ФЕНТАНИЛ КАЛЦЕКС раствор 0,05 мг/мл

АТ Калцекс

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 0,05 мг/мл

Раствор, 0,05 мг/мл

Упаковка

Ампулы 2 мл №5x1
Ампулы 2 мл №10x1
Ампулы 2 мл №100x1

Ампулы 2 мл №5x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ФЕНТАНИЛ 0,05 мг/мл

Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народа(UA)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ФЕНТАНИЛ

Производитель:

АТ Калцекс, Латвия

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15323/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 28.07.2021
  • Состав: 2 мл раствора (1 ампула) содержит: 0, 1 мг фентанила (в виде фентанила цитрата 0, 157 мг); /10 мл раствора (1 ампула) содержит: 0, 5 мг фентанила (в виде фентанила цитрата 0, 785 мг)
  • Торговое наименование: ФЕНТАНИЛ КАЛЦЕКС
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Средства для опиоидной анестезии.

Упаковка

Ампулы 2 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ФЕНТАНИЛ КАЛЦЕКС раствор 0,05 мг/мл инструкция

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ФЕНТАНИЛ КАЛЦЕКС

(FENTANYLKALCEKS)

Состав:

действующее вещество: fentanyl;

2 мл раствора (1 ампула) содержит 0, 1 мг фентанила (в виде фентанила цитрата 0, 157 мг);

10 мл раствора (1 ампула) содержит 0, 5 мг фентанила (в виде фентанила цитрата 0, 785 мг);

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакологическая группа.

Средства для опиоидной анестезии. Код АТХ N01А Н01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фентанил является синтетическим опиоидным обезболивающим средством, подобным морфину. Емуприсуще быстрое и кратковременное обезболивающее действие. При парентеральном введении фентанил вызывает выраженную анальгезию, угнетение дыхания, брадикардию и другие характерные дляморфина эффекты (рвоту, запор, физическую зависимость, некоторые вагусные эффекты и седацию разной степени). Максимальный эффект длится приблизительно 30 мин.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры фентанила:

– связь с протеинами плазмы крови – 80 %;

– объем распределения – 4, 0±0, 4 л/кг; клиренс – 13±2 мл/мин/кг;

– выделение с мочой – 8 %;

– конечный период полувыведения – 141‑853 минуты.

Клинические характеристики.

Показания.

Фентанил Калцекс применяется:

– в малых дозах для обезболивания во время малых операций;

– в больших дозах для обезболивания и уменьшения частоты спонтанного дыхания при искусственной вентиляции легких;

– в комбинации с нейролептическими средствами для нейролептаналгезии;

– для облегчения тяжелых болей, например, боли при инфаркте миокарда.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу, к другим морфиномиметическим средствам или к любому из вспомогательных веществ препарата.

- Угнетение дыхания, обструктивная болезнь дыхательных путей.

- Травмы головы, повышенное внутричерепное давление.

- Наркомания.

- Почечная недостаточность.

- Период беременности или кормления грудью.

- Детский возраст до 2 лет.

- Применение с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) одновременно или в течение 2 недель после прекращения применения ИМАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние других лекарств на действие фентанила

Действие фентанила, угнетающее дыхание, может усилить или продлить применение опиоидов (для премедикации), барбитуратов, бензодиазепинов, нейролептических средств, летучих галогенов и других неселективных депрессантов центральной нервной системы (ЦНС) (например, алкоголя).

Если пациент применил депрессанты ЦНС, доза фентанила должна быть меньше обычной.

Фентанил быстро и широко метаболизируется с помощью CYP3A4. Итраконазол (мощный ингибитор CYP3A4) при применении внутрь в дозе 200 мг/день в течение 4 дней значительно не влиял на фармакокинетику внутривенно введенного фентанила.

Ритонавир (один из самых сильных ингибиторов CYP3A4) при применении внутрь на 2/3 уменьшал клиренс фентанила, введенного внутривенно. Однако однократное внутривенное введение не влияло на максимальную концентрацию фентанила.

При однократном применении фентанила одновременно с сильным ингибитором CYP3A4, например ритонавиром, следует тщательно наблюдать за пациентом.

При одновременном применении фентанила с флуконазолом или вориконазолом (ингибиторы CYP3A4 средней силы) может усилиться действие фентанила.

При длительном применении фентанила одновременно с ингибиторами CYP3A4 может возникнуть необходимость уменьшить дозу фентанила во избежание его накопления, что может повысить риск длительного или замедленного угнетения дыхания.

У пациентов, не получавших антихолинергические средства в достаточном количестве, а также в случае одновременного применения фентанила с миорелаксантами без ваголитического эффекта может развиться брадикардия и остановка деятельности сердца. Брадикардию можно устранить атропином.

Одновременное применение с дроперидолом может чаще вызывать артериальную гипотензию.

Блокаторы кальциевых каналов (например, дилтиазем, верапамил) могут увеличить концентрацию фентанила в плазме крови, в результате усиливая эффекты опиоидов.

Применение во вводном наркозе магния сульфата в дополнение к фентанилу значительно улучшает условия интубации без применения миорелаксантов.

Сок грейпфрута замедляет метаболизм фентанила, таким образом уменьшая его действие.

Серотонинергические средства

Одновременное применение фентанила и серотонинергических средств, например селективных ингибиторов обратного связывания серотонина (СИОСС), ингибиторов обратного связывания серотонина и норадреналина (ИОССН) и ИМАО, может увеличивать риск развития серотонинового синдрома – потенциально опасного для жизни состояния.

Влияние фентанила на действие других лекарств

После применения фентанила следует уменьшить дозы других депрессантов ЦНС.

При одновременном применении с фентанилом значительно (в 2-3 раза) возрастает концентрация этомидата в плазме крови. При одновременном применении с фентанилом общий плазменный клиренс этомидата и объем распределения уменьшается в 2‑3 раза, полупериод остается неизмененным.

Одновременное внутривенное введение фентанила и мидазолама вызывает увеличение терминального полупериода плазменного мидазолама и уменьшение плазменного клиренса. При одновременном применении этих лекарств с фентанилом может возникнуть необходимость уменьшить их дозы.

Особенности применения.

Предостережения

Могут развиться привыкание и зависимость (ниже см. подраздел «Лекарственная зависимость и потенциал к злоупотреблению»).

После внутривенного введения фентанила может резко понизиться артериальное давление, особенно у пациентов с гиповолемией. Это действие проходит. Следует проводить соответствующие мероприятия для поддержания стабильного артериального давления.

При введении доз фентанила, превышающих 200 мкг, развивается тяжелое угнетение дыхания. Этот и другие фармакологические эффекты фентанила можно устранить, применяя специфические антагонисты наркотических средств (например, налоксон). Возможно введение дополнительных доз антагонистов наркотических средств, так как угнетение дыхания может сохраниться дольше времени действия опиоидного антагониста.

У пациентов, не получивших антихолинергические средства в достаточном количестве, а также при одновременном введении фентанила и мышечных релаксантов без ваголитического эффекта может появиться брадикардия и остановиться сердце. Брадикардию можно устранить атропином.

Возможна мышечная ригидность (морфиноподобный эффект). Во избежание ригидности, которая может затронуть мышцы грудной клетки, следует:

– вводить препарат внутривенно медленно (обычно достаточно малыми дозами);

– осуществлять премедикацию бензодиазепинами;

– вводить миорелаксанты.

Возможны (мио)клонические движения, не связанные с эпилепсией.

Особые предостережения

Фентанил можно вводить только в случаях, когда возможен контроль дыхания квалифицированным специалистом.

Для пациентов сmyasthenia gravisперед проведением общей анестезии, а также во время анестезии, если она включает внутривенное введение фентанила, следует оценить целесообразность применения рекомендованных антихолинергических средств и средств, вызывающих нейромышечную блокаду.

Пожилым пациентам и ослабленным пациентам следует уменьшать дозу фентанила.

Следует тщательно подбирать дозы пациентам с гипотиреозом, заболеваниями легких, сниженным резервным объемом легких, нарушениями деятельности печени или почек, а также зависимым от алкоголя пациентам; может потребоваться длительное наблюдение за пациентом в послеоперационном периоде.

Пациентам, длительно применяющим терапию опиоидами, и пациентам с опиоидной зависимостью в анамнезе могут быть необходимы большие дозы.

Пациенты должны быть проинформированы об особенностях действия фентанила и нейролептических средств (например, дроперидола) при их одновременном применении, особенно об отличии продолжительности их действия. При одновременном применении этих лекарств чаще наблюдаются случаи гипотензии. Нейролептические средства могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов, которые можно устранить с помощью противопаркинсонических средств.

Так же, как и другие опиоиды, вследствие антихолинергического действия фентанил может вызвать повышение давления в желчевыводящих протоках и в некоторых случаях – спазмы сфинктераOddi.

Применение фентанила во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.

Так же, как и в случае применения всех мощных опиоидов, полная анальгезия связана с выраженным угнетением дыхания, которое может сохраниться или возобновиться в раннем послеоперационном периоде. После применения больших доз фентанила или применения фентанила в виде инфузии следует соблюдать осторожность для обеспечения пациенту соответствующего спонтанного дыхания после восстановления от наркоза еще до его перемещения.

Реанимационное оборудование, а также антагонисты опиоидов должны быть быстро доступны. Гипервентиляция во время анестезии может изменить реакцию пациента на СО2, таким образом влияя на дыхание после операции.

Следует избегать быстрого болюсного введения опиоидов пациентам с нарушениями деятельности мозга. У таких пациентов кратковременное понижение кровяного давления иногда вызывает кратковременное понижение внутримозгового кровяного давления.

Серотониновый синдром

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении фентанила с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую нейропередачу.

При одновременном применении с серотонинергическими средствами, например с СИОСС, ИОССН и средствами, ослабляющими метаболизм серотонина (в том числе ИМАО), может развиться состояние, потенциально угрожающее жизни, – серотониновый синдром. Он может проявиться при применении фентанила в рекомендованных дозах.

Серотониновый синдром может включать изменения психического состояния (например, возбудимость, галлюцинации, кому), нестабильность вегетативной нервной системы (например, тахикардию, лабильное артериальное давление, гипертермию), нейромышечные нарушения (например, усиление рефлексов, нарушения координации, ригидность) и/или симптомы со стороны пищеварительной системы (например, тошноту, рвоту, понос).

При подозрении на серотониновый синдром может быть необходимым быстрое прекращение применения фентанила.

Лекарственная зависимость и потенциал к злоупотреблению

Регулярное применение опиоидов может привести к развитию толерантности, физической и психологической зависимости. Риск увеличивается у пациентов со злоупотреблением психоактивными веществами в анамнезе (в т. ч. злоупотреблением алкоголем или наркотиками, или у пациентов с зависимостью от данных веществ).

Синдром отмены

Повторное введение препарата через короткие интервалы в течение длительного периода времени может привести к развитию синдрома отмены после прекращения терапии, что может проявляться возникновением следующих побочных эффектов: тошноты, рвоты, диареи, тревоги, озноба, тремора и потливости.

Дети

Вид анальгезии, применяемый спонтанно дышащим детям, следует применять только как метод анестезии или часть метода седации/анальгезии при условии проведения анальгезии опытным персоналом, способным провести необходимую интубацию в случае внезапной ригидности грудной клетки, а в случае остановки дыхания – обеспечить дыхание.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Нет достаточных данных о применении фентанила беременным. Фентанил может проникать через плаценту на ранней стадии беременности. Исследования на животных доказали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Так как фентанил проникает через плаценту, его не рекомендуют применять во время родов (также в случае кесарева сечения), так как дыхательный центр плода особенно чувствителен к опиоидам.

Кормление грудью. Фентанил проникает в грудное молоко, поэтому введение препарата противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если пациента быстро выписывают из больницы, его следует предупредить о том, что нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы в течение 24 часов после применения препарата.

Способ применения и дозы.

Дозу подбирают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, физического состояния пациента, сопутствующих заболеваний пациента, применения других лекарств, вида хирургического вмешательства и вида анестезии.

Фентанил можно вводить только в случаях, когда возможен контроль дыхания квалифицированным специалистом.

Фентанил вводятвнутривенно как в виде болюсной инъекции, так и в виде инфузии, а также внутримышечно.

Внутривенно препарат можно применять взрослым и детям.

Взрослые пациенты

Рекомендуемые дозы:

Начальная доза

Дополнительная доза

Спонтанное дыхание

50‑200 мкг

50 мкг

Искусственная вентиляция легких

300‑3500 мкг

100‑200 мкг

Дозы, превышающие 200 мкг, применяют только в случае анестезии. Для премедикации раствор Фентанил Калцекс можно вводить внутримышечно по 1-2 мл за 45 минут до анестезии.

В хирургических процедурах с низкой интенсивностью боли внутривенное введение 2 мл раствора Фентанил Калцекс пациентам без премедикации обеспечивает достаточную анальгезию продолжительностью 10-20 минут. Болюсное введение 10 мл раствора обеспечивает анальгезию длительностью приблизительно 1 час. Вызванная анальгезия достаточна для хирургических процедур с болью умеренной интенсивности. Сильная анальгезия длительностью от 4 до 6 часов достигается при введении фентанила в дозе 50 мкг/кг массы тела, что достаточно для интенсивных хирургических манипуляций.

Фентанил Калцекс можно вводить также в виде инфузии. Пациентам, которым проводят искусственную вентиляцию легких, начальную дозу можно вводить в виде струйной инфузии, т.  е. 1 мкг/кг/мин в течение первых 10 минут, далее вводят 0, 1 мкг/кг/мин. Начальную дозу можно вводить также в виде болюсной инъекции. Скорость инфузии следует подобрать в соответствии с индивидуальной ответной реакцией пациента; возможно уменьшение скорости инфузии. Если в послеоперационный период искусственная вентиляция легких не предусмотрена, инфузию следует прекратить приблизительно за 40 мин до завершения операции.

Меньшая скорость инфузии, например 0, 05-0, 08 мкг/кг/мин, необходима, если сохранено спонтанное дыхание. Большая скорость инфузии (до 3 мкг/кг/мин) применяется при операции на сердце.

Пожилые пациенты и ослабленные больные

Начальную дозу следует уменьшить. Для определения дополнительных доз следует учитывать эффект начальной дозы.

Пациенты с нарушениями деятельности почек и/или печени

Начальную дозу следует уменьшить.

Дети.

Дети от 12 до 17 лет: применяют такие же дозы, как и взрослым.

Дети от 2 до 11 лет:

Возраст

Начальные дозы

Дополнительные дозы

Спонтанное дыхание

2-11 лет

1-3 мкг/кг

1-1, 25 мкг/кг

Искусственная вентиляция легких

2-11 лет

1-3 мкг/кг

1-1, 25 мкг/кг

Препарат применяют детям для анальгезии во время операции, усиления анестезии при сохранении спонтанного дыхания.

Вид анальгезии, применяемый спонтанно дышащим детям, следует использовать только как метод анестезии или как часть седативных/анальгетических методов при условии проведения анальгезии опытным специалистом, способным провести необходимую интубацию при внезапной ригидности грудной клетки, а в случае апноэ – обеспечить дыхание(см. раздел «Особенностиприменения»).

Передозировка.

Симптомы. Симптомы передозировки фентанила обычно отражают его усиленное фармакологическое действие. В зависимости от индивидуальной чувствительности наблюдают угнетение дыхания различной степени, которое варьирует от брадипноэ до апноэ.

Лечение. Гиповентиляция или апноэ: подача кислорода, искусственное дыхание.

Угнетение дыхания: следует ввести специфический антагонист наркотического средства (например, налоксон). Это не исключает немедленного проведения мероприятий для лечения передозировки. Угнетение дыхания может сохраниться дольше действия антагониста, поэтому может возникнуть необходимость введения дополнительной дозы антагониста наркотического средства.

Мышечная ригидность: следует внутривенно ввести миорелаксант для облегчения искусственного дыхания.

Следует тщательно наблюдать за состоянием пациента, согреть и обеспечить введение соответствующего количества жидкости. Если гипотензия тяжелая или длительная, следует рассмотреть вероятность гиповолемии. В случае гиповолемии следует применить парентеральные растворы.

Побочные реакции.

Чаще всего наблюдают следующие побочные действия: тошнота, рвота, мышечная ригидность, артериальная гипотензия/гипертензия, брадикардия и седация.

Побочные реакции, указанные ниже, наблюдались при применении фентанила во время клинических исследований и в пострегистрационный период.

Побочные реакции приводятся в соответствии с классификацией систем органов, а также по частоте возникновения (MedDRA): очень часто (≥ 1/10),  часто (≥ 1/100 до < 1/10),   нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна ‒ аллергические реакции (анафилактический шок, анафилактическая реакция, крапивница).

Со стороны психики: часто ‒ возбужденность; нечасто ‒ эйфория; очень редко ‒ бессонница, нарушение сексуальной функции (ослабленное половое влечение); частота неизвестна – делирий (симптомами могут являться сочетание таких реакций как возбуждение, беспокойство, дезориентация, спутанность сознания, страх, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушения сна, ночные кошмары).

Со стороны нервной системы: очень часто – мышечная ригидность (может также затронуть мышцы грудной клетки); часто ‒ дискинезия, седация, головокружение; нечасто ‒ головная боль; частота неизвестна ‒ судороги, потеря сознания, миоклонус.

Со стороны органов зрения: часто ‒ нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, тахикардия, аритмия; редко – асистолия.

Со стороны системы крови: часто ‒ артериальная гипотензия/гипертензия, боль в венах, расширение кровеносных сосудов; нечасто ‒ флебит, колебания артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: часто ‒ угнетение дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, апноэ; нечасто ‒ гипервентиляция, икота; редко ‒ повторное угнетение дыхания.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто ‒тошнота, рвота.

Со стороны кожи: часто ‒ аллергический дерматит; частота неизвестна – зуд.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто – озноб, гипотермия; частота неизвестна ‒ синдром отмены препарата (см. раздел «Особенности применения»).

Травмы, отравления и осложнения, связанные с манипуляциями: часто ‒ спутанность сознания после операции; нечасто ‒ осложнения в дыхательных путях, связанные с анестезией.

При длительном применении препарата может ослабиться его действие (развивается привыкание) и появиться зависимость (см. раздел «Особенности применения»).

При применении фентанила вместе с нейролептическими средствами могут возникнуть такие побочные действия: озноб и/или трепетание, беспокойство, в послеоперационный период – галлюцинации и экстрапирамидные симптомы (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности.

5лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Не охлаждать и не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Фентанил химически несовместим со средствами для вводного наркоза тиопентоном и метогекситоном из-за большого отличия рН растворов.

Упаковка.

По 2 мл или 10 мл в ампуле из бесцветного стеклаI гидролитического класса с линией или точкой разлома и маркировочными кольцами.

По 5 ампул (2 мл и 10 мл) в контурной ячейковой упаковке (поддоне)из поливинилхлоридной пленки.

По 1, 2 или 20 контурных ячейковых упаковок (поддонов) с ампулами объемом 2 мл или 2 контурные ячейковые упаковки (поддона) с ампулами объемом 10 мл в пачке из картонас контролем первого вскрытия в виде самоклеящегося стикера на каждой открывающейся части пачки.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Производитель, ответственный за выпуск серии:

АО «Калцекс».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. Крустпилс, 71Е, Рига, LV-1057, Латвия.

Заявитель.

АО «Калцекс».

Местонахождение заявителя.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Дата последнего пересмотра.