ФАРЕСТОН таблетки 20 мг

Орион Корпорейшн

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 20 мг
Таблетки, 60 мг

Таблетки, 20 мг

Упаковка

Флакон №30x1

Флакон №30x1

от 453.08 грн

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ТОРЕМИФЕН

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/4251/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 24.02.2021
  • Состав: 1 таблетка содержит торемифена цитрат, эквивалент 20 мг торемифена
  • Торговое наименование: ФАРЕСТОН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Антиэстрогенные средства.

Упаковка

Флакон №30x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ФАРЕСТОН таблетки 20 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения препарата

ФАРЕСТОН

(FARESTON)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит торемифена цитрат, эквивалент 20 мг или 60 мг торемифена;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антиэстрогенные средства. Код АТС L02B A02.

Клинические характеристики.

Показания. Лечение гормонозависимого метастатического рака молочной железы в постменопаузе в качестве препарата первой линии.

Профилактика и лечение дисгормональных гиперплазий молочной железы.

Противопоказания.

Гиперплазия эндометрия в анамнезе и выраженная печеночная недостаточность являются противопоказанием к длительному применению торемифена.

Гиперчувствительность к торемифену или к любому из вспомогательных веществ.

При применении торемифена наблюдались изменения сердечной электропроводности, а именно – удлинение интервала QT, поэтому препарат противопоказан пациентам с:

врожденным или приобретенным удлинением интервала QT;

нарушениями электролитного баланса, особенно неоткорректированной гипокалиемией;

клинически значимой брадикардией;

клинически значимой сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка;

симптоматическими аритмиями в анамнезе.

Торемифен не рекомендуется к применению вместе с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для перорального применения независимо от приема пищи.

Дисгормональные гиперплазии молочной железы.

Рекомендуемая доза-20 мг в сутки.

Эстрогенозависимый рак молочной железы.

Для первой линии гормонотерапии рекомендуемая доза составляет 60 мг в сутки.

Почечная недостаточность.

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность.

При печеночной недостаточности торемифен следует назначать с осторожностью.

Побочные реакции.

Чаще всего возникают следующие побочные реакции: приливы крови, повышенная потливость, маточные кровотечения, влагалищные выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд, головокружение и депрессия. Обычно эти побочные реакции выражены в легкой форме и вызваны антиэстрогенным действием торемифена.

Частота возникновения побочных реакций имеет следующую классификацию:

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥1/100, < 1/10);

нечасто (≥1/1000, < 1/100);

редко (≥ 1/10000 до < 1/1000);

чрезвычайно редко (< 1/10000), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Доброкачественные и злокачественные новообразования.

Чрезвычайно редко: рак эндометрия.

Нарушение метаболизма и питания.

Нечасто: потеря аппетита.

Психические нарушения.

Часто: депрессия.

Нечасто: бессонница.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение.

Нечасто: головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения.

Чрезвычайно редко: кратковременное помутнение роговицы, катаракта.

Нарушения со стороны органа слуха.

Редко: вертиго.

Нарушения со стороны сосудистой системы.

Очень часто: приливы крови.

Нечасто: тромбоэмболические эпизоды.

Нарушения со стороны дыхательной системы.

Нечасто: диспноэ.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота, рвота.

Нечасто: запор.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы.

Редко: повышение уровней трансаминаз.

Чрезвычайно редко: желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень часто: повышенная потливость.

Часто: сыпь, зуд.

Чрезвычайно редко: алопеция.

Нарушения со стороны репродуктивной системы.

Часто: маточные кровотечения, влагалищные выделения.

Нечасто: гипертрофия эндометрия.

Редко: полипы эндометрия.

Чрезвычайно редко: гиперплазия эндометрия.

Общие нарушения.

Часто: повышенная утомляемость, отек.

Нечасто: увеличение массы тела.

Тромбоэмболические эпизоды включают глубокий тромбоз вен, тромбофлебиты и легочную эмболию.

Лечение торемифеном ассоциировано с изменениями уровней печеночных ферментов (повышение уровней трансаминаз) и чрезвычайно редко – с тяжелыми нарушениями функции печени (желтуха).

В начале терапии у пациентов с метастазами в костях сообщалось о случаях развития гиперкальциемии.

В течение терапии торемифеном может возникнуть гипертрофия эндометрия вследствие частичного эстрогенного действия торемифена. Существует риск появления изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано основным механизмом действия препарата – эстрогенной стимуляцией.

Удлинение QT интервала при применении препарата Фарестон является дозозависимым.

Передозировка.

Головокружение, головная боль, вертиго, тошнота и/или рвота могут возникать при применении препарата в дозе 680 мг в сутки. Также следует принимать во внимание удлинение интервала QT, что может возникнуть при передозировке.

Терапия передозировки является симптоматической, специфического антидота не существует.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат рекомендован для применения пациенткам в менопаузе. Фарестон не следует применять в период беременности или кормления грудью из-за отсутствия информации о его безопасности и эффективности.

Дети. Информация о применении препарата детям отсутствует, поэтому применение препарата этой категории пациентов не показано.

Особенности применения.

Перед началом лечения пациенты должны пройти гинекологическое обследование. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой оболочки эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год. Пациентки с артериальной гипертензией, сахарным диабетом и высоким уровнем индекса массы тела (> 30) или получавшие длительную заместительную гормональную терапию, находятся в группе риска по раку эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется для лечения пациентов, у которых в анамнезе были случаи тяжелых тромбоэмболических заболеваний.

У некоторых пациентов Фарестон может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT.

Фарестон необходимо применять с осторожностью пациентам с проаритмическими состояниями (особенно у пациентов пожилого возраста) таких как миокардиальная ишемия или удлинение интервала QT, что могут привести к повышению риска возникновения вентрикулярной аритмии (включая трепетание/мерцание) и остановки сердца. При возникновении симптомов, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией, которые возникают в течение применения препарата Фарестон, терапию необходимо прекратить и провести ЭКГ исследование.

Не следует применять препарат, если интервал QTс > 500 мс.

Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью или пациенты со стенокардией тяжелой степени нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у пациентов с метастазами в костях в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациенты нуждаются в тщательном мониторинге.

Информации о применении препарата пациентам с нестабильным диабетом, сердечной недостаточностью или тяжелым общим состоянием отсутствует.

Препарат содержит лактозу. При редкой наследственной непереносимости галактозы, лактазной недостаточности Лаппа или мальабсорбции глюкозы/галактозы применение препарата не показано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Обычно препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но в единичных случаях возможно возникновение головокружения. В таких случаях необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не исключено возникновение дополнительного эффекта удлинения интервала QT при применении Фарестона вместе с другими препаратами, которые могут пролонгировать интервал QT. Это может привести к повышенному риску возникновения вентрикулярных аритмий, включая трепетание/мерцание. Поэтому одновременное применение Фарестона со следующими лекарственными препаратами противопоказано:

антиаритмические препараты класса IA (например, квинидин, гидроквинидин, дизопирамид);

антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

нейролептики (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопірид);

некоторые антибактериальные препараты (например, моксіфлоксцин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин);

некоторые антигистаминные средства (например, Терфенадин, Астемизол, мизоластин);

другие (цісапірид, винкамин , бепридил, дифеманил).

При одновременном применении препаратов, уменьшающих почечную экскрецию кальция (тиазидные диуретики), возможно развитие гиперкальциемии.

Индукторы ферментных систем печени (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к уменьшению равновесной концентрации торемифена в плазме крови. В таком случае может возникнуть необходимость удвоить суточную дозу.

Одновременный прием антиэстрогенов и варфариноподобных антикоагулянтов может значительно увеличивать время кровотечения. Надо избегать их одновременного применения.

Теоретически некоторые препараты, ингибирующие ферментную систему CYP 3A, могут замедлять метаболизм торемифена. При одновременном назначении таких препаратов (например, кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин) следует учитывать этот факт.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Торемифен является нестероидным производным трифенилетилена. Как и другие представители этого класса (например, тамоксифен и кломифен) торемифен связывается с рецепторами эстрогена и оказывает эстрогеноподобный и/или антиэстрогенный эффект, в зависимости от продолжительности лечения, пола, органа-мишени и других особенностей.

При лечении торемифеном больных раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерола и ЛПНП.

Торемифен конкурентно связывается с эстрогенрецепторами и тормозит эстрогенопосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточную репликацию. На экспериментальных моделях рака при применении высоких доз торемифен оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.

Противоопухолевый эффект тореміфену на рак молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевый эффект.

Фармакокинетика. Абсорбция. После перорального приема торемифен быстро абсорбируется. Пик концентрации в плазме крови определяется, в среднем, через 3 (в пределах 2-5) часов. Пища не влияет на продолжительность абсорбции, но может откладывать приобретение пиковых концентраций на 1, 5-2 часа. Изменения, связанные с приемом пищи, клинически незначимы.

Распределение. Концентрация в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. Период полувыведения в первой фазе (распределение) составляет 4 (2-12) часа, во второй (элиминация) –
5 (2-10) суток. CL и V не оценивались из-за отсутствия исследований внутривенных инфузий. Более 99, 5% торемифена связывается с протеинами плазмы крови (альбуминами). Кинетика торемифена в плазме крови при пероральном приеме от 11 до 680 мг в сутки имеет линейный характер. Средняя steady-state концентрация торемифена при приеме рекомендуемой дозы 60 мг в сутки составляет 0, 9 (0, 6-1, 3) мкг / мл.

Метаболизм. Торемифен активно метаболизируется. Основным метаболитом в плазме крови является N-диметилторемифен со средним периодом полувыведения 11 (4-20) суток. Он имеет схожий антиэстрогенный эффект, но несколько меньший, чем торемифен. Более 99, 9% связаны с белками плазмы крови. Еще 3 менее значимых метаболита определяются в плазме крови: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N, N-дидеметилторемифен.

Элиминация. Торемифен элиминируется в основном в виде метаболитов с фекалиями. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Более 10 % примененной дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Из-за медленной элиминации, Steady-state концентрация в плазме крови достигается в течение 4-6 недель.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 20 мг: белого, почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с пометкой ТО 20 с одной стороны;

таблетки по 60 мг: белого, почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с пометкой ТО 60 с одной стороны.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре 15-25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 30 таблеток во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производители.

Орион Корпорейшн / Orion Corporation.

Месторасположение.

Орионинтие 1, 02200 Эспоо, Финляндия / Orionintie 1, 02200 Espoo, Finland.

или

Орион Корпорейшн, Орион Фарма, Завод в Турку/Orion Corporation, Orion Pharma,
Turku site.

Месторасположение.

Тенгстромінкату 8, 20360 Турку, Финляндия/Tengströ minkatu 8, 20360 Turku, Finland.