ФЕНИГИДИН-ЗДОРОВЬЕ капли 20 мг/мл

ООО ФК Здоровье

Инструкция

для медицинского применениялекарственного средства

ФЕНИГИДИН-ЗДОРОВЬЕ

(PHENIHYDIN-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: nifedipine;

1 мл (30 капель) препарата содержит нифедипина 20 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96 %, полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма. Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом.

Фармакотерапевтическаягруппа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным воздействием на сосуды. КодАТХС08С A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Нифедипин оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарніта периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление после нагрузки и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность составляет 40-60 %. Особенно быстро (через 5-10 минут) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется в течение 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина – от 0, 4 до 0, 6 л/кг/час. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиниться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме Нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах попадает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания. Артериальная гипертензия (лечение гипертензивных кризов).

Противопоказания. Острый инфаркт миокарда( в течение первых 4 недель), кардиогенный шок, тяжелый аортальный и митральный стеноз, нестабильная стенокардия; неприменять для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст. ), желудочковые тахікардіїіз расширенным комплексом QRS, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа–Паркинсона–Уайта (WPW), синдром Лауна–Ганонг–Левайна (LGL), AV-блокада II и III степени, порфирия, ілеостома, что установлена после проктоколектомії, повышенная чувствительность к нифедипина тадоінших компонентов препарата, повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам; не принимать одночасноз рифампицином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Ніфедипінможе увеличивать гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как диуретики, β-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ1-рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренергические блокаторы, ингибиторы ФДЕ5, α-метилдопа.

При применении вместе с β-блокаторами возможно не только усиление гипотензивного действия, а развитие сердечной недостаточности.

Дилтіаземуповільнює выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина уменьшают).

Аміодароні хинидин могут усиливать отрицательное инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях может снижаться уровень хинидина в плазме крови.

Комбинация ніфедипінуіз сердечными гликозидами и теофиллином обычно хорошо переносится больными, очень редко возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови).

Нифедипин повышает концентрацию карбамазепина и фенитоина в сыворотке крови. Циметидин повышает уровень нифедипина в плазме крови.

Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина за счет повышения активности ферментов печени, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана).

Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированной анестезии фентанилом. Нифедипин можно применять вместе с рентгеноконтрастными веществами.

Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду.

Ніфедипінметаболізується через систему цитохрома Р450 3А4, расположенную в слизистой оболочке кишечника и печени. Поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять эффект первого прохождения (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольных антимикотиков (например, кетоконазол), флуоксетина, нефазодону, хінупристину/дальфопристину, циметидина, цизаприда и нифедипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов Нимодипина вследствие ингибирования ферментов. Несмотря на это, нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме и увеличение эффективности.

Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4.

Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов необходимо проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Грейпфрутовый сок інгібуєсистему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличение продолжительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может продолжаться в течение по крайней мере 3 дней после последнего употребления сока.

Поэтому во время терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к получению ложноподвыщенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилилмигдалевой кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Особенности применения. Препарат следует применять в условиях тщательного клинического наблюдения за больными с нестабильной стенокардией, выраженной сердечной недостаточностью и тяжелым аортальным стенозом, тяжелой легочной гипертензией, гипертрофической кардиомиопатией, тяжелым нарушением мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушением функции печени и почек, а также за больными пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока за счет внезапной периферической вазодилатации.

В хворихзізлоякісною артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, натлізастосування нифедипина может наблюдаться значительное падение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении β-блокаторов может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. Таким больным необходим тщательный надзор. У больных, применяющих β-блокаторы, в начале лечения могут появиться симптомы застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ишемической болезни могут возникать приступы стенокардии. Следует осторожно назначать Нифедипин больным стенокардией и после перенесенного инфаркта миокарда. Если во время лечения нифедипином появилась боль загрудниной, препарат следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и курить одновременно с лечением нифедипином.

Дозы других препаратов, применяемых одновременно с нифедипином, устанавливаются индивидуально. Сердечные гликозиды могут назначаться вместе с нифедипином. При применении нифедипина возможно ложное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилилмигдалевой кислоты в моче.

Пациенты с нарушениями функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях – снижении дозипрепарата.

Ніфедипінметаболізується через систему цитохрома Р450 3А4. Несмотря на это, препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять эффект первого прохождения или клиренс нифедипина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При сопутствующем применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные экспериментыinvitroобнаружили связь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающими способность последних к оплодотворению. Если попытки оплодотворенияin vitro оказываются неуспешными при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности Нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола( алкоголя), менее 100 мг/дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью. Ніфедипінпротипоказано применять во время беременности. Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При применении препарата следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (управление автотранспортом, управление механизмами и тому подобное).

Способ применения и дозы. Для точного измерения дозы препарата флакон следует держать вертикально, отверстием вниз.

Нифедипин применяют для лечения гипертонического криза как препарат скорой помощи. Не рекомендуется применять препарат этой лекарственной форме для курсового приема.

При необходимости проведения курсовой антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.

При внезапном и значительном повышении АД начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3, 35 мг), для лиц пожилого возраста – не более 3 капель (2 мг). Капли накапать под язык или на кусочек сухаря или на сахар, чтобы как можно дольше держать во рту. При недостаточной эффективности дозу можно постепенно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения АД необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 – 220/110 мм рт. ст. ) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6, 7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к нифедипина. В таких случаях дозу надо подбирать индивидуально, начиная с 3 капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1, 34-2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к внезапному снижению АД.

Дети. Препарат не применяют для лечения детей.

Передозировка.

Симптомы острой интоксикации нифедипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение АД, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение. Мероприятия по оказанию неотложной помощи прежде всего должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

После перорального применения рекомендуется промыть желудок, в случае необходимости – в комбинации с промыванием тонкого кишечника.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардию можно устранить β-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Артериальную гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, затем повторяют в случае необходимости). Вследствие этого сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенными. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение таких симпатомиметиков как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.

К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Побочные реакции. При соблюдении рекомендаций по применению препарата побочные реакции бывают незначительными и обратимыми, которые обычно требуют отмены терапии.

При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – отек, вазодилатация; нечасто – тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; нечасто – вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройства сна, тревога; редко – кратковременное нарушение зрения, возбуждение, парестезия, дизестезія.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (следует учитывать при применении больным сахарным диабетом).

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор; нечасто при применении повышенных доз возникают абдоминальная боль, диспептические явления, метеоризм, тошнота, рвота (очень редко), гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту, транзиторное повышение ферментов печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – полиурия, дизурия.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: нечасто – аллергическая реакция, аллергический отек/ангіонабряк (включая отек гортани); редко – зуд, крапивница, сыпь; очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции.

Другие: часто – плохое самочувствие; нечасто – носовое кровотечение, заложенность носа, эритема; редко – судороги мышц, отек суставов, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, диспноэ.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения препарата после вскрытия флакона 28 суток.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 мл или 20 мл во флаконе с пробкой-капельницей и крышкой в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл. , город Харьков, улица Шевченко, дом 22.