действие глюкозы. Повышает чувствительность тканей к инсулину за счет увеличения количества инсулинчувствительных / рецепторов на клетках-мишенях. Улучшает утилизацию глюкозы за счет стимуляции мышечной гликогенсинтетазы|. Оказывает прямое действие на внутриклеточный / внутриклеточный / транспорт ионов кальция, что улучшает бифазный ответ B-клеток поджелудочной железы на прием пищи: у больных сахарным диабетом типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции (немедленный первый пик высвобождения инсулина)и увеличивает вторую фазу инсулиносекреции (отсроченная фаза). Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2 лет применения препарата.

Гипогликемический эффект развивается постепенно; при приеме препарата сокращается промежуток времени между приемом пищи и началом секреции инсулина. Нормализует гликемический| профиль после нескольких дней лечения.

Гематологические свойства. Гліклазидчастково ингибирует адгезию іагрегацію тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, |сосудов|препятствует развитию мікротромбозів, способствует предотвращению мікроциркуляторним нарушением, в том числе диабетической ретинопатии, повышает фибринолитическую| активность (за счет повышения высвобождения активатора плазминогена).

Антиоксидантные свойства. Гліклазидчинитьантиоксидантну|действие. У пациентов с сахарным диабетом типа гликлазид снижает в плазме уровень перекисных липидов, увеличивает активность пероксидной дисмутазы в эритроцитах, содержание тиолов в плазме и общую антиоксидантную емкость.

Гемоваскулярные и антиоксидантные свойства гликлазида обеспечивают уменьшение риска развития сосудистых осложнений у больных сахарным диабетом. Кроме того, при диабетической нефропатии гликлазид способствует снижению протеинурии и нормализации артериального давления|тиснение|. У| пациентов с ожирением при соблюдении соответствующей диеты способствует снижению массы тела.

Фармакокинетика|. После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность-примерно 90%. Cmax в крови достигается через 11-14 часов. Связывание с белками плазмы составляет 94, 2 %. Биотрансформируется в печени путем окисления, гидроксилирования, гликирования| с|с|образованием|образованием| 8 неактивных метаболитов. T½ составляет 20 часов, что позволяет принимать препарат 2 раза в сутки. Выводится в виде метаболитов, главным образом, почками / почками/|

Клинические характеристики.

Показания. Сахарный діабетІІтипу (инсулиннезависимый) у взрослых, при невозможности контролировать концентрацию глюкозы в крови только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к гликлазиду или другим препаратам сульфонилмочевины;

- повышенная чувствительность к сульфаниламидам или к любому компоненту препарата;

- инсулинзависимый диабет;

- тяжелая печеночная или почечная недостаточность, в таких случаях рекомендуется назначение инсулина;

- диабетический кетоацидоз;

- диабетическая прекоматакома;

- тяжелые травмы, ожоги или инфекционные болезни в остром периоде;

- одновременное лечение миконазолом;

-одночаснелікуванняквінолоном;

- период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Дополнительное назначение других лекарственных средств может усилить или ослабить влияние гликлазида на уровень сахара в крови. Поэтому применение возможно лишь с согласия врача.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии

Противопоказано одновременное применение. Миконазол (для системного применения, гель для ротовой полости) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.

Квінолонпосилює гипогликемический эффект с возможным развитием тяжелой, глубокой, персистирующей гипогликемии, симптомы которой трудно контролировать, или с развитием комы, в частности у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью.

Не рекомендовано одновременное применение. Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связь с протеинами плазмы и/или уменьшает их выведение). Рекомендуется применять другие нестероидные противовоспалительные препараты или предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови. В случае необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения фенилбутазоном.

Алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (через ингибирование компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие осторожности. Ацетилсалициловая кислота, фенелзин не усиливают гипогликемический эффект гликлазида, но могут продлить его действие.

Циметидин, ранитидин, флуконазол, другие антидиабетические средства, НПВП (особенно салицилаты), сульфаниламиды, ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), антагонисты Н2-рецепторов, непрямые антикоагулянты, ингибиторы моноаминоксидазы, диазепам, тетрациклины, хлорамфеникол, фибраты, этанол, производные кумарина, дизопирамид усиливают гіпоглікемізуючий эффект гліклазиду. Барбитураты, глюкокортикостероиды, салуретики, эстрогены, тиреоидные гормониты злоупотребление слабительными средствами снижают эффективность гликлазида. Сульфаниламидные препараты могут усилить действие гликлазида.

Особой осторожности требует дозировка фибиторовмоноаминоксидазы, усиливающих секрецию инсулина.

Одновременное назначение β-адреноблокаторов может замаскировать признаки гипогликемии. Гликлазидможно комбинировать зинсулином приинсулиннезависимом сахарном диабете или с метформином или другими производными бигуанида( фенформин), однако в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия из-за усиления гипогликемического эффекта. С другими производными сульфонилмочевины его не комбинируют.

Также к снижению уровня глюкозы может привести взаимодействие с другими сахароснижающими препаратами (инсулин, акарбоза, метформин, тилазолідиндіони, ингибиторы дипептидилпептидази-4, антагонисты рецепторов глюкагонподібного пептида-1 (ГПП-1)), ß-блокаторы, флюконазол, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н2-рецепторов, сульфонаміди, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии

Не рекомендовано одновременное применение. Даназол оказывает диабетогенное действие. Если невозможно избежать применения препарата, необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови и мочи. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения даназолом.

Комбинации, требующие осторожности. Хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (более 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (из-за уменьшения высвобождения инсулина). Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения нейролептиком.

Глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, накожные и ректальные препараты) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам). Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения глюкокортикоидами.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенный) могут повышать уровень глюкозы крови вследствие β2-агонистического эффекта.

Препараты зверобоя (Hypericumperforatum) снижают концентрацию гликлазида. Поэтому важно осуществлять регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Комбинации, которые нужно учитывать

Антикоагулянты (например варфарин). При одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут потенцировать их антикоагулянтное действие. При необходимости дозу антикоагулянтов можно откорректировать.

Особливосте применения. Препаратслід прийматинатлідієтотерапії. Во время лечения гликлазидомне можно употреблять алкоголь через риск возникновения выраженной гипогликемии. Риск развития гипогликемии усиливается также при нерегулярном приеме пищи.

Приклиничнийнеэффективности лекарственного средства или декомпенсации сахарного диабета необходимо назначить инсулинотерапию. В период беременности, а также при необходимости хирургического вмешательства следует перейти на лечение инсулином. Лечение нужнораспочинатизобережностью, постепеноподвищуючи дозу с учетом возраста, диеты, степени тяжести заболевания, физических нагрузок, под обязательным контролем содержания глюкозы в крови и моче. Гипогликемия возникает редко, но возможна при нерегулярных приемах, а также при одновременном употреблении алкоголя. Незначительные гипогликемические реакции, не требующие медицинской помощи, могут возникать чаще.

Гипогликемия. Этот препарат следует назначать только при условии соблюдения пациентом регулярного лечения (включая завтрак). Регулярный прием углеводов является очень важным. В случае задержки приема пищи, получения недостаточного количества пищи или низкого содержания углеводов повышается риск возникновения гипогликемии.

Возникновение гипогликемии более вероятно при низкокалорийном или нерегулярном питании, длительной или сильной физической нагрузке, употреблении алкоголя или одновременном применении других гипогликемических препаратов. Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано препаратами зверобоя (Hypericumperforatum) или любым сопутствующим лечением, которое может влиять на метаболизм гликлазида.

При применении препаратов сульфонилмочевины возможно развитие умеренной или тяжелой гипогликемии. В случае развития тяжелой и длительной гипогликемии может возникнуть необходимость госпитализации и назначения глюкозы в течение нескольких дней.

Факторы, которые повышают риск возникновения гипогликемии:

- соблюдение диабетической диеты;

- отказ или невозможность выполнения рекомендаций врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста);

- неудовлетворительное, нерегулярное питание, пропуски приема пищи, периоды голодания и изменения диеты;

- дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов;

- передозировка;

- недостаточное поступление глюкозы или калорий;

- определенные нарушения эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность;

- одновременное применение определенных медицинских средств (см. раздел " взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

- печеночная и / или почечная недостаточность;

- употребление алкоголя.

Для уменьшения риска возникновения гипогликемии рекомендуется:

- при возможности начинать лечение инсулиннезависимого сахарного диабета с диеты;

- учитывать возраст пациентов, уровень сахара в крови;

- первые несколько дней терапии подбирать дозу гликлазида в соответствии с уровнем глюкозы в крови и моче в течение суток.

Подбирать дозы нужно в таких случаях:

- возникновение слабых симптомов гипогликемии (потливость, бледность, сильное чувство голода, тахикардия, слабость); данные симптомы устраняются пероральным приемом глюкозы, подбором дозы лекарственного средства и/или режима питания;

- тяжелые гипогликемические реакции (кома и неврологические нарушения, см. раздел «Передозировка»);

- потеря контроля над уровнем глюкозы в крови (гипергликемия); нахождение пациента в стрессовых условиях, в т. ч. лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. В таких случаях может возникнуть необходимость в повышении дозы гликлазида. Если этого недостаточно, лечение гликлазидом следует прекратить и назначить инсулин.

При применении больным с нарушением печеночной и почечной функции необходимо соблюдать осторожность. Лечение следует начинать с небольших доз и внимательно следить за состоянием больного. Фармакокинетика и / или Фармакодинамика гликлазида может изменяться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть длительными, поэтому требуют соответствующего лечения.

Информация для пациента. Пациент и члены его семьи должны быть проинформированы о факторах риска и состояниях, которые могут способствовать возникновению гипогликемии, о симптомах гипогликемии и способах их устранения. Пациента следует проинформировать о важности соблюдения рекомендаций врача относительно диеты, о важности регулярного выполнения физических упражнений и регулярного мониторинга глюкозы крови.

Ухудшение контроля гликемииу пациентов, получающих гипогликемические препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может возникнуть необходимость назначения инсулина. Гипогликемическая эффективность любого перорального сахароснижающего средства, в том числе гликлазида, может со временем меняться. Это может быть следствием прогрессирования тяжести заболевания или результатом снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препарат неэффективен с самого начала лечения. Перед тем как делать вывод о развитии вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.

Лабораторные показатели: Для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендовано определять уровень гликолизированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови натощак). Может также быть полезным самостоятельный контроль пациентами уровня сахара в крови.

У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназыприменение препаратов сульфонилмочевины может вызвать возникновение гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос о назначении альтернативной терапии.

Препарат содержит лактозу, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Отсутствует опыт применения гликлазида в период беременности. Припланировании или наступлении беременности необходимо перевести в пероральные гипогликемические препараты инсулин.

Кормление грудью. Отсутствуют данные о том, экскретируется активная субстанция в грудное молоко. Этот препарат не следует применять в период кормления грудью из-за возможного риска возникновения неонатальной гипогликемии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения быть осторожными во время управления автомобилем или работы с разными механизмами, особенно в начале лечения. В начале терапии при отсутствии должного контроля уровня глюкозы в крови у пациентов возможны нарушения концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения. Назначается только взрослым.

Как и все сахароснижающие средства, препарат требует индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение.

Для пациентов, у которых уровень глюкозы как правило хорошо контролируются диетой, в случае временного нарушения контроля за уровнем глюкозы препарат можно назначать на короткий срок.

Пациенты в возрасте до 65 лет.

Начальная доза. Рекомендуемая начальная доза-1 таблетка в сутки.

Повышение дозы. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение дозу можно повысить на 1 таблетку. Следующее повышение дозы возможно не ранее чем через 14 дней.

Поддерживающая терапия. Доза может варьировать от 1 до 3 таблеток в сутки. Стандартная доза – 2 таблетки препарата в сутки за 2 приема.

Максимальная суточная доза-4 таблетки препарата за 2 приема.

Пациенты старше 65 лет.

Лечение препаратом начинают с дозы40 мг (применяют препараты с соответствующим содержанием гликлазида) 1 раз в сутки. При необходимости усиления контроля за уровнем глюкозы эту дозу можно постепенно повышать. Следующее повышение дозы возможно не ранее чем через 14 дней после предыдущего и при условии тщательного контроля за уровнем сахара в крови.

Другие пациенты группы высокого риска.

Пациентам с недостаточным или нерегулярным питанием или со значительным нарушением общего состояния, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью лечение следует начинать с минимальной дозы и строго придерживаться рекомендаций по увеличению дозы, чтобы избежать возможности развития гипогликемических реакций.

Пациенты, получающие другие пероральные сахароснижающие препараты.

Как и другие сахароснижающие препараты сульфонилмочевины, этот препарат можно назначать вместо другого сахароснижающего препарата без какого-либо переходного периода. При переходе с другого препарата сульфонилмочевины, который имеет более длительный период полувыведения (например, хлорпропамид), на данный препарат пациент должен находиться под тщательным наблюдением (более чем несколько недель), во избежание аддитивного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии.

Дети. Гликлазид, как и другие производные сульфонилмочевины, не рекомендуется применять для лечения сахарного диабета у детей.

Передозировка. Передозировка препаратов сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию. Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов)необходимо корректировать применением углеводов(сахара), лучше в виде раствора, коррекцией дозы сахароснижающего препарата и/или диеты. Если снижение уровня сахара невозможно немедленно устранить, требуется внутривенное введение глюкозы, которое осуществляется врачом, или внутримышечная инъекция глюкагона. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.

Тяжелая гипогликемия с развитием комы, судорог или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.

При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро ввести внутривенно 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30 %) с дальнейшим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10 %) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови более 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшей тактике.

Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмикрові, поэтому применение диализа неэффективно.

Побочные реакции. Учитывая опыт применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины могут наблюдаться нижеприведенные нежелательные эффекты.

Гипогликемия. Как и другие препараты сульфонилмочевины, гликлазид может повлечь возникновение гипогликемии при нерегулярном питании и особенно если прием пищи был пропущен. Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: сильное чувство голода, головная боль, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, возбуждение, нарушение концентрации и внимания, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, чувство бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу.

Кроме того, могут наблюдаться такие признаки адренергической контррегуляции, как повышенная потливость, липкая кожа, ощущение тревожности, агрессивность, тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, приступ стенокардии, аритмия.

Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако искусственный сахар неэффективен. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что состояние гипогликемии может возникнуть снова, даже если вначале меры помощи были эффективными.

Если эпизод гипогликемии является тяжелым или длительным, пациент нуждается в неотложной медицинской помощи или госпитализации, даже если его состояние временно контролируется благодаря приему сахара.

Другие нежелательные эффекты.

Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций по применению препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.

Реже наблюдаются нижеуказанные нежелательные эффекты.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, эритема, синдром Стивенса—Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, сыпь, в т. ч. макулопапулезная сыпь, буллезные высыпания.

Со стороны системы крови и лимфатической системы(возникают редко): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, аллергический васкулит. Как правило, эти явления исчезают после отмены препарата. Данные, подтверждающие прямую связь данных нарушений с приемом гликлазида, отсутствуют.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы). Существуют данные о единичных случаях печеночной недостаточности (с развитием холестаза и желтухой), гепатита С регрессией после отмены препаратов сульфанилмочевины. В случае возникновения желтухи лечение препаратом следует прекратить.

Указанные нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.

Со стороны органов зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, из-за изменений уровня глюкозы в крови.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными синдромами (DRESS).

Реакции, характерные для класса препаратов сульфонилмочевины: случаи еритроцитопенії, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышенного уровня печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (например с холестазом, желтухой), гепатита с регрессией после отмены препаратов сульфонилмочевины или, в редких случаях, с последующей печеночной недостаточностью, что угрожала жизни.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки|таблетки| по80 мг № 103, № 30 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл. , город Харьков, улица Шевченко, дом 22.