Форма выпуска и дозировка

gran_d_prig_susp_d_peror_zast
Гранули для приготування суспензії для перорального застосування, 30 мг

Упаковка

Саше №16x1

  • Производитель: Софартекс Франция
  • Форма товара: Гранули для приготування суспензії для перорального застосування
  • Условия отпуска: без рецепта

Варианты дозирования

Дозировка

30 мг

Варианты дозирования

10 мг; 30 мг; 100 мг

Форма

Гранули для приготування суспензії для перорального застосування, Капсули тверді

Эквивалентность

-

Классификация

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Характеристика

  • Заявитель: Абботт Лабораторіз ГмбХ
  • Регистрационное удостоверение: UA/13273/01/02
  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30-12-2075
  • Состав: 1 саше містить 30 мг рацекадотрилу
  • Торговое наименование: ГІДРАСЕК
  • Условия отпуска: без рецепта
  • Фармакологическая группа: Засоби, що впливають на травну систему та метаболізм. Інші антидіарейні засоби. Рацекадотрил.

Упаковка

Саше №16x1

Инструкция

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ГІДРАСЕК

(HIDRASEC®)

 

Склад:

діюча речовина: рацекадотрил;

1 сашемістить10 мг рацекадотрилуабо30 мграцекадотрилу;

допоміжні речовини:сахароза,кремнію діоксид колоїдний безводний,поліакрилатна дисперсія,ароматизатор абрикосовий.

 

Лікарська форма.Гранули для оральної суспензії.

Основні фізико-хімічні властивості:білий порошок з характерним запахом абрикоса.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на травну систему та метаболізм. Інші антидіарейні засоби. Рацекадотрил. Код АТХ

A

07XA04.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Рацекадотрил – це проліки,що потребують гідролізу для утворення активного метаболіту тіорфану, який є інгібітором енкефалінази, пептидази клітинних мембран, що знаходиться у різних тканинах, особливо у епітелії тонкого кишечнику. Цей фермент сприяє як гідролізу екзогенних, так і розщепленню ендогенних пептидів, таких як енкефаліни. Отже, рацекадотрил захищає ендогенні енкефаліни, фізіологічно активні у травному тракті, подовжуючи їхню антисекреторну дію.

Рацекадотрил – це антисекреторна речовина, що діє виключно у слизовій оболонці кишечнику. Вона знижує кишкову гіперсекрецію води та електролітів, викликану токсинами холери або запаленням, та не чинить впливу на базальну секреторну активність. Рацекадотрилчинитьшвидку протидіарейну дію, не змінюючи тривалості кишкового транзиту.

Рацекадотрил не викликає здуття живота. В клінічних дослідженнях частота вторинного запору на фоні застосування рацекадотрилу була подібною до відміченоїчастоти у групі плацебо.

При пероральному застосуванні препарат проявляє виключно периферичну активність, не впливаючи на центральну нервову систему.

У ході двох клінічних досліджень у дітей рацекадотрил зменшував вагу випорожнень протягом перших 48 годин на 40%та на 46% відповідно. Також спостерігалось значне зменшення тривалості діареї та необхідності у відновленні водного балансу.

Протягом метааналізу даних окремих пацієнтів (9 рандомізованих клінічних досліджень рацекадотрилу порівняно з плацебо, додатково до перорального регідратаційного розчину) було зібрано індивідуальні дані пацієнтів (1384 хлопчиків та дівчаток), що страждали на гостру діарею різного ступеня тяжкості та знаходились на стаціонарному або амбулаторному лікуванні. Середній вік становив 12 місяців (інтерквартильна широта – від 6до 39 місяців). З усієї кількості 714 пацієнтів були віком до 1 року, 670 пацієнтів – віком від 1 року. Середня маса тіла коливалася протягом досліджень від 7,4 кг до 12,2 кг. Загальна середня тривалість діареї після включення в дослідження становила 2,81 дня у групі плацебо та 1,75 дня у групі рацекадотрилу. Відсоток пацієнтів, що одужали, був вищим у групах рацекадотрилупорівняно із плацебо [HazardRatio (HR): 2,04; 95% СІ: від 1,85 до 2,32; р<0,001;CoxProportionalHazardsRegression]. Результати були дуже схожими для немовлят (< 1 року) (HR: 2,01; 95% СІ: від 1,71 до 2,36; р<0,001) та дітей переддошкільного віку (> 1 року) (HR: 2,16; 95% СІ: від 1,83 до 2,57; р<0,001). Для стаціонарних пацієнтів (n=637) відношення середньої ваги випорожнень у групі прийому рацекадотрилу до середньої ваги випорожнень у групі прийому плацебо становило 0,59 (95% СІ: від 0,51 до 0,74); р<0,001). Для амбулаторних пацієнтів (n=695) відношення середньої кратності випорожненьпри діареї у групі прийому рацекадотрилу до середньої кратності випорожнень при діареї у групі прийому плацебо становило 0,63 (95% СІ: від 0,47 до 0,85); р<0,001).

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Рацекадотрил швидко всмоктується після перорального застосування.Час до початку пригнічення плазмової енкефалінази –30 хвилин.

Біодоступність рацекадотрилу не змінюється внаслідок прийому їжі, але досягнення максимальної активності затримується приблизно на півтори години.

Розподіл.

Після пероральної дози міченого 14С рацекадотрилу виміряна концентрація радіоактивного ізотопу вуглецю у плазмі крові була на багато порядків вищою, ніж у клітинах крові, та у три рази вищою, ніж у всьому об’ємі крові. Таким чином, лікарський засіб значною мірою не зв’язується з клітинами крові. Розподіл радіоактивного ізотопу вуглецю в інші тканини організму помірний, про що свідчить показник середнього уявного об’єму розподілу в плазмі – 66,4 кг. Дев’яносто відсотків активного метаболіту рацекадотрилу, тіорфану ((RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенілпропіл) гліцину), зв’язується із білками плазми крові, переважно із альбуміном.

Фармакокінетичні властивості рацекадотрилу не змінюються при повторному прийомі чи при застосуванні літнім пацієнтам.

Тривалість та ступінь дії рацекадотрилу залежать від дози.

У дітей час до пікового пригнічення плазмової енкефалінази дорівнює приблизно 2 годинам та відповідає пригніченнюна90% при прийомі дози 1,5 мг/кг. У дорослих час до пікового пригнічення плазмової енкефалінази дорівнює приблизно 2 годинам та відповідає пригніченню на75% при прийомі дози 100 мг.

Тривалість пригнічення плазмової енкефалінази становить близько 8 годин.

Метаболізм.

Біологічний період напіввиведення рацекадотрилу, з огляду на ступінь пригнічення плазмової енкефалінази, дорівнює приблизно 3 годинам.

Рацекадотрил швидко гідролізується до тіорфану, активного метаболіту, який, в свою чергу,перетворюється на неактивні метаболіти.

Повторне застосування рацекадотрилу не призводить до накопичення сполуки в організмі.

Даніin vitroвказують на те, що рацекадотрил/тіорфан та 4 основних неактивних метаболітине інгібують основні CYP ферментні ізоформи 3А4, 2D6, 2C9, 1A2 та2С19 до клінічно значимого ступеня.

Даніinvitroвказують на те, що рацекадотрил/тіорфан та 4 основних неактивних метаболіти не стимулюютьCYP ферментні ізоформи (3А класу, 2А6, 2В6, 2С9/2С19,1А класу, 2Е1) та УДФ-ГТ (уридин-5-дифосфат глюкуронілтрансфераза) кон’югуючі ферменти до клінічно значимого ступеня.

Рацекадотрил не впливає назв’язування з білками діючих речовин, у яких цей зв’язок є значним, таких як толбутамід, варфарин, ніфлумова кислота, дигоксин або фенітоїн.

У пацієнтів із печінковоюнедостатністю [цироз, ступінь В за класифікацією Чайлда–П’ю] профіль кінетики активного метаболіту рацекадотрилу відзначався показниками Tmaxта T½,подібними дотакиху здоровихдобровольців, але меншими значеннями Cmax(-65%) та AUC (-29%).

У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 11–39 мл/хв) профіль кінетики активного метаболіту рацекадотрилу відзначався нижчою Cmax(-49%) та більшими AUC (+16%) і T½, ніж у здорових добровольців (кліренс креатиніну >70 мл/хв).

У дітей фармакокінетичні показники подібні до таких у дорослих, Cmaxдосягаєтьсячерез 2 години 30 хвилин після прийому. Не спостерігається накопичення після багаторазових прийомів кожні 8 годин протягом 7 днів.

Виведення.

Рацекадотрил виводиться у формі як активних, так і неактивних метаболітів. Препарат виводиться переважно нирками, значно меншоюмірою– із калом. Легеневе виведення незначне.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Допоміжне симптоматичне лікування гострої діареї у немовлят (віком від 3 місяців) та дітей у поєднанні з пероральною регідратацією тазвичайними підтримувальними заходами, коли лише цих заходів недостатньо для контролю клінічного стану, та у разі, коли етіотропне лікування неможливе.

У разіможливості проведенняетіотропного лікуваннярацекадотрил можна застосовувати як допоміжну терапію.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої із допоміжних речовин.

Пацієнтам, у яких розвивався ангіоневротичний набряк при застосуванні інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (таких як каптоприл, еналаприл, лізиноприл, периндоприл, раміприл), не слід застосовувати рацекадотрил.

Через наявність сахарози Гідрасек протипоказано застосовувати пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози-галактози або сахаразо-ізомальтазною недостатністю.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (такі як каптоприл, еналаприл, лізиноприл, фозиноприл, периндоприл, раміприл) можуть викликати ангіоневротичний набряк. В присутності рацекадотрилу цей ризик може підвищуватися.

Супутнє застосування рацекадотрилу із лоперамідом або ніфуроксазидом у людини не змінює кінетику рацекадотрилу.

 

Особливості застосування.

ЗастосуванняпрепаратуГідрасек не змінює звичайного режиму відновлення водного балансу.

Відновлення водного балансу є надзвичайно важливимпри лікуванні гострої діареї у дітей.Привідновленніводного балансу та виборішляху його досягнення необхідно враховувати вік тамасу тіла пацієнта, а такожстадіюта ступінь тяжкості його стану, особливо уразісерйозної або довготривалої діареї, що супроводжується значним блюванням або втратою апетиту. Також важливо не переривати регулярний прийом їжі (включаючи годування груддю) та контролювати споживання достатньої кількості рідини.

Кривавіабо гнійнівипорожненнята гарячка можуть свідчити або про наявність інвазійних бактерій як причини діареї, або про інше тяжке захворювання, що вимагає етіотропного лікування (наприклад,антибіотиками) або подальшого дослідження. Тому рацекадотрил не слід застосовувати у подібних випадках. Рацекадотрил можна застосовувати разом із антибіотиками уразігострої діареї бактеріальної етіології якдопоміжнутерапію.

Застосуваннярацекадотрилу у випадку діареї, викликаної лікуванням антибіотиками, та хронічної діареї не рекомендуєтьсячерезнедостатню кількістьданих.

Хворим на діабет слід враховувати, що кожне саше містить:

Гідрасек, гранулипо 10 мг –0,966 г сахарози;

Гідрасек, гранулипо 30 мг –2,899 г сахарози.

Якщо кількість сахарози (джерела глюкози та фруктози) у добовій дозіпрепаратуГідрасек перевищує 5 г на добу, це потрібно врахувати у добовому раціоні цукру.

Не слід застосовувати препарат немовлятам віком до 3 місяців, оскільки клінічних дослідженьу цій популяції не проводилося.

Препарат не слід застосовувати дітям із нирковою або печінковою недостатністю будь-якого ступеня тяжкості через обмеженість інформації щодо даної популяції пацієнтів.

Через можливість зниження біодоступності препарат неслідзастосовувати уразітривалого або неконтрольованого блювання.

При застосуванні препарату повідомлялось про виникнення реакцій з боку шкіри. У більшості випадків ці реакції є помірного ступеня та не потребують лікування. Проте в деяких випадках вони можуть бути тяжкого ступеня, навіть нести загрозу для життя. Неможливо повністю виключити їх зв’язок з прийомом рацекадотрилу. При виникненні реакцій з боку шкіри тяжкого ступеня лікування слід негайно припинити.

Повідомлялося про гіперчутливість/ ангіоневротичний набряк у пацієнтів, які застосовували рацекадотрил. Ці стани можуть виникнути в будь-який час протягом лікування. Пацієнти, у яких в анамнезі наявний ангіоневротичний набряк, не пов’язаний із застосуванням рацекадотрилу, можуть мати підвищений ризик виникнення ангіоневротичного набряку.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Немає належних даних щодо застосування рацекадотрилу вагітнимжінкам. Дослідження на тваринах не свідчать про наявність прямих чи непрямих шкідливихвпливів на перебіг вагітності, ембріофетальний розвиток, перебіг пологів чи постнатальний розвиток. Однак оскільки спеціальних клінічних досліджень не проводилося, рацекадотрил не слід застосовувати в період вагітності.

Годування груддю.

Через недостатню кількість інформації щодо виділення препарату Гідрасек у грудне молокойогоне слід застосовувати в період годування груддю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.  

Рацекадотрил не впливає або чинить незначний впливна здатність керувати автомобілем та працювати зіншимимеханізмами.

 

Спосіб застосування та дози.

Гідрасекзастосовуютьперорально разом ізпероральними засобами для відновлення водного балансу (див.розділ «Особливості застосування»).

Гідрасек, гранули по 10 мг, застосовують дітям з масою тіла до 13 кг.

Гідрасек, гранули по 30 мг, застосовують дітям з масою тіла від 13 кг.

Рекомендовану дозурозраховують за масою тіла: 1,5 мг/кг маси тіла на прийом.Це становить 1–2 саше відповідного дозування, які приймають 3 рази на добу через рівні проміжки часу.

Дітям з масою тіла до 9 кг – по 1 саше (10 мг) 3 рази на добу.

Дітям з масою тіла від 9 кг до 13 кг – по 2 саше (10 мг) 3 рази на добу.

Дітям з масою тіла від 13 кг до 27 кг – по 1 саше (30 мг) 3 рази на добу.

Дітям з масою тіла від 27 кг – по 2 саше (30 мг) 3 рази на добу.

В ході клінічних досліджень за участю дітей тривалість лікування становила 5 днів.

Лікування слід продовжувати, поки не буде зафіксовано 2 випадки нормального характеру випорожнень.

Тривалість лікування не повинна перевищувати 7 днів.

Не рекомендується довготривале лікування рацекадотрилом.

Клінічних дослідженьза участюдітей віком до 3 місяців не проводили.

Особливі групи пацієнтів

Дослідженняза участюнемовлят або дітей із нирковою або печінковою недостатністю не проводилися(див.розділ «Особливості застосування»).

Не слід застосовувати лікарський засіб дітям з нирковою або печінковою недостатністю.

Гранули препарату Гідрасек можна додаватидо їжі, розчинити їх у склянці води або у пляшечці для годування,добреперемішавши. Після цього препарат слід застосувати негайно.

 

Діти.

Гідрасек, гранули по 10 мг, застосовують немовлятам і дітям віком від 3 місяців до 2 років.

Гідрасек, гранули по 30 мг, застосовують дітям від 2 років.

 

Передозування.

Повідомлялось про окремі випадки передозування без виникнення побічних реакційу немовлят та дітей. Прийняті дози в 7 разів перевищували необхідну дозу.

У дорослих разові дози більше 2 г, тобто в 20 разів вищі за терапевтичну дозу, не викликали шкідливих ефектів.

 

Побічні реакції.

Далі наведено небажані реакції на препарат, що відмічалися у групі рацекадотрилу частіше, ніж у групі плацебо, або зареєстровані в післяреєстраційний період.За частотою небажані реакції поділялися на: дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100 до < 1/10), нечасті (≥1/1000 до < 1/100), рідкісні (≥1/10000 до < 1/1000), дуже рідкісні (< 1/10000), частотаневідома (неможливо визначити за наявними даними).

Інфекції та інвазії

Нечасті: тонзиліт.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасті: висип, еритема.

Частота невідома: поліморфна еритема, набряк язика, набряк обличчя, набряк губ, набряк повік, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, вузлова еритема, папульозний висип, пруриго, свербіж.

 

Повідомлялось про реакції з боку шкіри тяжкого ступеня (включаючи ангіоневротичний набряк) у пацієнтів,які перебували на лікуванні рацекадотрилом.Частота виникнення цих реакцій невідома, але якщо вониспостерігаються, лікування рацекадотрилом слід припинити та призначити необхідну альтернативну терапію. У цих випадкахпацієнти повинні бути проінформовані про необхідністьуникнення повторнихприйомів рацекадотрилу.

 

Термін придатності.2 роки.

 

Умови зберігання.Зберігати при температурі не вище 25 °С.Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.По 16 сашевкартонній коробці.

 

Категорія відпуску.Без рецепта.

 

Виробник.Софартекс, Франція/Sophartex,France.

 

Місцезнаходженнявиробниката адреса місця провадження його діяльності.28500, Вернуйе, рю дю Прессуар, 21, Франція/28500,Vernouillet, 21rueduPressoir,France.