ФУРОЦЕФ таблетки 250 мг

КРКА, д.д., Ново место

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 250 мг
Таблетки, 500 мг

Таблетки, 250 мг

Упаковка

Блистер №7x2
Блистер №10x1

Блистер №7x2

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ЗИННАТ™ 125 мг

ГлаксоСмітКляйн Экспорт(GB)

Таблетки

от 140.34 грн

Rp

АКСЕТИН 250 мг

Медокеми ЛТД(CY)

Таблетки

от 108.50 грн

Rp

АКСЕФ 250 мг

Нобель ИЛАЧ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.(TR)

Таблетки

от 132.92 грн

Rp

АУРОКСЕТИЛ 250 мг

Ауробиндо Фарма Лтд(IN)

Таблетки

Rp

ЗОЦЕФ 500 мг

Алкеми Лабораториз Лтд(IN)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЦЕФУРОКСИМ

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15861/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 09.03.2022
  • Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит цефуроксиму (в форме цефуроксима аксетила) 250 мг
  • Торговое наименование: ФУРОЦЕФ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Для лекарственного средства не нужны специальные условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.

Упаковка

Блистер №7x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ФУРОЦЕФ таблетки 250 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Фуроцеф

(Furocef)

Состав:

действующее вещество: цефуроксим;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит цефуроксиму (в форме цефуроксима аксетила) 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, кальция карбонат, кросповидон (тип А);

пленочная оболочка: гипромелоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, FD& C синий № 1 алюминиевый лак (11 %-13 %) (Е 133), FD& C синий № 1 алюминиевый лак (28 %-31 %) (Е 133).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые липкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

по 250 мг: двояковыпуклые, в форме капсулы, голубого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «204» с одной стороны и гладкие с другой;

по 500 мг: двояковыпуклые, в форме капсулы, голубого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «203» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код АТХ J01D С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Цефуроксиму аксетил гидролизуется ферментами эстеразы до активного антибиотика цефуроксима. Цефуроксим подавляет синтез клеточной оболочки микроорганизмов путем прикрепления к пенициллинсвязывающим белкам (ПЗБ). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что вызывает лизис и гибель бактериальных клеток.

Механизм резистентности

Резистентность к цефуроксиму может быть связана с одним или несколькими из следующих процессов:

- гидролиз бета-лактамаз, в том числе (но не только) с помощью расширенного спектра бета-лактамаз (ESBLs) и AmpC ферментов, которые могут быть индуцированными или стабильно активированными в некоторых аэробных грамотрицательных видов бактерий;

- снижение родства для цефуроксима;

- внешняя мембранная непроницаемость, которая ограничивает доступ цефуроксима к ПЗБ у грамотрицательных бактерий;

- бактериальные ефлюксні насосные системы.

Ожидается, что организмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным формам цефалоспоринов, являются устойчивыми к цефуроксиму.

В зависимости от механизма резистентности организмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать снижение чувствительности или резистентность к цефуроксиму.

Предельные концентрациицефуроксима аксетила

Предельные минимальные ингибирующие концентрации (МИК)цефуроксима, значение которых основывается на определении бактериального роста в соответствии со стандартами Европейского комитета по определению чувствительности к антибиотикам(EUCAST), представлены в таблице 1.

Таблица 1

Бактерии

МИК

(мг / мл)

чувствительные

МИК

(мг / мл)

нечувствительны

Enterobacteriaceae1, 2

≤ 8

≥ 8

Staphylococcus spp.

Примечание3

Примечание3

Streptococcus A, B, C и G

Примечание4

Примечание4

Streptococcus рпеимопіае

≤ 0, 25

≥ 0, 5

Moraxella catarrhalis

≤ 0, 125

> 4

Haemophilus influenzae

≤ 0, 125

≥ 1

Невидовые, связанные с предельными значениями1

НД5

НД5

1Граничні концентраціїцефалоспоринів дляEnterobacteriaceae выявляют все клинически важные механизмы резистентности (включая ESBL и опосредованные AmpC плазмиды). Некоторые штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, являются чувствительными или имеют промежуточную чувствительность к цефалоспоринам 3-го или 4-го поколения с этими предельными концентрациями и должны быть представлены, как определено, то есть наличие или отсутствие ESBL сама по себе не влияет на категоризацию чувствительности. Во многих регионах обнаружение и характеристика ESBL рекомендуется или является обязательной с целью борьбы с инфекцией.

2только неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит) (см. раздел «показания»).

3чувствительность стафилококков к цефалоспоринам вытекает из чувствительности к метициллину за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют предельных концентраций Инэ должны использоваться для лечения стафилококковой инфекции.

4бета-лактамная чувствительность бета-гемолитических стрептококков группы А, В, С и G вытекает из чувствительности к пенициллину.

5Недостатньо данных, подтверждающих, что указанные штаммы являются хорошей мишенью для терапии препаратом. МИК с уточнениями, но без отнесения к чувствительным или нечувствительным микроорганизмам.

Микробиологическая чувствительность

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. При необходимости желательно обратиться к местным данным по чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно обладает высокой активностью в отношении таких микроорганизмовin vitro.

Таблица 2

Чувствительные штаммы

Грамположительные аэробы:

Staphylococcus aureus(чувствительны к метициллину)*

Streptococcuspyogenes

Streptococcus agalactiae

Грамотрицательные аэробы:

Haemophilus influenzae

Нaemophilus parainfluenzae

Moraxella catarrhalis

Спирохеты:

Вorrelia burgdorferi

Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой

Аэробные грамположительные бактерии:

Streptococcus pneumoniae

Грамотрицательные аэробы:

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

Proteus spp. (чем другие P. vulgaris)

Providencia spp.

Грамположительные анаэробы:

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Грамотрицательные анаэробы:

Fusobacteriumspp.

Bacteroidesspp.

Микроорганизмы с наследственной резистентностью

Грамположительные аэробы:

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

Грамотрицательные аэробы:

Acinetobacterspp.

Campylobacterspp.

Morganella morganii

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Грамотрицательные анаэробы:

Bacteroides fragilis

Другие:

Chlamydiaspp.

Mycoplasmaspp.

Legionellaspp.

* Все устойчивы к метициллинуS. аигеиѕустойчивы к цефуроксиму.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и в виде цефуроксима попадает в кровоток.

Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема пищи.

После применения таблеток цефуроксима аксетилу пиковый уровень в сыворотке крови (2, 9 мкг/мл для дозы 125 мг, 4, 4 мкг/мл для дозы 250 мг, 7, 7 мкг/мл для дозы 500 мг и 13, 6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются примерно через 2, 4 часа после приема препарата с пищей. Скорость абсорбции цефуроксима при приеме в виде суспензии уменьшается по сравнению с таковым при приеме в виде таблеток, что приводит к более низким пиковым уровням в сыворотке крови и снижению системной биодоступности (на 4-17% меньше). Суспензия для перорального применения цефуроксима аксетила не является биоэквивалентной к таблеткам цефуроксима аксетила, что было показано в исследовании с участием здоровых взрослых добровольцев, и, следовательно, не является взаимозаменяемой из расчета миллиграмм на миллиграмм. Фармакокинетика цефуроксима линейная в интервале доз от 125 до 1000 мг при пероральном применении. Накопление цефуроксима не произошло после повторных пероральных доз от 250 до 500 мг.

Распределение

Уровень связывания с белками - 33-50% в зависимости от методики определения. После применения таблеток цефуроксима аксетила однократно в дозе 500 мг у 12 здоровых добровольцев мнимый объем распределения составлял 50 л (CV %=28 %). Концентрация цефуроксима, что превышает МИК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в тканях миндалин, носовых пазух, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, синовиальной жидкости, межклеточной жидкости, желчи, мокроте и водянистой влаги камеры глаза. Цефуроксим проникает сквозь гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Биотрансформация

Цефуроксим не метаболизируется.

Вывод

Период полураспада в сыворотке составляет от 1 до 1, 5 часа. Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1, 73 м2.

Особые группы пациентов

Пол

Не было обнаружено различий в фармакокинетике цефуроксима у мужчин и женщин.

Пациенты пожилого возраста

Никаких особых мер предосторожности не требуется при применении препарата пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек в дозировке до максимального уровня 1 г на сутки. Пациенты пожилого возраста, более вероятно, имеют пониженную функцию почек. Таким образом, дозу нужно скорректировать в соответствии с функцией почек у таких пациентов.

Дети

У детей в возрасте от 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима является такой же, как у взрослых.

Нет имеющихся данных клинических испытаний по применению цефуроксима аксетила детям в возрасте до3 месяцев.

Почечная недостаточность

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила для пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Цефуроксим в основном выводится почками. Поэтому, как и в случае применения всех подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной почечной функцией (клиренс креатинина < 30 мл/мин) рекомендуется снизить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать более медленную экскрецию. Цефуроксим эффективно выводится путем диализа.

Печеночная недостаточность

Нет имеющихся данных относительно пациентов с нарушением функции печени. Поскольку цефуроксим преимущественно выводится почками, наличие печеночной недостаточности, как ожидается, не влияет на фармакокинетику цефуроксима.

Фармакокинетическое / фармакодинамическое взаимодействие

Для цефалоспоринов наиболее важен фармакокинетический-фармакодинамический индекс, коррелирующий сin vivo эффективностью, показал, что процент интервала дозирования (% Т), не связанный концентрацией, остается выше уровня МИК цефуроксима для отдельных штаммов (то есть % T> МИК).

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;

– острый бактериальный синусит;

– острый средний отит;

- обострение хронического бронхита;

- цистит;

- пиелонефрит;

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;

- ранние проявления болезни Лайма.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, цефуроксиму или к любому из компонентов препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например анафилактические реакции) к любым бета-лактамным антибиотикам другого типа (пенициллинам, монобактамів и карбапенемам).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность цефуроксима аксетила и имеют свойство невилировать эффект улучшенной абсорбции после приема пищи.

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Совместное применение с пробенецидом не рекомендовано, поскольку при этом значительно увеличивается пиковая концентрация, площадь под кривой концентрация-время в сыворотке крови и полупериод выведения цефуроксима.

Совместное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению международного нормализованного соотношения (МНС).

Особенности применения.

Реакции гиперчувствительности

С особой осторожностью назначают препарат пациентам, у которых были аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск развития перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамных противомикробных лекарственных средств, сообщалось о серьезных, иногда летальных реакциях повышенной чувствительности. В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и оказать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь.

Перед началом терапии необходимо определить, наблюдались ли у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, другим цефалоспоринам или бета-лактамных лекарственных средств других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, которые в анамнезе имеют случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамным лекарственных средств.

Реакция Яриша-Герксгеймера

Во время лечения цефуроксима аксетилом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая возникала непосредственно через бактерицидное действие цефуроксима аксетила на микроорганизм, что вызывает болезнь Лайма, спирохетаBorrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, что проходит без лечения (см. раздел «Побочные реакции»).

Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов

Применение цефуроксима аксетила (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному ростуCandida. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например Enterococci, Clostridium difficile), что, в свою очередь, может потребовать прекращения лечения (см. раздел «Побочные реакции»).

При применении антибиотиков широкого спектра действия может наблюдаться псевдомембранозный колит от легкой формы до угрожающего жизни состояния. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея во время или после применения цефуроксима (см. раздел «Побочные реакции»). Следует прекратить терапию цефуроксимом и применить специфическое лечениеClostridium difficile. Лекарственные средства, которые подавляют перистальтику, не следует применять (см. раздел «Побочные реакции»).

Влияние на диагностические тесты

Положительный тест Кумбса, что связан с применением цефуроксима, может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови(см. раздел «Побочные реакции»).

Поскольку при ферроцианидном тесте возможен псевдонегативный результат, для определения уровня глюкозы в крови/плазме пациентам, которые лечатся цефуроксиму аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Существуют ограниченные данные по применению цефуроксима беременным женщинам. Экспериментальных доказательств эмбриопатического или тератогенного действия цефуроксима аксетила нет, но следует назначать его беременным женщинам только в случае, когда польза применения лекарственного средства преобладает возможные риски.

Кормление грудью

Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развития побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек. Поэтому в связи с этими реакциями может потребоваться прекращение кормления грудью. Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия лекарственного средства. Цефуроксим назначают во время кормления грудью только после оценки врачом соотношения пользы и рисков его применения.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у человека. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияния этого лекарственного средства на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или с другими механизмами.

Данные отсутствуют, однако оскількицефуроксим может вызвать головокружение, пациентов следует предупредить, что управлять автотранспортом и работать с другими механизмами следует с осторожностью.

Способ применения и дозы.

Обычно продолжительность курса лечения составляет 7 дней (продолжительность может изменяться от 5 до 10 дней).

Таблица 3

Взрослые и дети (масса тела≥40 кг)

Показания

Дозировка

Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит

250 мг дважды в сутки

Острый средний отит

500 мг дважды в сутки

Обострение хронического бронхита

500 мг дважды в сутки

Цистит

250 мг дважды в сутки

Пиелонефрит

250 мг дважды в сутки

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

250 мг дважды в сутки

Болезнь Лайма

500 мг дважды в сутки в течение 14 дней (продолжительность от 10 до 21 дней)

Дети

Фуроцеф, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 250 мг и 500 мг не предназначен для лечения детей с массой тела до 40 кг.

Таблетки цефуроксима аксетила не являются биоэквивалентными к суспензии для перорального применения цефуроксима аксетила, и, следовательно, эти препараты не являются взаимозаменяемыми из расчета миллиграмм на миллиграмм.

Пациенты с почечной недостаточностью

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила для пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим в основном выводится почками. Поэтому пациентам с нарушенной почечной функцией рекомендуется снизить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать более медленную экскрецию. Цефуроксим эффективно выводится путем диализа.

Таблица 4

Рекомендуемая дозировка препарата Фуроцеф при почечной недостаточности

Клиренс креатинина

T1/2

(часы)

Рекомендуемая дозировка

≥30 мл / мин / 1, 73 м2

1, 4-2, 4

Корректировка дозы не требуется (применяют стандартную дозу от 250 мг до 500 мг 2 раза в сутки)

10-29 мл / мин / 1, 73 м2

4, 6

Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа

< 10 мл / мин / 1, 73 м2

16, 8

Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов

В течение гемодиализа

2-4

Одну дополнительную стандартную дозу следует применять после каждого диализа

Печеночная недостаточность

Нет имеющихся данных относительно пациентов с нарушением функции печени. Поскольку цефуроксим преимущественно выводится почками, наличие печеночной недостаточности, как ожидается, не влияет на фармакокинетику цефуроксима.

Способ применения

Для перорального применения.

Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.

Таблетки препарата Фуроцеф нельзя разламывать, их следует глотать целыми. Препарат не применяют пациентам, которые не могут глотать таблетки. Детям можно назначать цефуроксим в форме суспензии.

Дети.

Препарат не предназначен для лечения детей с массой тела до 40 кг.

Передозировка.

Передозировка цефалоспоринами может вызвать неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникнуть, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). Уровень цефуроксима в сыворотке крови может быть уменьшен путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные реакции.

Наиболее распространенными побочными реакциями являются чрезмерный ростCandida, эозинофилия, головная боль, головокружение, желудочно-кишечные расстройства и кратковременное повышение активности печеночных ферментов.

Побочные реакции при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и имеют в основном обратимый характер.

Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения разделены на такие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).

Таблица 5

Класс системы органов

Часто

Нечасто

Неизвестно

Инфекции и инвазии

Чрезмерный ростCandida

Чрезмерный ростClostridium difficile

Со стороны крови и лимфатической системы

Эозинофилия

Положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая)

Гемолитическая анемия

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, включающие кожную сыпь, крапивницу и зуд, медикаментозная лихорадка; сывороточная болезнь, анафилаксия, реакция Яриша –Гексгеймера

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение

Со стороны пищеварительного тракта

Диарея, тошнота, боль в животе

Рвота

Псевдомембранозный колит

Со стороны гепатобилиарной системы

Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов

Желтуха (главным образом холестатическая), гепатит

Со стороны кожи и подкожной ткани

Кожные высыпания

Полиморфная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз) (см. реакциисо стороны иммунной системы), ангионевротический отек

Отдельные побочные реакции

Цефалоспорины как класс имеют свойство абсорбировать на поверхности мембраны эритроциты и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительной пробы Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и очень редко к гемолитической анемии.

Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов имеет обычно обратимый характер.

Дети.

Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует аналогичному профилю у взрослых пациентов.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения пользы и рисков, связанных с применением лекарственного средства. Врачам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Для лекарственного средства не нужны специальные условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

По 7 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

КРКА, д. д. , Ново место/KRKA, d. d. , Novo mesto.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.