ГИДРОКСИЗИН-ЗН таблетки 25 мг

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 25 мг

Таблетки, 25 мг

Упаковка

Блистер №10x1
Блистер №10x2
Блистер №10x3

Блистер №10x1

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ГИДРОКСИЗИН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/16404/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 17.11.2022
  • Состав: 1 таблетка содержит гидрохлорид гидрохлорида 25 мг
  • Торговое наименование: ГИДРОКСИЗИН-ЗН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
  • Фармакологическая группа: Анксиолитики. Производные дифенилметана.

Упаковка

Блистер №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ГИДРОКСИЗИН-ЗН таблетки 25 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ГИДРОКСИЗИН-ЗН

YDROXYZINE-ZN)

Состав:

действующее вещество: hydroxyzine;

1 таблетка содержит гидрохлорид гидрохлорида 25 мг;

вспомогательные вещества: целактоза 80 [смесь лактозы моногидрата и порошкообразной целлюлозы (75 : 25)], кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид(Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, почти белого цвета, круглой цилиндрической формы с двумя выпуклыми поверхностями и делительной риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Анксиолитики. Производные дифенилметана.

Код АТХN05BB01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гидроксизина гидрохлорид является производным веществом дифенилметана, химически не связанным с фенотиазинами, резерпином, мепробаматом или бензодиазепинами.

Гидроксизина гидрохлорид не является депрессантом коры головного мозга, но его действие может быть связано с угнетением активности в некоторых ключевых зонах субкортикального участка центральной нервной системы.

Антигистаминное и бронходилятационное действия были продемонстрированы экспериментально и подтверждены клинически. Фармакологические и клинические исследования свидетельствуют о том, что гидроксизин в терапевтических дозах не повышает секрецию желудка или кислотность, и в большинстве случаев имеет мягкую антисекреторную активность. Уменьшение пузырьков и покраснение было продемонстрировано у здоровых взрослых добровольцев и у детей после внутрикожных инъекций гистамина или антигенов. Гидроксизин также проявил свою эффективность в облегчении зуда при различных формах крапивницы, экземы и дерматита.

При нарушениях функции печени антигистаминный эффект однократной дозы может быть удлинен до 96 часов после приема.

Даниэлектроэнцефалографии у здоровых добровольцев демонстрируют анксиолитически-седативный профиль препарата. Анксиолитический эффект был подтвержден у больных при использовании разнообразных классических психометрических тестов. Данные полисомнографии у пациентов в состоянии тревоги и пациентов, страдающих бессонницей, свидетельствуют об увеличении общего времени сна, сокращение общего времени ночных пробуждений и сокращение латентности сна после применения однократной или многократных ежедневных доз по 50 мг. Уменьшение тонуса мышц было продемонстрировано у пациентов в состоянии тревоги при применении ежедневной дозы 3 × 50 мг.

Не наблюдалось нарушений памяти. Не было симптомов отмены после 4 недель лечения у пациентов в состоянии тревоги.

В случае применения пероральных фармацевтических форм антигистаминный эффект начинается примерно через 1 час. Седативный эффект для пероральных жидких форм начинается через 5-10 минут и через 30-45 минут − для таблеток.

Гидроксизин имеет также спазмолитический и симпатолитический эффекты. Он имеет слабый аффинитет к мускариновым рецепторам. Гидроксизин демонстрирует мягкое анальгетическое действие.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Гидроксизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (Смах) достигается примерно через два часа после перорального приема. Послепродажное лечение 25 мг пероральных доз и 50 мг у взрослых концентрации Cmax обычно составляет 30 и 70 нг/мл соответственно. После повторного введения один раз в день максимальные концентрации увеличиваются на 30%. Биодоступность гидроксизина при пероральном применении по сравнению с внутримышечным составляет около 80%.

Распределение

Гидроксизин широко распределяется в организме и обычно больше концентрируется в тканях, чем в плазме. У взрослых видимый объем распределения составляет от 7 до 16 л/кг. Гидроксизин проникает в кожу после перорального приема. Как после однократного, так и после многократного приема концентрации гидроксизина в коже выше концентрации в сыворотке крови. Гидроксизин проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, что вызывает большие концентрации у плода, чем у матери.

Биотрансформация

Гидроксизин в значительной степени метаболизируется. Образование главного метаболита цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (примерно 45% пероральной дозы) стимулируется алкогольдегидрогеназой. Этот метаболит обладает свойствами периферического

H1-антагониста. Другие идентифицированные метаболиты включают N-деалкілований метаболит и О-деалкілований метаболит с периодом полувыведения 59 часов. Эти пути метаболизма опосредованы главным образом CYP3A4 / 5.

Элиминация

Период полувыведения гидроксизина у взрослых составляет примерно 14 часов (диапазон ―7-20 часов). Видимый общий клиренс организма, рассчитанный в ходе исследований, составляет 13 мл/мин/кг. Только 0, 8 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Главный метаболит, цетиризин, выводится главным образом в неизмененном виде с мочой (25% гидроксизина, примененного перорально).

Особые популяции

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика гидроксизина исследовалась у 9 здоровых исследуемых пожилого возраста (69, 5 ± 3, 7 года) после одного приема 0, 7 мг/кг перорально. Период полувыведения гидроксизина удлинился до 29 часов, и видимый объем распределения увеличился до 22, 5 л/кг. Рекомендуется уменьшить ежедневную дозу гидроксизина для пожилых пациентов.

Дети

Фармакокинетика гидроксизина оценивалась у 12 детей (6, 1 ± 4, 6 года: 22 ±12 кг) после одного приема 0, 7 мг/кг перорально. Видимый клиренс плазмы был примерно в 2, 5 раза выше клиренса взрослых. Период полувыведения был короче, чем у взрослых. Он составлял около 4 часов у 1-летних пациентов и 11 часов―у 14-летних пациентов.

Печеночная недостаточность

У исследуемых с вторичной печеночной дисфункцией вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составлял примерно 66 % от показателя у здоровых исследуемых. Период полувыведения увеличилась до 37 часов, а концентрации карбоксильных метаболитов цетиризина в сыворотке крови оказались выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Следует уменьшить ежедневную дозу или частоту приема больным с нарушениями функции печени.

Почечная недостаточность

Фармакокинетика гидроксизина исследовалась у 8 больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24 ± 7 мл/мин). AUC (площадь под фармакокинетической кривой) гидроксизина не менялась релевантно, в то время как AUC карбоксильного метаболита, цетиризина, была повышенной. Этот метаболит не удаляется эффективно с помощью гемодиализа.

Во избежание значительного накопления метаболита цетиризина после применения многократных доз гидроксизина, ежедневную дозу гидроксизина следует сократить для пациентов с нарушением функции почек.

Клинические характеристики.

Показания.

- Симптоматическое лечение тревожных состояний у взрослых;

- как седативное средство в период премедикации;

- симптоматическая терапия зуда.

Противопоказания.

* Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата, цетиризина, других производных Пиперазина, аминофилина или этилендиамина

* Порфирия.

* Удлинение интервала QT.

* Период беременности или кормления грудью.

· Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует учитывать усиление действия Гидроксизина - ЗН при применении одновременно с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС) или имеют антихолинергические свойства. В этом случае их дозировку подбирают индивидуально. Алкоголь также потенцирует эффекты Гидроксизина-ЗН.

Следует избегать одновременного назначения с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и холиноблокаторами. Препарат препятствует прессорному действию адреналина и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов-блокаторов холинэстеразы.

Циметидин 600 мг дважды в сутки повышал концентрации гидроксизина в сыворотке крови на 36% и снижал пиковые концентрации метаболита цетиризина на 20 %.

Гидроксизин-ЗН является ингибитором CYP2D6 и в высоких дозах может вызвать медикаментозное взаимодействие с субстратами CYP2D6.

Гидроксизин-ЗН не оказывает ингибирующего влияния в концентрации 100 мкмоль на изоформы УДФ-глюкуронилтрансферазы в микросомах печени человека. Он ингибирует изоформы цитохрома Р450 2С 9, 2С19 и 3А 4 при концентрациях выше пиковых концентраций в плазме. Поэтому маловероятно, что гидроксизин-ЗН может нарушить метаболизм лекарственных препаратов, являющихся субстратами для этих энзимов.

Метаболит цетиризин при концентрации 100 мкмоль не имеет ингибирующего эффекта на цитохром печени человека Р450 и изоформы УДФ-глюкуронилтрансферазы.

Гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и CYP3A4 / 5, повышение концентрации гидроксизина в крови можно ожидать, когда гидроксизин применяется вместе с препаратами − мощными ингибиторами этих энзимов. Однако, когда ингибируется только один путь метаболизма, другие пути могут частично компенсировать это.

Одновременное применение гидроксизина с потенциально аритмогенными препаратами повышает риск удлинения интервала и полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт".

Особенности применения.

Гидроксизин назначать с осторожностью больным, склонным к судорожным реакциям.

Дети раннего возраста являются более склонными к развитию побочных явлений со стороны центральной нервной системы. У детей развитие судорог наблюдалось чаще, чем у взрослых.

Через антихолинергическим эффектом препарат следует назначать с осторожностью больным глаукомой, пациентам с затрудненным мочеиспусканием, запором, миастенией гравис, деменцией.

Для больных, которые одновременно получают лечение другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами дозу нужно корректировать.

Следует избегать приема алкоголя или других седативных препаратов в период лечения Гидроксизином-ЗН.

Следует соблюдать осторожность, назначая препарат лицам, склонным к сердечной аритмии, в том числе с электролитным дисбалансом (гипокалиемия, гипомагниемия), с болезнями сердца или больным, получающим противоаритмические препараты. Для таких пациентов следует рассмотреть применение альтернативной терапии.

Для больных с удлинением интервала QT следует рассмотреть применение альтернативной терапии.

Больным пожилого возраста лечение следует начинать с половины терапевтической дозы.

Для больных с нарушением функции печени или с умеренно выраженной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить.

Лечение препаратом необходимо прекратить не менее чем за 5 суток до проведения аллергического теста или провокационной пробы с метахолином.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Была продемонстрирована репродуктивная токсичность препарата на животных. Гидроксизин проходит через плацентарный барьер, что вызывает более высокие концентрации у плода по сравнению с материнским организмом. На сегодня нет релевантных эпидемиологических данных о влиянии Гидроксизина-ЗН в период беременности, поэтому гидроксизин-Знпротипоказан в период беременности.

У новорожденных, матери которых получали Гідроксизин-ЗН в период беременности и/или родов, сразу через несколько часов после рождения наблюдались такие явления: гипотония, расстройства движений, в том числе экстрапирамидные расстройства, клонические движения, угнетение центральной нервной системы, неонатальные гипоксические состояния или задержка мочи. Поэтому гидроксизин-Знпротипоказан в период беременности.

Цетиризин, основной метаболит гидроксизина, проникает в грудное молоко.

Исследование по экскреции гидроксизина в грудное молоко не проводилось, но побочные эффекты тяжелой степени были обнаружены у новорожденных/младенцев, матери которых получали лечение гидроксизином.

Гидроксизин-ЗН противопоказан в период кормления грудью. Если необходимо лечение Гидроксизином-ЗН, кормление следует прекратить.

Нет соответствующих данных о влиянии на фертильность у людей.

Женщинам репродуктивного возраста необходимо рекомендовать применять адекватные контрацептивные средства для предотвращения беременности во время лечения гидроксизином.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку гидроксизин может влиять на внимание и скорость психомоторных реакций, пациентам следует избегать управления автомобилем или работы с точными механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют перорально.

Взрослые.

Для симптоматического лечения тревожных состояний: 50мг в сутки за 3 приема(12, 5мг утром, 12, 5мг днем, 25 мг на ночь). В тяжелых случаях дозу можно увеличить до 300мг в сутки.

Для премедикации в хирургической практике: 50-200мг за один или два приема за1часа до операции, а дополнительно может предшествовать применение один раз в ночь перед анестезией.

Для симптоматического лечения зуда: начальная доза25мг, в случае необходимости дозу можно увеличить (по25мг3―4рази на день).

Разовая максимальная доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Дети

Длясимптоматического лечения зуда:

Дети в возрасте от 3 до 6 лет (с массой тела более 15 кг): от 1 мг/кг до 2, 5 мг/кг в день в несколько приемов.

Дети в возрасте от 6 лет: 1 мг / кг до 2 мг / кг в день в несколько приемов.

Для премедикации―1 мг/кг за 1 час до операции, а также дополнительно 1 мг/кг на ночь перед анестезией.

Коррекция дозы

Дозировку подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение в пределах рекомендованного дозового диапазона.

Пожилым пациентам рекомендуется начинать с половины рекомендуемой дозы через удлиненное действие препарата.

Пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется уменьшить суточную дозу на 33 %.

Следует снижать дозы пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью из―за снижения экскреции метаболита-цетиризина.

Дети.

Применение препарата детям подробно описано в разделе«Способ применения и дозы». Препарат назначают детям в возрасте от 3 лет с массой тела более 15 кг.

Передозировка.

Проявлением передозировки препарата может быть выраженное антихолинергическое действие, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС. Симптомами значительной передозировки могут быть: тошнота, рвота, тахикардия, гипертермия, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, галлюцинации, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, артериальная гипотензия, кардіоаритмія. Может увеличиться степень тяжести комы и возникнуть кардиореспираторный коллапс.

Если спонтанная рвота отсутствует, рекомендуется немедленное промывание желудка. Рвоту необходимо вызвать искусственным путем. Показаны общие поддерживающие меры, которые включают контроль жизненно важных функций организма и надзор врача за больным.

Не следует назначать сироп ипекакуаны пациентам с симптомами или склонностью к быстрому снижению чувствительности, в случае развития комы или судорог, потому что это может привести к аспирационной пневмонии.

Если нужно получить вазопрессорный эффект, следует назначать норадреналин или метараменол. Адреналин не следует назначать.

Больных с тяжелыми симптомами передозировки необходимо проверить на наличие в организме алкоголя или других лекарственных препаратов. Им следует назначать кислород, налоксон, глюкозу, тиамин.

Данные литературы указывают на то, что при наличии тяжелых, угрожающих жизни антихолинергических эффектов, плохо поддающихся лечению, могут быть полезными пробные терапевтические дозы фізостигміну. Не следует применять физостигмин только для поддержания пациента в сознании. Если вместе с гидроксизином пациент принял циклические антидепрессанты, применение физостигмина может привести к приступам и остановке сердца. Физостигмин не следует назначать при синусовой аритмии.

Специфического антидота нет. Применение гемодиализа или гемоперфузии нецелесообразно.

Побочные реакции.

Побочные эффекты в основном связаны с угнетением ЦНС или парадоксальным стимулирующим эффектом на цнс, антихолинергической активностью или реакцией гиперчувствительности.

Нижеприведенные побочные реакции наблюдались в клинических исследованиях с цетиризином, главным метаболитом гідроксизину: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезии, окулогирный криз, диарея, дизурия, недержание мочи, слабость, отеки, увеличение веса. Следовательно, такие реакции потенциально могут возникнуть при применении гидроксизина.

Приведенные ниже побочные реакции, отмечавшиеся при применении препарата, распределены по частоте следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до < 1/10); нечасто (> 1/1000 до < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко―тахикардия, артериальная гипотензия; частота неизвестна―удлинение интервала QT, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт».

Со стороны органов зрения: редко-нарушение аккомодации, нечеткое зрение.

Со стороны ЖКТ: часто―сухость во рту; нечасто―тошнота; редко―запор, рвота.

Общие расстройства: часто―утомляемость; нечасто―общая слабость, лихорадка.

Со стороны иммунной системы: редко―гиперчувствительность; очень редко―анафилактический шок.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко-изменения функциональных проб печени; частота неизвестна-гепатит.

Неврологические расстройства: очень часто―сонливость; часто―головная боль, седация; нечасто―головокружение, бессонница, тремор; редко―судороги, дискинезия.

Психические расстройства: нечасто―возбуждение, спутанность сознания; редко―дезориентация, галлюцинации.

Со стороны мочевыделительной системы: редко-задержка мочевыделения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко― бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко―зуд, эритематозная сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, дерматит; очень редко―ангионевротический отек, повышенная потливость, фиксированная медикаментозная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса―Джонсона.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по1, 2 или 3 блистера в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровье народа", Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61002, Харьковская обл. , город Харьков, улица Куликовская, дом 41.