ЭЗОМАПС таблетки 20 мг

Гетеро Лабз Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 20 мг
Таблетки, 40 мг

Таблетки, 20 мг

Упаковка

Блистер №7x2

Блистер №7x2

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ПЕМОЗАР 20 мг

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед(IN)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

ЭЗОМЕПРАЗОЛ 20 мг

Актавис груп(IS)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

НЕКСИУМ 20 мг

АстраЗенека АБ(SE)

Таблетки

Rp

ЭЗЕРА 20 мг

Апотекс(CA)

Таблетки

Rp

ЭЗОМЕР 40 мг

ПЕРРЕРИ ФАРМАЧЕУТИЧИ СРЛ(IT)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЭЗОМЕПРАЗОЛ

Форма товара

Таблетки кишечнорастворимые

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15735/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 17.01.2022
  • Состав: 1 таблетка содержит эзомепразола магния дигидрата, что соответствует 20 мг эзомепразола
  • Торговое наименование: ЕЗОМАПС
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы.

Упаковка

Блистер №7x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЭЗОМАПС таблетки 20 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЕЗОМАПС

(ESOMUPS)

Состав:

действующее вещество: Эзомепразол;

1 таблетка содержит эзомепразола магніюдигідрату, что соответствует 20 мг или 40 мг эзомепразола;

вспомогательные вещества: глицерол моностеарат 40-55, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, магния стеарат, метакрилатний сополимер (тип А), макрогол 6000, целлюлоза мікрокристалічнасилікатизована, сахар сферический, меглюмін, полоксамер 188, лаурилсульфат натрия, триетилцитрат, тальк, гидроксид натрия, старлак (лактоза, моногидрат, крахмал кукурузный), кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный;

таблетки 20 мг: Opadry pink13G84576 (гипромелоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк, парафин, полисорбат 80, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172));

таблетки 40 мг: Opadry pink13G84577 (гипромелоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк, парафин, полисорбат 80, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172)).

Лекарственная форма. Таблетки гастрорезистентные.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по20 мг: светло-розового цвета, овальные, со скошенными краямитаблетки с гравировкой «H» с одной стороны и «186» с другой;

таблетки по 40 мг: розового цвета, овальные, зіскошеними краямитаблетки с гравировкой «H» с одной стороны и «187» с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эзомепразол является S-изомером омепразола, который уменьшает секрецию соляной кислоты в желудке благодаря специфическому, направленному механизму действия. Он является специфическим ингибитором протонной помпы париетальных клеток. И R-и S-изомеры омепразола проявляют подобную фармакодинамическом активность.

Механизм действия

Эзомепразол представляет собой слабую основу, концентрируется и превращается в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н+К+-АТФ-азу – протонную помпу – и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

Фармакодинамические эффекты

После применения 20 и 40 мг эзомепразола перорально начало действия препарата наблюдается в течение одного часа.

После повторного применения 20 мг эзомепразола один раз в сутки в течение пяти дней на пятый день средняя максимальная секреция кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90 % при измерении через 6-7 часов после приема препарата.

Через пять дней применения эзомепразола в дозах 20 мг и 40 мг перорально у пациентов с симптоматической ГЭРБ в течение 24-часового периода уровень внутрижелудочного рН выше 4 поддерживался в среднем в течение 13 и 17 часов соответственно. Доля пациентов, у которых после приема эзомепразола в дозе 20 мг рН желудка поддерживалась на уровне более 4 в течение 8, 12 и 16 часов составляла соответственно 76%, 54% и 24 %. Соответствующие показатели при применении эзомепразола в дозе 40 мг составляли 97 %, 92 % и 56 %.

С помощью AUC в качестве опосредованного параметра концентрации препарата в плазме крови была продемонстрирована зависимость между угнетением секреции кислоты и экспозицией после применения препарата.

При применении эзомепразола в дозе 40 мг примерно 78% пациентов с рефлюксным эзофагитом выздоравливают через четыре недели, 93% - через восемь недель лечения.

Через одну неделю применения эзомепразола в дозе 20 мг дважды в сутки вместе с соответствующими антибиотиками примерно у 90 % пациентов наблюдается успешная эрадикацияH. pylori.

После эрадикации в течение одной недели нет необходимости в последующей монотерапии антисекреторными препаратами для эффективного лечения язвы и устранения симптомов у пациентов с неосложненными язвами двенадцатиперстной кишки.

В период лечения антисекреторными препаратами уровни гастрина в сыворотке крови возрастает в ответ на снижение секреции кислоты. Уровень хромогранина а (CgA) также возрастает вследствие уменьшения кислотности желудочного сока. Из-за повышения уровня CgA возможно влияние на результаты лабораторных исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Согласно опубликованным данным минимум за 5 дней до измерения уровня CgA терапию ингибитором протонной помпы необходимо приостановить. Если уровни CgA и гастрина не нормализовались через 5 дней после отмены терапии эзомепразолом, следует провести повторные измерения через 14 дней после ее отмены.

Во время длительной терапии эзомепразолом как у детей, так и взрослых наблюдалось увеличение количества энтерохромафиноподобных клеток (enterochromaffin-like cells, ECL), которое, возможно, было вызвано повышением сывороточных уровней гастрина. Эти результаты считаются клинически незначимыми.

На фоне длительного лечения антисекреторными препаратами отмечался некоторый рост частоты образования желудочных гландулярных кист. Такие изменения являются физиологическим следствием выраженного угнетения секреции желудочного сока; они являются доброкачественными по природе и проходят после завершения лечения.

Уменьшение кислотности желудочного сока по любым причинам, в том числе вследствие применения ингибиторов протонной помпы приводит к увеличению в желудке количество бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может несколько увеличивать риск желудочно-кишечных инфекций, обусловленных, например, Salmonella иCampylobacter и у госпитализированных пациентов, возможно, такжеClostridium difficile.

Педиатрическая популяция

В исследовании, проведенном с участием педиатрических пациентов с ГЭРБ в возрасте от < 1 до 17 лет), получавших длительное лечение ингибиторами протонной помпы (ИПП), у 61 % детей наблюдалась гиперплазия ECL-клеток незначительной степени, в отношении которого клиническая значимость была неизвестной; развитию атрофического гастрита или карциноидном опухолей не отмечалось.

Фармакокинетика.

Всасывание

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют гранулы с кишечнорастворимым покрытием. В условияхin vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64 % и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68% соответственно. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, однако это существенно не влияет на действие эзомепразола на внутрижелудочную кислотность.

Распределение

Выраженный объем распределения при равновесной концентрации у здоровых добровольцев составляет примерно 0, 22 л/кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация

Эзомепразол полностью подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). В основном часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфной изоформы CYP2C19, которая отвечает за образование гидрокси - и дезметилметаболітів эзомепразола. Кроме этого метаболизм обеспечивается другой специфической изоформой, CYP3A4, которая отвечает за образование эзомепразола сульфона, основного метаболита, который обнаруживается в плазме крови.

Вывод

Параметры, приведенные ниже, отражают в основном характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом).

Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 1, 3 часа при систематическом приеме препарата 1 раз в сутки. Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами, и тенденции к его накоплению в организме при применении один раз в сутки не наблюдается.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию кислоты желудочного сока. При пероральном применении эзомепразола до 80 % дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное – с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Линейность / нелинейность

Фармакокинетика эзомепразола исследовалась в случае применения препарата в дозах до 40 мг дважды в сутки. Площадь, ограниченная кривой зависимости концентрации препарата в плазме крови от времени, увеличивается при повторном приеме эзомепразола. Это увеличение является дозозависимым и приводит к нелинейному росту «доза – AUC после повторного применения препарата. Эта зависимость от времени и дозы обусловлена снижением метаболизма первого прохождения и системного клиренса, возможно, связанным с угнетением фермента CYP2C19 эзомепразолом и / или его сульфонметаболитом.

Пациенты особых групп

Медленные метаболизаторы

Примерно 2, 9 ± 1, 5% населения не имеют функционального фермента CYP2C19 и называются медленными метаболизаторами. У таких лиц метаболизм эзомепразола, вероятно, катализируется преимущественно CYP3A4. После многократного применения эзомепразола в дозе 40 мг один раз в сутки средняя площадь под кривой "концентрация в плазме крови-время" была примерно на 100% выше у медленных метаболизаторов, чем у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 (быстрых метаболизаторов). Средняя максимальная концентрация в плазме крови была повышена примерно на 60 %. Эти данные не требуют изменений в дозировке эзомепразола.

Пол

После однократного применения эзомепразола в дозе 40 мг средняя площадь под кривой «концентрация в плазме крови-время» у женщин примерно на 30 % выше, чем у мужчин. Зависимой от пола разницы не отмечается при повторном применении препарата один раз в сутки. Эти данные не влияют на дозировку эзомепразола.

Нарушение функции печени

Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени может быть нарушенным. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени скорость метаболизма снижается, вследствие чего площадь под кривой зависимости концентрации эзомепразола в плазме крови от времени возрастает вдвое. Поэтому максимальная доза препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не должна превышать 20 мг. Эзомепразол или его основные метаболиты не проявляют тенденции к накоплению при применении один раз в сутки.

Нарушение функции почек

Не проводилось исследований с участием пациентов со сниженной функцией почек. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, но не за вывод основного соединения, изменений метаболизма эзомепразола у пациентов с нарушением функции почек не ожидается.

Пациенты пожилого возраста

Метаболизм эзомепразола незначительным образом изменяется у пациентов пожилого возраста (71-80 лет).

Педиатрическая популяция

Дети в возрасте 12-18 лет

После повторного применения эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг общая экспозиция (AUC) и время до достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (tmax) у детей в возрасте 12-18 лет были сходными со значениями AUC и tmax у взрослых в случае применения обеих доз эзомепразола.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (

ГЭРБ

):

- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

- длительное лечение пациентов с вылеченным эзофагитом с целью предотвращения рецидива;

- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).

В сочетании с соответствующими антибактериальными лечебными средствами для эрадикации Helicobacter pylori:

- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленнойHelicobacter pylori;

- предупреждение рецидива пептических язв у пациентов с язвами, вызваннымиHelicobacter pylori.

Пациенты, требующие длительного применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП):

- заживление язв желудка, обусловленных применением НПВП;

- профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных применением НПВС, у пациентов, относящихся к группе риска.

Длительное лечение после внутривенного применения препарата для профилактики рецидива кровотечения из пептических язв.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Дети в возрасте от 12 лет:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

- длительное лечение пациентов с вылеченным эзофагитом с целью предотвращения рецидива;

- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).

В сочетании с антибиотиками при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной Helicobacter pylori.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, замещенных бензимидазолов или к любому из вспомогательных веществ.

Эзомепразол не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов

Ингибиторы протеазы

Отмечалась взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы таких зарегистрированных взаимодействий не всегда известны. Повышенные уровни рН желудочного сока в период лечения омепразолом могут изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другой возможный механизм взаимодействия заключается в угнетении активности CYP2C19.

Сообщалось, что при сопутствующем применении с омепразолом уровне атазанавира и нелфинавира в сыворотке крови снижались, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. При одновременном применении омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев экспозиция атазанавира существенно снижалась (значение AUC, Смахта Сміпзменшувалися примерно на 75 %). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на экспозицию атазанавира. При одновременном применении омепразола (20 мг в сутки) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев отмечалось снижение экспозиции атазанавира примерно на 30 % по сравнению с экспозицией, отмеченной при ежедневном применении 300 мг атазанавира/100 мг ритонавира без омепразола в дозе 20 мг в сутки. Сопутствующее применение омепразола (40 мг в сутки) приводило к уменьшению средних значений AUC, Смахта Сміпнелфінавіру на 36-39 %, а средние значения AUC, Смахта Сміпфармакологічно активного метаболита М8 снижались на 75-92 %. Через сходство фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром (см. раздел «Особенности применения»); сопутствующее применение эзомепразола с нелфинавиром противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

В ходе сопутствующей терапии омепразолом (40 мг в сутки) сообщалось, что при применении саквинавира (в сочетании с ритонавиром) его уровни в сыворотке крови росли (80-100%). Лечение омепразолом в дозе 20 мг в сутки не влияло на экспозицию дарунавира (в сочетании с ритонавиром) и ампренавира (в сочетании с ритонавиром). Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг в сутки не влияло на экспозицию ампренавира (в сочетании с ритонавиром и без него). Лечение омепразолом в дозе 40 мг в сутки не влияло на экспозицию лопинавира (в сочетании с ритонавиром).

Метотрексат

У некоторых пациентов наблюдалось повышение уровней метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы.

При назначении метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Такролимус

При одновременном применении эзомепразола сообщалось об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Нужен усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина); при необходимости – откорректировать дозировки такролимуса.

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН

Угнетение желудочной кислотности во время лечения эзомепразолом и другими препаратами группы ИПП может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка. Как и в случае применения других лекарственных средств, уменьшающих внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, Итраконазол, а также эрлотиниб, может уменьшаться, тогда как всасывание таких препаратов, как дигоксин, может повышаться во время лечения эзомепразолом. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10 % (у двух из десяти исследуемых лиц – до 30%). Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз эзомепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

Лекарственные средства, метаболизируемые с участием CYP2C9

Эзомепразол является ингибитором CYP2C19, основного фермента, метаболизирующего Эзомепразол. Соответственно, при комбинации эзомепразола с препаратами, метаболизирующимися с участием CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др, концентрации этих препаратов в плазме крови могут расти и может возникнуть необходимость в уменьшении их дозы. Это, в частности, следует иметь в виду, когда Эзомепразол предназначается для применения по необходимости.

Диазепам

Сопутствующее применение эзомепразола в дозе 30 мг приводило к снижению клиренса диазепама, субстрата CYP2C19, на 45 %.

Фенитоин

При сопутствующем применении эзомепразола в дозе 40 мг у больных эпилепсией отмечался рост минимальной концентрации фенитоина в плазме крови на 13 %. Рекомендуется контролировать уровень фенитоина в плазме крови в начале терапии эзомепразолом или в случае ее отмены.

Вориконазол

Применение омепразола (40 мг один раз в сутки) увеличивал Смахта AUCτвориконазолу (субстрата CYP2C19) на 15 % и 41 % соответственно.

Цилостазол

Омепразол, а также эзомепразол действуют как ингибиторы CYP2C19. В ходе перекрестного исследования применение омепразола в дозе 40 мг здоровым добровольцам повышало Смахта AUC цилостазолу на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитов – на 29 % и 69 % соответственно.

Цизаприд

У здоровых добровольцев при одновременном применении с езомепразолом (40 мг) площадь под кривой зависимости концентрации цизаприда в плазме крови от времени (AUC) возрастала на 32 %, а период его полувыведения (t½) – на 31 %, но значительного увеличения максимального уровня цизаприда в плазме крови не наблюдалось. Незначительного удлинения интервала QTc, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при сопутствующем применении цизаприда с эзомепразолом не отмечалось (см. также раздел «особенности применения»).

Варфарин

В клиническом исследовании было показано, что при сопутствующем применении эзомепразола в дозе 40 мг у пациентов, получающих терапию варфарином, время коагуляции оставалось в приемлемых пределах. Однако в послерегистрационный период сообщалось о нескольких отдельных случаях клинически значимого повышения индекса международного нормализованного соотношения (INR) во время сопутствующего применения этих лекарственных средств. Рекомендуется мониторинг в начале и после окончания применения эзомепразола на фоне терапии варфарином или другими производными кумарина.

Клопидогрель

Результаты фармакокинетического (ФК)/фармакодинамического (ФД) взаимодействия между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг/поддерживающая доза 75 мг в сутки) и езомепразолом (перорально 40 мг в сутки), полученные в ходе проведения исследований с участием здоровых добровольцев, показали снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40 % и снижению максимального показателя ингибирования (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов в среднем на 14 %.

Во время проведения исследования с участием здоровых добровольцев, когда клопидогрель применялся вместе с езомепразолом и ацетилсалициловой кислотой (АСК) в фиксированной комбинации доз (20 мг + 81 мг соответственно) в сравнении с применением клопидогреля в качестве монотерапии, отмечалось снижение экспозиции активного метаболита клопидогреля почти на 40 %.

Однако максимальные уровни ингибирования (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов у этих лиц были одинаковыми в группе применения клопидогреля как монотерапии и в группе применения клопидогреля вместе с эзомепразолом и АСК.

В наблюдательных и клинических исследованиях получены противоречивые данные относительно клинических аспектов ФК/ФД взаимодействия эзомепразола в отношении основных сердечно-сосудистых явлений. Как мера одновременного применения эзомепразола и клопидогрела необходимо избегать.

Исследуемые лекарственные средства без клинически значимого взаимодействия

Амоксициллин и хинидин

Было замечено, что Эзомепразол не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина.

Напроксен или рофекоксиб

В течение кратковременных исследований сопутствующего применения эзомепразола с напроксеном или рофекоксибом ни одного фармакокинетического взаимодействия замечено не было.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола

Лекарственные средства, которые подавляют активность CYP2C19 и / или CYP3A4

Эзомепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4. Сопутствующее применение эзомепразола и ингибитора CYP3A4, кларитромицина (500 мг дважды в сутки) приводит к удвоению экспозиции (AUC) эзомепразола. Сопутствующее применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 может привести к более чем двукратному росту экспозиции эзомепразола. Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол приводил к повышению Aucτомепразола на 280%. Коррекция дозы эзомепразола обычно не требуется в любой из этих ситуаций. Однако, следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелым нарушением функции печени и в случае, если показано длительное лечение.

Лекарственные средства, которые индуцируют активность CYP2C19 и / или CYP3A4

Препараты, что, как известно, индуцируют активность CYP2C19 или CYP3A4 или обоих ферментов (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровней эзомепразола в сыворотке крови в результате ускорения скорости его метаболизма.

Педиатрическая популяция

Исследование лекарственного взаимодействия проводили только с участием взрослых.

Особенности применения.

В случае любых тревожных симптомов (в частности таких, как существенная спонтанная потеря массы тела, периодическая рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена, а также в случае язвы желудка или при подозрении на нее необходимо исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Езомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить установление диагноза.

Долгосрочное применение препарата

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно пациенты, получающие лечение препаратом более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Лечение по необходимости

Пациенты, которые принимают Эзомепразол по необходимости, должны быть проинструктированы о необходимости сообщать врачу об изменениях характера симптомов.

Эрадикация Helicobacter pylori

При назначении эзомепразола для эрадикацииHelicobacter pyloriследует учесть возможность лекарственных взаимодействий между всеми компонентами тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении тройной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприд), необходимо учитывать возможные Противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Желудочно-кишечные инфекции

Применение ингибиторов протонной помпы может несколько повысить риск развития желудочно-кишечных инфекций, таких какSalmonella иCampylobacter(см. раздел "Фармакодинамика").

Всасывание витамина B12

Эзомепразол, как и все лекарственные средства, которые блокируют действие соляной кислоты, может уменьшать всасывание витамина В12(цианокобаламина) вследствие развития гипо - или ахлоргидрии. Это следует учитывать в случае проведения долгосрочного лечения пациентов со сниженными запасами витамина B12 в организме или у пациентов с факторами риска относительно сниженного всасывания витамина B12.

Гипомагниемия

О тяжелой форме гипомагниемии сообщалось у пациентов, получавших лечение ингибиторами протонной помпы( ИПП), такими как Эзомепразол, по меньшей мере в течение трех месяцев, а в большинстве случаев – в течение года. Возможны серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но эти симптомы могут начаться незаметно и их можно пропустить. В большинстве случаев состояние пациентов, у которых наблюдалась гипомагниемия, улучшалось после заместительной терапии магнием и прекращения лечения ИПП.

Следует рассмотреть вопрос об определении уровней магния перед началом лечения ИПП и периодически во время терапии у пациентов, которые, как ожидается, будут находиться на длительном лечении, или у пациентов, получающих ИПП совместно с дигоксином или с лекарственными средствами, которые могут вызвать развитие гипомагниемии (например с диуретиками).

Риск возникновения переломов

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в больших дозах и в течение длительного времени (> 1 года), в некоторой степени могут повышать риск перелома бедра, запястья и позвоночника, главным образом у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Данные, полученные в ходе наблюдательных исследований, свидетельствуют о том, что ингибиторы протонной помпы могут повышать общий риск переломов на 10-40 %. Некоторые случаи такого увеличения количества переломов могут быть связаны с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и адекватное количество витамина D и кальция.

Комбинация с другими лекарственными средствами

Совместное применение эзомепразола с атазанавиром не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинации атазанавира с ингибитором протонной помпы избежать невозможно, рекомендуется тщательно наблюдать за состоянием пациентов в условиях стационара, а также повысить дозу атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира; дозу эзомепразола 20 мг превышать не следует.

Эзомепразол является ингибитором CYP2C19. Поэтому в начале или при окончании лечения езомепразолом следует иметь в виду возможность взаимодействия эзомепразола с лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и езомепразолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Клиническая значимость этого взаимодействия остается неопределенной. Как мера одновременного применения эзомепразола и клопидогрела необходимо избегать.

Назначая эзомепразол для применения по необходимости, в связи с колебаниями концентрации эзомепразола в плазме крови следует учитывать последствия взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Сахароза; лактоза

Данное лекарственное средство содержит сахарозу (сахар сферический) и лактозу, моногидрат.

Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Из-за повышения уровня хромогранина а (CgA) возможно влияние на результаты лабораторных исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать такого влияния, лечение эзомепразолом нужно прекратить минимум за 5 дней до измерения уровней СдА (см. раздел «Фармакодинамика»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

До сих пор нет достаточного количества данных о применении Эзомепразола во время беременности. Несколько большее количество данных эпидемиологических исследований применение рацемической смеси омепразола в период беременности свидетельствует об отсутствии врожденных пороков и фетотоксического влияния. В исследованиях эзомепразола у животных не было выявлено прямого или опосредованного вредного влияния на эмбриональное / фетальное развитие. В исследованиях рацемической смеси на животных не было выявлено прямого или опосредованного влияния на течение беременности, роды и постнатальное развитие. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.

Умеренное количество данных относительно беременных женщин (от 300 до 1000 случаев беременности) указывает на отсутствие мальформативных эффектов или токсического влияния эзомепразола на состояние плода/здоровье новорожденного ребенка.

Результаты исследований на животных свидетельствуют об отсутствии прямого или опосредованного вредного действия препарата на репродуктивную функцию за счет его токсического влияния.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли Эзомепразол в грудное молоко человека. Информации о последствиях воздействия эзомепразола на новорожденных/грудных детей недостаточно. Эзомепразол не следует применять во время кормления грудью.

Фертильность

Результаты исследований рацемической смеси омепразола на животных указывают на отсутствие влияния омепразола на фертильность в случае перорального приема препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Эзомепразол оказывает минимальное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Сообщается о таких нежелательных реакциях, как головокружение (нечасто) и нечеткость зрения (редко) (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие расстройства наблюдаются, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

- Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита

40 мг один раз в сутки в течение 4 недель.

Пациентам с невылеченным эзофагитом или стойкими симптомами рекомендуется дополнительно применять препарат в течение 4 недель.

- Длительное лечение пациентов с вылеченным эзофагитом с целью предотвращения рецидива:

20 мг один раз в сутки.

- Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

Доза для пациентов без эзофагита составляет 20 мг один раз в сутки. Если после 4 недель лечения контроля над симптомами достичь не удалось, пациенту следует пройти дополнительное обследование. После исчезновения симптомов для их дальнейшего контроля может быть достаточным применение 20 мг один раз в сутки. При необходимости можно перейти на прием препарата по необходимости, то есть применять по 20 мг препарата один раз в сутки. Не рекомендуется применение препарата в такой дозировке для дальнейшего контроля за симптомами пациентам с риском развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, которые принимают НПВП.

В комбинации с соответствующими антибактериальными лечебными средствами для эрадикации Helicobacter pylori, а также для

- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, и

- предупреждение рецидива пептических язв у пациентов с язвами, вызванными Helicobacter pylori:

20 мг Эзомепразола с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина дважды в сутки в течение 7 дней.

Пациенты, требующие длительного применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

- Лечение язв желудка, обусловленных применением НПВП:

обычная доза составляет 20 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

- Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных применением НПВС, у пациентов, относящихся к группе риска:

20 мг один раз в сутки.

Длительное лечение после внутривенного применения препарата для профилактики рецидива кровотечения из пептических язв:

40 мг один раз в сутки в течение 4 недель после внутривенного применения препарата для профилактики рецидива кровотечения из пептических язв.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Рекомендуемая начальная доза Эзомепразола составляет 40 мг дважды в сутки. В дальнейшем дозу препарата корректируют индивидуально; лечение длится так долго, как этого требуют клинические показания. Учитывая имеющиеся клинические данные, у большинства пациентов контроль состояния может быть достигнут при дозах от 80 до 160 мг эзомепразола в сутки. Если доза более 80 мг в сутки, ее следует разделить и применять дважды в сутки.

Пациенты особых групп

Пациенты с нарушенной почечной функцией

Пациентам с нарушением почечной функции коррекция дозы не требуется. Из-за ограниченности опыта применения препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью при лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушенной печеночной функцией

Пациентам с нарушением печеночной функции от слабой до умеренной степени тяжести коррекция дозы не нужна. Максимальная доза Эзомепразола у пациентов с нарушением печеночной функции в тяжелой степени не должна превышать 20 мг (см. «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется.

Педиатрическая популяция

Дети в возрасте от 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

- Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита:

40 мг один раз в сутки в течение 4 недель.

Пациентам с невылеченным эзофагитом или стойкими симптомами рекомендуется дополнительно применять препарат в течение 4 недель.

- Длительное лечение пациентов с вылеченным эзофагитом с целью предотвращения рецидива:

20 мг один раз в сутки.

- Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

Доза для пациентов без эзофагита составляет 20 мг один раз в сутки. Если после 4 недель лечения контроля над симптомами достичь не удалось, пациенту следует пройти дополнительное обследование. После купирования симптомов дальнейший контроль над ними может быть достигнут путем применения препарата в дозе 20 мг один раз в сутки.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori

При выборе соответствующей комбинированной терапии следует учитывать официальные общегосударственные, региональные и местные рекомендации по бактериальной резистентности, продолжительности лечения (обычно 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего применения антибактериальных препаратов. Лечение должно проводиться под наблюдением специалиста.

Рекомендации по дозировке препарата

Масса тела

Дозировка

30-40 кг

В комбинации с двумя антибиотиками: Эзомепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7, 5 мг/кг массы тела – все препараты применяются одновременно два раза в сутки в течение одной недели.

> 40 кг

В комбинации с двумя антибиотиками: Эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг – все препараты применяются одновременно два раза в сутки в течение одной недели.

Дети в возрасте до 12 лет

Эзомепразолне следует применять детям в возрасте до 12 лет, поскольку данные по такому применению отсутствуют.

Способ применения

Таблетку следует глотать целой, запивая жидкостью. Таблетки не следует разжевывать или измельчать.

Для пациентов, испытывающих трудности при глотании, таблетки можно также растворить в половине стакана негазированной воды. Во время растворения из таблетки высвобождаются покрытые кишечно-растворимой оболочкой гранулы. Не следует применять другие жидкости, поскольку они могут растворить кишечнорастворимую оболочку гранул. Размешать до распада таблеток, после чего суспензию гранул следует выпить сразу или в течение 30 минут. Наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или измельчать гранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворить в негазированной воде и ввести через желудочный зонд. Важно тщательно проверить пригодность выбранного шприца и зонда. Инструкции по подготовке и введению препарата через зонд приведены ниже.

Введение препарата через желудочный зонд

1. Поместите таблетку в соответствующий шприц и наберите в шприц примерно 25 мл воды и около 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл воды для того, чтобы избежать забивки зонда гранулами таблетки.

2. Сразу же встряхните шприц в течение примерно 2 минут для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь в том, что наконечник не засорился.

4. Подсоедините шприц к зонду, продолжая удерживать шприц направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и встряхните (шприц нужно держать наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите эту процедуру до полного опорожнения шприца.

7. Наберите в шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите пункт 5, если нужно, чтобы смыть осадок, оставшийся в шприце. Для некоторых зондов в случае необходимости нужно набирать 50 мл воды.

Дети.

Эзомепразолне следует применять детям в возрасте до 12 лет, поскольку данные по такому применению отсутствуют.

Применяют детям старше 12 лет при таких показаниях:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

- длительное лечение пациентов с вылеченным эзофагитом с целью предотвращения рецидива;

- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).

В сочетании с антибиотиками при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной Helicobacter pylori.

Передозировка.

В настоящее время данные о преднамеренной передозировке очень ограничены. Симптомы, описанные при приеме препарата в дозе 280 мг, включали в себя симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и слабость. Разовый прием эзомепразола в дозе 80 мг не вызвал никаких негативных последствий. Специфический антидот неизвестен. Эзомепразол значительным образом связывается с белками плазмы крови, поэтому выведение с помощью диализа незначительное. Как и при любой передозировке необходимо симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Побочные реакции.

Во время исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику сообщалось о приведенных ниже побочных эффектах. Дозозависимых нежелательных реакций выявлено не было. Нежелательные явления приведены в соответствии с частотой их возникновения: очень часто (>1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Очень редко: агрунолоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: периферические отеки.

Редко: гипонатриемия.

Очень рико: гипомагниемия; тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии.

Со стороны психики

Нечасто: бессонница.

Редко: возбуждение, депрессия, спутанность сознания.

Очень редко: агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Нечасто: головокружение, парестезия, сонливость.

Редко: нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения

Редко: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия

Нечасто: вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота.

Нечасто: сухость во рту.

Редко: стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.

Частота неизвестна: микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение уровней печеночных ферментов.

Редко гепатит С или без желтухи.

Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и ее производных

Нечасто: дерматит, зуд, крапивница, сыпь.

Редко: алопеция, фоточувствительность.

Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Редко: артралгия, миалгия.

Очень редко: Мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Интерстициальный нефрит; у некоторых пациентов одновременно сообщается о почечной недостаточности.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень редко: гинекомастия.

Общие расстройства

Редко: недомогание, усиление потоотделения.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 20 мг: по 7 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Таблетки по 40 мг: по 7 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Гетеро Лабз Лимитед, Индия /Hetero Labs Limited, India.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ЮнітІІІФормулейшн Плот № 22 – 110 ИДА Джидіметла Хайдерабад, 500 055 Телангана, Индия ия / Unit ІІІPlotNo 22-110IDA, Jeedimetla, Hyderabad, 500 055 Telangana, Индия.