ГИНИПРАЛ концентрат 5 мкг/мл

Такеда Австрия ГмбХ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Концентрат, 5 мкг/мл
Раствор, 5 мкг/мл

Концентрат, 5 мкг/мл

Упаковка

Ампулы 5 мл №5x1

Ампулы 5 мл №5x1

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Форма товара

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/2845/03/01

Дата последнего обновления: 07.04.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 ампула по 5 мл содержит 0, 025 мг гексопреналина сульфата
  • Торговое наименование: ГИНИПРАЛ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
  • Фармакологическая группа: Средства, влияющие на мочеполовую систему и половые гормоны. Другие средства, применяемые в гинекологии. Симпатомиметики, подавляющие сократительную активность матки.

Упаковка

Ампулы 5 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ГИНИПРАЛ концентрат 5 мкг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Гинипрал

(GYNIPRAL®)

Состав:

действующее вещество: hexoprenaline;

1 ампула по 5 мл содержит 0, 025 мг гексопреналина сульфата;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (е 223); динатрия эдетат; натрия хлорид; кислота серная, разведенная (для корректировки рН); вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Концентрат для раствора для инфузий

.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на мочеполовую систему и половые гормоны. Другие средства, применяемые в гинекологии. Симпатомиметики, подавляющие сократительную активность матки. Код АТХ G02С А.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат Гинипрал является селективным бета-2-симпатомиметиком, расслабляющим мышцы матки. Под влиянием препарата Гинипрал уменьшается или подавляется частота и интенсивность сокращений матки. Препарат подавляет спонтанные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Токолитический эффект развивается через 3-15 минут после внутривенного введения препарата и длится примерно 30 минут. Максимальный эффект достигается через 12-18 минут.

Фармакокинетика.

Распределение. Данных относительно распределения препарата в человеческом организме нет. По данным доклинических исследований высокая концентрация гексопреналина после внутривенного применения препарата наблюдается в печени, почках, скелетных мышцах; более низкая концентрация– в мозге и миокарде.

Метаболизм. Гексопреналин метаболизируется за счет катехол-О-метилтрансферазы в моно-3-О-метил-гексопреналин и ди-3-O-метил-гексопреналин.

Элиминация. После внутривенного применения около 44 % препарата выделяется с мочой и 5 %– с фекалиями в течение 24 часов и 54 % и 15, 5 % соответственно в течение 8 дней. На начальном этапе свободный гексопреналин, два метилированных метаболитов, а также их сульфатные и глюкуронидные соединения не выделяются с мочой. Через 48 часов после применения препарата в моче обнаруживается лишь метаболит ди-3-O-метил-гексопреналин. Небольшое количество препарата (около 10 %) выводится с желчью обычно в виде соединений O-метилированных метаболитов. Учитывая то, что с фекалиями выводится ниже доза препарата, чем экскретируется с желчью, некоторая часть препарата реабсорбируется.

Клинические характеристики.

Показания.

- Кратковременное лечение неосложненного течения преждевременных родов:

угнетение сократительной активности матки у пациенток со сроком беременности от 22 до 37 недель при отсутствии медицинских или гинекологических противопоказаний к проведению токолитической терапии.

- Перед поворотом плода из поперечного положения.

- Как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к гексапреналіну или к любому компоненту препарата.

- Наличие любого заболевания до 22 недель беременности.

- Применение препарата в качестве токолитического средства пациентам с ишемической болезнью сердца в анамнезе или пациентам с существенными факторами риска развития ишемической болезни сердца.

- Угроза выкидыша во время I и II триместров беременности.

- Любое заболевание матери или плода, при котором сохранение беременности является опасным, например, тяжелая степень токсемии, внутриутробная инфекция, влагалищное кровотечение вследствие предлежания плаценты, эклампсия или тяжелая преэклампсия, отслойка плаценты или сдавления пуповины.

- Внутриутробная гибель плода, летальные врожденные аномалии в анамнезе или летальные хромосомные аномалии.

- Бронхиальная астма с повышенной чувствительностью к сульфатам.

- Заболевания сердечно-сосудистой системы, в частности тахиаритмия, миокардит, изъян митрального клапана.

- Гипертиреоз.

- Тяжелые заболевания печени и почек.

- Закрытоугольная глаукома.

Применение препарата Гініпрал противопоказано пациентам, имеющим заболевания, на фоне которых применение бета-міметиків может иметь нежелательное действие, например, легочная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия или препятствие току крови излевого желудочка, например, аортальный стеноз).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Галогенсодержащие анестетики. Внаслідокдодатковогоантигіпертензивногоефектупідвищуєтьсяризик развития слабости родовой деятельности с развитием кровотечения. Сообщалось о нарушениях желудочкового ритма вследствие увеличения сердечно-сосудистой активности и отмены препарата с галогенвмиснымианестетиками.

Терапию препаратом необходимо прекратить по крайней мере за 6 часов до проведения любой запланированной анестезии с применением галогенсодержащих анестетиков.

Кортикостероиды. Кортикостероиды для системного застосуваннячастопризначаютьпри передчаснихпологахдля ускорения созревания легких плода. Сообщалось пронабряк легких у женщин приодновременном применении бета-агонистов и кортикостероидов.

Кортикостероиды увеличивают уровень глюкозы в крови и могут приводить к уменьшению уровня калия в сыворотке крови. Совместную терапию с кортикостероидами следует применять под постоянным контролем в связи с повышенным риском развития гипергликемии и гипокалиемии (см. раздел «Особенности применения»).

Противодиабетические средства. Применение бета-агонистов повышает уровень глюкозы в крови, что может быть интерпретировано как уменьшение эффективности противодиабетической терапии. В этой ситуации противодиабетическое лечение должно быть скорректировано (см. раздел «особенности применения»).

Средства, уменьшающие уровень калия. Применение бета-агонистов связано с уменьшением уровня калия в сыворотке крови. Совместную терапию с другими средствами, которые повышают риск развития гипокалиемии(такими как диуретики, дигоксин, метилксантины, кортикостероиды), следует назначать пациентам с осторожностью и тількипісля тщательной оценки соотношения риск/польза лечения, особое внимание уделяя підвищенму риска развития сердечных аритмий вследствие гипокалиемии(см. раздел «Особенности применения»).

Другие взаимодействия. Неселективные бета-адреноблокаторы ослабляют или отменяют действие препарата Гініпрал.

Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применением глюкокортикостероидов, снижается под действием препарата Гініпрал.

Не следует проводить сочетанное лечение с симпатомиметиками (сердечно-сосудистые и противоастматические препараты), поскольку усиливается действие препаратов на сердечно-сосудистую систему и повышается риск возникновения побочных реакций вследствие передозировки.

Препарат Гинипрал не следует применять совместно с препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи, а также с препаратами, содержащими кальций, витамин Д, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.

Особенности применения.

Решение о начале терапии препаратом Гинипрал принимается после тщательной оценки соотношения риск/польза применения.

Лечение проводится только в надлежащим образом оборудованных учреждениях для осуществления постоянного контроля за состоянием здоровья матери и плода.

При разрыве плодных оболочек или раскрытии шейки матки более чем на 4 см, токолиз с применением бета-агонистов не рекомендован.

Препарат Гинипрал следует с осторожностью применять при токолизе. В течение всего периода лечения необходимо осуществлять контроль за функцией сердца и респираторной системы и проводить мониторинг электрокардиограммы (ЭКГ).

Следует постоянно проводить такие наблюдения за состоянием матери и, если это возможно/необходимо, плода:

- измерение артериального давления и частоты сердечных сокращений;

- проведение ЭКГ;

- исследование водно-электролитного баланса с целью выявления возможного развития отека легких;

- измерение уровня глюкозы и лактата в крови, особенно у больных сахарным диабетом;

- измерение уровня калия, поскольку применение бета-агонистов может вызвать снижение уровня калия в сыворотке крови, что увеличивает риск развития аритмий (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентам при наличии гипокалиемии до начала проведения токолитической терапии следует назначать заместительную терапию препаратами калия для перорального применения.

Следует прекратить лечение при появлении симптомов ишемии миокарда (например, боль в груди или изменения на ЭКГ).

Не следует применять препарат Гініпрал как токолітичний средство пациентам со значительными факторами риска или подозрением на любое заболевание сердечно-сосудистой системы в анамнезе (например, тахиаритмия, сердечная недостаточность или пороки клапанов сердца; см. раздел «Противопоказания»). При возникновении преждевременной родовой деятельности у пациентки с установленным или подозреваемым сердечно-сосудистым заболеванием врач, который имеет опыт работы с такими пациентами, должен оценить целесообразность лечения препаратом Гініпрал до начала инфузии.

Отек легких. Учитывая возможность развития отека легких и ишемии миокарда у матери во время или после применения терапии бета-агонистами при преждевременных родах, следует вести тщательное наблюдение за состоянием водно-электролитного баланса, функции сердца и респираторной системы. Пациентки с факторами, ослабляют защитную способность организма, включая многоплодную беременность, гіперволемію, наличие инфекции и преэклампсию, имеют повышенный риск развития отека легких. Применение инфузомата для введения препарата вместо внутривенной инфузии сводит к минимуму риск развития гиперволемии. При появлении симптомов отека легких или ишемии миокарда, особенно при комбинированной терапии кортикостероидами или наличии сопутствующих заболеваний (заболевания почек, НПГ-гестоз), рекомендуется прекратить лечение препаратом. Следует ограничить употребление соли.

Артериальное давление и частота сердечных сокращений. Инфузия бета-агонистов, как правило, сопровождается увеличением частоты сердечных сокращений (ЧСС) у матери на 20-50 ударов в минуту. Следует контролировать частоту пульса матери и в каждом конкретном случае рассмотреть необходимость контроля такого повышения ЧСС путем снижения дозы или отмены препарата. Как правило, пульс матери в состоянии покоя не должен превышать 120 ударов в минуту.

Артериальное давление матери во время инфузии может несколько снижаться; диастолическое давление снижается больше систолическое. Падение диастолического давления, как правило, находится в диапазоне от 10 до 20 мм рт. ст. Влияние инфузии на ЧСС плода менее выражен, но может наблюдаться увеличение на 20 ударов за минуту.

Чтобы минимизировать риск возникновения артериальной гипотензии, связанной с проведением токолитической терапии, следует принять особые меры для избежания пережатия верхней полой вены, пациентку следует разместить в положении лежа то на левом, то на правом боку почергововпродовжінфузії.

Сахарный диабет. Введение бета-агонистов обуславливает повышение уровня глюкозы в крови. Поэтому следует контролировать уровень глюкозы и лактата в крови у беременных, больных сахарным диабетом, а также скорректировать лечение сахарного диабета в соответствии с потребностями больной во время токолиза (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Другие предостережения. Во время токолитической терапии с применением бета-адреноблокаторов могут усиливаться симптомы сопутствующей миотонической дистрофии. В таких случаях рекомендуется применение дифенилгидантоина (фенитоина).

Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметиков препарат Гініпрал следует применять в низких индивидуально подобранных дозах под постоянным наблюдением врача.

Поскольку лечение препаратом Гініпрал может угнетать перистальтику кишечника (редко наблюдалась атония кишечника), следует контролировать регулярное опорожнение кишечникувпродовжтоколітичної терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Гинипрал назначают для применения в период беременности (см. раздел «показания»).

Кормление грудью. Препарат не предназначен к применению в период кормления грудью, поэтому соответствующие данные отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не имеет или имеет незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для внутривенного струйного введения или инфузии.

Указанную дозировку можно применять только как ориентировочную, поскольку токолиз требует индивидуального подхода к пациентке.

Начало терапии препаратом Гинипрал должны проводить только акушеры / врачи с опытом применения лекарственных средств. Лечение проводится только в надлежащим образом оборудованных учреждениях для осуществления постоянного контроля за состоянием здоровья матери и плода.
Препарат Гинипралследприменять какогаранише последиагностуванняпредвременныхпологов и исключениябудь-либо к применению сексопреналина(см. раздел«противопоказания»).

Во время терапии препаратом необходимо осуществлять независимую оценку состояния сердечно-сосудистой системы с помощью непрерывного мониторирования ЭКГ(см. раздел«особенности применения»).

Дозировка.

Перед поворотом плода из поперечного положенияи при применении какэкстренной меры при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.

Рекомендованная доза – 10 мкг (1 ампула по 2 мл) препарата Гініпрал, раствор для инъекций, разведенных в 10 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, которую вводятьвпродовж5–10 минут внутривенно. В случае необходимости продолжить лечение препаратом Гинипрал, концентрат для раствора для инфузий.

Кратковременное лечение преждевременных родов при наличии укорочения и/или раскрытия шейки матки.

В начале лечения начинают со струйного введения в дозе 10 мкг (1 ампула по 2 мл) (способ разведения см. выше) с последующей инфузией препарата Гініпрал со скоростью 0, 3 мкг/мин.

Как альтернативное лечение возможно применение только инфузий препарата Гинипрал со скоростью 0, 3 мкг/мин без предварительного струйного введения препарата.

Вводить внутривенно капельно (при расчете скорости введения с использованием обычных инфузионных систем учитывать, что 20 капель = 1 мл). Необходимое количество ампул концентрата для инфузий растворить в 500 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Скорость ввода 0, 3 мкг/мин:

Доза

Общий объем

Количество капель / мин

мл / мин

25 мкг (1 ампула по 5 мл)

500 мл

120 капель/мин

6 мл / мин

50 мкг (2 ампулы по 5 мл)

500 мл

60 капель/мин

3 мл/мин

75 мкг (3 ампулы по 5 мл)

500 мл

40 капель/мин

2 мл / мин

100 мкг (4 ампулы по 5 мл)

500 мл

30 капель/мин

1, 5 мл/мин

Зарегистрированы единичные случаи применения гексопреналина в дозе 430 мкг в сутки.

Кратковременное лечение преждевременных родов без укорочения или раскрытия шейки матки.

Рекомендуемая доза: непрерывная инфузия 0, 075 мкг / мин. Вводить внутривенно капельно (при расчете скорости введения с использованием обычных инфузионных систем учитывать, что 20 капель = 1 мл). Необходимое количество ампул концентрата для инфузий растворить в 500 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Скорость ввода 0, 075 мкг / мин:

Доза

Общий объем

Количество капель / мин

мл / мин

25 мкг (1 ампула по 5 мл)

500 мл

30 капель/мин

1, 5 мл/мин

50 мкг (2 ампулы по 5 мл)

500 мл

15 капель/мин

0, 75 мл / мин

Продолжительность лечения.

Продолжительность токолитического лечения зависит от существующей степени риска прерывания беременности (тенденция к уменьшению интервала между схватками, состояния шейки матки) и от выраженности побочных эффектов (например, увеличение частоты сердечных сокращений). Побочные эффекты следует минимизировать насколько это возможно.

Продолжительность лечения препаратом не должна превышать 48 часов, поскольку данные исследований свидетельствуют о том, что с помощью токолитической терапии удается отсрочить роды на период до 48 часов. В ходе рандомизированных контролируемых исследований не наблюдалось статистически значимого влияния лечения препаратом Гініпрал на перинатальную летальность или заболеваемость. Отсрочка родов с помощью препарата Гініпрал может быть использовано для применения других мер, которые значительно улучшают перинатальное здоровье.

Специальныемеры безопасности при инфузионном введении препарата.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально с учетом ограничивающих факторов: угнетение сокращений матки, увеличение частотипульса, изменение артериального давления. Следует тщательно контролировать эти показатели во время лечения. Показатель ЧСС матери не должен превышать120уд / мин.

Следует постоянно проводить исследование уровня гидратации организма матери во избежание возможного развития отека легких (см. раздел«особенности применения»). Объем жидкости, с которым вводят препарат, следует свести к минимуму. Препарат следует вводить с применением контролируемого инфузионного устройства, желательно инфузомата.

Дети.

Препарат не предназначен для применения детям.

Передозировка.

Симптомами передозировки могут быть: значительное повышение частоты сердечных сокращений у женщины, тремор, ощущение сердцебиения, головная боль, потливость.

Обычно для устранения этих симптомов достаточно уменьшения дозировки препарата. Для устранения тяжелых симптомов передозировки рекомендуется применение неселективных бета-адреноблокаторов, которые конкурентно ингибируют действие препарата Гініпрал.

Побочные реакции.

Самые распространенные нежелательные эффекты препарата Гинипрал связаны с фармакологическими свойствами бета-миметиков. С целью устранения или уменьшения появления нежелательных эффектов проводят тщательный контроль гемодинамических параметров, таких как артериальное давление, частота сердечных сокращений и соответствующая корректировка дозы препарата. Эти эффекты обычно исчезают после прекращения применения препарата.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:

очень часто (≥ 1: 10), часто (≥ 1: 100, < 1: 10), нечасто (≥ 1: 1000, < 1: 100), редко (≥ 1: 10000, < 1: 1000), очень редко (< 1: 10000), неизвестно (частота не определена по данным).

Со стороны эндокринной системы.

Неизвестно: липолиз.

Метаболические нарушения.

Часто: гипокалиемия. *

Редко: гипергликемия (более выраженная у больных сахарным диабетом). *

Со стороны нервной системы.

Очень часто: тремор.

Неизвестно: головная боль, головокружение, тревожность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень часто: тахикардия. *

Часто: ощущение сердцебиения*, снижение диастолического давления *, артериальная гипотензия (см. раздел «Особенности применения»). *

Редко: нарушения сердечного ритма, например фибрилляция предсердий, ишемия миокарда (см. раздел «Особенности применения»)*, периферическая вазодилатация*, желудочковая экстрасистолия.

Неизвестно: увеличение сердечного выброса, повышение систолического давления, небольшие колебания ЧСС плода, стенокардия.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто: отек легких. *

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Редко: тошнота.

Неизвестно: рвота, угнетение перистальтики кишечника, атония кишечника.

Со стороны печени.

Неизвестно: (транзиторное) повышение концентрации трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Часто: потливость.

Неизвестно: покраснение кожи.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Неизвестно: снижение диуреза (особенно на начальной фазе лечения), отек.

* Данные реакции были зарегистрированы при применении бета-агонистов короткого действия в акушерской практике и считаются класоспецифічними эффектами (см. раздел «Особенности применения»).

В единичных случаях, особенно у пациентов с бронхиальной астмой, сульфаты, содержащиеся в препарате, могут спровоцировать реакцию гиперчувствительности с возможными симптомами: тошнота, диарея, свистящее дыхание, острый астматический приступ, нарушение сознания или шок. Острота проявлений данных симптомов зависит от индивидуальных особенностей организма пациента и может привести к опасным для жизни больного последствиям.

Сахарный диабет. Если роды происходят непосредственно после кратковременного лечения препаратом, следует наблюдать за новорожденным на наличие признаков гипогликемии, поскольку гексопреналин может приводить к повышению уровня глюкозы и инсулина в крови матери. Также следует учесть возможность развития ацидоза у новорожденных в связи с возможным проникновением кислых метаболитов через плаценту (лактата, кетоновых тел).

В редких случаях вследствие действия натрия метабисульфита, содержащегося в препарате, возможно развитие тяжелых реакции гиперчувствительности и бронхоспазма.

Срок годности.

3 года.

Восстановленный раствор: химическая и физическая стабильность восстановленного раствора после разбавления

(0, 9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы) была продемонстрирована в течение

24 часов при температуре 15-25ºС. С микробиологической точки зрения препарат следует применять немедленно. В случае неиспользования сразу срок и условия хранения восстановленного раствора к его применению является ответственностью пользователя.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Несовместимость.

Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания препарата Гініпрал с другими растворами, кроме 0, 9 % раствора натрия хлорида и 5 % раствора глюкозы.

Упаковка.

По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия/ Takeda Austria GmbH, Austria.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ст. Петер-Штрассе 25, 4020 Линц, Австрия/ Санкт Peter-Strasse 25, 4020 Linz, Austria.