Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ГЕПАВАЛ®

HEPAVAL®

Состав:

действующее вещество: glutathione;

1 флакон содержит глутатиона натрия 643 мг, что эквивалентно 600 мг глутатиона.

1 ампула растворителя содержит для инъекций 4 мл.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый гигроскопичный порошок; прозрачная бесцветная жидкость, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа. Антидоты. Код АТХ V03A B32.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Глутатион-трипептид, являющийся природным компонентом клеток всех тканей организма. Его широкое распространение связано с широким спектром биологических функций и имеет фундаментальное значение для многочисленных биохимических и метаболических процессов.

Сульфгидрильные группы цистеина, входящего в состав глутатиона, являются мощными нуклеофильными агентами. В связи с этим они становятся основной целью электрофильной атаки химических веществ или их активных метаболитов, что приводит к инактивации потенциально токсичных экзогенных веществ. Таким образом, препарат оказывает защитное действие на жизненно важные нуклеофильные участки, при атаке на которые начинается процесс повреждения клеток.

Кроме того, глутатион (GSH), восстановленный в результате взаимодействия с большим количеством окисленных органических метаболитов, образует менее токсичные конъюгированные соединения, которые в дальнейшем легче метаболизируются и выводятся в составе меркаптуровых кислот.

Учитывая данные свойства глутатион назначают в случае реакций гепатотоксичности, механизмами развития которых могут быть этиловый или медикаментозный гепатотоксикоз или патогенетически обусловлен гепатотоксикоз, связан с нарушениями механизмов детоксикации.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения глутатион преимущественно распределяется в эритроцитах, тогда как в плазме быстро расщепляется гамма-глутамілтранспептидазою и гамма-глутамил-циклотрансферазою. Таким образом, плазменный уровень восстановленного глутатиона (GSH), даже после высоких доз, является незначительным (пиковая концентрация в плазме примерно 1 нмоль/мл через 5 минут после внутривенного введения 600 мг), тогда как уровни метаболита цистеина являются более высокими (пиковая концентрация в плазме примерно 17 нмоль/мл). Концентрация в крови, определенная в цельной крови, достигает значения около 100 нмоль/мл через 5-10 минут после внутривенного введения 600 мг глутатиона. Концентрация препарата в крови постепенно снижается, почти достигая исходных значений примерно через 60 минут после введения.

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактика невропатии, индуцированной химиотерапией цисплатином или другими подобными веществами.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Неизвестно.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Хотя глутатион не проявлял никаких признаков Эмбрио-и фетотоксичности во время экспериментальных исследований, не рекомендуется его применение беременным и кормящим грудью женщинам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Глутатион не влияет на способность управлять автотранспортом или использовать другие механизмы.

Способ применения и дозы.

При тяжелейшем степени поражения: 600-1200 мг (1-2 флакона) в сутки путем внутримышечного или медленного внутривенного введения.

При средней степени поражения: применяют половину указанной выше дозы.

Подготовка препарата к введению.

В случае внутримышечного применения препарат нужно полностью растворить непосредственно во флаконе с применением растворителя, находящегося в комплекте.

В случае внутривенного применения препарат нужно растворить растворителем из комплекта (вода для инъекций) и вводить либо путем непосредственной медленной инъекции, или путем инфузии после добавления приготовленного раствора до не менее 20 мл стерильного раствора для инфузии.

Дети. Возможность применения детям не изучалась.

Передозировка.

Отсутствует информация о передозировке.

Побочные реакции.

В редких случаях возможно развитие тошноты, рвоты, головной боли, а также высыпаний на коже. Данные реакции обычно исчезают после прекращения терапии.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Восстановленный раствор стабилен в течение примерно 2 часов во время хранения при комнатной температуре и в течение по крайней мере 8 часов при хранении при температуре от 0° до + 5°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Порошок для раствора для инъекций по 600 мг во флаконах №10 в комплекте с растворителем (вода для инъекций) по 4 мл в ампулах №10 в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ЛАБОРАТОРИО ИТАЛЬЯНО БИОХИМИКО ФАРМАЦЕУТИКО ЛИССАФАРМА С. П. А.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ВИА ЛИЧИНИО, 11 – 22036 Эрба (провинция Комо), Италия.

Заявитель.

ООО "Валартин ФАРМА" местонахождение заявителя. Украина, 08135, Киевская обл. , Киево-Святошинский р-н, с. Чайки, вул. Грушевского, 60.