ФЛИКС спрей 50 мкг/дозу

Дельта Медикэл Промоушнз АГ

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Фликс

(FLIX)

Состав:

действующее вещество: мометазона фуроат;

1 доза содержит 51, 8 мкг мометазона фуроата моногидрата, что эквивалентно 50 мкг мометазона фуроата;

вспомогательные вещества: глицерин, натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая (Avicel RC-591), натрия цитрат дигидрат, кислота лимонная моногидрат, бензалкония хлорида раствор, полисорбат 80, вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей назальный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: вязкая однородная беловатая суспензия без запаха.

Фармакотерапевтическая группа. Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХR01A D09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мометазона фуроат-синтетический кортикостероид для местного применения, который оказывает выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется при применении доз, которые не вызывают системных эффектов.

В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез / высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазону дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, по угнетению синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором производства Tp цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон, подавляет продуцирование IL-5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность мометазона фуроата в форме назального спрея как в ранний, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения мометазона фуроата в форме назального спрея был достигнут у 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) облегчение наступало в течение 35, 9 часа. Кроме этого, мометазона фуроат в форме назального спреювиявив значительную эффективность в уменьшении симптомов нарушений со стороны органов зрения (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В клинических исследованиях с участием пациентов с назальными поліпамимометазону фуроат в форме назального спрея продемонстрировал значительную клиническую эффективность по снятию заложенности носа, уменьшения размеров полипов, восстановления обоняния по сравнению с плацебо.

В клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 лет мметазона фуроат в форме назального спрея в дозе по 200 мкг дважды в деньпродемонстрироваввысокую эффективность по ослаблению симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS – Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущение давления в пазухах носа, боль при надавливании, боль в области пазух носа, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина по 500 мг трижды в сутки значительно не отличалась от плацебо относительно ослабления симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода дальнейшего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе, принимавшей мометазона фуроат, была низкой и сопоставимой с количеством рецидивов в группе амоксициллина и плацебо. Продолжительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.

Фармакокинетика.

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет < 1 % в плазме крови (согласно данным, полученным при использовании чувствительного метода нижней границы количественного определения, составляет 0, 25 пг/мл).

Суспензия мометазона фуроат

в очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а то небольшое количество, что может проковтнутися и абсорбироваться, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции преимущественно в виде метаболитов с желчью и в некоторой степени – с мочой.

Распределение.

Сообщалось, чтоinvitroсвязывание мометазона фуроата с белками крови составляло 98-99 % в диапазоне концентраций 5-500 нг/мл.

Метаболизм.

При исследовании метаболизма мометазона фуроата было доказано отсутствие его основных метаболитов в плазме. В условияхinvitro был определен один из второстепенных метаболитов-6β-гидроксимометазона фуроат, который метаболизируется при участии-450 3A4 (CYP3A4).

Вывод.

Период полувыведения составляет 5, 8 часа. Основная часть метаболитов выводится с желчью, остальное выводится с мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

• Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 2 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начать за 4 недели до предполагаемого начала сезона пыления.
• Как вспомогательное терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет.
• Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.
• Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому неактивному компоненту лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ожидается, что совместимая терапия с ингибиторамисур3а, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличит риск системных побочных эффектов. Совместного применения следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов– в таком случае состояние пациентов нужно контролировать относительно возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов.

В клиническом исследовании мометазона фуроат применяется одновременно с неседативным пероральным антигистаминным препаратом (лоратадин). Фармакокинетические параметры и профиль безопасности остались неизмененными для обоих препаратов.

Особенности применения.

Препарат не следует применять при наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носа.

Из-за того, что кортикостероиды имеют эффект угнетение заживления ран, пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, нельзя применять назальный кортикостероид, пока не произойдет заживление.

ПрепаратФліксслід применять с осторожностью или не применять вовсе больным с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекцииherpes simplex с поражением глаз.

Как и в течение любого длительного лечения, пациентам, которые применяют препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр относительно возможных изменений слизистой оболочки носа. В клинических исследованиях после 12-месячного лікуваннямометазону фуроатомне возникало признаков атрофии слизистой носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа.

В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, что сохраняется в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения препаратом.

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникнуть нарушения зрения. Если возникают такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые включают катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хоріоретинопатія, о чем сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.

Нет доказательств относительно угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при длительном лечении мометазона фуроатом. Однако длительное применение назальных кортикостероидов может повлиять на функцию коры надпочечников и вызвать гиперкортицизм, в частности у чувствительных к кортикостероидам пациентов. За пациентами, которые переходят на лечение препаратом Фликс после длительной терапии кортикостероидами системного действия, нужно внимательно наблюдать, поскольку в них может возникнуть недостаточность функции коры надпочечников.

Безопасность и эффективность применения мометазона фуроатуприлікуванні односторонних полипов, полипов связанных с кистозным фиброзом, или полипов, повести перекрывают носовую полость, не изучалась.

Односторонние полипы, которые являются необычными и редко возникают, должны быть исследованы подробнее, особенно в случае возникновения язв или кровотечений.

Пациенты, которые применяют кортикостероиды, могут иметь сниженную иммунную реактивность, и их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными на некоторые инфекционные заболевания (например ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт произошел.

Безопасность и эффективность применения мометазона фуроата при лечении назальных полипов у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не исследовались.

Во время перехода от лечения кортикостероидами системного действия на лечение мометазона фуроатома некоторых больных наряду с облегчением носовых симптомов могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов. Таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения мометазона фуроатом.

Смена терапии может также выявить аллергические заболевания, развившиеся ранее и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.

Применение больших доз или длительное применение глюкокортикостероидов может вызвать системные эффекты, такие как угнетение роста у детей. Долгосрочные эффекты интраназальных / ингаляционных стероидов у детей не полностью поняты. Как правило, врач должен внимательно следить за ростом ребенка, который в течение длительного периода получает лечение глюкокортикостероидами. В исследовании среди 49 детей, получавших мазону фуроат в течение года в дозе 100 мкг в сутки, задержки роста не наблюдалось.

После применения интраназальных кортикостероидов сообщали о случаях повышенного внутриглазного давления.

Острый риносинусит: следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек, ухудшение состояния после начального улучшения.

Безопасность и эффективность применения мометазона фуроата при лечении симптомов риносинуситуу детей в возрасте до 12 лет не изучалась.

Бензалкония хлорид: Фликс содержит бензалкония хлорид. 1 г препарата Фликс содержит 0, 6 мг бензалкония хлорида. Не ожидается, что это количество может вызвать бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Доказано, что системные (для подкожного введения) кортикостероиды имеют тератогенный эффект у животных. Клинические исследования с участием беременных или женщин, кормящих грудью, не проводились.

Препараты кортикостероидов не следует применять беременным или женщинам, которые кормят грудью, если это не является абсолютно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно.

Способ применения идозы.

Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи.

Лечение и профилактика сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза лекарственного средства для взрослых (в том числе пациентов пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшить дозу до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Если ослабления симптомов заболевания не удается достичь путем применения препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Мометазона фуроат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого применения некоторым пациентам с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения не можно получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Рекомендуемая терапевтическая доза для детей в возрасте 2 – 11 лет составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза-100 мкг).

Лечение пациентов с сезонным аллергическим ринитом следует начинать с профилактического применения препарата в течение 2 – 4 недель до сезона цветения.

Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов. Рекомендуемая терапевтическая доза для взрослых (в том числе пациентов пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Если ослабления симптомов заболевания не удается достичь путем применения лекарственного средства в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза в день (общая суточная доза – 800 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Острый риносинусит. Рекомендуемая терапевтическая доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Назальные полипы. Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 18 лет (в том числе для пациентов пожилого возраста) составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется снизить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг).

Дети.

При проведении исследований у детей, которым применяли мометазона фуроат в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста не отмечалось.

Не исследовались безопасность и эффективность мометазона фуроата при лечении назальных полипов у детей и подростков (в возрасте до 18 лет, симптомов риносинусита – у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита – у детей в возрасте до 2 лет.

Передозировка.

Маловероятно, что передозировка потребует другой терапии, кроме наблюдения.

Ингаляция или пероральное введение чрезмерных доз кортикостероидов может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Побочные реакции.

Связанные с лечением мометазона фуроатом побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом, приведены в таблице 1.