ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ГЕМАКСАМ

(HAEMAXAM)

Состав:

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 млраствора содержит50мг транексамовой кислоты;

вспомогательное вещество: вода дляинъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная или почти прозрачная, бесцветная или со светло-коричневым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ B02A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Транексамовая кислота – антифибринолитическоесредство, специфически ингибирует активацию профибринолизина(плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная анальгетическаяактивность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.

Фармакокинетика.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения-9-12 л. С белками плазмы крови (профибринолизином) сочетается менее 3%.

Антифибринолитическаяконцентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме-до 7-8часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе- 2 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ ч).

Выводится почками (основной путь-гломерулярнаяфильтрация): около 95%- в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминованный). При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические характеристики.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к препарату;

- субарахноидальное кровоизлияние;

- тяжелая почечная недостаточность;

- коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВСК-синдром) без значительной активации фибринолиза;

- острый артериальный или венозный тромбоз;

- судороги в анамнезе;

- фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении;

- интратекальные и внутрижелудочковые аппликации (опасность отека мозга и судрог);

- нарушение восприятия цветов;

- макроскопическая гематурия;

- высокий риск тромбообразования;

- тромбофлебит;

- инфаркт миокарда.

Особые меры безопасности.

Во избежание артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно в дозе не более 1 мг в минуту.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препарат можно применять сизотоническимраствором натрия хлорида и раствором глюкозы, 20% раствором фруктозы, 10% раствором инвертазы, декстрана 40 или 70, раствором Рингера. При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин. В комбинации с гепарином препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением свертываемости крови.

Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норэпинефрин, дезоксиэпинефринагидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Несовместим с урокиназой, кроме случаев применениякакантидота после передозировки последней.

Существует риск увеличения тромбообразования при применении с эстрогенами. Не применять вместе с тромболитиками. Транексамовая кислота несовместима с метармином битартратом.

Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой.

Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального потока крови; симптоматические свойстваобоихпрепаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов.

Особенности применения.

Не вводить внутримышечно!

Перед применением необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациенты с тромбоэмболическойболезнью могут находиться в группе повышенного риска для венозных или артериальных тромбозов. Сообщалио случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовуюкислоту.

При применении транексамовой кислоты сообщали о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, непринимавшихтранексамовую кислоту.

Возможны нарушения зрения, включая размытоезрение, нарушение восприятия цветов. При появлении этих симптомов лечение следует прекратить. Кроме того, сообщалио случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. После консультации офтальмолога для пациентов с офтальмологическими патологическими изменениями, особенно при заболеваниях сетчатки, врач долженрешить вопрос о необходимости продолженияприменения раствора для инъекций.

Не назначать пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, эстрогены, из-за повышенного риска тромбоза.

Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом ФакторІХ или антиингибиторнымикоагуляционными комплексами, поскольку может быть повышен риск образования тромбозов.

Пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовойкислотой, необходимо находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения таких заболеваний.

Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

С осторожностью препарат назначать при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), при тромбозах (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда) или угрозеих развития, нарушении восприятия цветов, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (возможна кумуляция).

Перед началом и во время лечения необходимо проведение осмотра окулистом на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные методы контрацепции во время лечения.

Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности не проводили, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении Гемаксамав обычных дозах возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветового восприятия и четкости зрения, поэтому в период лечения следует избегать управления автотранспортом или работы сосложными механизмами, которая предусматривает необходимость концентрации внимания и скорости реакции.

Способ применения и дозы.

Гемаксам вводитьвнутривенно(капельно, струйно).

Режим дозирования индивидуальный, зависит от клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизевводить в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения- 1 мл/мин.

При местном фибринолизерекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 раза в сутки.

При простатэктомии илиоперации на мочевом пузыревводить во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходить на прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции, рекомендуется применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до хирургического вмешательства.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначать прием внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования:

- при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначать по 10 мг/кг 2 раза в сутки;

- при концентрации 250-500 мкмоль/л-по 10 мг/кг 1 раз в сутки;

- при концентрации более 500 мкмоль/л-по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Дети.

Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела.

Передозировка.

В случае передозировки возможны тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия.

Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), аллергический дерматит, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике).

Со стороны сердца: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная или венозная эмболия, гипотензия с или без потери сознания (после быстрой внутривенной инъекции или в исключительных случаях после приема внутрь).

Со стороны органов зрения: нарушение восприятия цветов, нечеткость зрения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимальный).

Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.

Общие расстройства: судороги, головокружение, слабость, сонливость, недомогание.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Гемаксам не совместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Несовместим с урокиназой, кроме случаев применениякакантидота после ее передозировки.

Упаковка.

По 5 мл в ампулах № 10, №50 в пачке из картона.

По 10 мл в ампулах № 5, № 10 в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ХОЛОПАК Ферпакунгстехник ГмбХ(нерасфасованный продукт, первичная упаковка, вторичная упаковка, контроль).

ООО «ФАРМАСЕЛ»(контроль, выпуск серии).

Местонахождение производителя и адрес места осуществленияегодеятельности.

Банхофштрассе 20, 73453 Абтсгмюнд-Унтергрёнинген, Германия;

Банхофштрассе 18, 74429 Зульцбах-Лауфен, Германия.

Тел. : +49 7975 5296

E-mail:

sales@holopack. de

Украина, 61068, г. Харьков, ул. Фесенковская, 4А(к. 1).

Тел. : +38 (095) 282-66-10

E-mail:

office@nikopharm. com. ua