ФЕРОКСИД раствор 20 мг/мл

М.БИОТЕК ЛИМИТЕД

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ФЕРРОКСИД

(FEROXYD)

Состав:

действующее вещество: железа (III) гидроксид сахарозный комплекс;

1 мл раствора содержит железа (III) гидроксид сахарозного комплекса эквивалентно железу (III) 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: коллоидный раствор от коричневого до красно-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антианемические средства. Препараты железа. Код АТХВ03АС.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Активный компонент сахароза железа состоит из многоядерных центров железа (III) гидроксида, окруженных снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. Вес комплекса составляет среднюю молекулярную массу( мв), которая составляет примерно 43 кД, что является достаточно высоким показателем и не позволяет его выведение почками. Многоядерный центр железа имеет структуру, подобную структуре центра ферритина, который является физиологическим железосодержащим протеином. Комплекс был разработан для обеспечения контролируемым образом усваиваемого железа для транспортировки железа и сохранения протеинов в организме (трансферин и ферритин соответственно).

После внутривенного применения многоядерный центр железа из комплекса увлекается преимущественно ретикуло-эндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. На втором этапе железо используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и других железосодержащих ферментов или хранится в печени в виде ферритина.

Фармакокинетика.

Распределение. Оценка феррокинетики железа гидроксид сахарозного комплекса, обозначенного 59fe и 52fe, проводилась с участием 6 пациентов с анемией и хронической почечной недостаточностью. В течение первых 6-8 часов 52fe захватывается печенью, селезенкой и костным мозгом. Радиоактивный захват железа происходит в макрофагах ретикуло-эндотелиальной системы селезенки.

После внутривенного введения здоровым добровольцам однократной дозы препарата, содержащего 100 мг железа, максимальная концентрация железа наблюдалась через 10 минут после введения и достигала среднего значения 538 ммоль/л. Объем распределения центральной камеры хорошо отвечал объема плазмы (примерно 3 литра).

Метаболизм. После инъекции сахароза почти полностью распадается и многоядерный центр железа увлекается преимущественно ретикуло-эндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга.

В течение 4 недель после введения усвоения железа эритроцитами образуется от 68 до 97 %.

Вывод. Вес железа сахарозного комплекса соответствует средней молекулярной массе( мв), которая составляет примерно 43 кД. Вес комплекса является достаточно большим, чтобы избежать выведения почками. Выведение железа почками в течение первых 4 часов после инъекции 100 мг железа составляло менее 5% дозы. Через 24 ч общая концентрация железа в сыворотке крови уменьшилось до начального уровня (перед введением), а вывод сахарозы почками составляло примерно 75 % введенной дозы.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов. До сих пор неизвестно, влияет ли почечная и печеночная недостаточность на фармакологические свойства железа (III) гидроксид сахарозного комплекса (см. раздел «особенности применения»).

Клинические характеристики.

Показания.

Дефицит железа у пациентов, которым не могут быть назначены пероральные препараты железа или в случае их неэффективности в таких случаях:

- непереносимость пероральных препаратов железа;

- наличие воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта (например язвенного колита), которые могут обостряться при терапии пероральными препаратами железа;

- железодефицитные состояния, резистентные к терапии, в случае, когда контроль этих состояний пероральными препаратами железа недостаточен.

Противопоказания.

- Анемия, не связанная с дефицитом железа (например гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия вследствие недостаточности витамина В12, нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга, анемия, вызванная отравлением свинцом);

- заболевания, сопровождающиеся перенасыщением организма железом (гемосидероз, гемохроматоз) или наследственные нарушения процесса утилизации железа (например сидероахрестическая анемия, кожная Порфирия, талассемия);

- имеется гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата;

- I триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фероксидпоказаний пациентам, которым не могут быть назначены пероральные препараты железа или в случае их неэффективности. Как другие препараты железа для парентерального применения, препаратФероксид не следует применять одновременно с железосодержащими пероральными средствами, поскольку абсорбция железа, применяемого внутрь, снижается. Поэтому лечение пероральными препаратами железа следует начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции Фероксиду.

Особенности применения.

Внутривенное применение препаратов железа для парентерального введения может привести к возникновению реакций гиперчувствительности немедленного типа (анафилактоидных / анафилактических реакций), которые могут быть летальными. Поэтому противоаллергенное лечение необходимо проводить в помещении с соответствующим оборудованием для сердечно-легочной реанимации. Сообщалось о возникновении таких реакций даже в случаях, когда предыдущее применение препаратов железа для парентерального введения проходило без осложнений. Пациентам, у которых возникали реакции гиперчувствительности к другим препаратам железа для парентерального введения (например, декстрана железа), препаратФероксидслід применять в случае крайней необходимости, с соблюдением всех мер безопасности.

Лечение препаратомФероксидмає назначать врач только после точного определения Показания.

Применение препарата возможно только при наличии квалифицированного персонала, который может оценить состояние пациента и немедленно провести соответствующее лечение анафилактической реакции и реанимационные мероприятия. Перед каждым применением препарата следует опросить пациента относительно предыдущего возникновения побочных реакций, связанных с применением препаратов железа для внутривенного введения.

Типичными симптомами реакций гиперчувствительности немедленного типа являются: снижение артериального давления, тахикардия (и даже анафилактический шок), респираторные симптомы (включая бронхоспазм, отек гортани и фарингеальный отек), симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (включая абдоминальные спазмы, рвота) или симптомы со стороны кожи (включая крапивницу, эритему, зуд).

Каждый пациент должен быть под наблюдением по крайней мере 30 минут после применения препаратов железа для парентерального введения для своевременного выявления признаков и симптомов реакций гиперчувствительности. В случае возникновения аллергических реакций или признаков непереносимости в течение применения следует немедленно прекратить лечение.

Для немедленного лечения острых анафилактических / анафилактоидных реакций прежде всего рекомендуется применение адреналина (например, в дозе 0, 3 мг внутримышечно), далее – применение антигистаминных препаратов и/или кортикостероидов (имеют более позднее начало действия).

Высокий риск возникновения реакций гиперчувствительности у пациентов с имеющейся аллергией, включая непереносимость лекарственного средства, бронхиальной астмой тяжелой степени в анамнезе, экземой, поливалентной аллергией, аллергическими реакциями на иные парентеральные препараты железа и другие формы атопии, а также у пациентов с імунологічнимита воспалительными заболеваниями (такими как системная красная волчанка, ревматоидный артрит).

Пациентам с нарушением функции печени препараты железа для парентерального введения следует применять после тщательной оценки соотношения польза/риск. Следует избегать парентерального введения железа пациентам с нарушенной функцией печени, когда перенасыщение железом является провоцирующим фактором. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг содержания железа во избежание перенасыщения.

У пациентов с повышенным уровнем ферритина препараты железа для парентерального введения могут негативно повлиять на течение бактериальной или вирусной инфекции.

Препараты железа для парентерального введения следует применять с осторожностью у разігострої или хронической инфекции. У пациентов с хронической инфекцией следует оценить соотношение польза/риск. Рекомендуется прекратить применение препаратуФероксид пациентам с бактериемией.

Также осторожность требуется при введении препарата лицам с низкой способностью сыворотки связывать Железо и / или с дефицитом фолиевой кислоты.

Однако результаты нескольких исследований с участием пациентов с повышенной чувствительностью к декстрану железа или глюконат железа показали, что препарат Фероксиддобре переносился такими пациентами.

Во время введения препарата необходимо уделять особое внимание избежанию паравенозного утечки. Паравенозное истечение может приводить к возникновению боли, воспаления, некроза тканей и длительного коричневого окраса кожи в этом месте. В случае паравенозного вытекания следует немедленно прекратить введение препарата.

Снижение артериального давления обычно наблюдается при применении препаратов железа для внутривенного введения. Поэтому следует с осторожностью применять препарат. Следует строго придерживаться рекомендаций по скорости введения препарата, чтобы не допустить развития артериальной гипотензии. Более высокая частота развития нежелательных побочных реакций (особенно возникновения гипотензии) ассоциируется с увеличением дозы или скорости введения препарата.

Следует проявлять особую осторожность при применении препаратуФероксид пациентам с печеночной недостаточностью, декомпенсированным циррозом печени, эпидемическим гепатитом, болезнью Рандю‒Ослера, инфекционными заболеваниями почек в острой фазе, неконтролируемым гиперпаратиреоидизм.

Перед применением следует осмотреть ампулы относительно наличия осадка и повреждений. Применять можно только водный однородный раствор от коричневого до красно-коричневого цвета, который не содержит осадка. Ферроксид следует вводить немедленно после открытия ампулы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Есть некоторые данные по применению железа (III) гидроксид сахарозного комплекса беременным женщинам в триместре беременности. Данные по применению железа (III) гидроксид сахарозного комплекса беременным женщинам во II и III триместрах беременности показали отсутствие нежелательного влияния на здоровье матери и ребенка.

До сих пор неизвестно, проникает ли железа (III) гидроксид сахарозный комплекс через плаценту. Железо, связанное с трансферрином, не проникает через плацентарный барьер. Железо, связанное с лактоферином, проникает в грудное молоко.

Исследования по влиянию на уровень железа у новорожденных не проводились.

Препарат Ферроксидпротипоказано применять в І триместре беременности (см. раздел «противопоказания»). Возможно применение препарата во II и III триместрах беременности только строго по показаниям.

Следует оценивать соотношение риск/польза перед применением препарата в течение периода беременности, поскольку реакции гиперчувствительности могут нести определенный риск для матери и ребенка (см. раздел «Особенности применения»). Следует учитывать данные относительно массы тела до начала беременности для расчета необходимого количества железа, чтобы избежать передозировки.

Данные по экскреции железа в грудное молоко человека после внутривенного введения сахарозы железа ограничены. Во время клинического исследования 10 здоровых женщин с железодефицитным состоянием, которые кормили грудью, получали 100 мг железа в форме сахарозного комплекса. После четырех дней лечения показатель содержания железа в грудном молоке не был повышенным и не отличался от такового в контрольной группе (n = 5). Нельзя исключать влияние железа, поступающего с грудным молоком матери, на новорожденного/младенца, поэтому следует оценивать соотношение риск/польза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Соответствующие исследования отсутствуют. Влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами маловероятно. Но в случае развития побочных реакций, таких как головокружение, спутанность сознания, следует воздержаться от направления автотранспортом или работы с механизмами до исчезновения симптомов.

Способ применения и дозы.

Ферроксид вводится только внутривенно. Выполнить введение можно с помощью медленной инъекции, капельной внутривенной инфузии или непосредственного введения в венозный участок диализной системы. Средство не предназначено для внутримышечного или подкожного введения.

В случае, когда полная необходимая доза превышает максимально допустимую разовую дозу 200 мг (для инъекции) или 500 мг (для инфузии), рекомендуется вводить препарат частями.

Во время и после применения препарата Фероксид следуетнаблюдать за пациентами относительно признаков и симптомов реакций гиперчувствительности. Необходимо обеспечить проведение соответствующей неотложной терапии (см. раздел «Особенности применения»).

Кумулятивную дозу препарата следует рассчитывать для каждого пациента индивидуально и не превышать ее. Дозу рассчитывают, учитывая массу тела пациента и уровень гемоглобина.

Внутривенное капельное введение.

Фероксид вводят путем капельной инфузии, чтобы снизить риск развития артериальной гипотензии и опасность попадания раствора в навколовенний пространство.

Непосредственно перед введением Фероксид необходимо развести в стерильном 0, 9 % растворе натрия хлорида в соотношении 1: 20, например:

- 1 мл Фероксиду (20 мг железа) в максимум 20 мл стерильного 0, 9 % раствора натрия хлорида.