ЭЗОПРАМ таблетки 10 мг

ООО Тева Украина

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 10 мг
Таблетки, 20 мг

Таблетки, 10 мг

Упаковка

Блистер №10x3

Блистер №10x3

от 430.52 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ЭСЦИТАМ 10 10 мг

ООО АСИНО УКРАИНА(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

ЭСЦИТАМ 20 20 мг

ООО АСИНО УКРАИНА(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

ЦИПРАЛЕКС 10 мг

Лундбек Экспорт А / С(DK)

Таблетки

от 952.03 грн

Rp

ЭЛИЦЕЯ 5 мг

КРКА, д.д., Ново место(SI)

Таблетки

Rp

ЭССОБЕЛ 10 мг

Нобель ИЛАЧ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.(TR)

Таблетки

от 356.03 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

B.1

info

Действующее вещество

ЭСЦИТАЛОПРАМ

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/7029/01/02

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит: эсциталопрама оксалата эквивалентно эсциталопраму 10 мг
  • Торговое наименование: ЕЗОПРАМ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в сухом, защищенном от света мисципри температуре не выше 25 ºС. Хранить в местах, недоступных для детей.
  • Фармакологическая группа: Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЭЗОПРАМ таблетки 10 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применениялекарственного средства

ЕЗОПРАМ

(EZOPRAM)

Состав:

действующее вещество: эсциталопрам;

1 таблетка содержит: эсциталопрама оксалата эквивалентно эсциталопраму 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, тальк, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;

оболочка: Opandry 03F2846 White: гипромеллоза 6cP, титана диоксид (Е 171), макрогол 600.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Езопрам 10 мг – белые, овальные, двоякоопуклі таблетки, покрытые пленочной оболочкой с маркировкой «Е» с одной стороны и с разделительной риской с другой и по обе стороны;

Езопрам 20 мг – белые, овальные, двоякоопуклі таблетки, покрытые пленочной оболочкой с маркировкой «Е» с одной стороны и с разделительной риской с другой и по обе стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Код АТXN06A B10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-HT) с высоким сродством с первичной участком связывания. Он также связывается с алостерическим участком переносчика серотонина с меньшим в 1000 раз сродством.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с такими рецепторами как 5-HT1A, 5-HT2, допаминовыми D1 иd2 рецепторами, α1-, α2-, β-адренергическими рецепторами, гистаминовимин1, мускариновыми холинергическими, бензодиазепиновыми и опиатными рецепторами. Угнетение обратного захвата 5-HT серотонина является лишь вероятным механизмом действия, который способен объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Всасывание практически полное и не зависит от приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации (среднее Tmax) составляет около 4 часов. Абсолютная биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне 80%.

Распределение. Мнимый объем распределения (Vd, β / F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови менее 80%.

Биотрансформация. Эсциталопрам метаболизируется в печени до биологически активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Азот также может окисляться до формы N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил - и дидеметилметаболитов обычно составляет соответственно 28-31% и < 5% от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация есциталопраму в деметильований метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно какое-то участие и ферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Выделения. Период полувыведения (t½β) после многократного применения составляет около 30 часов. Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 0, 6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более длительный. Считается, что эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в форме метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается примерно за 1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Выведение эсциталопрама у пациентов пожилого возраста происходит медленнее, чем у младших пациентов. Системная экспозиция (AUC) у пожилых людей примерно на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени

У пациентов с умеренной или легкой печеночной недостаточностью (класс A и B по Чайлду–пью) период полувыведения эсциталопрама увеличивался почти вдвое, а экспозиция была примерно на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

Нарушение функции почек

У пациентов со сниженной функцией почек (CLcr 10-53 мл/мин) наблюдалось увеличение периода полувыведения рацематного циталопраму и незначительный рост экспозиции. Концентрации метаболитов в плазме крови не исследовались, но можно предположить их рост.

Полиморфизм. При недостаточной активности изофермента CYP2C19 отмечались двойные концентрации препарата в плазме крови по сравнению с нормальным метаболизмом эсциталопрама. При недостаточности изофермента CYP2D6 существенных изменений экспозиции не отмечалось.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение:

* больших депрессивных эпизодов;

* панических расстройств с агорафобией или;

* социальных тревожных расстройств (социальная фобия);

* генерализованных тревожных расстройств;

* обсессивно-компульсивных расстройств.

Противопоказания.

* Повышенная чувствительность к эсциталопраму или к любому из вспомогательных веществ, которые входят в состав лекарственного средства;

* одновременное лечение с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома, который проявляется возбуждением, тремором, гипертермией и тому подобное. Комбинированное лечение с применением эсциталопрама и обратимых ингибиторов МАО типа а (например моклобемида) или обратимых неселективных ингибиторов МАО (линезолида) также противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома;

* врожденное или диагностированное удлинение интервала, одновременное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Фармакодинамические взаимодействия

Противопоказанные комбинации

Неселективные необратимые ингибиторы МАО

Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, которые принимали СИОЗС в комбинации с неселективным необратимым ИМАО, и у пациентов, которые только что закончили лечение СИОЗС и начали прием ИМАО. В некоторых случаях наблюдалось развитие серотонинового синдрома.

Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ИМАО и по крайней мере через один день после прекращения лечения ИМАО обратимого действия моклобемидом. Лечение неселективными необоротнимиІМАОслід начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения прийомуесциталопраму.

Обратимый селективный ингибитор МАО типа а (моклобемид)

Из-за риска развития серотонинового синдрома применение комбинации эсциталопрама с ингибитором МАО типа а моклобемидом противопоказано. Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует применять минимальные рекомендуемые дозы с тщательным клиническим мониторингом.

Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сутки после прекращения приема обратимого селективного ингибитора МАО моклобемида.

Обратимый селективный ингибитор МАО (линезолид)

Антибиотик линезолид (обратимый неселективный ингибитор МАО) не следует применять пациентам, принимающим эсциталопрам. Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендуемые дозы и проводить тщательный клинический мониторинг.

Селективный необратимый ингибитор МАОтипа Б (селегинин)

Необходимо с осторожностью применять препарат в комбинации с селегініном за риска развития серотонинового синдрома. Существует опыт безопасного застосовуванняселегініну в дозах до 10 мг/сут одновременно с рацемическим циталопрамом.

Лекарственные средства, продлевающие интервалQT

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама и лекарственных средств, продлевающих интервал, не проводились. Дополнительное действие эсциталопрама и данных лекарственных средств нельзя исключить. Таким образом, одновременное применение есциталопраму с лекарственными средствами, удлиняющими інтервалQT, такими как антиаритмические средства класса ІА и III, антипсихотические средства (включая производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства, в том числе спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин для внутривенного применения, пентамидин, антималярийные средства, особенно галофантрин, некоторые антигистаминные средства (включая астемизол, мизоластин), противопоказано.

Комбинации, требующие осторожности

Серотонинергические лекарственные средства

Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Лекарственные средства, снижающие судорожный порог

СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, которые обуславливают снижение судорожного порога [например антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола].

Литий, триптофан

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС с литием или триптофаном, рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты.

Зверобой

Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой (Hypericumperforatum), может привести к повышению частоты побочных реакций.

Антикоагулянты

Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Пациентам, принимающим оральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг системы свертывания крови перед и после применения эсциталопрама.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств может усилить склонность к кровотечению.

Этанол

Эсциталопрам не имеет фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия с этанолом, но, как и в случае применения других психотропных лекарственных средств, одновременный прием эсциталопрама с препаратами, содержащими этанол, не рекомендуется.

Лекарственные средства, которые могут вызвать гипокалиемию / гипомагниемию

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые вызывают гипонатриемию / гипомагниемию, поскольку при приеме такой комбинации препаратов увеличивается риск развития злокачественной аритмии (см. раздел «особенности применения»).

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм есциталопраму происходит, главным образом, при участии CYP2C19. Меньше міроюв метаболизме задействованы CYP3A4 и CYP2D6. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP2D6.

Совместное применение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитор CYP2C19) вызывает умеренный рост (примерно на 50%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное применение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) вызывает умеренный рост (примерно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме, что может потребовать корректировки доз.

Таким образом, необходимо с осторожностью назначать эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома CYP2C19 (например с омепразолом, эзомепразолом, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или циметидином. При одновременном применении с вышеупомянутыми препаратами может возникнуть потребность в снижении дозы эсциталопрама в зависимости от имеющихся побочных эффектов.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходима осторожность при назначении есциталопраму одновременно с препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, а также с препаратами, имеющих малый терапевтический индекс, например с флекаїнідом, пропафеноном, метопрололом (который прменяеся при сердечной недостаточности), или с лекарствами, действующими на ЦНС и в основном метаболизируются с участием CYP2D6, например с антидепрессантами — дезипраміном, кломіпраміном и нортриптилином; антипсихотическими препаратами рисперидоном, тіоридазином или галоперидолом. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение с дезипрамином (основной метаболит имипрамина) или метопрололом приводит к двукратному увеличению плазменных уровней этих двух субстратов CYP2D6. В исследованияхinvitro есциталопрам вызывает слабое угнетение CYP2C19. Поэтому рекомендуется осторожность при совместном назначении лекарственных препаратов, метаболизм которых происходит с участием CYP2C19.

Особенности применения.

Приведенные ниже особые предостережения распространяются на весь терапевтический класс СИОЗС.

Дети и подростки

Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдали в ходе клинических испытаний среди детей, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если из клинических соображений решение о назначении все же принято, нужно обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента. Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасности для детей относительно роста, полового созревания и когнитивного и поведенческого развития. Поэтому не следует применять препарат для лечения детей и подростков (до 18 лет).

Парадоксальная тревога

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется назначать низкие начальные дозы.

Судорожные припадки

Эсциталопрам необходимо отменить, если у пациента впервые развился судорожный приступ или повышается частота приступов (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией следует обеспечить тщательный надзор.

Мания

СИОЗС необходимо с осторожностью применять для лечения больных с манией / гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОЗС следует отменить.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может влиять на гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Может потребоваться корректировка дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.

Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самосвалечения и суицида. Такая угроза существует вплоть до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не произойти в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за состоянием больных до улучшения их состояния. Клинически доказано, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Другие показания, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством.

Поэтому такие предостережения уместны при лечении больных с другими психическими расстройствами.

Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе еще до начала лечения имеют высокий риск суицидальных мыслей или попыток и требуют тщательного наблюдения в течение лечения. Метаанализ исследований выявил повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Внимательный надзор за пациентами с высоким риском особенно необходим в начале лечения и при изменении дозировки.

Пациентов (и их окружение) следует предупредить о необходимости наблюдения относительно любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных явлений в поведении, в случае их возникновения-о необходимости немедленной медицинской консультации.

Акатизия / психомоторное возбуждение

Применение СИОЗС / СИОЗСН связано с развитием акатизии – состоянием, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.

Гипонатриемия

При применении СИОЗС сообщалось о единичных случаях гипонатриемии, вероятно вызванной нарушениями секреции антидиуретического гормона, которая обычно исчезала после прекращения лечения. Особая осторожность необходима при лечении пациентов из групп риска, в частности лиц пожилого возраста, с циррозом печени и пациентов, которые параллельно применяют лекарственные средства, которые могут вызвать гипонатриемию.

Кровоизлияния

При применении СИОЗС сообщалось о кожных кровоизлияниях, таких как экхимоз и пурпура. Необходимо проявлять осторожность при применении СИОЗС, особенно в комбинации с пероральными антикоагулянтами, лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарну функцию (например, атипичные антипсихотики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), тиклопидин и дипиридамол), больным со склонностью к кровотечениям.

ЭСТ (электросудорожная терапия)

Клинический опыт одновременного применения Сиозста ЭСТ ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность.

Серотониновый синдром

Необходима осторожность при назначении эсциталопрама в комбинации с лекарственными препаратами, которым присущи серотонинергические эффекты, например с суматриптаном и другими триптанами, трамадолом и триптофаном.

Сообщалось о единичных случаях серотонинового синдрома у пациентов, которые применяли СИОЗС вместе с серотонинергическими лекарственными средствами. Признаками начала развития этого состояния могут быть такие симптомы как ажитация, тремор, миоклонические судороги и гипертермия. В этом случае необходимо срочно прекратить прием эсциталопрама и серотонинергического лекарственного средства, начать симптоматическое лечение.

Зверобой

Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой (Hypericumperforatum), может привести к повышению частоты побочных реакций.

Синдром отмены

При прекращении лечения (особенно внезапном) обычно возникают симптомы отмены. Во время клинических испытаний побочные действия, связанные с прекращением лечения, наблюдались примерно у 25% пациентов группы эсциталопрама и у 15% пациентов группы плацебо.

Риск возникновения симптомов отмены зависит от многих факторов, в частности от длительности и дозы терапии и постепенности уменьшения дозы. Чаще всего сообщалось о головокружении, нарушении функций органов чувств (включая парестезию, ощущение удара током), расстройства сна (в частности бессонница и беспокойные сны), ажитацию или страх, рвота/тошноту, тремор, спутанность сознания, усиленное потоотделение, головная боль, диарею, ощущение усиленного сердцебиения, эмоциональную нестабильность, раздражительность и расстройства зрения. В целом эти симптомы слабой или умеренной тяжести, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми. Они обычно возникают в первые несколько суток после прекращения лечения, хотя были единичные сообщения о возникновении таких симптомов после случайного пропуска одной дозы. Обычно эти симптомы ограниченной длительности и проходят за 2 недели, хотя у некоторых лиц могут приобретать длительного течения (2-3 месяца и более). В этом случае рекомендуется прекращать применение эсциталопрама постепенным уменьшением дозы в течение срока от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.

Коронарная болезнь сердца

Из-за ограниченности клинического опыта необходима осторожность при лечении пациентов с коронарной болезнью сердца.

Удлинение интервалаQT

Установлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. В постмаркетинговый период сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, в том числе желудочковой тахикардии по типу «пируэт», которые встречались преимущественно у женщин с гипокалиемией или у пациентов с уже имеющимся удлинением интервала QT или другими заболеваниями сердца.

Необходимо соблюдать осторожность в случае применения препарата пациентам с выраженной брадикардией и пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск развития злокачественных аритмий, их следует устранить до начала лечения эсциталопрамом.

У пациентов со стабилизированными заболеваниями сердца до начала лечения необходимо провести ЭКГ .

В случае появления признаков нарушения сердечного ритма при применении препарата эсциталопрама лечение нужно отменить и провести ЭКГ.

Закрытоугольная глаукома

СИОЗС, в том числе эсциталопрам, могут влиять на размер зрачков, что приводит к мидриазу. Такой мидриатический эффект способен вызвать сужение угла зрения с последующим повышением внутриглазного давления с развитием закрытоугольной глаукомы, особенно у склонных к этому пациентов. Поэтому препарат следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Половая дисфункция

Применение СИОЗС / СИОЗСН может обуславливать симптомы сексуальной дисфункции. Были сообщения о долговременной сексуальной дисфункции, когда симптомы не исчезали даже после прекращения лечения СИОЗС/СИОЗСН.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Клинические данные по применению эсциталопрама для лечения беременных ограничены.

В исследованиях по изучению репродуктивной токсичности, которые проводились на крысах с применением эсциталопрама, наблюдались эмбриофетотоксические эффекты, однако без увеличения частоты пороков развития.

Эсциталопрам не следует назначать беременным, за исключением случаев, когда после тщательной оценки рисков и пользы была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в течение периода беременности, особенно в третьем триместре. В случае применения препарата в период беременности также следует избегать резкого прекращения лечения.

У новорожденных, матери которых принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)/селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СІЗЗСН) на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, проблемы с грудным вскармливанием, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия, гипотония, гиперрефлексия, тремор, дрожь, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и нарушения сна. Такие симптомы могут развиться как вследствие чрезмерного серотонинергического действия, так и быть симптомами отмены. В большинстве случаев проявления осложнений возникают непосредственно или вскоре (до 24 часов) после родов.

Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС беременным повышает риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных: риск составлял примерно 5 случаев на 1000 беременностей, риск в общей популяции составляет 1-2 случая на 1000 беременностей.

Кормление грудью

Предполагается, что эсциталопрам проникает в грудное молоко. Поэтому на время лечения кормление грудью рекомендуется прекратить.

Фертильность

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Данные о людях, которые применяли отдельные СИОЗС, свидетельствуют, что такое влияние на качество спермы является обратимым. На цейчас не выявлено влияния на фертильность человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хотя установлено, что эсциталопрам не влияет на умственные функции и психомоторную активность, любое психотропное средство может нарушать способность здраво мыслить или навыки. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске влияния на управление автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Безопасность применения доз более 20 мг в сутки не была установлена.

Езопрам применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

  • Большие депрессивные эпизоды. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточная доза может быть увеличена до максимальной-20 мг.

Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать в течение обычно 6 месяцев с целью укрепления эффекта.

  • Панические расстройства сагорафобией или без таковой. В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг (применять в соответствующей дозировке) в сутки, прежде чем увеличить дозу до 10 мг в сутки. Далее дозу можно увеличить до максимальной-20 мг в сутки, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

  • Социальные тревожные расстройства (социальная фобия). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить суточную дозу домаксимальной-20 мг в сутки.

Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2-4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Длительное лечение в течение 6 месяцев предотвращает возникновение рецидива заболевания и может назначаться с учетом индивидуальных проявлений заболевания; следует регулярно оценивать преимущества лечения. Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, что существенно влияет на профессиональную и социальную активность человека. Эффективность такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапиейне исследовалась. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.

  • Генерализованные тревожные расстройства. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг в сутки. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта.

Длительное лечение изучалось в течение как минимум 6 месяцев у пациентов, принимавших препарат в суточной дозе 20 мг. Следует регулярно оценивать пользу от лечения и правильность дозировки.

· Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг в сутки. ОКР-хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов. Следует регулярно оценивать пользу от лечения и правильность дозировки.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет)

Рекомендуемая суточная доза для пожилых людей равна 5 мг(применять в соответствующей дозировке). В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточную дозу можно увеличить до 10 мг в сутки.

Эффективность эсциталопрама при лечении социальных тревожных расстройств у людей пожилого возраста не изучалась.

Почечная недостаточность

В случае наличия почечной недостаточности легкогота умеренной степени корректировка дозы не требуется. С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Снижение функции печени

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности эсциталопрам нужно применять с особой осторожностью, тщательно титруя дозу.

Пациенты с пониженной активностью CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Прекращение лечения

Необходимо избегать резкого прекращения лечения.

При прекращении лечения Эзопрамом дозу следует постепенно снижать в течение 1-2 недель, чтобы избежать реакции отмены. Если в период снижения дозы или после прекращения лечения возникают симптомы отмены, может быть необходимым возврат к приему предварительно назначенных доз. Со временем врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.

Дети.

Препарат противопоказан для лечения детей (в возрасте до 18 лет). Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдали среди детей, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если из клинических соображений решение о назначении все же принято, нужно обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента. Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасности для детей относительно роста, полового созревания и когнитивного и поведенческого развития.

Передозировка.

Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Многие случаи вызваны одновременной передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев симптомы отсутствовали или имели слабый степень тяжести. Сообщения о летальных последствиях передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку другими препаратами. Прием одного эсциталопрама в дозах
400-800 мг не вызывал каких-либо тяжелых симптомов.

Симптомы. Признаки передозировки есциталопраму главным образом проявляются со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечной системы (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, пролонгация інтервалуQT, аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота не существует. Необходимо установить и поддерживать проходимость дыхательных путей, обеспечить надлежащее насыщение кислородом и функционирование дыхательной системы. Промывание желудка следует провести как можно скорее после перорального приема препарата и применить активированный уголь. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и основных показателей состояния организма в сочетании с общими симптоматическими поддерживающими мероприятиями.

Побочные реакции.

Побочные эффекты проявляются чаще всего во время первой-второй недели лечения и, как правило, проявления уменьшаются при продолжении лечения.

Побочные эффекты, характерные для всех СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались во время плацебоконтролированных исследований и при медицинском применении, указанные ниже по системам органов и частоте

проявлений.

Классификация частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), нечасто (≥1/1000 до < 1/100), редко (≥1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), либо неизвестно (нельзя подсчитать по имеющимся данным).

Со стороны кровеносной и лимфатической системы. Неизвестно: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы. Редко: анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы. Неизвестно: нарушение секреции антидиуретического гормона.

Со стороны питания и обмена веществ. Часто: снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела. Нечасто: уменьшение массы тела. Неизвестно: гипонатриемия, анорексия2.

Со стороны психики. Часто: тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин. Нечасто: скрежетание зубами во время сна, возбуждение, нервозность, панические приступы, спутанность сознания. Редко: агрессия, деперсонализация, галлюцинации. Неизвестно: мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение1.

Со стороны нервной системы. Очень часто: головная боль. Часто: бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор. Нечасто: нарушение вкуса, нарушение сна, обморок. Редко: серотониновый синдром. Неизвестно: дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизія2.

Со стороны органов зрения. Нечасто: расширение зрачков, нарушение зрения.

Со стороны органов слуха. Нечасто: звон в ушах.

Со стороны сердца. Нечасто: тахикардия. Редко брадикардия. Неизвестно: желудочковая аритмия, включая аритмию типа "пируэт", удлинение интервала (возникало преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или с имеющимся удлинением интервала, или другими сердечными заболеваниями).

Со стороны сосудистой системы. Неизвестно: ортостатическая гипотензия.

Со стороны органов дыхания. Часто: синуситы, зевота. Нечасто: носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ. Очень часто: тошнота. Часто: рвота, диарея, запор, сухость во рту. Нечасто: желудочно-кишечные кровотечения (в т. ч. ректальные).

Со стороны гепатобилиарной системы. Неизвестно: гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто: усиленное потоотделение. Нечасто: высыпания на коже, облысение, крапивница, зуд. Неизвестно: синяки, ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной системы. Часто: артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Неизвестно: задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Часто: мужчины: расстройства эякуляции, импотенция. Нечасто: женщины: метроррагия, меноррагия. Неизвестно: галакторея, мужчины: приапизм

Общие расстройства. Часто: усталость, пирексия. Нечасто: отеки.

1 о случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось в течение лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения.

2 такие случаи известны для средств всего класса СИОЗС.

Специфические эффекты препаратов, относящихся к классу СИОЗС

Согласно доступным данным, у пациентов в возрасте от 50 лет существует повышенный риск переломов костей при применении СИОЗС и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен.

Симптомы отмены

Прекращение лечения СИОЗС / СИОЗСН (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства (в т. ч. парестезия и ощущения удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или середнімиза тяжестью и преходящими, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы(см. раздел «особенности применения»).

Удлинение интервалаQT

В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях продления
интервала, в частности о веретенообразной аритмии, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или предварительно существующим удлинением интервала или другими сердечными заболеваниями(см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света мисципри температуре не выше 25 ºС. Хранить в местах, недоступных для детей.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке картонной.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Актавис ЛТД.

Балканфарма-Дупниця АТ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

BLB015, BLB 016 Булебел Индастриал дом, м. Зейтун ZTN3000, Мальта.

ул. Самоковское шоссе 3, Дупница, 2600, Болгария.