ФИЛАП таблетки 50 мг

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 50 мг
Таблетки, 100 мг

Таблетки, 50 мг

Упаковка

Блистер №1x1
Блистер №4x1

Блистер №1x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ВИАГРА 50 мг

Пфайзер Инк.(US)

Таблетки

от 204.00 грн

bioequivalence-icon

Rp

СУПЕРВИГА 100 100 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

СУПЕРВИГА 50 50 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

РЕВАЦИО 20 мг

Пфайзер Инк.(US)

Таблетки

Rp

КОНЕГРА 50 мг

Евро Лайфкер Прайвит Лимитед(IN)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

B.1

info

Действующее вещество

СИЛДЕНАФИЛ

Форма товара

Таблетки, покрытые оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/14350/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит силденафила цитрат, что эквивалентно силденафилу 50 мг
  • Торговое наименование: ФИЛАП
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил.

Упаковка

Блистер №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ФИЛАП таблетки 50 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ФИЛАП

(FILUP)

Состав:

действующее вещество: sildenafilum;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит силденафилуцитрат, что эквивалентно силденафилу 50 мг или 100 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; кальция гидрофосфат безводный; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; пленочное покрытие: опадрай красный 06В 55000: (гипромеллоза, понсо 4R (Е 124), макрогол 400, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), индигокармин (Е 132)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 50 мг: красные таблетки, покрытые оболочкой, в форме треугольника с закругленными краями, с тиснением «S22» с одной стороны и гладкие с другой;

таблетки по 100 мг: красные таблетки, покрытые оболочкой, в форме треугольника с закругленными краями, с тиснением «S23» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТХ G04B E03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Силденафил-пероральное лекарственное средство для лечения эректильной дисфункции. При наличии сексуальной стимуляции препарат восстанавливает ослабленную эректильную функцию за счет усиления притока крови к пенису.

Физиологический механизм, что отвечает за эрекцию пениса, включает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. После этого оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, вызывая повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры в кавернозном теле и обеспечивает приток крови.

Силденафил-мощный и селективный ингибитор специфической для цГМФ фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) в кавернозном теле, где ФДЭ5 отвечает за расщепление цГМФ. Силденафил влияет на эрекцию через периферические механизмы действия. Силденафил не оказывает прямого релаксирующего воздействия на изолированное человеческое кавернозное тело, но мощно усиливает релаксирующий эффект NO на эту ткань. Если при активированном метаболическом пути NO/цГМФ происходит сексуальная стимуляция, торможение ФДЕ5 силденафилом вызывает повышение уровня цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, сексуальная стимуляция необходима, чтобы получить ожидаемый положительный фармакологический эффект силденафила.

Влияние на фармакодинамику

Исследованиеin vitro показали, что силденафил является селективным в отношении ФДЕ5, которая участвует в процессе эрекции. Он более мощно воздействует на ФДЕ5, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Селективность его в 10 раз выше, чем по ФДЭ6, которая участвует в метаболическом пути фотопреобразования в сетчатке. При применении в максимальной рекомендованной дозе селективность силденафила в 80 раз выше, чем по ФДЕ1, и более чем в 700 раз выше, чем в отношении ФДЭ 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10и 11. В частности, силденафил имеет большую чем в 4000 раз селективность для ФДЕ5, чем для ФДЕ3, изоформы цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, задействованной в контроле сократимости сердечной мышцы.

Фармакокинетика.

Всасывание

Силденафил быстро всасывается. Максимальная зафиксированная плазменная концентрация достигается в течение промежутка времени от 30 до 120 минут (медиана – 60 минут) после перорального приема в стабильном состоянии. Средняя абсолютная пероральная биодоступность составляет 41 % (диапазон от 25 до 63 %). После перорального приема AUC тасмахсилденафила растут пропорционально дозе в пределах рекомендуемого диапазона дозирования (25-100 мг).

Если силденафил принимаем вместе с пищей, скорость всасывания уменьшается с средней задержкой Tmax, равное 60 минутам, и средним уменьшением Cmax на 29 %.

Распределение

Средний объем распределения в стационарном состоянии (Vd) для силденафила составляет 105 л, что указывает на проникновение в ткани. Средняя максимальная общая плазменная концентрация силденафила после разового перорального приема 100 мг составляет примерно 440 нг/мл (КВ 40 %). Оскількисилденафіл (а также его основной циркулирующий N-дисметилметаболіт) на 96 % связывается с белками плазмы, это приводит среднюю максимальную плазменную концентрацию силденафила 18 нг/мл (38 нмоль). Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.

У здоровых добровольцев, которые принимали силденафил (разовая доза 100 мг), через 90 минут после приема в эякуляте определялось менее 0, 0002 % (в среднем 188 нг) принятой дозы.

Метаболизм и выведение

Клиренс силденафила осуществляется преимущественно с участием печеночных микросомальных изоферментов СУР3А4 (основной путь) и СУР2С9 (минимальный путь). Основной циркулирующий метаболит образуется путем N-диметилирования силденафила. Этот метаболит имеет профиль селективности в отношении фосфодиэстераз, подобный силденафилу, а также активность in vitro в отношении ФДЕ5 примерно 50% от активности исходного вещества. Плазменная концентрация этого метаболита составляет примерно 40 % от зафиксированной концентрации силденафила.

N-дисметилметаболит далее метаболизируется, его конечный период полувыведения примерно равен 4 часам.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, терминальный период полувыведения – 3-5 часов. После перорального или внутривенного применения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (примерно 80% принятой дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% принятой дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

У здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет) наблюдался сниженный клиренс силденафила, что обусловливал примерно на 90% более высокую плазменную концентрацию Силденафила и активного N-дисметилметаболита по сравнению с зафиксированными у младших здоровых добровольцев (18-45 лет) концентрациями. Из-за связанного с возрастом различия в связывании с белками плазмы соответствующий рост концентрации свободного силденафила в плазме крови равнялся примерно 40%.

Почечная недостаточность.

У добровольцев с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин) фармакокинетика силденафілуне менялась післяперорального приема дозы 50 мг. Средние значения AUC и CmaxN-дисметилметаболіту росли на 126 % и 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у подобранных по возрасту добровольцев без нарушения функции почек. Однако из-за значительной межличностной вариабельности эти различия не имели статистического значения. У добровольцев с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила был сниженным, что приводило к среднего роста AUC и Cmax на 100 % и 88 % соответственно по сравнению с такими показателями у подобранных по возрасту добровольцев без нарушения функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax N-дисметилметаболита были значительно повышенными – на200 % и на 79% соответственно.

Печеночная недостаточность.

У добровольцев с легким и умеренным циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлда–пью)клиренс силденафила был сниженным, что приводило к росту AUC(84 %) и Cmax (47 %) по сравнению с такими показателями у подобранных по возрасту добровольцев без печеночной недостаточности. О фармакокинетику силденафила у пациентов с тяжелым нарушением печеночной функции не сообщали.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечения мужчин с эректильной дисфункцией, что проявляется неспособностью достигать или сохранять эрекцию полового члена, достаточную для успешного полового акта.

Для эффективности Филапа необходимо Сексуальное Возбуждение.

Противопоказания.

Ø Гиперчувствительность к силденафилу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Ø Одновременное применение с донорами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил влияет на пути метаболизма оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенцирует гипотензивный эффект нитратов.

Ø Средства для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна (например пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).

Ø одновременное применение ингибиторов ФДЕ5 (в том числе силденафила) со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Ø силденафила цитрат противопоказан пациентам, которые потеряли зрение на один глаз вследствие неартериитной передней ишемической офтальмонейропатии (НПИОН), независимо от того, были ли такие эпизоды связаны с предыдущим применением ингибиторов ФДЕ5.

Ø Безопасность силденафила не изучалась в следующих подгруппах пациентов, поэтому его применение противопоказано: при тяжелом нарушении функции печени, артериальной гипотензии (артериальное давление < 90/50 мм рт. ст. ), недавно перенесенных инфарктах миокарда и известных наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки, таких как пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеют генетический дефект фосфодиэстеразы сетчатки).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на силденафил.

Исследование in vitro. Метаболизм силденафила происходит преимущественно с участием цитохрома Р450 (CYP) изоформ 3A4 (основной путь) и 2С9 (минимальный путь). Таким образом, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшать клиренс силденафила.

Исследование in vivo. Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований показал уменьшение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя увеличение частоты нежелательных явлений у таких пациентов не наблюдалось, при одновременном назначении силденафила с ингибиторами CYP3A4 рекомендуется начальная доза 25 мг.

Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, который является мощным ингибитором Р450, в стабильном состоянии (500 мг 2 раза в сутки) с силденафилом (разовая доза – 100 мг) приводил к росту на 300 % (в 4 раза) максимальной концентрации (Cmax) силденафила и 1000 % (в 11 раз) – плазменной площади под кривой «концентрация-время» (AUC) силденафила. Через 24 часа плазменная концентрация силденафила оставалась примерно 200 нг/мл по сравнению с 5 нг/мг при применении только силденафила. Это согласуется с выраженным влиянием ритонавира на широкий спектр субстратов Р450. Силденафил не влиял на фармакокинетику ритонавира. На основе этих сообщений о фармакокинетических результатах одновременное введение силденафила с ритонавиром не рекомендуется, и в любом случае ни при каких условиях максимальная доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, ингибитора CYP3A4, в стационарном состоянии (1200 мг3 раза в сутки) с силденафилом (разовая доза 100 мг) приводило к росту на 140 % Смах силденафила и рост на 210 % AUC силденафила. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетику саквинавира.

Можно ожидать, что такие мощные ингибиторы CYP3A4, как кетоконазол и Итраконазол, будут иметь более выраженный эффект. При однократном приеме дозы 100 мг силденафила с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4, в стационарном состоянии (500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) наблюдалось роста системной экспозиции силденафила (AUC) на 182 %. У здоровых мужчин-добровольцев не замечено признаков влияния азитромицина (500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней) на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения или соответствующий период полувыведения силденафила или его основных циркулирующих метаболитов. Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4, при одновременном применении его здоровыми добровольцами с силденафилом (50 мг) приводил к росту плазменной концентрации силденафила на 56 %.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором метаболизма в стенке кишечника CYP3A4 и может умеренно повышать плазменный уровень силденафила.

Однократный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влиял на биодоступность силденафила.

Хотя и нет сообщений о специфические исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами, популяционный фармакокинетический анализ показал, что на фармакокинетику силденафила не влияет одновременный прием лекарственных средств, относящихся к группам ингибиторов CYP2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторов CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклические антидепрессанты), тиазидных и родственных диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, блокаторов кальциевых каналов, антагонистов бета-адренорецепторов или индукторов метаболизма CYP450 (рифампицин, барбитураты).

Никорандил представляет собой гибрид активатора калиевых каналов и нитрата. Благодаря нитратной составляющей он способен вызывать серьезное взаимодействие с силденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Исследование in vitro

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3A4 цитохрома Р450 (IC50 > 150 мкмоль). Учитывая, что максимальная плазменная концентрация силденафила после приема рекомендуемой дозы составляет примерно 1 мкмоль, маловероятно, что силденафил будет влиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Нет доступной информации о взаимодействии силденафила и неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин или дипиридамол.

Исследование in vivo

Согласно известному влиянию препарата на метаболический путь оксида азота / цГМФ, доказано, что силденафил потенцирует гипотензивный эффект нитратов, поэтому его одновременный прием с донорами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказан.

Одновременное назначение силденафила пациентам, принимающим альфа-блокаторы, у некоторых чувствительных людей может приводить к развитию артериальной гипотензии с клиническими проявлениями. Вероятность этого является самой высокой в течение 4 часов после приема силденафила. Согласно опубликованным данным о трех специфических исследований міжлікарської взаимодействия, альфа‑блокатор доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг или 100 мг) одновременно вводили пациентам с доброкачественной гиперплазией простаты (ДГП), стабилизированным на фоне терапии доксазозином. В этой популяции зафиксировано среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. , а среднее дополнительное снижение артериального давления в положении стоя на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та4, 5 мм рт. ст. соответственно. При одновременном приеме силденафила и доксазозину стабилизированными на фоне терапии доксазозином пациентами изредка поступали сообщения о развитии у пациентов постуральной гипотензии с клиническими проявлениями. В этих сообщениях описывали головокружение и легкое нарушение сознания, но ее потерю.

Не выявлено существенного взаимодействия при одновременном приеме силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг) – препаратами, метаболизм которых происходит с участием CYP2C9.

Силденафил (50 мг) не усиливал удлинение времени кровотечения, вызванное ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивного эффекта алкоголя у здоровых добровольцев со средним максимальным уровнем алкоголя в крови 80 мг/дл.

Объединенный анализ данных относительно классов антигипертензивных препаратов, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства( вазодилататоры и центрально действующие), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и альфа-адреноблокаторы, не обнаружил различий в профиле побочных эффектов у пациентов, принимавших силденафил, по сравнению с лечением плацебо. Согласно опубликованным результатам специфических исследований взаимодействия при одновременном применении силденафила (100 мг) с амлодипином пациентам с артериальной гипертензией наблюдалось дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на8 ммрт. ст. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа становило7 мм рт. ст. По величине это дополнительное снижение артериального давления было близким к тому, что наблюдалось при введении только силденафила здоровыми добровольцам.

Силденафил (100 мг) не влиял на фармакокинетику в стационарном состоянии ингибиторов протеазы ВИЧ саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP3A4.

Риоцигуат. Данные исследований продемонстрировали аддитивный системный эффект снижения артериального давления при одновременном применении ингибиторов ФДЕ5 с ріоцигуатом. У пациентов, участвовавших в исследованиях, не наблюдалось положительного клинического эффекта от одновременного применения ингибиторов ФДЕ5 с ріоцигуатом. Противопоказано одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЕ5 (в том числе силденафилом) (см. раздел«противопоказания»).

Особенности применения.

Перед тем как рассмотреть вопросы фармакологического лечения, для установления диагноза эректильной дисфункции и определения основных возможных причин необходимо собрать медицинский анамнез и провести врачебный осмотр.

До того как начать какое-либо лечение по поводу эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента и степень сердечного риска, ассоциированного с сексуальной активностью. Силденафил обладает свойствами вазодилататора, что обуславливает легкое и преходящее снижение артериального давления. До того как назначить силденафил доктор должен тщательным образом взвесить, могут у пациента с определенными основными заболеваниями возникать нежелательные последствия таких сосудорасширяющих свойств, особенно при применении препарата в комбинации с сексуальной активностью. Препарат с осторожностью назначать пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататоров, включая состояниями, сопровождающихся обструкцией оттока из левого желудочка (например, стенозом аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), или пациентам с редким синдромом полісистемної атрофии, что проявляется в выраженном ухудшении автономного контроля артериального давления.

Силденафила цитрат усиливает гипотензивный эффект нитратов.

Во время постмаркетингового наблюдения поступали сообщения о серьезных сердечно-сосудистые явления, в том числе инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярну кровотечение, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и артериальную гипотензию, которые были связаны в часііз применением силденафила цитрата. Большинство (но не все) из этих пациентов имели сердечно-сосуд факторы риска. Сообщали, что значительное количество явлений развивалась во время или сразу же после половой активности, а в нескольких сообщениях говорилось о развитии явлений в течение короткого промежутка времени после приема силденафила цитрата без сексуальной активности. Невозможно определить, связаны ли эти явления непосредственно с вышеупомянутыми факторами или имеют другие причины.

Средства для лечения эректильной дифункції, в том числе силденафил следует применять с осторожностью пациентам с анатомической деформацией пениса (например искривление, кавернозный фіброзабо болезнь Пейрони) или пациентам, которые имеют заболевания, которые могут предопределять склонность к приапизма (такие как серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

О безопасности и эффективности комбинаций силденафила с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не сообщали. Таким образом, применение таких комбинаций не рекомендуется.

Поступали спонтанные сообщения о дефектах зрения и случаях неартериитной передней ишемической офтальмонейропатии в связи с приемом Силденафила и других ингибиторов ФДЕ5. Пациентам нужно рекомендовать, чтобы в случае внезапного появления дефектов зрения они немедленно прекратили прием силденафила цитрата и обратились к врачу.

Одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется.

Пациентам, которые применяют блокаторы альфа-адренорецепторов, применять силденафил следует с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии у некоторых склонных к этому пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает в течение 4 часов после применения силденафила. Для минимизации риска развития ортостатической гипотензии терапию силденафилом следует начинать только у гемодинамически стабильных пациентов, которые применяют блокаторы альфа-адренорецепторов. Рекомендуемая начальная доза таким пациентам составляет 25 мг силденафила. Кроме того, следует проинформировать пациентов, как действовать в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.

Исследования с тромбоцитами человека показывают, что силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия in vitro. Информации по безопасности применения силденафила пациентам с нарушением гемостаза или активными пептическими язвами нет. Поэтому силденафил следует назначать таким пациентам только с осторожностью.

Потеря слуха. Врачам следует посоветовать пациентам прекратить применение ингибиторов ФДЕ5, включая силденафил и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае внезапного снижения или потери слуха. Об эти явления, которые также могут сопровождаться звоном в ушах и головокружением, сообщали с ассоциацией во времени с применением ингибиторов ФДЕ5, включая препараты силденафила. Определить, связаны эти явления с применением ингибиторов ФДЕ5 или с другими факторами, невозможно.

Одновременное применение с гипотензивными препаратами. Силденафілчинить системное сосудорасширяющее действие и может в дальнейшем снижать артериальное давление у пациентов, которые применяют гипотензивные лекарственные средства. В отдельном исследовании лекарственного взаимодействия при одновременном применении амлодипина (5 мг или 10 мг) и силденафила(100 мг) перорально наблюдалось среднее дополнительное снижение систолического давления на8 мм рт. ст. и диастолического – на7 ммрт. ст.

Заболевания, передающиеся половым путем. Применение силденафила не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. Следует рассмотреть возможность проинструктировать пациентов относительно необходимых мер предосторожности для защиты от заболеваний, передающихся половым путем, включая вирус иммунодефицита человека.

Фертильность. После применения дозы 100 мг здоровыми добровольцами не наблюдалось влияния на морфологию или подвижность сперматозоидов.

Лекарственное средство в составе вспомогательных веществ содержит азокраситель понсо 4R (е 124), что может вызывать возникновение аллергических реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Силденафила цитрат не показан для применения женщинам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство может оказать незначительное влияние на управление автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку во время клинических исследований наблюдались нарушения со стороны органов зрения, пациентам следует выяснить индивидуальную реакцию на силденафила цитрат до того, как управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки Филап предназначены для перорального применения.

Применение взрослым

Рекомендуемая доза составляет 50 мг, которую следует принимать в случае необходимости примерно за 1 час до полового сношения. На основании эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг*. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема-1 раз в сутки. Если силденафила цитрат принимать вместе с пищей, начало действия может быть отсроченным по сравнению с приемом натощак.

Применение мужчинам пожилого возраста

При применении мужчинам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Применение пациентам с нарушением функции почек

Упациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин) режим дозирования не изменяется.

Поскольку клиренс силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) снижен, рекомендуется доза 25 мг*. На основании эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 50 мг и 100 мг.

Применение пациентам с нарушением функции печени

Поскольку клиренс силденафила у пациентов с нарушением функции печени (например циррозом) снижен, рекомендуется доза 25 мг*. На основании эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 50 мг и 100 мг.

Применение дитьм и подросткам

Силденафила цитрат не показан для применения лицам в возрасте до 18 лет.

Применение пациентам, принимающим другие лекарственные средства

За исключением ритонавира, применение которого вместе с силденафилом не желательно, для лечения пациентов, принимающих сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4, рекомендуется начинать с дозы 25 мг*.

Чтобы свести к минимуму вероятность развития постуральной гипотензии, следует стабилизировать состояние пациентов на фоне терапии альфа-блокаторами до начала лечения силденафилом. Кроме того, рекомендуется начинать прием силденафила с дозы 25 мг*.

* применять лекарственное средство в соответствующей дозировке.

Дети.

Препарат не показан для применения лицам в возрасте до 18 лет.

Передозировка.

В ходе исследований с участием добровольцев с применением разовой дозы до 800 мг нежелательные реакции были подобными тем, что наблюдались при применении более низких доз, но их частота и тяжесть росли. Прием 200 мг не приводило к увеличению эффективности, при этом частота нежелательных реакций (головная боль, гиперемия, головокружение, диспепсия, застой в носовой полости, изменения зрения) повышалась.

В случае передозировки если нужно, следует применять симптоматическую терапию. Поскольку силденафил в значительной степени связывается с белками плазмы и не выводится с мочой, нет оснований ожидать, что почечный диализ будет ускорять клиренс препарата.

Побочные реакции.

Самыми частыми побочными реакциями были головная боль, приливы, нарушения зрения, цианопсия, помрачение зрения, нарушение цветовосприятия, диспепсия, заложенность носа, головокружение, боль в спине, тошнота, приливы жара.

Все клинически значимые побочные реакции, которые наблюдались в исследованиях чаще, чем при применении плацебо, приведены ниже в соответствии с классификацией «Система–орган–класс» и частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 100 и < 1/10), нечасто (≥ 1000 и < 1/100) и редко (≥ 10 000 и < 1/1000). Кроме того, частота клинически значимых побочных реакций, о которых сообщали в рамках постмаркетингового опыта, определена как неизвестная.

Со стороны иммунной системы: редкореакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, гипестезия; редко –инсульт, обморок, транзиторная ишемическая атака, судороги, рецидивы судорог.

Со стороны органов зрения: часто – расстройства зрения, заьтмарення зрения, нарушение восприятия цвета; нечасто – расстройства со стороны конъюнктивы, расстройства слезотечение, боль в глазах, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, яркость зрения, конъюнктивит.

Редко: неартеріальна передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, ретинальний кровоизлияние, артеріосклеротична ретинопатия, нарушения со стороны сетчатки, глаукома, дефекты полей зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, нарушения со стороны радужной оболочки, мидриаз, появление светящихся кругов вокруг источника света (гало) в поле зрения, отек глаз, припухлость глаз, нарушения со стороны глаз гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, аномальные ощущения в глазах, отек век, обесцвечивание склеры.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто – вертиго, звон в ушах; редко – глухота (сообщалось о нескольких случаях внезапного снижения слуха или внезапной потери слуха в случае применения ФДЕ5, в том числе силденафила).

Со стороны сосудов: часто – приливы крови к лицу, приливы жара; нечасто –гипертензия, гипотензия.

Со стороны сердца: нечасто – усиленное сердцебиение, тахикардия; редко – инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.

Со стороныреспираторной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – заложенность носа; нечасто – носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа; редко - ощущение сжатия в горле, отек слизистой оболочки носа, сухость в носу.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диспепсия; нечасто – рвота, сухость во рту, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в верхней части живота; редко: гипестезия ротовой полости.

Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто-сыпи на коже; редко – синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто-миалгия, боль в конечностях.

Со стороны репродуктивной системы молочных желез: редко-приапизм, удлиненная эрекция, кровотечение из полового члена, гематоспермия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гематурия.

Инфекционные и инвазивные заболевания: нечасто-ринит.

Общие расстройства: нечасто – боль в груди, повышенная утомляемость, ощущение жара; редко - раздражение.

Обследование: нечасто-повышенная частота сердечных сокращений.

Нижеуказанные явления наблюдались у < 2% пациентов в процессе контролируемых клинических исследований; причинная взаимосвязь не определена. Сообщения включали явления, имевшие вероятную связь с применением препарата. Явления, которые не были указаны, были легкими и сообщения были очень неточными, чтобы иметь значение.

Общие. Отек лица, реакции фоточувствительности, шок, астения, боль, внезапное падение, боль в животе, внезапное повреждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, АV-блокада, мигрень, постуральная гипотензия, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, внезапная остановка сердца, отклонение показателей ЭКГ, кардиомиопатия.

Со стороны ЖКТ: глоссит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, нарушение результатов печеночных проб, ректальное кровотечение, гингивит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения.

Расстройства метаболизма и питания: жажда, отек, подагра, нестабильный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны нервной системы: атаксия, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, депрессия, бессонница, аномальные сновидения, снижение рефлексов.

Со стороны дыхательной системы: астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, усиленное слюноотделение, усиление кашля.

Со стороны кожи: крапивница, герпес, зуд, повышенная потливость, язвы кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Специфические ощущения: внезапное снижение или потеря слуха, боль в ушах, кровоизлияние в глаз, катаракта, сухость в глазах.

Со стороны мочеполовой системы: цистит, никтурия, повышенная частота мочеиспусканий, увеличение молочных желез, недержание мочи, нарушение эякуляции, отек половых органов, аноргазмия.

Опыт применения после выхода на рынок. После выхода препарата на рынок были идентифицированы нижеуказанные побочные реакции. Поскольку о таких реакциях сообщают добровольно и сообщения поступают от популяции неизвестной численности, не всегда можно достоверно оценить их частоту и установить причинную связь с экспозицией лекарственного средства. Эти явления были отмечены как из-за их серьезности, частоты сообщений, отсутствия четкой альтернативной связи, так и из-за комбинации этих факторов.

Со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы. Сообщалось о серьезных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных и сосудистых явлениях, включая цереброваскулярное кровотечение, субарахноидальное и внутрицеребральное кровотечение и легочное кровотечение, которые были связаны во времени с применением силденафила. У большинства пациентов, но не у всех, имелись факторы сердечно-сосудистого риска. Сообщали, что многие из этих явлений возникли во время или сразу после сексуальной активности и несколько явлений возникли сразу после применения силденафила без сексуальной активности. Другие явления возникли в течение нескольких часов или дней после применения силденафила и сексуальной активности. Невозможно установить, имеют ли эти явления прямую связь с применением препарата, с сексуальной активностью, с имеющимися факторами риска или с комбинацией этих факторов, или с другими факторами.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: вазооклюзивный криз. В небольшом заблаговременно прекращенному исследовании применение силденафила с участием пациентов с легочной артериальной гипертензией, вторичной по серповидно клеточной анемии, при применении силденафила о развитии вазооклюзивних кризов, требующих госпитализации, сообщали чаще, чем при применении плацебо. Клиническое значение этой информации для пациентов, применяющих силденафил с целью лечения эректильной дисфункции, неизвестно.

Со стороны нервной системы: тревожность, транзиторная глобальная амнезия.

Специфические ощущения.

Слух. После выхода препарата на рынок сообщалось о случаях внезапного снижения или потери слуха связаны во времени с применением силденафила. В некоторых случаях сообщали о наличии медицинских состояний и других факторов, которые могли сыграть роль в развитии побочных реакций со стороны слуха. Во многих случаях информация о дальнейшем медицинском наблюдении отсутствует. Определить, ли эти явления прямо связаны с применением силденафила, с имеющимися факторами риска потери слуха, с комбинацией этих факторов или с другими факторами, невозможно.

Зрение. Временная потеря зрения, покраснение глаз, жжение в глазах, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, сосудистые заболевания сетчатки или кровотечение, отслойка стекловидного тела.

После выхода препарата на рынок редко сообщалось о случаях неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, что является причиной снижения зрения, включая постоянную потерю зрения, которые были связаны во времени с применением ингибиторов ФДЕ5, включая силденафил. Многие из пациентов, но не все, имели имеющиеся анатомические или сосудистые факторы риска развития неартеріальної передней ишемической невропатии зрительного нерва, включая (но не ограничиваясь) следующие: низкое соотношение диаметра экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск зрительного нерва), возраст более чем 50 лет, артериальная гипертензия, заболевания коронарных артерий, гиперлипидемия и курение. Невозможно определить, прямо ли эти явления связаны с применением ингибиторов ФДЕ5 или с имеющимися анатомическими или сосудистыми факторами риска, или с комбинацией этих всех факторов, или с другими факторами.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях. Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого лекарственного средства. Врачам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 50 мг: по 1 или по 4 таблетки, покрытых оболочкой, в блистерной упаковке, по 1 блистеру в картонной коробке;

по 100 мг: по 1 таблетке, покрытой оболочкой, в блистерной упаковке, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед/

SunPharmaceuticalIndustriesLimited.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

с. Гангувала, Паонта Сахиб, Дистрикт Сірмоур, Химачал Прадеш 173025, Индия/

V. Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh 173025, India.