ГАЙНЕКС суппозитории

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВД. ЛТД.

для медицинского применения лекарственного средства

ГАЙНЕКС®

(GYNEX®)

Состав:

действующие вещества: метронидазол (metronidazole), нитрат миконазола (miconazole);

1 суппозиторий содержитметронидазола 500 мг, миконазола нитрата 100 мг;

вспомогательные вещества: твердый жир.

Лекарственная форма. Суппозитории вагинальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные, противопротозойные, противогрибковые средства.

Код АТХG01AF20.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гайнекс® - комбинированный противомикробный препарат, действие которого обусловлено метронидазолом и миконазолом, входящими в его состав.

Миконазола нитрат-местное противогрибковое и антибактериальное средство широкого спектра действия группы имидазола. Миконазол ингибирует биосинтез эргостерола и изменяет липидный состав мембраны, вызывая гибель клетки гриба. Оказывает фунгицидное действие на дерматофиты (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжевые и дрожжеподобные грибы (Candida albicans, Candida glabrataи другие видыCаndida), а также на другие патогенные грибы (Malassezia furtur, Aspergilus niger, Penicillium crustaceum). Миконазола нитрат оказывает антибактериальное действие, более выраженное в отношении грамположительных бактерий.

Метронидазол, производная 5-нитроимидазола, является антибактериальным и антипротозойным средством. Он эффективен в отношении инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими, включаяTrichomonasvaginalis, Gardnerellavaginalis и анаэробные стрептококки.

Миконазола нитрат и метронидазол не имеют синергических и антагонистических эффектов.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Миконазола нитрат. Абсорбция нитрата миконазола через стенки влагалища незначительна (около 1, 4% дозы). Миконазола нитрат не определяется в плазмикровипри интравагинальном введении.

Метронидазол

Биодоступность метронидазола приинтравагинальному введению составляет 20% по сравнению с его биодоступностью при пероральном применении. Равновесная концентрация метронидазола в плазме крови составляет 1, 6-7, 2 мкг/мл после интравагинального применения суточной дозы препарата.

Распределение.

Миконазола нитрат. Связывание с белками плазмы составляет 90-93%. Его проникновение в спинномозговую жидкость является низким, но он широко распределяется в других тканях. Объем распределения составляет 1400 л.

Метронидазол. Широко распределяется в тканях и жидкостях тела, включая желчь, костную ткань, молочные железы, молоко, абсцессы головного мозга, спинномозговую жидкость, печень и абсцессы печени, слюну, семенную жидкость и вагинальный секрет, и достигает концентраций, подобных тем, что есть в плазме. Метронидазол проникает через плацентарный барьер и быстро попадает в кровоток плода. С белками плазмы связывается не более 20%. Объем распределения составляет 0, 25-0, 85 л/кг.

Биотрансформация.

Миконазола нитрат. Метаболизируется в печени. Определяются два неактивные метаболиты (2, 4-дихлорфенил-1 H-имидазол-этанол и 2, 4-дихлормигдалева кислота).

Метронидазол. Метаболизируется в печени путем окисления, гидроксиметаболит является активным. Основные метаболиты метронидазола – гидроксипроизводные и производные уксусной кислоты – выделяются с мочой. Гидроксиметаболит проявляет 30% биологической активности метронидазола.

Вывод.

Миконазола нитрат. Период полувыведения составляет 24 часа. Менее 1% выводится с мочой. Примерно 50 %, преимущественно в неизмененном виде выводится с калом.

Метронидазол. Период полувыведения составляет 6-11 часов. Примерно 6-15 % дозы метронидазола выводится с калом. Около 60-80 % метронидазола выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. Примерно 20 % метронидазола выводится с мочой в неизмененном виде.

Данные доклинических исследований.

Результаты стандартных доклинических исследований токсичности при многократном применении, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не указывают на существование специфического риска для человеческого организма.

В микробиологическом исследованииin vitro не было обнаружено синергического или антагонистического взаимодействия между действующими веществами, входящими в состав препарата, при действии противCandida albicans, Streptococcus(грамм Bза Lancefield), Gardnerella vajinalisи Trichomonas vaginalis.

Клинические характеристики.

Показания.

Для лечения кандидозных вульвовагинитов, вызванныхCandida albicans, бактериальных вагинозов, вызванных анаэробными бактериями иGardnerella vaginalis, трихомонадных вагинитов, вызванныхTrichomonas vaginalis и смешанных вагинальных инфекций.

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к любому из действующих веществ препарата или к их производным.

- Употребление алкогольных напитков во время лечения или в течение 3 дней после завершения лечения.

− Прием дисульфирама во время лечения или в течение 2 недель после завершения лечения.

- Первый триместр беременности.

- Порфирия.

- Эпилепсия.

- Тяжелые нарушения функции печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Связаны с метронидазолом (вследствие его абсорбции).

Алкоголь: взаимодействие метронидазола с алкоголем может вызвать реакцию, аналогичную взаимодействию с дисульфирамом. Нельзя употреблять алкоголь во время терапии и в течение 3 дней после завершения курса (см. раздел «Особенности применения»).

Амиодарон: повышение риска кардиотоксичности (пролонгация интервала, трепетание-мерцание желудочков, остановка сердца).

Астемизол и терфенадин: метронидазол подавляет метаболизм этих лекарств и увеличивает их концентрацию в плазме крови.

Карбамазепин: увеличивается концентрация карбамазепина в крови.

Циметидин: увеличивается уровень метронидазола в крови и риск возникновения неврологических побочных эффектов.

Циклоспорин: увеличивается риск токсичности циклоспорина.

Дисульфірам: эффекты со стороны центральной нервной системы (например, психотические реакции).

Литий: повышение токсичности.

Фенітоїн: увеличивается уровень фенитоина в крови, снижается уровень метронидазола в крови.

Фенобарбітал: снижается уровень метронидазола в крови.

Фторурацил: увеличивается уровень в крови и токсичность фторурацила.

Пероральные антикоагулянты: усиливается действие антикоагулянтов повышается риск кровотечений(см. раздел «Особенности применения»).

Во время лечения метронидазолом наблюдалось его влияние на уровень в крови ферментов печени, глюкозы (гексокиназный метод), теофиллина и прокаинамида.

Связанные с миконазола нитратом (вследствие особенностей его абсорбции).

Аценокумарол, анісиндіон, дикумарол, фенідіон, фенпрокумон, варфарин: повышение риска возникновения кровотечения.

Астемизол, цизаприд и терфенадин: Миконазол подавляет метаболизм этих лекарств и увеличивает их концентрацию в плазме крови.

Карбамазепин: снижается метаболизм карбамазепина.

Циклоспорин: увеличивается риск токсичности циклоспорина (дисфункция почек, холестаз, парестезии).

Фентанил: увеличивается или пролонгируется действие опиоидов (угнетение центральной нервной системы, депрессия, угнетение функции дыхания).

Фенитоин и фосфенитоин: увеличивается риск токсичности фенитоина (атаксия, гиперлексия, нистагм, тремор).

Глимепирид: увеличивается гипогликемическое действие.

Оксибутинин: увеличивается концентрация в плазме крови или действие оксибутинина (сухость во рту, запоры, головная боль).

Оксикодон: увеличивается концентрация оксикодона в плазме и снижается его выведение.

Пимозид: увеличивается риск кардиотоксичности (пролонгация интервала, трепетание-мерцание желудочков, остановка сердца).

Толтеродин: увеличивается биодоступность толтеродина у лиц с недостаточностью действия цитохрома P450 2D6.

Триметрексат: увеличение токсичности триметрексата (угнетение костного мозга, нарушение функции почек и печени и образование язв в желудке и кишечнике).

Особенности применения.

Алкоголь

Следует предупредить пациентку о том, что нельзя употреблять алкоголь во время терапии и в течение 3 суток после завершения курса лечения, поскольку возможно возникновение реакций со стороны центральной нервной системы, аналогичных действию дисульфирама (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Длительное применение

Высокие дозы препарата и длительный срок применения могут вызывать периферическую невропатию и судороги.

Одновременное лечение половых партнеров

Половые партнеры пациенток, больных трихомонадный вагинит, также должны пройти курс лечения. Половые партнеры, у которых выявленыTrichomonas vaginalis, должны одновременно с пациенткой пройти курс лечения.

Почечная и печеночная недостаточность

При почечной недостаточности дозу метронидазола необходимо уменьшить.

При тяжелой печеночной недостаточности может быть изменен клиренс метронидазола. Метронидазол может посилюватисимптоми энцефалопатии в связи с его повышенным уровнем в плазме крови. Таким образом, метронидазол необходимо применять с осторожностью пациенткам с печеночной энцефалопатией. Суточную дозу для таких пациенток следует уменьшить до 1/2.

Применение пациенткам разных возрастных групп

Для пациенток пожилого возраста (от 65 лет) такие же рекомендации, как и для остальных пациенток.

Препарат не рекомендовано применять девственным девочкам и молодым пациенткам, не достигшим половой зрелости.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами

Метронидазол может повышать уровни бисульфана в плазме крови, что может привести к значительному токсическому воздействию бисульфана. Необходимо чаще контролировать уровень протромбина и МНО (международное нормализованное отношение) при одновременном применении пероральных антикоагулянтов во время применения метронидазола и в течение 8 дней после отмены.

Другие особенности применения

Не следует глотать суппозитории или применять препарат любым другим путем введения.

Основа суппозитория может нежелательным образом взаимодействовать с резиной или латексом, из которых изготавливаются контрацептивные диафрагмы и презервативы, поэтому их одновременное использование с суппозиториями не рекомендуется.

Другие средства для интравагинального применения (например, тампоны, спринцевания или спермициды) не следует применять одновременно с лечением.

В случае возникновения тяжелого раздражение влагалища (жжение, зуд) необходимо прекратить лечение препаратом Гайнекс®(см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Беременность-категорияс.

Поскольку недостаточно данных о отсутствии негативного влияния на плод и развитие новорожденных при интравагинальном применении суппозиториев, что містятьметронідазол таміконазолу нитрат, женщинам детородного возраста следует избегать беременности в течение применения препарата Гайнекс®.

Применение препарата Гайнекс®в I триместре беременности противопоказано.

Во II и III триместрах беременности препарат применять чаще по назначению врача в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью.

Во время применения препарата следует прекратить кормление грудью, поскольку метронидазол проникает в грудное молоко. Кормление грудью можно возобновить через 1-2 суток после окончания лечения.

Фертильность

Нет доказательств вредного влияния на фертильность при применении отдельно метронидазола или миконазола нитрата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Системное применение метронидазола может иметь влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. По сравнению с системным применением, при вагинальном введении абсорбция метронидазола значительно ниже. Существует вероятность возникновения головокружения, атаксии, психоэмоциональных расстройств. При наличии таких симптомов не рекомендовано управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым применять интравагинально вечером перед сномпо1супозиторіюнаніч и по 1 вранціпротягом 7 дней.

При рецидивах заболевания или вагинитах, резистентных к другому лечению, препарат следует применять вечером перед сном по 1 суппозиторию на ночь и по 1 утром в течение 14 дней.

Не рекомендуется применять чайнекс® период менструации из-за снижения эффективности препарата и возможность некоторых осложнений при введении.

Вагинальные суппозитории следует вводить в положении лежа глубоко во влагалище. Если возможно, не принимать вертикальное положение в течение по меньшей мере получаса после введения суппозитория. Не применять двойных доз для компенсации пропущенной дозы.

Дети.

Препарат не рекомендуется применять детям.

Передозировка.

Препарат предназначен исключительно для вагинального применения. Нет данных о передозировке метронидазола при вагинальном введении. При введении во влагалище метронидазол может всасываться в количестве, достаточном для того, чтобы вызвать системные эффекты. При применении чрезмерного количества суппозиториев могут возникать системные эффекты, связанные с метронидазолом, однако при интравагинальном введении метронидазол не будет вызывать угрожающих жизни симптомов.

Если случайно в пищеварительную систему попадет большое количество препарата, в случае необходимости следует применить соответствующий метод промывания желудка. Лечение надо проводить в случаях, когда в пищеварительную систему попало 12 г метронидазола.

Специфического антидота не существует, рекомендуется симптоматическое лечение. При передозировке метронидазола наблюдаются такие симптомы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, зуд, металлический привкус во рту, атаксия, вертиго, парестезия, судороги, лейкопения, потемнение мочи. При передозировке миконазола нитрата наблюдаются следующие симптомы: тошнота, рвота, воспаление горла и ротовой полости, анорексия, головная боль, диарея.

Метронидазол и его метаболиты хорошо элиминируются с помощью гемодиализа.

Побочные реакции.

Частота возникновения системных побочных эффектов незначительна из-за очень низкого уровня метронидазола в плазме крови при вагинальном применении препарата (2-12% от уровня, достигаемого при пероральном применении метронидазола). Другое действующее вещество препарата, міконазолу нитрат может вызывать раздражение влагалища (жжение, зуд), как и все другие противогрибковые средства с содержанием производных имидазола, которые вводятся интравагинально (2-6 %). При вагинитах применение препарата может вызвать воспаление слизистой влагалища. Поэтому жжение и зуд во влагалище могут наблюдаться от начала до третьего дня терапии. Указанные симптомы значительно снижаются в течение лечения. В случае возникновения тяжелого раздражения или других аллергических реакций (сыпь, ангионевротический отек в области лица, губ, языка, гортани и бронхоспазм) необходимо прекратить лечение.

Побочные реакции вследствие местного действия действующих веществ препарата Гайнекс®.

Метронидазол: реакции гиперчувствительности (в том числе сыпь на коже), боль в брюшной полости, головная боль, зуд, жжение и раздражение влагалища.

Нитрат миконазола: раздражение влагалища (жжение, зуд).

Побочные реакции вследствие системного действия действующих веществ препарата Гайнекс®.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, аллергические реакции, ангионевротический отек, крапивница, лихорадка, анафилактический шок.

Со стороны психики: депрессия, галлюцинации, расстройства сознания.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, атаксия, судороги, периферическая нейропатия, асептический менингит, энцефалопатия* (например спутанность сознания, повышение температуры тела, повышенная чувствительность к свету, кривошея, галлюцинации, паралич, расстройства зрения и движения), подострый мозочковий синдром* (например атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор).

Со стороны органов зрения: временные нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, размывчатое изображение, снижение остроты зрения, изменения в восприятии цветов, оптическая нейропатия/неврит.

Гепатобилиарные расстройства: повышение уровней печеночных ферментов (аспартатаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза, щф), холестатический или смешанный гепатит и поражение клеток печени (гепатоцитов), иногда с желтухой; сообщалось о случаях печеночной недостаточности, которая нуждалась в трансплантации печени у пациентов, которые лечились метронидазолом и другими антибиотиками.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, включая такие, которые могут сопровождаться лихорадкой, приливы, гиперемия, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, контактный дерматит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Со стороны почек и органов мочеиспускания: потемнение мочи (за счет метаболизма метронидазола).
Со стороны ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, воспаление слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, обложенный язык, стоматит, глоссит, тошнота, рвота, запор, боль в эпигастральной области, диарея, сухость во рту, снижение аппетита, боль в животе и спазмы.

Общие нарушения и реакции в месте введения: влагалищные выделения, вагинит, вульвовагінальне раздражение, дискомфорт в области малого таза, чувство жажды, ощущение жжения во влагалище, зуд, раздражение, местное раздражение и гиперчувствительность, приливы, повышение температуры тела.

* Могут проходить после прекращения приема препарата.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 7 суппозиториев устрипі. По2 стрипиукартоннійупаковці.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Кусум Хелтхкер Пвт Лтд/

KusumHealthcarePvtLtd.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

СП-289 (а), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дост. Алвар (Раджастан), Индия/

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.