ФОЗИКАРД таблетки 5 мг

Балканфарма-Дупница

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 5 мг
Таблетки, 10 мг
Таблетки, 20 мг

Таблетки, 5 мг

Упаковка

Блистер №10x3
Блистер №14x2

Блистер №10x3

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ФОЗИНОПРИЛ

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/4844/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 16.03.2021
  • Состав: 1 таблетка содержит: фозиноприла натриевой соли-5 мг
  • Торговое наименование: ФОЗИКАРД®
  • Условия отпуска: по рецепту

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ФОЗИКАРД таблетки 5 мг инструкция

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения препарата

ФОЗИКАРД®

(FOSICARD® )

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит

фозиноприлу натрия

5 мг

или

фозиноприлу натрия

10 мг;

или

фозиноприлу натрия

20 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, глицерол дибегенат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Код АТС С09А A09.

Клинические характеристики.

Показания.

? Артериальная гипертензия.

? Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активной или любой из вспомогательных веществ препарата или к другим ингибиторам АПФ. Ангионевротический отек, связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ. Наследственный / идиопатический ангионевротический отек. Стеноз почечной артерии (двусторонний или стеноз артерии единственной почки). Кардиогенный шок. Беременность, период кормления грудью.

Способ применения и дозы.

Взрослые

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 10 мг в сутки. Обычная поддерживающая доза-20 мг в сутки. Обычный диапазон дозы составляет от 10 до 40 мг в сутки. Возможна корректировка дозы через 4 недели в зависимости от эффекта. Дозы, превышающие 40 мг в сутки, не приводят к дополнительному снижению артериального давления. Если монотерапия не дает удовлетворительного эффекта, можно добавить тиазидный диуретик.

Симптоматическая хроническая сердечная недостаточность: фозиноприл следует применять как дополнительную терапию к лечению диуретиками. Начальная доза составляет 5-10 мг в сутки. Лечение можно начать в амбулаторных условиях. Появление переходной гипотензии после приема первой дозы не исключает возможности осторожного повышения дозы после устранения гипотензии. Однако больные с выраженной сердечной недостаточностью, повреждением почек и склонностью к нарушению электролитного баланса должны находиться под наблюдением врача в условиях стационара во время начальной фазы лечения. Это также касается больных, которые дополнительно принимают сосудорасширяющие средства. Если начальная доза перенесена хорошо, ее можно увеличивать с недельным интервалом до 40 мг в сутки.

Нарушение функции почек.

С осторожностью лечение рекомендуется начать с дозы 10 мг, особенно если скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл / мин. В зависимости от эффекта лечения дозу нужно корректировать для достижения желаемого терапевтического эффекта.

Нарушение функции печени.

С осторожностью лечение рекомендуется начать с дозы 10 мг. Хотя скорость гидролиза может быть замедлена, степень гидролиза фозиноприла не заметно снижается у больных с печеночной недостаточностью. Имеются свидетельства об уменьшении печеночного клиренса фозиноприла в этой группе пациентов с компенсаторным увеличением почечной экскреции.

Больные пожилого возраста (> 65 лет).

Больным пожилого возраста не требуется специальная корректировка дозы. Ни фармакокинетические параметры, ни реакция артериального давления на лечение не отличаются от соответствующих характеристик у молодых пациентов.

Побочные реакции. Во время лечения фозиноприлом и другими ингибиторами АПФ наблюдали побочные реакции с такой частотой: очень частые (> 1/10), частые (≥ 1/100, < 1/10), нечастые (> 1/1000, < 1/100), редкие (> 1/10000, 1< 1000), очень редкие (< 1/10000), в том числе и отдельные сообщения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

нечастые: снижение гемоглобина, снижение гематокрита;

редкие: эозинофилия, лейкопения, лимфаденопатия, нейтропения, тромбоцитопения, транзиторная анемия;

очень редко: угнетение функции костного мозга, агранулоцитоз, аутоиммунные заболевания.

Метаболические и пищевые нарушения:

нечастые: снижение аппетита, подагра, гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы и психические расстройства:

частые: головокружение, головная боль;

нечастые: депрессия, спутанность сознания, ишемический инсульт, парестезии, сонливость, инсульт, обморок, нарушение вкуса, тремор, нарушение сна, изменения настроения;

единичные: дисфазия, нарушение памяти, дезориентация.

Со стороны органов зрения:

нечастые: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта уха:

нечастые: боль в ушах, шум в ушах, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

частые: тахикардия, ортостатические эффекты (в том числе гипотензия);

нечастые: артериальная гипертензия, шок, преходящая ишемия, стенокардия, остановка сердца, нарушение ритма, нарушение проводимости, вероятно благодаря очень низкому давлению у пациентов с высокой степенью риска, ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда и инсульт мозга, болезнь Рейно;

редко: приливы крови к лицу, кровоточивость, заболевания периферических сосудов.

Со стороны дыхательной системы:

частые: кашель;

редкие: ринит, одышка, синусит, трахеобронхит;

редко: бронхоспазм, носовое кровотечение, ларингит/хрипота, пневмония, отек легких;

очень единичные: синусит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония;

Со стороны ЖКТ:

частые: понос, рвота, диарея;

нечастые: запор, сухость во рту, метеоризм, тошнота, боли в животе, нарушение пищеварения;

редко: поражения ротовой полости, панкреатит, отек языка, вздутие живота, дисфагия;

очень редко: кишечная непроходимость, панкреатит, ангионевротический отек кишечника, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, желтуха и печеночная недостаточность;

Со стороны гепатобилиарной системы:

редко: гепатит;

очень единичны: печеночная недостаточность.

Со стороны кожи:

частые: сыпь, ангионевротический отек, дерматит;

нечастые: повышенная потливость, зуд, крапивница;

одиночные: экхимоз, алопеция, псориаз;

очень редкие: потоотделение, пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Наблюдали симптомокомплекс, включающий в себя один или более из следующих симптомов: повышение температуры, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительный результат теста на антинуклеарные антитела, увеличение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Возможны высыпания, фоточувствительность или другие проявления со стороны кожи.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

нечастые: миалгия;

единичные: артрит.

Со стороны мочевыделительной системы:

нечастые: почечная недостаточность, протеинурия;

редко: расстройства предстательной железы, повреждения почечной функции, уремия;

очень единичные: острая почечная недостаточность, олигурия / анурия.

Со стороны репродуктивной системы и грудных желез:

нечастые: импотенция, Сексуальная дисфункция;

редкие: гинекомастия.

Общие реакции и состояния:

частые: боль в груди (не кардиального происхождения), быстрая утомляемость;

нечасто: лихорадка, периферические отеки, внезапная смерть, боль в груди, астения;

редко: слабость в одной конечности.

Со стороны лабораторных показателей:

частые: повышение щелочной фосфатазы, увеличение билирубина, повышение лактатдегидрогеназы, повышение трансаминаз;

нечастые: увеличение массы тела, повышение уровня мочевины крови, повышение сывороточного креатинина, повышение печеночных ферментов, гиперкалиемия;

редко: незначительное увеличение гемоглобина, повышение сывороточного билирубина, гипонатриемия.

В ходе клинических исследований, проведенных с фозиноприлом, частота побочных реакций не отличалась у пациентов пожилого возраста ( > 65 лет) и молодых пациентов.

Передозировка. При передозировке вследствие применения доз лекарственного средства, что значительно превышают рекомендованную, возможны тяжелая гипотензия, циркуляторный шок, ступор, брадикардия, гипервентиляция, тахикардия, сердцебиение, головокружение, возбуждение, кашель, электролитные нарушения и почечная недостаточность. Лечение проводят путем промывания желудка (в течение 30 мин после приема препарата) и ускорения опорожнения. При развитии гипотензии больного следует положить на спину, ноги поднять немного кверху и немедленно провести внутривенное вливание физиологического раствора. Следует обдумать возможность лечения введением ангиотензина II. Брадикардию и выраженные вагусные реакции можно снять путем введения атропина. При необходимости рассмотреть возможность использования временного пейсмекера.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фозиноприл нельзя принимать в первом триместре беременности. Если наступила или планируется беременность, нужно как можно скорее перейти на альтернативное лечение. Контролируемых исследований с участием людей не проводили, однако ограниченное количество случаев подтверждения токсического действия ингибиторов АПФ в первом триместре беременности не показало наличия мальформаций.

Препарат противопоказан во втором и третьем триместрах беременности. Имеются данные, что длительный прием ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности приводит к фетотоксичности (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации черепа) и постнатальным осложнениям (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).

Если фозиноприл применялся после первого триместра беременности, рекомендуется проведение ультразвукового исследования функции почек и черепа.

Грудных младенцев, матери которых принимали фозиноприл, следует наблюдать относительно развития гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Фозиноприл, что проникает через плаценту с известным клиническим эффектом, был выведен из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа; теоретически препарат можно вывести путем обменного переливания крови.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает ли фозиноприл в грудное молоко. Применение фозиноприла в период кормления грудью не рекомендуется.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата детям и подросткам не установлены. По этой причине его применение детям и подросткам не рекомендуется.

Особенности применения.

Симптоматическая гипотензия.

Симптоматическая гипотензия наблюдается редко у пациентов с неосложненной гипертензией. У больных артериальной гипертензией, принимающих фозиноприл, проявления симптоматической гипотензии более вероятны вследствие уменьшения об’ объема жидкости, например, вследствие приема диуретиков, диеты с ограничением количества соли, диализа, поносов или рвоты, или при наличии ренінзалежної гипертензии. Симптоматическую гипотензию наблюдали у больных с сердечной недостаточностью с/без почечной недостаточности. Появление гипотензии вероятнее у больных с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, что эт’ связано с приемом больших доз солевых диуретиков, гипонатриемией или функциональной почечной недостаточностью. С больными с повышенным риском симптоматической гипотензии необходим контроль в начале терапии и при коррекции дозы фозиноприлу и/или диуретиков. Подобный контроль необходим и за больными ишемической болезнью сердца или заболеваниями сосудов мозга, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или мозгового инсульта.

При гипотензии больного следует положить на спину и в случае необходимости ввести стандартный физиологический раствор. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для приема следующих доз, которые обычно могут применяться без осложнений после повышения артериального давления вследствие увеличения объема.

У некоторых больных с сердечной недостаточностью и с нормальным или низким артериальным давлением при применении фозиноприла возможно дополнительное снижение системного артериального давления. Это ожидаемый эффект, который обычно не является причиной для прекращения лечения. Если гипотензия перейдет в симптоматическую, может возникнуть потребность в уменьшении дозы или прекращении приема диуретика и/или фозиноприла.

Гипотензия при остром инфаркте миокарда.

Лечение фозиноприлом не следует начинать у больных на острый инфаркт миокарда, которые имеют риск дальнейшего серьезного ухудшения гемодинамики после лечения сосудорасширяющими средствами. Это больные с систолическим давлением 100 мм рт. ст. или ниже и больные с кардиогенным шоком. В течение первых трех суток после инфаркта дозу фозиноприла необходимо уменьшить, если систолическое давление ниже 120 мм рт. ст. При персистирующей гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст., длящаяся дольше часа) прием фозиноприла следует отменить.

Стеноз аортального и митрального клапанов/гипертрофическая кардиомиопатия

Как и другие ингибиторы АПФ, фозиноприл следует назначать с особой осторожностью больным со стенозом митрального клапана или обструкцией выводного отдела левого желудочка, как например, при стенозе устья аорты или гипертрофической кардиомиопатии.

Почечная недостаточность.

Во время лечения фозиноприлом в комбинации с диуретиками у пациентов без признаков заболевания сосудов почек возможно слабое повышение значений сывороточной мочевины и сывороточного креатинина. Этот эффект, однако, чаще встречается у больных с уже существующей почечной недостаточностью. Может возникнуть потребность в снижении дозы фозиноприлу, регулярный контроль калия и креатинина является частью стандартного медицинского наблюдения за этими пациентами.

Сердечная недостаточность.

У больных с сердечной недостаточностью гипотензия в начале лечения ингибиторами АПФ может привести к дополнительному повреждению функции почек. В таких случаях возможно развитие острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера.

Острый инфаркт миокарда.

При остром инфаркте миокарда лечение фозиноприлом нельзя начинать у больных с дисфункцией почек, при концентрации сывороточного креатинина выше 177 мкмоль/л и/или протеинурией, превышающей 500 мг/24 часа. При развитии почечной дисфункции во время лечения фозиноприлом (концентрация сывороточного креатинина более 265 мкмоль/л или когда значение в 2 раза превышают значения до лечения) врач должен рассмотреть возможность отмены лечения фозиноприлом.

Трансплантация почки.

Нет опыта применения фозиноприла больным с недавней трансплантацией почки.

По этой причине лечение фозиноприлом не рекомендуется.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе.

Есть сообщения о анафилактические реакции у больных, которые лечатся ингибиторами АПФ, при проведении гемодиализа с использованием мембран высокой проницаемости. В таких случаях следует обдумать возможность использования диализных мембран другого вида или применения антигипертензивных средств другой группы.

Гиперчувствительность / ангионевротический отек.

Существуют единичные сообщения о ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани у больных, которые лечились ингибиторами АПФ, в т. ч. фозиноприлом. Ангионевротический отек может возникнуть в любой момент лечения. В таком случае прием фозиноприлу следует немедленно прекратить, назначить необходимое лечение и наблюдать за состоянием больного до полного исчезновения симптомов перед тем, как он будет выписан. Даже в случаях, если отек распространялся только на язык, без имеющегося респираторного дистресса, возможно длительное наблюдение за больным, поскольку лечение антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточным.

В очень редких случаях сообщается о летальных случаях вследствие ангионевротического отека гортани или языка. У больных с повреждением языка, голосовой щели или гортани существует вероятность появления проблем с дыханием, особенно если в анамнезе есть операция на дыхательных путях. Такие случаи требуют неотложного лечения. Оно может включать введение адреналина и/или поддержание проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача до полного, стойкого снятия симптоматики.

Частота случаев развития ангионевротического отека, связанного с применением ингибиторов АПФ, выше у представителей негроидной расы.

Пациенты, у которых в анамнезе есть данные о ангионевротический отек, не связанный с лечением ингибиторами АПФ, имеют больший риск развития такого отека при лечении ингибиторами АПФ.

Анафилактоидные реакции во время афереза LDL.

В некоторых случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, развивались опасные для жизни анафилактоидные реакции во время афереза липопротеинов низкой плотности (LDL) с помощью сульфата декстрана. Этим реакциям можно избежать, временно прекратив прием ингибитора АПФ перед каждым аферезом.

Десенсибилизация.

У пациентов, которые принимают ингибиторы АПФ, развивались стойкие анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации (например, яд перепончатокрылых). Таких реакций можно избежать путем временной отмены приема ингибиторов АПФ, однако они возникали вновь при неосмотрительном возобновлении применения препарата.

Печеночная недостаточность.

Редко прием ингибиторов АПФ свя связывали с синдромом, который начинается с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирует до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм возникновения этого синдрома неясен. При появлении желтухи или выраженном повышении активности печеночных ферментов у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, применение препарата следует прекратить и назначить необходимое лечение.

Нейтропения/агранулоцитоз.

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, наблюдали развитие нейтропении / агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У больных с нормальной функцией почек и при отсутствии других факторов осложнений нейтропения развивается редко. Нейтропения и агранулоцитоз имеют обратимый характер после прекращения приема ингибитора АПФ. Фозиноприл следует применять особенно осторожно пациентам с поражением коллагена сосудов (системная красная волчанка, склеродермия и др). При проведении лечения иммуносупрессорами (или аллопуринолом, либо прокаинамидом) или при наличии комбинации этих факторов возможны осложнения, особенно в случае уже существующего нарушения функции почек. У некоторых пациентов развиваются тяжелые инфекции, отдельные из них не поддаются интенсивному лечению антибиотиками. При применении фозиноприлу у таких пациентов рекомендуется периодически проверять белые клетки крови, а больных следует проинструктировать, чтобы они сообщали о любом признаке инфекции.

Этнические различия.

Как и при применении других ингибиторов АПФ, антигипертензивное действие фозиноприла меньше выражено у пациентов негроидной расы, вероятно, из-за более частого распространения низкорениновой формы гипертензии среди представителей негроидной расы.

Кашель.

Имеются данные о появлении кашля после применения ингибиторов АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный характер и прекращается после отмены препарата. Кашель, возникший вследствие применения ингибиторов АПФ, следует рассматривать как часть дифереціального диагноза кашля.

Хирургические вмешательства / анестезия.

Во время значительных хирургических вмешательств или во время проведения анестезии с применением средств, которые вызывают гипотензию, фозиноприл может блокировать образование ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если при этом развивается гипотензия, которая, возможно, вызвана этим механизмом, то ее следует корректировать путем увеличения объема циркулирующей крови. Ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие препаратов, которые применяют для анестезии, и анальгетиков. При развитии гипотензии у больных, подвергающихся хирургическим операциям или получают анестезию, такая гипотензия может быть скорректирована путем внутривенного введения плазмозаменителей.

Гиперкалиемия.

У некоторых пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, в том числе фозиноприл, наблюдали повышение уровня калия в сыворотке. Риск развития гиперкалиемии обычно выше у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, у больных, принимающих одновременно калийсберегающие диуретики, препараты калия или заменители соли, содержащие калий, а также у больных, принимающих препараты, которые повышают количество калия в сыворотке (например, гепарин). Если одновременный прием вышеупомянутых средств является необходимым, рекомендуется периодический контроль калия в сыворотке.

Диабет.

В течение первого месяца лечения ингибитором АПФ необходим строгий контроль за уровнем сахара у пациентов, которые применяют пероральные противодиабетические средства или инсулин.

Литий.

Комбинирование лития и фозиноприла, как правило, не рекомендуется.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземией или глюкозным/галактозным синдромом мальабсорбции.

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы для больных в возрасте от 65 лет и старше ненужно, она может быть такой же, как и у молодых больных. Однако лечение целесообразно начинать с меньших доз с учетом более высокой заболеваемости и снижения печеночной, почечной и сердечно-сосудистой функций, сопутствующих заболеваний и применения других лекарственных средств.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Хотя непосредственного влияния фозиноприлу на скорость реакций не ожидается, возможно развитие побочных реакций, таких как головокружение или ортостатическая гипотензия. Эти побочные эффекты могут наблюдаться особенно в начале лечения, при увеличении дозы, при переходе с других препаратов и во время сопутствующего употребления алкоголя в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Перед началом управления автотранспортом или работы с другими механизмами пациенты должны убедиться, что в них не наблюдаются подобные побочные эффекты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Калийсберегающие диуретики, добавки или заменители соли, содержащие калий.

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Применение добавок, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков (антагонистов альдостерона) или заменителей соли, содержащих калий, может увеличить риск развития гиперкалиемии. Пациентам с установленной гиперкалиемией добавки, содержащие калий, следует применять вместе с фозиноприлом очень осторожно и постоянно контролировать уровень калия в сыворотке.

Диуретики.

Применение диуретика пациенту, принимающему фозиноприл, обычно приводит к аддитивности антигипертензивного действия. При добавлении к фозиноприлу терапии пациентов, которые принимают диуретики, и особенно, если их прием начат недавно, возможно резкое снижение артериального давления. Риск развития симптоматической гипотензии, связанной с приемом фозиноприлу, можно снизить, отменив применение диуретика до начала лечения фозиноприлом.

Другие антигипертензивные лекарственные средства.

Одновременный прием таких лекарственных средств может усилить антигипертензивное действие фозиноприла. Комбинированный прием с нитроглицерином и другими нитратами или другими сосудорасширяющими средствами может дополнительно снизить артериальное давление.

Литий.

Существуют сообщения о обратимое повышение сывороточных концентраций лития и его токсичности при одновременном приеме лития с ингибиторами АПФ. Комбинация с тиазидными диуретиками может увеличить риск выявления токсичности лития или усложнить уже существующую интоксикацию литием, связанный с приемом ингибиторов АПФ. Не рекомендуется одновременное применение фозиноприлу и лития, однако, если такая комбинация необходима, следует строго контролировать уровень лития в сыворотке.

Антацидные средства.

Одновременный прием антацидных средств может уменьшить всасывание фозиноприла. По этой причине Фозикард® следует принимать за 2 часа до или через 2 часа после приема антацидного препарата.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г в сутки.

Длительное применение НПВС может уменьшить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ. НПВС и ингибиторы АПФ имеют аддитивный эффект на повышение уровня сывороточного калия и могут привести к нарушению функции почек. Этот эффект обычно имеет обратимый характер. Редко возможно развитие острой почечной недостаточности, в частности у больных с уже нарушенной функцией почек – обезвоженных пациентов и лиц пожилого возраста.

Тетрациклические антидепрессанты/антипсихотические средства/анестетики.

Одновременное применение некоторых лекарственных средств для анестезии, тетрациклическим антидепрессантов и антипсихотических средств с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению артериального давления.

Симпатомиметические средства.

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

Противодиабетические средства.

Эпидемиологические исследования показали, что при одновременном приеме ингибиторов АПФ и противодиабетических лекарственных средств (инсулин, пероральные гипогликемические средства) возможно усиление глюкозоснижающего эффекта последних с риском развития гипогликемии. Появление такого эффекта более вероятно в течение первых недель комбинированного лечения или у больных с почечной недостаточностью.

В ходе исследований фармакокинетики Нифедипин, пропранолол, циметидин, дигоксин, метоклопрамид, пропантелин или варфарин не привели к изменению биодоступности фозиноприлата.

Алкоголь.

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект фозиноприла.

Лабораторные взаимодействия.

Фозиноприл может приводить к заниженного результата концентрации дигоксина в сыворотке крови при проведении анализа методом абсорбции углем (Kit RIA Digi-Tabâ ). Рекомендуется временно прекратить применение фозиноприла за несколько дней до проведения тестов щитовидной железы.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Фозиноприл является пробольничным средством, сложным эфиром фозиноприлата-ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) пролонгированного действия. После приема внутрь фозиноприл быстро и полностью превращается путем гидролиза в фозиноприлат, что является активным ингибитором АПФ.

Артериальная гипертензия: эффект фозиноприлу при гипертензии обусловлен главным образом угнетением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Снижение концентрации ангиотензина II приводит к расширению сосудов и уменьшение задержки натрия и воды за счет угнетения секреции альдостерона. Возможно незначительное повышение сывороточного калия. Угнетение АПФ тормозит распад брадикинина, который является мощным средством для расширения сосудов, и это также способствует терапевтическому эффекту.

Артериальное давление начинает снижаться через час, а максимум действия наступает через 2-6 часов после приема препарата.

При применении фозиноприла 1 раз в сутки снижение артериального давления удерживается в течение суток.

Сердечная недостаточность (СН): считается, что эффект фозиноприла у больных с сердечной недостаточностью обусловлен угнетением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Угнетение АПФ уменьшает как пред -, так и постнагрузку. Полезный гемодинамический эффект проявляется в течение 24 часов при применении фозиноприла 1 раз в сутки. Лечение фозиноприлом улучшает работоспособность больных с СН в течение суток. В ходе плацебо-контролируемых исследований продолжительностью от трех до шести месяцев у больных с сердечной недостаточностью (II и III функционального класса Нью-Йоркской ассоциации кардиологии (NYHA)) фозиноприл в комбинации с диуретиками и в некоторых случаях с дигоксином обнаружил положительное влияние на состояние гемодинамики, улучшению работоспособности и уменьшению необходимости госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Он также уменьшает проявления таких симптомов, как диспноэ и быстрая утомляемость.

Фармакокинетика. После внутреннего приема примерно 30-35 % дозы всасывается, а из них 50-100% с помощью гидролиза превращается в активный фозиноприлат.

Фозиноприлат образуется из фозиноприла главным образом под действием эстераз печени. Пиковая плазменная концентрация фозиноприлата регистрируется примерно через 3 часа после приема препарата, независимо от дозы. Кинетика имеет линейный характер. Фозиноприлат имеет высокую степень связи с белками (90-99%), но связывание с клетками крови минимальное. После внутреннего приема фозиноприл выводится в виде фозиноприлата, глюкуронидного конъюгата фозиноприлата и парагидроксиметаболита фозиноприлата.

В отличие от других ингибиторов АПФ, которые выделяются из организма главным образом через почки, фозиноприл имеет двойной компенсаторный механизм выделения: через печень и через почки в равной степени.

Почечная недостаточность: всасывание, биодоступность и связывание с белками изменяется незаметно при почечной недостаточности. Общий клиренс примерно на 50 % ниже, чем у больных с нормальной функцией почек, что компенсируется выведением через печень с желчью. Клиренс фозиноприлата у больных с почечной недостаточностью от легкой до тяжелой степени существенно не отличается относительно больных с терминальной почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью отмечается умеренное повышение плазменной концентрации препарата (менее чем вдвое по сравнению с нормальной функцией почек). Фозиноприл имеет низкий клиренс при гемодиализе – 4-8 мл/мин, а также при перитонеальном диализе.

Повреждения печени: у больных с нарушениями функции печени, вызванном циррозом легкой или умеренной степени тяжести, степень гидролиза фозиноприлу заметно не уменьшен, хотя его скорость может быть пониженной. Уменьшение выведения через печень при ее пониженной функции компенсируется почечной экскрецией. Максимальная концентрация и изменения плазменной концентрации фозиноприлата выше у больных с повреждениями печени после первой дозы, однако при многократном приеме разница не имеет клинического значения.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки 5 мг − белые или почти белые таблетки, круглые, плоские, диаметр 6 мм, с маркировкой FL5 с одной стороны;

таблетки 10 мг − белые или почти белые таблетки, круглые, плоские, диаметр 8 мм, с маркировкой FL10 с одной стороны;

таблетки 20 мг − белые или почти белые таблетки, круглые, плоские, диаметр 8 мм, с маркировкой FL20 с одной стороны.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 º С в местах, недоступных для детей.

Упаковка. № 28 (14х2) или № 30 (10х3) таблеток в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель 1. Балканфарма-Дупниця АТ, Болгария, в сотрудничестве с Актавис АО, Исландия.

Производитель 2. Актавис АТ, Исландия.

Месторасположение. 2600, Болгария, Дупница, ул. Самоковское шоссе №3.