ГЕМОАКТИВ раствор 100 мг/мл

М.БИОТЕК ЛТД

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 100 мг/мл

Раствор, 100 мг/мл

Упаковка

Ампулы 5 мл №5x1

Ампулы 5 мл №5x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ГЕМОТРАН 50 мг/мл

Фармак(UA)

Раствор

Rp

ТРАМИКС 100 мг/мл

ПАТ Галичфарм(UA)

Раствор

Rp

АЗЕПТИЛ 100 мг/мл

Медокеми ЛТД(CY)

Раствор

от 482.32 грн

Rp

МАКСИТРАН 100 мг/мл

ООО НПФ "МИКРОХИМ"(UA)

Раствор

Rp

НЕОТРАНЕКС 100 мг/мл

Биоиндастриа Лабораторио Италиано Медицинали С.П.А.(IT)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/16420/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 17.11.2022
  • Состав: 1 мл раствора для инъекций содержит транексамовой кислоты 100 мг
  • Торговое наименование: ГЕМОАКТИВ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
  • Фармакологическая группа: Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Упаковка

Ампулы 5 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ГЕМОАКТИВ раствор 100 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применениялекарственного средства

ГЕМОАКТИВ

(HEMOAСTIV)

Состав:

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 мл раствора для инъекций содержит транексамовой кислоты100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.
Код АТХВ02АА02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Транексамовая кислота оказывает антигеморрагическое действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Происходит формирование комплекса с участием транексамовой кислоты и плазминогена; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при преобразовании с участием плазмина. Діякомплексу транексамовой кислотиіплазміну наактивністьфібринунижча, ніждіятільки одного плазмина. Данные исследованийin vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты уменьшали показатели активности указанного комплекса.

Педиатрическая популяция (дети в возрасте от 1 года).
В научной литературе описано 12 исследований эффективности в детской кардиохирургии, с привлечением 1073 детей; из них 631 пациент получал транексамовую кислоту. Состояние большинства из них оценивали по сравнению с контрольной группой плацебо. Исследуемая популяция была гетерогенная относительно возраста, типа хирургического вмешательства, дозировки. Результаты исследования применения транексамовой кислоты свидетельствуют о снижении потери крови и снижение потребности применения препаратов крови в педиатрической кардиохирургии при використанніштучного кровообращения /ШК/ (кардіопульмональний искусственное кровообращение) во время операций с высоким риском кровотечения, особенно в «ціанотичних» (с существенным нарушением кровообращения) пациентов или пациентов, которым проводят повторную операцию. Как было установлено, наиболее адаптированный режим дозирования может быть таким:

- первое введение (нагрузочная доза)–болюсная инфузия 10 мг / кг, вводится в период после начального наркоза и до разреза кожи;

- непрерывное введение путем инфузии 10 мг / кг / ч или инъекционное введенияв адаптер насоса искусственного кровообращения в дозе, которая скорректирована для процедуры указанного хирургического вмешательства или в дозе, рассчитанной в соответствии с массой тела пациентов - 10 мг/кг, или введение в адаптер насоса искусственного кровообращение и заключительная инъекция в дозе 10 мг/кг в конце хирургического вмешательства с применением ШК.

Некоторые данные позволяют предположить, что непрерывная инфузия более приемлема, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме в течение операции. Не было проведено никаких специфических дослідженьспіввідношеннядоза/эффект или фармакокинетических дослідженьза участюдітей.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Пиковая концентрация транексамовой кислоты в плазме быстро достигается после краткосрочной внутривенной инфузии, после чего показатели концентрации в плазме начинают снижаться мультиекспоненційно.

Распределение. При терапевтических уровнях в плазме показатель связывания транексамовой кислоты с белками плазмы составляет около 3%; как считается, показатели связывания полностью объясняются связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином. Первоначальный объем распределения примерно составляет от 9 до 12 литров.

Транексамовая кислота проникает через плаценту. После внутривенной инъекции 10 мг/кг у беременных женщин концентрация транексамовой кислоты в сыворотке находится в диапазоне 10-53 мкг/мл, тогда как концентрация в пуповинной крови – в диапазоне 4-31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает суставную жидкость и ткани синовиальной оболочки. После внутривенной инъекции 10 мг/кг у пациентов, перенесших операции на колене, показатели концентрации в суставной жидкости были подобны таковым в сыворотке. Показатели концентрации транексамовой кислоты в ряде других тканей и рідинспіввідносні зпоказниками, что спостерігаютьсявкрові (угрудномумолоці– сотая доля, успинномозкової жидкости– одна десятая, уводянистійволозіока – одна десятая). Транексамовая кислота была обнаруженав сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность, но практически неупливаенамиграцию (подвижность) сперматозоидов.

Вывод. Лекарственное средство выделяется в основном с мочой в виде неизмененного соединения. Уринарная экскреция через механизм клубочковой фильтрации является основным путем элиминации. Почечный клиренспрактически эквивалентен плазменному клиренсу (от 110 до 116 мл/мин). Около 90% транексамовой кислотививодитьсяпротягом первых 24 часов после внутривенного введения дозы 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения транексамовой кислоты составляет около 3 часов.

Особые группыпациентов. Плазмоваконцентраціязбільшується у пациентов с почечной недостаточностью. При участии детей не было проведено никаких специфических фармакокинетических исследований.

Клинические характеристики.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного, у взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Специфические показания включают:

- Кровотечения, обусловленные повышенным общим или местным фибринолизом, такие как:

- Меноррагия и метроррагия;

- Желудочно-кишечные кровотечения;

- Геморрагические расстройства мочевыводящего тракта, возникшие в связи с хирургическим вмешательством на предстательной железе или вследствие оперативного вмешательства или процедурная мочевыводящих путях;
- Отоларингологические (удаление аденоидов, тонзиллэктомия) и стоматологические (удаление зубов) оперативные вмешательства;

- Гинекологические операции или осложнения в акушерской практике;

- Торакальные, абдоминальные и другие крупные хирургические оперативные вмешательства, например сердечно-сосудистая хирургия;

- Контроль кровоизлияний в связи с введением фибринолитического лекарственного средства.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата.
Острый венозный или артериальный тромбоз. Фибринолитические состояния с острым тяжелым кровотечением из-за введения коагулопатических средств (антикоагулянтов), за исключением тех препаратов, которые преимущественно осуществляют активацию фибринолитической системы. Тяжелая почечная недостаточность (существует риск накопления лекарственного средства). Судороги в анамнезе. Интратекальное и внутрижелудочковое инъекционное введение, интрацеребральное введение (риск отека мозга с последующим развитием судорог).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия лекарственных средств не проводили. Параллельный (одновременный) прием антикоагулянтов должен происходить под строгим наблюдением врача, имеющего опыт в этом направлении терапии. Лекарственные препараты, имеющие гемостаз, следует применять с осторожностью пациентам, получившим лечение с применением транексамовой кислоты. В этих случаях существует риск тромбообразования, например при применении эстрогенов. Кроме того, антифибринолитическое действие препарата может быть антагонизировано при применении тромболитиков. При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарины.

Особенности применения.

Следует строго придерживаться указанных показаний и способа применения:

- Внутривенные инъекции следует делать очень медленно.
- Транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги: у пациентов были зарегистрированы случаи судорог, связанные с лечением транексамовой кислотой. Во время операций аортокоронарного шунтирования (АКШ) большинство из указанных случаев были зарегистрированы после внутривенного введения транексамовой кислоты в высоких дозах. В случае применения рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота послеоперационных судом была такой же, как у пациентов, которым не применяли это лекарственное средство.

Нарушение зрения: должно быть уделено внимание возможным офтальмологическим осложнениям, включая нарушения зрения, ухудшение зрения, нарушение цветового зрения. В указанных случаях лечение следует прекратить. При непрерывном длительном применении транексамовой кислоты (инъекции) должны быть назначены регулярные офтальмологические обследования (в том числе проверка остроты зрения, цветового зрения, глазного дна, поля зрения и т. д. ). При наличии и при возникновении патологических офтальмологических изменений, связанных в том числе с заболеваниями сетчатки, после соответствующей консультации специалиста врач должен решить вопрос о необходимости и возможности долгосрочного применения транексамовой кислоты (инъекции) в каждом отдельном случае индивидуально.

Гематурия: в случае гематурии с вовлечением верхних мочевых путей может возникнуть опасность обострения уретры.

Тромбоэмболическиеосложнения: перед назначением транексамовой кислоты следует рассмотреть факторы риска тромбоэмболических осложнений. Пациентам с наличием в анамнезе тромбоэмболических заболеваний и больным, у которых по данным семейного анамнеза есть риск тромбоэмболических осложнений (пациенты с высоким риском тромбофилии), транексамову кислоту (раствор для инъекций) следует вводить только в случаях, когда есть прямые жизненные Показания, при этом лечение следует начинать после консультации специалиста, имеющего опыт в гемостазеології, и проводить под строгим наблюдением врача.

Из-за наличия повышенного риска развития тромбоза транексамовую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, получающим пероральные контрацептивы.

Диссеминированная внутрисосудистая коагуляция (ДВК): пациенты с синдромом УИК обычно не должны получать лечение с применением транексамовой кислоты. Если есть необходимость в применении транексамовой кислоты, она должна быть назначена исключительно при наличии преимущественной активации фибринолитической системы с острым тяжелым кровотечением. Установлено, что характерный гематологический профиль при этих состояниях приближается к следующему: уменьшается время формирования эуставулинового сгустка; наблюдается удлиненное протромбиновое время; имеются понижения уровня в плазме фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена фибринолизина и альфа-2 макроглобулина; нормальные плазменные уровни р и Р – комплекса; то есть факторы II (протромбин), VIII и X; повышенные уровни в плазме продуктов распада фибриногена; нормальный уровень тромбоцитов. Вышесказанное предполагает, что при наличии основного болезненного состояния не могут сами по себе измениться разные элементы в этом профиле. В таких острых случаях для остановки кровотечения разовая доза 1 г транексамовой кислоты часто является достаточной. Возможность применения транексамовой кислоты при синдроме УИК у пациента следует рассматривать только тогда, когда имеется соответствующая гематологическая лабораторная база и накоплен клинический опыт.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать эффективные средства контрацепции.

Клинических данных по применению транексамовой кислоты беременным женщинам недостаточно.
В течение первого триместра беременности в качестве меры пресечения назначение транексамовой кислоты не рекомендуется.

Имеются только ограниченные клинические данные по применению транексамовой кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во время второго и третьего триместра беременности, по которым невозможно идентифицировать вредное воздействие на плод. Транексамовую кислоту применять во время беременности возможно только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза оправдывает потенциальный риск.

Транексамовая кислота выделяется в материнское молоко. Таким образом, грудное кормление не рекомендуется.
Отсутствуют клинические данные о влиянии транексамовой кислоты на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования по оценке влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.

Способ применения и дозы.

Гемоактив вводят внутривенно (капельно, струйно).

Взрослые.

При генерализованном фибринолизе транексамову кислоту вводят внутривенно, медленно, в дозе 1 г (2 ампулы по 5 мл) или 15 мг/кг массы тела кожні6–8 часов, скорость введения – 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат начиная с 500 мг (1 ампула по 5 мл) до 1 г (2 ампулы по 5 мл) внутривенно, медленно (примерно 1 мл/мин) 2-3 раза в сутки.

Дозировка для пациентов с нарушением функции почек. В случае почечной недостаточности применение транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Для пациентов, имеющих легкую или умеренную почечную недостаточность, дозировка транексамовой кислотипотрибнозменшитивид в соответствии с показателями уровня сывороточного креатинина:

Таблица 1

Сывороточный креатинин

Доза(внутривенно)

Введение

мкмоль / л

мг/10мл

120– 249

1, 35 – 2, 82

10мг/кг

Каждые 12годин

250–500

2, 82 – 5, 65

10мг/кг

Каждые 24 часа

> 500

> 5, 65

5мг/кг

Каждые 24 часа

Дозировка для пациентов с нарушением функции печении. Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Применение детям.

Детям в возрасте от 1года применяют противопоказаниями (см. раздел "показания"), дозировка – около 20 мг/кг/день. Однако эффективность, безопасность, относительноособливостейдозування при применении детям по указанным показаниям ограничены.

Аспекты эффективности, особенности дозирования и безопасности применения транексамовой кислоты детям, перенесшим операции на сердце, не были исследованы в полном объеме.
Применение пациентам пожилого возраста. Обычно коррекция дозы не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.

Способ применения

Введение имеет строго ограниченный режим-медленное внутривенное введение (инъекция/ инфузия).

Транексамовукислотунеслід вводить внутримышечно.

Внутривенная инъекция: транексамовую кислоту нужно вводить путем медленной болюсной инъекции в течение не менее 5 минут.

Внутривенная инфузия: транексамовую кислоту нужно смешать непосредственно с такими растворами для инъекций / инфузий:

натрия хлорид 0, 9% , раствор для инъекций; раствор для инъекций Рингера;
декстроза, раствор для инъекций, 5 %; декстрин-40 в растворе декстрозы для инъекций (5 %) и декстрин-40 в растворе натрия хлорида 0, 9 % для инъекций; аминокислотный раствор.

Дети.

Максимальная разовая доза длядитейвиком от1года -10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела.

Передозировка.

Случаи передозировки не наблюдались.

Симптомы передозировки могут включать головокружение, головную боль, гипотензию и судороги (конвульсии). Также было показано, что судороги, как правило, имеют место при более высокой частоте введения и характерны при увеличении дозы.

Лечение передозировки симптоматическое.

Побочные реакции.

Ниже указаны побочные реакции, систематизированные в соответствии с классификатором meddra (основные классы систем органов). В пределах каждого класса систем органов побочные реакции упорядочены по частоте. В каждой группе по частотоюпобічні реакции представлено в порядкузменшення серьезности. Часто (>1/100 к < 1/10); нечасто (> 1/100 к < 1/10); нечасто (>1/1 000 к < 1/100), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

Таблица 2

Класс MedDRA

(системы и органы)

Частота

Нежелательные эффекты

Заболевания кожи и подкожной ткани

Нечасто

Аллергические дерматиты

Со стороны пищеварительной системы

Часто

Диарея, рвота, тошнота

Сбоку нервной системы

Неизвестно

Судороги, в частности у разинеправильного применения

Со стороны органов зрения

Неизвестно

Нарушения зрения, включая нарушение цветового зрения

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Неизвестно

Недомогание, вызванное гипотонией, с потерей сознания или без (как правило, после слишком быстрой внутривенной инъекции, в виде исключения – после перорального приема).

Артериальная или венозная тромбоэмболия на любых участках

Со стороны иммунной системы

Неизвестно

Реакции гиперчувствительности, включая реакции анафилактического типа

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Транексамовая кислота для инъекций нельзя добавлять в кровь для переливания или к инъекционным растворам, содержащим лекарственные средства группы пенициллинов.

Упаковка.

По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПТ. НОВЕЛЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЛАБОРАТОРИЗ

PT. NOVELLPHARMACEUTICALLABORATORIES

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ДжЛ. Ванахеранг № 35 Тладжунг Удик, Гунунг Путри Богор 16962, Индонезия

Jl. Wanaherang No. 35 Tlajung Udik, Gunung Putri Bogor 16962, Indonesia

Заявитель.

М. Биотек Лтд

M. BiotechLtd

Местонахождение заявителя.

Глэдстоун Хауз, 77-79 Хай Стрит, Егам ТВ20 9ГИ, Суррей, Великобритания

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom