ЭЗОМЕПРАЗОЛ лиофилизат 40 мг

М. Биотек Лтд.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Лиофилизат, 40 мг

Лиофилизат, 40 мг

Упаковка

Флакон №1x1

Флакон №1x1

Аналоги

Rp

ЭЗОМЕПРАЗОЛ 40 мг

Напрод(IN)

Лиофилизат

Rp

ЭЗОМЕПРАЗОЛ-МБ 40 мг

М.БИОТЕК ЛИМИТЕД(GB)

Лиофилизат

Rp

ЭЗОМЕПРАЗОЛ-ФАРМЕКС 40 мг

Фармекс Групп(UA)

Лиофилизат

Rp

ЭЗОНЕКСА 40 мг

АТ Фармак(UA)

Лиофилизат

от 169.90 грн

Rp

ЭСОЗОЛ 40 мг

СКАН БИОТЕК ЛТД(IN)

Лиофилизат

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЭЗОМЕПРАЗОЛ

Форма товара

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/12116/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.06.2022
  • Состав: 1 флакон содержит эзомепразол натрия, что эквивалентно эзомепразола 40 мг
  • Торговое наименование: ДЕСПАЗОЛ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
  • Фармакологическая группа: Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Эзомепразол.

Упаковка

Флакон №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЭЗОМЕПРАЗОЛ лиофилизат 40 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ДЕСПАЗОЛ

(DESPAZOL)

Состав:

действующее вещество: esomeprazole;

1 флакон содержит эзомепразол натрия, что эквивалентно эзомепразола 40 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия карбонат безводный.

Лекарственная форма. Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: лиофилизированная масса от белого до почти белого цвета, без видимых включений.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Эзомепразол. Код АТХ А02В С05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эзомепразол являетсяѕ-изомером омепразола, что подавляет секрецию кислоты желудочного сока благодаря специфическому, направленному механизму действия. Он является специфическим ингибитором кислотной помпы париетальных клеток. IR-, іЅ-изомеры омепразола имеют подобную фармакологическую активность.

Место и механизм действия

Эзомепразол представляет собой слабую основу, концентрируется и превращается в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н+К+-АТФ-азу – кислотную помпу – и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочного сока

Через 5 дней перорального приема по 20 мг и 40 мг эзомепразола уровень рН желудка выше 4 сохранялся соответственно в среднем в течение 13 часов и 17 часов в течение 24-часового интервала у пациентов с симптоматической герх (гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью). Эффект подобен независимо от того, применяется эзомепразол перорально или внутривенно.

С помощью AUC как опосредованного параметра концентрации препарата в плазме крови была продемонстрирована зависимость между угнетением секреции кислоты и экспозицией после перорального применения эзомепразола.

При внутривенном введении эзомепразола здоровым медобровольцам в дозе 80 мг в виде болюсной инфузии продолжительностью 30 минут с последующим применением препарата в виде длительной внутривенной инфузии со скоростью 8 мг / час продолжительностью 23, 5 часа уровень рН желудка выше 4 и выше6 сохранялся в среднем в течение 21 часа и 11-13 часов в течение 24-часового интервала.

Терапевтический эффект угнетения секреции кислоты

При пероральном применении эзомепразола в дозе 40 мг примерно 78% пациентов с рефлюксным эзофагитом выздоравливают через 4 недели, 93% – через 8 недель лечения.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании пациентов с эндоскопически доказанной пептической язвой класса Іа, Іб, ІІа или ІІб (9 %, 43 %, 38 % и 10 % соответственно) за Форрестом были рандомизированы в группы применения препарата Эзомепразол (n=375), или плацебо (n=389). После эндоскопического гемостаза пациентам вводили или эзомепразол в дозе 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей длительной инфузией со скоростью 8 мг/час или плацебо в течение 72 часов. После начального 72-часового периода всех пациентов переводили на открытый пероральный прием препарата мезомепразола дозе 40мг в течение 27 дней для угнетения кислотной секреции. Частота повторного кровотечения в течение 3 дней составляла 5, 9% в группе приема эзомепразола и 10, 3% в группе плацебо. Через 30 дней после терапии частота повторных кровотечений в группе прийомуЕзомепразолу и плацебо становилавідповідно7, 7 % и 13, 6 %.

Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты

В период лечения антисекреторными препаратами уровни гастрина в сыворотке растут в ответ на снижение секреции кислоты. Уровень хромогранина а (CgA) также возрастает вследствие уменьшения кислотности желудочного сока.

Повышение количества энтерохромафиноподобных клеток, возможно, связано с увеличением уровня гастрина, наблюдалось у некоторых пациентов в период длительного лечения пероральным эзомепразолом.

Натлидовготовительного лечения пероральными антисекреторными препаратами отмечался некоторый рост частоты образования желудочных гландулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного угнетения секреции желудочного сока, имеют доброкачественную и обратимую природу.

Уменьшение кислотности желудочного сока по любым причинам, в том числе вследствие применения ингибиторов протонной помпы приводит к увеличению в желудке количество бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может несколько увеличивать риск желудочно-кишечных инфекций, обусловленных, например, Salmonella иCampylobacter и у госпитализированных пациентов, – возможно, такжеClostridiumdifficile.

Дети

Результаты, полученные в ходе исследований с участием пациентов детского возраста, показывают, что дозы эзомепразола 0, 5 мг/кг и 1, 0 мг/кг у детей в возрасте < 1 месяца и 1-11 месяцев соответственно снижают средний процент времени с рН внутрішньостравохідним < 4.

Профиль безопасности применения препарата оказался подобным тому, что наблюдался у взрослых.

Фармакокинетика.

Распределение

Мнимый объем распределения в стационарном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 0, 22 л/кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного CYP2C19, что отвечает за образование гидрокси - и десметилметаболітів эзомепразола. Остальной метаболизм обеспечивается другой специфической изоформой, CYP3A4, отвечающей за образование эзомепразола сульфона, основного метаболита в плазме крови.

Нижеследующие параметры отражают преимущественно фармакокинетикув лиц с функциональным CYP2C19 ферментом, то есть быстрых метаболизаторов.

Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после разовой дозы и около 9 л/час после повторного применения. Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 1, 3 часа при повторном применении 1 раз в сутки. Общая экспозиция (AUC) возрастает при повторном применении эзомепразола. Этот рост зависит от дозы и приводит к образованию нелинейной зависимости между дозой и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена снижением пресистемного метаболизма и системного клиренса, вызванного, вероятно, угнетением фермента CYP2C19 эзомепразолом и / или его сульфоновым метаболитом.

Эзомепразол полностью выводится из плазмы между приемами, и тенденции к его накоплению в организме при применении 1 раз в сутки не наблюдается.

При повторном применении препарата в дозах 40 мг в виде внутривенных инъекций средняя максимальная концентрация его в плазмікровістановить примерно 13, 6 мкмоль/л. Средняя максимальная плазменная концентрация после соответствующих пероральных доз составляет приблизно4, 6 мкмоль/л. Меньше рост (примерно на 30 %) общей экспозиции отмечается при внутривенном применении по сравнению с пероральным приемом. Отмечено линейное дозозависимое увеличение экспозиции при введении эзомепразола в виде внутривенной инфузии длительностью 30 минут (в дозе 40 мг, 80 мг или 120 мг) с последующим его введением в виде длительной инфузии (со скоростью 4 мг/ч или 8 мг/ч) в течение 23, 5 часа.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Почти 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальные – с калом. Менее 1% исходного соединения выводится с мочой.

Пациенты особых групп

Примерно 2, 9 ±1, 5% населения не имеют функционального фермента CYP2C19 и называются медленными метаболизаторами. У этих лиц метаболизм эзомепразола, вероятно, катализируется главным образом CYP3A4. После многократного перорального приема эзомепразола в дозе 40 мг1 раз в сутки средняя общая экспозиция была примерно на 100% выше у медленных метаболизаторов, чем у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 (быстрых метаболизаторов). Средняя максимальная концентрация в плазме крови была повышена примерно на 60 %. Подобные различия наблюдались и при внутривенном введении эзомепразола. Эти данные не требуют изменений в дозировке эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола незначительным образом изменяется с осиблетнего возраста (71-80 лет).

После однократного перорального приема эзомепразола в дозе 40 мг средняя общая экспозиция у женщин примерно на 30 % выше, чем у мужчин. Зависимой от пола разницы не отмечается при повторном применении препарата1 раз в сутки. Подобные различия наблюдались при внутривенном применении эзомепразола. Эти данные не влияют на дозировку эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени может быть нарушенным. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени скорость метаболизма снижается, в результате чего общая экспозиция эзомепразола возрастает вдвое. Поэтому пациентам с ГЭРБ и тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать максимальную дозу 20 мг. В случае кровоточащей язвы и тяжелых нарушений функции печени после введения начальной болюсной дозы 80 мг введение препарата в виде длительной внутривенной инфузии со скоростью максимум 4 мг / час в течение 71, 5 часа может быть достаточным. Эзомепразол или его основные метаболиты не проявляют тенденции к накоплению призастосуванні1 раз в сутки.

Не проводили исследований с участием пациентов со сниженной функцией почек. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, но не за вывод основного соединения, изменений метаболизма не ожидается у пациентов с нарушением функции почек.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые

  • Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно применять пероральный путь введения, например:

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у пациентов с эзофагитом и/или тяжелыми симптомами рефлюкса;

- лечение язв желудка, связанных с терапией нестероидными противовоспалительными средствами(НПВС);

- предупреждение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с терапией НПВС, у пациентов, которые входят в группу риска.

  • Кратковременное поддержание гемостаза и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения вследствие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Дети в возрасте от 1 года

  • Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно применять пероральный путь введения, например:

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у пациентов с эрозивным рефлюксным эзофагитом и/или тяжелыми симптомами рефлюкса.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу эзомепразола, других замещенных бензимидазолов или к любому из вспомогательных веществ этого лекарственного средства.

Эзомепразол не следует применять одновременно с атазанавиром, нелфинавиром (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействий проводились только у взрослых пациентов.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН

Угнетение желудочной секреции Натли терапии эзомепразолом и другими ИПП (ингибитор протонной помпы) может приводить к ослаблению или усилению всасывания лекарственных средств, абсорбция которых зависит от уровня рН желудочного сока. Как и при применении других лекарственных средств, уменьшающих кислотность желудочного сока, всасывание таких препаратов как кетоконазол, Итраконазол и эрлотиниб, может ослабляться, а всасывание дигоксина – усиливаться в период применения эзомепразола. При сопутствующем применении омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровихдобровольцев, биодоступность дигоксина росла на 10% (до 30% у двух из десяти участников). Токсические эффекты дигоксина отмечались изредка. Однако следует соблюдать осторожность при применении высоких доз эзомепразола пациентам пожилого возраста. Следует усилить мониторинг концентрации дигоксина в крови пациента.

Отмечено взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы цихвзаимодий не всегда известны. Повышение уровня рН желудочного сокууперіод терапии омепразолом может изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другие возможные механизмы взаимодействия через угнетение CYP2C19. Снижение сывороточных уровней атазанавира и нелфинавира отмечалось при одновременном применении омепразола, поэтому паралельно применять эти препараты не рекомендуется. Сопутствующее применение омепразола (40 мг1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцівспричинялозначне снижению экспозиции атазанавира (снижение AUC, Cmax и Сміпприблизно на 75%). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Сопутствующее применение омепразола (20 мг в сутки) с атазановиром400 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев снижало экспозицию атазанавира примерно на 30% по сравнению с экспозицией, отмеченной при применении атазанавиру300 мг/ритонавира 100 мг1 раз в сутки безоговорочное омепразола в дозе 20 мг в сутки. Сопутствующее применение омепразола (40 мг в сутки) уменьшало среднее значение AUC, Cmax тасмипнелфинавира на 36-39%, а средние значения AUC, Cmax и Cmin фармакологически активного метаболита М8 на 75-92%.

Повышение концентрации саквинавира (что применялся одновременно с ритонавиром) в сыворотке крови (80-100%)наблюдалось при одновременном применении омепразола (в дозе 40 мг в сутки). Омепразол в дозе 20 мг в сутки не влиял на экспозицию дарунавира (применяли одновременно с ритонавиром) и ампренавира (в сочетании с ритонавиром). Эзомепразол в дозе 20 мг в сутки не влиял на экспозицию ампренавира (в сообщении с ритонавиром или отдельно). Применение омепразола в дозе 40 мг/сут не меняло экспозицию лопинавира (в сочетании с ритонавиром). Через сходство фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола паралельно применять эзомепразол и атазанавир не рекомендуется, а сопутствующее применение эзомепразола и нелфинавира противопоказано.

Лекарственные средства, метаболизирующихся CYP2C19

Эзомепразол подавляет CYP2C19-основной фермент, метаболизирующий Эзомепразол. Поэтому при сочетании эзомепразола злікарськими средствами, которые метаболизируются CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др, концентрации этих препаратов в плазме могут расти и можетбыть нужным уменьшения их доз. Сопутствующий пероральный прием 30 мг эзомепразола приводил к снижению клиренса субстрата CYP2C19 диазепама на 45%. При одновременном пероральном применении 40 мг эзомепразола и фенитоина, минимальные концентрации фенитоина в плазме крови больных эпилепсией повышались на 13%. Рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале терапии эзомепразолом и при ее прекращении. Применение омепразола (40 мг1раз в сутки) вызывало рост Cmax и AUCτ вориконазола (субстрата CYP2C19)соответственно 15% и 41% соответственно.

При одновременном пероральном применении 40 мг эзомепразола пациентами, которые принимали варфарин в рамках клинического исследования, время свертывания крови оставался в пределах интервала допустимых значений. Однако в постмаркетинговый период на фоне применения перорального эзомепразола были отмечены несколько отдельных случаев клинически значимого повышения МЧС при сопутствующем применении этих препаратов. Рекомендуется проводить мониторинг в начале и конце сопутствующего применения эзомепразола и варфарина или других кумариновых производных.

При одновременном применении эзомепразола сообщалось о повышении уровня такролимуса в сыворотке крови.

Омепразол, как и эзомепразол, является ингибитором CYP2C19. У здоровых добровольцев уходіперехресного дослідженнязастосування омепразола в дозе 40 мг приводило к росту Cmax и AUC цилостазолувідповіднона 18% и 26%, а одного из его активных метаболитов – на 29% и 69%.

Сопутствующий пероральный прием 40 мг эзомепразола и цизаприда у здоровых добровольцев приводило к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) на 32 %, а период полувыведения (t1/2) – на 31 %, но значительного повышения максимальной концентрации цизаприда в плазме крови отмечено не было. Небольшое удлинение интервала QТc, отмечалось при применении цизаприда отдельно, не увеличивалось при применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.

Было показано что Эзомепразол клинически значимое влиял на фармакокинетику амоксициллина или хинидина.

Исследование взаимодействияin vivo с применением формы препарата для внутривенного введения в больших дозах (80 мг + 8 мг/час) не проводили. Влияние эзомепразола на лекарственные средства, метаболизуютсясур2с19, натлитакого режима лечения может быть более выраженным, и за пациентами в течение трехдневного периода внутривенного введения препарата следует пристально следить до развития нежелательных явлений.

Во время перекрестного клинического исследования клопидогрел (в нагрузочной дозі300 мг с последующим применением по 75 мг/сутки) применяли отдельно и в сочетании с омепразолом (по 80 мг одновременно с клопидогрелем) в течение 5 дней. Экспозиция активного метаболита клопидогрела уменьшилась на 46% (день 1) и 42% (день 5) при одновременном применении клопидогрела и омепразола. Средняя величина угнетения агрегации тромбоцитов при одновременном применении клопидогрела и омепразола уменьшилась на 47% (через 24 часа) и 30% (день 5). Другое исследование продемонстрировало, что применение клопидогрела и омепразола в разное время неустраивало их взаимодействия, что, вероятно, обусловлено угнетающим влиянием омепразола на CYP2C19. Уходиобсервационных и клинических исследований получены противоречивые данные относительно клинических проявлений этой ФК/ФД взаимодействия с точки зрения значительных сердечно-сосудистых событий.

Неизвестный механизм

При применении метотрексата вместе с ИПП его уровни повышались у некоторых пациентов. Можетбыть нужно временное прекращение приема эзомепразола при применении метотрексата в больших дозах.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола

Эзомепразол метаболизируется CYP2C19 и СУР3А4. Одновременное пероральное применение эзомепразола и ингибитора СУР3А4 кларитромицина (500 мг дважды в сутки), приводило к удвоению экспозиции (AUC) эзомепразола. Сопутствующее применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и СУР3А4 может приводить к росту экспозиции эзомепразола более чем вдвое. Ингибитор CYP2C19 и СУР3А4 вориконазол увеличивал AUCτ омепразола на 280%. Коррекция дозы эзомепразола не всегда нужна в таких ситуациях. Однако она может быть необходима для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и в случаях, когда показано длительное лечение.

Препараты, способные стимулировать CYP2C19 или СУР3А4 или оба эти ферменты (такие как рифампицин и зверобой), могут снижать концентрации эзомепразола в сыворотке крови путем усиления его метаболизма.

Особенности применения.

В случае любых тревожных симптомов (таких как, например, значительное непредвиденное снижение массы тела, периодическая рвота, дисфагия, гематемезис или мелена) и при подозрении на язву желудка или при ее наличии следует исключить злокачественное заболевание, поскольку Эзомепразол может скрывать симптомы и задерживать установления диагноза.

Терапия ингибиторами протонной помпы может несколько увеличивать риск желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, обусловленныеSalmonella иCаmpylobacter (см. раздел "Фармакодинамика").

Не рекомендуется применять Эзомепразол одновременно с атазанавиром (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если применение комбинации атазанавира с ингибиторами протонной помпы считается обязательным, рекомендуется пристально наблюдать за пациентом и повысить дозу атазанавира до 400 мг в сочетании со 100 мг ритонавира; дозу эзомепразола 20 мг превышать не следует.

Эзомепразол, как и все препараты, блокирующие секрецию кислоты, может подавлять всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо - или ахлоргидрии. Это следует иметь на увазищодо пациентов с пониженным запасом витаминув организме или факторами риска ухудшенного всасывания витамина в12при длительной терапии.

Эзомепразол–ингибитор CYP2C19. В начале и в конце терапии езомепразолом следует учитывать возможность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются CYP2C19. Отмечено взаимодействие между клопидогрелем и омепразолом (см. раздел «Взаимодействие с іншимилікарськими средствами и другие виды взаимодействий»). Клиническая значимость этого взаимодействия точно не определена. В качестве меры предосторожности не рекомендуется одновременно применять Эзомепразол и клопидогрель.

Случаи тяжелой гипомагниемии отмечались у пациентов, принимавших ингибиторы протонной помпы( ИПП), такие как Эзомепразол, в течение как минимум трех месяцев, а в большинстве случаев – в течение года. Гипомагниемия может иметь серьезные проявления, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но их развитие может быть постепенным и оставаться незамеченным. У большинства пациентов с гипомагниемией состояние улучшалось после заместительной терапии магнием и прекращения применения ИПП.

Пациентам, для которых предусматривается длительный курс лечения или которые принимают ИПП с дигоксином чипрепаратами, способными вызывать гипомагниемию (например, диуретиками), целесообразным может быть измерение уровня магния перед началом терапии ИПП и периодичнопротягом лечения.

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в высоких дозах и в течение длительного периода (> 1 года), могут несколько повышать риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пациентов пожилого возраста или с другими факторами риска. Результаты исследований свидетельствуют, что ингибиторы протонной помпы могут повышать общий риск переломов на 10-40%. В некоторой степени это повышение может быть обусловлено другими факторами риска. Пациентов, которым угрожает риск остеопороза, следует лечить соответственно додеющих клинических руководств; также им следует соблюдать надлежащее количество витамина D и кальция.

Влияние на результаты лабораторных анализов

Повышенные уровни CgA могут мешатидиагностицинейроэндокринных опухолей. Чтобы этого избежать, следует временно прекратить применение эзомепразола минимум за пять дней до измерения уровня CgA.

Это лекарственное средство содержит меньше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные по применению эзомепразолуу период беременности ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного вредного влияния на эмбриофетальное развитие. Данные исследований рацемической смеси у животных не свидетельствуют о косвенном вредном влиянии на беременность, роды или послеродовое развитие. Назначать амепразол беременным женщинам следует с осторожностью.

Неизвестно, проникает ли Эзомепразол в грудное молоко. Исследования с участием женщин, кормящих грудью, не проводили. Поэтому мезомепразол не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Маловероятно, чтобы Эзомепразол влиял на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Во время лечения препаратом могут наблюдаться побочные реакции со стороны нервной системы или органов зрения.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Взрослые

Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно применять пероральный путь введения

Пациентам, которые не могут принимать лекарственное средство перорально, можно вводить препарат парентерально в дозе 20-40 мг1раз на сутки. Доза для пациентов с рефлюксным эзофагитом составляет 40 мг1 раз в сутки. Доза для пациентов, которые одержуютьсимптоматичне лечения рефлюксной болезни, составляет 20 мг1 раз в сутки.

При лечении язв желудка, обусловленных применением НПВС, обычная доза составляет 20 мг1 раз в сутки. Для предотвращения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленным терапией НПВС, пациентам группы риска назначать лекарственное средство в дозе 20 мг1 раз в сутки.

Обычно лечение с помощью лекарственного средства для внутривенного введения является кратковременным, пациентов следует переводить на пероральное применение лекарственного средства как можно скорее.

Кратковременное поддержание гемостаза и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения вследствие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки

После терапевтической эндоскопии острого кровотечения язв желудка или двенадцатиперстной кишки вводить 80 мг лекарственного средства в виде болюсной инфузии продолжительностью 30 минут, после чего продолжают введение препарата в виде длительной внутривенной инфузии со скоростью 8 мг/час в течение 3 дней (72 часов).

После парентерального лечения терапию следует продолжитьза помощью пероральных средств, подавляющих кислотную секрецию.

Способ применения

Инструкции по приготовлению восстановленного раствора приведены в данном разделе ниже (»инструкции по применению, использованию и утилизации (в соответствующих случаях)").

Инъекции

Доза 40 мг

5 мл восстановленного раствора (8 мг/мл) вводить в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3 минут.

Доза 20 мг

2, 5 мл или половину восстановленного раствора (8 мг/мл) вводить в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3 минуты. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Инфузии

Доза 40 мг

Восстановленный раствор вводить в виде внутривенной инфузии тривалістю10-30 минут.

Доза 20 мг

Половину восстановленного раствора вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Доза 80 мг

Восстановленный раствор вводить в виде длительной внутривенной инфузии в течение 30 минут.

Доза 8 мг / ч

Восстановленный раствор вводить в виде длительной внутривенной инфузии в течение 71, 5 часа (рассчитана скорость инфузии 8 мг/час; срок годности восстановленного раствора указан в разделе «срок годности»).

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не является необходимой. Поскольку опыт применения препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью ограничен, таких пациентов следует лечить с осторожностью (см. раздел«Фармакокинетика»).

Нарушение функции печени

ГЭРБ: пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не нужна. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать максимальную дозу Езомепразолу20 мг (см. раздел«Фармакокинетика»).

Язвы, кровоточащие: пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не нужна; пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени после введения начальной болюсной дозы препаратуэзомепразол для инфузий 80 мг дальнейшее введение препарата в виде длительной внутривенной инфузии со скоростью 4 мг/час в течение 71, 5 часа может быть достаточным (см. раздел«фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Дети

Дозировка

Дети в возрасте 1-18 лет

Как засиб для угнетения желудочной секреции услучае, когда пероральный прием препарата невозможен

Пациентам, которые не могут принимать препарат перорально, в рамках периода полного лечения ГЭРБ можно вводить препарат парентерально1 раз в сутки (дозы указаны в таблице ниже).

Обычно лечение с помощью препарата для внутривенного введения должно длиться недолго и пациентов следует переводить на пероральный прием лекарственного средства как можно скорее.

Рекомендуемые дозы эзомепразола для внуришневенного введения

Возрастная группа

Лечение эрозивного рефлюксного эзофагита

Симптоматическое лечение ГЭРБ

1-11 лет

Масса тела < 20 кг: 10 мг1раз на сутки

Масса тела≥20 кг: 10 или 20 мг1 раз в сутки

10 мг1раз на сутки

12-18 лет

40 мг1раз на сутки

20 мг1раз на сутки

Способ применения

Инструкции по приготовлению восстановленного раствора приведены в данном разделе ниже (»инструкция по применению, использованию и утилизации (в соответствующих случаях)").

Инъекции

Доза 40 мг

5 мл восстановленного раствора (8 мг/мл) вводить в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3 минут.

Доза 20 мг

2, 5 мл или половину восстановленного раствора (8 мг/мл) вводить в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3 минуты. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Доза 10 мг

1, 25 мл восстановленного раствора (8 мг/мл) вводить в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3 минуты. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Инфузии

Доза 40 мг

Восстановленный раствор вводить в виде внутривенной инфузии тривалістю10-30 минут.

Доза 20 мг

Половину восстановленного раствора вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут. Неиспользованный розчинслідутилізувати.

Доза 10 мг

Четверть восстановленного раствора вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут. Неиспользованный розчинслідутилізувати.

Инструкциидляприменение, использование и утилизации (в соответствующих случаях)

Перед применением восстановленный раствор следует визуально осмотреть на наличие частиц и изменения окраски. Следует использовать только прозрачный раствор. Раствор предназначен только для однократного применения.

Если все восстановленное содержимое флакона не требуется, неиспользованный раствор следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Раствор для инъекций по 40 мг

Готовить раствор для инъекции (8 мг/мл), додаючи5 мл 0, 9 % натрия хлорида для внутривенного применения к флакону эзомепразола 40 мг.

Восстановленный раствор для инъекций прозрачный и бесцветный или немного желтоватого цвета.

Раствор для инфузий по 40 мг

Готовить раствор для инфузий, растворяя вміст1 флакона эзомепразола 40 мг в 100 мл 0, 9 % хлорида натрия для внутривенного применения.

Раствор для инфузий по 80 мг

Готовят раствор для инфузий, растворяя содержимое двух флаконов эзомепразола по 40 мг в 100 мл 0, 9 % хлорида натрия для внутривенного применения.

Восстановленный раствор для инфузий прозрачный и бесцветный или немного желтоватого цвета.

Дети.

Применять детям в возрасте от 1 годаК средство дляантисекреторной терапии в случае, когда пероральный прием препарата невозможен.

Передозировка.

Опыт преднамеренной передозировки в настоящее время очень ограничен. Симптомами, которые возникали вследствие пероральном приеме дозы 280 мг, были проявления со стороны желудочно-кишечного тракта и слабость. Разовый пероральный прием 80 мг эзомепразола и внутривенное введение 308 мг эзомепразола в течение 24 часов последствий не влекли. Специфический антидот неизвестен. Эзомепразол значительным образом связывается с белками плазмы крови и поэтому плохо выводится с помощью диализа. Как и в случае любой передозировки, следует предоставить симптоматическое лечение и принять общие поддерживающие меры.

Побочные реакции.

Нижеследующие нежелательные реакции на препарат были обнаружены или подозревались в программе клинических исследований эзомепразола при его пероральном или внутривенном применении, а также во время постмаркетингового наблюдения за пероральным применением препарата. Реакции розподіленіза категориям по частоте: очень часто(≥1/10); часто(≥1/100 - < 1/10); нечасто(≥1/1000 - < 1/100); редко(≥1/10000 - < 1/1000); очень редко(< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

С стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.

Сстороны метаболизма и питания

Нечасто: периферический отек.

Редко: гипонатриемия.

Неизвестная частота: гипомагниемия (см. раздел «Особенности применения»); тяжелая гипомагниемия может коррелировать с гипокальциемией.

Психические расстройства

Нечасто: бессонница.

Редко: ажитация, спутанность сознания, депрессия.

Очень редко: агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Нечасто: головокружение, парестезия, сонливость.

Редко: нарушение вкусовых ощущений.

Сстороны органов зрения

Нечасто: нечеткое зрение.

Сстороны органов слуха и равновесия

Нечасто: вертиго.

Сстороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм.

С стороны пищеварительной системы

Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота.

Нечасто: сухость во рту.

Редко: стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.

Неизвестная частота: микроскопический колит.

Сстороны гепатобилиарной системы

Нечасто: увеличение уровня печеночных ферментов.

Редко: гепатит с желтухой.

Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже имеющейся болезнью печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: реакции в месте введения*.

Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница.

Редко: алопеция, фоточувствительность.

Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

С стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани

Нечасто: переломы бедра, запястья или позвоночника (см. раздел «особенности применения»).

Редко: артралгия, миальгия.

Очень редко: Мышечная слабость.

Сстороны почек и мочевыделительной системы

Очень редко: интерстициальный нефрит; у некоторых пациентов сообщалось о почечной недостаточности.

С стороны репродуктивной системы иих желез

Очень редко: гинекомастия.

Общие расстройства и реакции в месте введения

Редко: недомогание, усиленное потоотделение.

* Реакции в месте введения наблюдались преимущественно в исследовании с применением высоких доз в течение 3 суток (72 часов). В программе доклинического исследования препарата Эзомепразол для внутривенного применения не наблюдалось раздражения сосудов, однако была замечена незначительная реакция воспаления ткани в области подкожной (околовенозной) инъекции. Результаты доклинического исследования указывали на то, что клиническое проявление раздражения ткани было связано с концентрацией.

Необратимые нарушения зрения отмечались в единичных случаях у критически больных пациентов, которые получали омепразол (рацемат) в виде внутривенной инъекции, особенно в высоких дозах, однако причинно-следственная связь не установлена.

Педиатрическая популяция

Рандомизированное открытое международное исследование было проведено с целью оценки фармакокинетики многократного внутривенного применения эзомепразола в течение 4 дней при введении 1 раз в сутки у детей в возрасте от 0 до 18 лет (см. раздел «Фармакокинетика»). Всего к оценке безопасности средства было привлечено 57 пациентов (8 детей в возрасте 1-5 лет). Данные по безопасности препарата согласуются с известным профилем безопасности эзомепразола, и новых угроз безопасности пациентов обнаружено не было.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранил недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы». Не смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 1 флакону из стекла, закупоренной резиновой пробкой и алюминиевым обжимным колпачком, снаряженным крышкой флип-офф, обеспечивающим контроль первого открытия, в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Напрод Лайф Саенсес Пвт. Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Джи-17/1, Эм. Ай. Ди. Си. , Тарапур, Бойсар, Діст-Тейн 401506, штат Махараштра, Индия.

Заявитель.

М. Биотек Лтд

Местонахождение заявителя.

Глэдстоун Хауз, 77-79 Хай Стрит, Егам ТВ20 9ГИ, Суррей, Великобритания.