ЭЗОЛОНГ порошок 40 мг

Органосин Лайфсаенсиз

Rp

Форма выпуска и дозировка

Порошок, 40 мг

Порошок, 40 мг

Упаковка

Флакон №1x1

Флакон №1x1

Аналоги

Rp

ЭЗОРМА 40 мг

Маклеодс Фарма(IN)

Порошок

Rp

ПЕМОЗАР 40 мг

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед(IN)

Порошок

от 143.24 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЭЗОМЕПРАЗОЛ

Форма товара

Порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/17087/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 26.11.2023
  • Состав: 1 флакон содержит эзомепразола натрия 42, 60 мг, что эквивалентно эзомепразола 40 мг;
  • Торговое наименование: ЕЗОЛОНГ®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Эзомепразол.

Упаковка

Флакон №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЭЗОЛОНГ порошок 40 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЕЗОЛОНГ®

(EZOLONG®)

Состав:

действующее вещество: эзомепразол;

1 флакон содержит эзомепразола натрия 42, 60 мг, что эквивалентно эзомепразола 40 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат (Трилон Б), натрия гидроксид.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций или инфузий.

Основные физико-химические свойства: пористый однородный лиофилизированный пыльц белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Эзомепразол. Код АТХ A02B C05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эзомепразол является S-изомером омепразола, что подавляет секрецию кислоты желудочного сока благодаря специфическому направленному механизму действия. Он является специфическим ингибитором кислотной помпы париетальных клеток. И R -, и S-изомеры омепразола обладают подобной фармакологической активностью.

Механизм действия. Эзомепразол представляет собой слабую основу. После поступления в организм эзомепразол концентрируется и превращается в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. Именно там существует потребность в угнетении фермента Н+К+-АТФ-азы – «протонной помпы». Это приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты в желудке.

Воздействующая секрецию желудочного сока. Через 5 дней перорального приема по 20 мг и 40 мг эзомепразола уровень рН желудка выше 4 сохранялся соответственно в среднем в течение 13 часов и 17 часов в течение 24-часового интервала у пациентов с симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). Степень выраженности терапевтического эффекта не зависит от пути назначения эзомепразола – пероральноабовнутрішньовенно.

После проведения оценки площади под фармакокинетической кривой (AUC), как косвенного параметра концентрации препарата, была продемонстрирована зависимость между ингибированием секреции кислоты и экспозицией после перорального применения эзомепразола.

При внутривенном введении эзомепразола здоровым добровольцам в дозе 80 мг в виде болюсной инфузии продолжительностью 30 минут с последующим применением препарата в виде длительной внутривенной инфузии со скоростью 8 мг/час продолжительностью 23, 5 часа уровень рН желудка выше 4 и выше 6 сохранялся відповідноу среднем в течение 21 часа и 11-13 часов в течение 24-часового интервала.

Терапевтическое значение эффекта угнетения секреции кислоты. При пероральном применении эзомепразола в дозе 40 мг примерно у 78% пациентов с рефлюксным эзофагитом через 4 и у 93% через 8 недель лечения отмечается выздоровление.

Согласно опубликованным результатам рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования пациентов с эндоскопически доказанной пептической язвой класса Іа, Іб, ІІа или ІІб (9 %, 43 %, 38 % и 10 % соответственно) за Форрестом відзначенозниження частоты повторного кровотечения в первые 72 часа почти в 2 раза на фоне назначения эзомепразола внутривенно в сравнении.

Другие эффекты, связанные с угнетением секреции кислоты. Во время лечения антисекреторными средствами уровни гастрина в сыворотке растут. Это является физиологической реакцией на снижение секреции кислоты. Уровень хромогранина а (CgA) также возрастает вследствие уменьшения кислотности желудочного сока.

У некоторых пациентов во время длительного лечения пероральными формами эзомепразола отмечалось повышение количества энтерохромафиноподобных клеток, возможно связанное с увеличением уровня гастрина. Также имеет место некоторый рост частоты образования в слизистой оболочке желудка гландулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного угнетения секреции желудочного сока, имеют доброкачественную и обратимую природу.

Уменьшение кислотности желудочного сока из любых причин, в том числе вследствие применения ингибиторов протонной помпы приводит к увеличению в желудке количество бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может несколько увеличивать риск желудочно-кишечных инфекций, обусловленных, например, Salmonella иCampylobacter и у госпитализированных пациентов, – возможно, такжеClostridium difficile.

Дети.

Результаты, полученные в ходе исследований с участием пациентов детского возраста, показывают, что дозы эзомепразола 0, 5 мг/кг и 1, 0 мг/кг у детей в возрасте < 1 месяца и 1-11 месяцев соответственно снижают средний процент времени с рН < 4 в пищеводе.

Профиль безопасности применения препарата оказался подобным тому, что наблюдался у взрослых.

Фармакокинетика.

Распределение. Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы крови. Мнимый объем распределения в стационарном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 0, 22 л/кг массы тела.

Метаболизм. Эзомепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного CYP2C19, что отвечает за образование гидрокси - и десметилметаболітів эзомепразола. Остальной метаболизм обеспечивается другой специфической изоформой, CYP3A4, отвечающей за образование эзомепразола сульфона, основного метаболита в плазме крови.

Нижеследующие параметры отражают преимущественно фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом CYP2C19, т.е. которых метаболизм эзомепразола происходит быстрее.

Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после приема разовой дозы и около 9 л/час после повторного применения. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет примерно 1, 3 часа при повторном применении 1 раз в сутки. Общая экспозиция (AUC) возрастает при повторном применении эзомепразола. Этот рост зависит от дозы и приводит к образованию нелинейной зависимости между дозой и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена снижением пресистемного метаболизма и системного клиренса, вызванного, вероятно, угнетением фермента CYP2C19 эзомепразолом и / или его сульфоновым метаболитом.

Вывод. Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами, и тенденции к его накоплению в организме при применении один раз в сутки не наблюдается.

При повторном применении препарата в дозах 40 мг в виде внутривенных инъекций средняя максимальная концентрация его в плазме составляет примерно 13, 6 мкмоль/л. Средняя максимальная плазменная концентрация после соответствующих пероральных доз составляет приблизительно 4, 6 мкмоль/л. Меньше рост (примерно на 30 %) общей экспозиции отмечается при внутривенном применении по сравнению с пероральным приемом. Отмечено линейное дозозависимое увеличение экспозиции при введении эзомепразола в виде внутривенной инфузии длительностью 30 минут (в дозе 40 мг, 80 мг или 120 мг) с последующим его введением в виде длительной инфузии (со скоростью 4 мг/ч или 8 мг/ч) в течение 23, 5 часов.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Почти 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальные – с калом. Менее 1% исходного соединения выводится с мочой.

Пациенты особых групп. Примерно 2, 9 ± 1, 5% населения не имеют функционального фермента CYP2C19 и называются медленными метаболизаторами. У этих лиц метаболизм эзомепразола, вероятно, катализируется главным образом CYP3A4. После многократного перорального приема эзомепразола в дозе 40 мг1 раз в сутки средняя общая экспозиция была примерно на 100% выше у медленных метаболизаторов, чем у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 (быстрых метаболизаторов). Средняя максимальная концентрация в плазме была повышена примерно на 60 %. Подобные различия наблюдались и при внутривенном введении эзомепразола. Эти данные не требуют изменений в дозировке эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола незначительным образом изменяется у лиц пожилого возраста (71-80 лет).

После однократного перорального приема эзомепразола в дозе 40 мг средняя общая экспозиция у женщин примерно на 30 % выше, чем у мужчин. Зависимой от пола разницы не отмечается при повторном применении препарата один раз в сутки. Подобные различия наблюдались при внутривенном применении эзомепразола. Эти данные не влияют на дозировку эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени может быть нарушенным. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени скорость метаболизма снижается, в результате чего общая экспозиция эзомепразола возрастает вдвое. Поэтому пациентам с ГЭРБ и тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать максимальную дозу 20 мг. В случае язвы, кровоточащей и тяжелых нарушений функции печени после введения начальной болюсной дозы 80 мг введения препарата в виде длительной внутривенной инфузии со скоростью максимум4 мг/час в течение 71, 5 часа может быть достаточным. Эзомепразол или его основные метаболиты не проявляют тенденции к накоплению при применении один раз в сутки.

Исследования с участием пациентов со сниженной функцией почек не проводились. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, но не за вывод основного соединения, изменений метаболизма не ожидается у пациентов с нарушением функции почек.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые

  • Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно применять пероральный путь введения, например:

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у пациентов с эзофагитом и/или тяжелыми симптомами рефлюкса;

- лечение язв желудка, связанных с терапией нестероидными противовоспалительными средствами(НПВС);

- предупреждение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с терапией НПВС, у пациентов, входящих в группу риска.

  • Кратковременное поддержание гемостаза и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения вследствие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Дети в возрасте от 1 до 18лет:

  • Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно применять пероральный путь введения, например:

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у пациентов с эрозивным рефлюксным эзофагитом и/или тяжелыми симптомами рефлюкса.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, другим замещенным бензимидазолам или любой из вспомогательных веществ.

Езолонг® не следует применять одновременно с нелфинавиром, атазанавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводили только у взрослых.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН. Угнетение желудочной секреции на фоне терапии эзомепразолом и другими ИПП (ингибитор протонной помпы) может приводить к ослаблению или усилению всасывания лекарственных средств, абсорбция которых зависит от уровня рН желудочного сока. Как и при применении других лекарственных средств, уменьшающих кислотность желудочного сока, всасывание таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол и ерлотиніб, может ослабляться, а всасывание дигоксина – усиливаться в период применения эзомепразола. При сопутствующем применении омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев биодоступность дигоксина росла на 10% (до 30% у двух из десяти участников). Токсические эффекты дигоксина отмечались изредка. Однако следует соблюдать осторожность при применении высоких доз эзомепразола пациентам пожилого возраста. Следует усилить мониторинг концентрации дигоксина в крови пациента.

Взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы этих взаимодействий не всегда известны. Повышение уровня рН желудочного сока в период терапии омепразолом может изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другие возможные механизмы взаимодействия через угнетение CYP2C19. Снижение сывороточных уровней атазанавірута нелфинавира отмечалось при одновременном применении омепразола, поэтому одновременно применять эти препараты не рекомендуется. Сопутствующее применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к значительному снижению экспозиции атазанавира (снижение AUC, Смахта Cmin примерно на 75 %). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Сопутствующее применение омепразола (20 мг в сутки) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев снижало экспозиция атазанавира примерно на 30 % по сравнению с экспозицией, отмеченной при применении атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг 1 раз в сутки без применение омепразола в дозе 20 мг в сутки. Сопутствующее применение омепразола (40 мг в сутки) сопровождалось снижением средних значений AUC, Смахта Cmin нелфинавира на 36-39 %, а средние значения AUC, Смахта Cmin фармакологически активного метаболита М8 на 75-92 %.

Повышение концентрации саквинавира (что применялся одновременно с ритонавиром) в сыворотке крови (80-100 %) наблюдалось при одновременном применении омепразола (в дозе 40 мг в сутки). Омепразол в дозе 20 мг в сутки не влиял на экспозицию дарунавира (применяли одновременно с ритонавиром) и ампренавира (в сочетании с ритонавиром). Эзомепразол в дозе 20 мг в сутки не влиял на экспозицию ампренавира (в сочетании с ритонавиром или отдельно). Применение омепразола в дозе 40 мг/сут не меняло экспозицию лопинавира (в сочетании с ритонавиром). Через сходство фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола одновременно применять эзомепразол и атазанавир не рекомендуется, а сопутствующее применение эзомепразола и нелфинавира противопоказано.

Лекарственные средства, метаболизируемые CYP2C19

Эзомепразол подавляет CYP2C19-основной фермент, метаболизирующий Эзомепразол. Поэтому при сочетании эзомепразола с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др, концентрации этих препаратов в плазме могут расти и может потребоваться уменьшение их доз. Сопутствующий пероральный прием 30 мг эзомепразола приводил к снижению клиренса субстрата CYP2C19 диазепама на 45 %. При одновременном пероральном применении 40 мг эзомепразола и фенитоина минимальные концентрации фенитоина в плазме крови больных эпилепсией повышались на 13 %. Рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме крови в начале терапии эзомепразолом и при ее прекращении. Применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) вызывало рост Смахта AUCτ вориконазолу (субстрата CYP2C19) соответственно на 15 %и 41 % соответственно.

При одновременном пероральном применении 40 мг эзомепразола пациентами, которые принимали варфарин в рамках клинического исследования, время свертывания крови оставался в пределах интервала допустимых значений. Однако в постмаркетинговый период на фоне применения перорального эзомепразола были отмечены несколько отдельных случаев клинически значимого повышения МЧС при сопутствующем применении этих препаратов. Рекомендуется проводить мониторинг в начале и конце сопутствующего применения эзомепразола и варфарина или других кумариновых производных.

При одновременном применении эзомепразола сообщалось о повышении уровня такролимуса в сыворотке крови.

Омепразол, как и эзомепразол, является ингибитором CYP2C19. У здоровых добровольцев в ходе перекрестного исследования применение омепразола в дозе 40 мг приводило к росту Cmax и AUC цилостазолу соответственно на 18 % и 26 %, а одного из его активных метаболитов – на 29 % и 69 %.

Сопутствующий пероральный прием 40 мг эзомепразола и цизаприда у здоровых добровольцев приводило к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) на 32 %, а период полувыведения (T1/2) – на 31 %, но значительного повышения максимальной концентрации цизаприда в плазме крови отмечено не было. Небольшое удлинение интервала QТc, отмечалось при применении цизаприда отдельно, не увеличивалось при применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.

Было показано, что эзомепразол клинически значимо не влиял на фармакокинетику амоксициллина или хинидина.

Исследование взаимодействияin vivoс применением формы препарата для внутривенного введения в больших дозах (80 мг + 8 мг/час) не проводили. Влияние эзомепразола на лекарственные средства, которые метаболизируются CYP2C19, на фоне такого режима лечения может быть более выраженным, и за пациентами в течение трехдневного периода внутривенного введения препарата следует пристально следить в отношении развития нежелательных явлений.

Во время перекрестного клинического исследования клопидогрел (в нагрузочной дозе 300 мг с последующим применением по 75 мг/сут) применяли отдельно и в сочетании с омепразолом (по 80 мг одновременно с клопидогрелом) в течение 5 дней. Экспозиция активного метаболита клопидогрела уменьшилась на 46 % (день 1) и 42 % (день 5) при одновременном применении клопидогрела и омепразола. Средняя величина угнетение агрегации тромбоцитов при одновременном применении клопідогрелута омепразола уменьшилась на 47 % (через 24 часа) и 30 % (день 5). Другое исследование продемонстрировало, что применение клопідогрелу и омепразола в разное время не устраняло их взаимодействия, что, вероятно, обусловлено угнетающим влиянием омепразола на CYP2C19. В ходе обсерваційних и клинических исследований получены противоречивые данные относительно клинических проявлений этой ФК/ФД взаимодействия с точки зрения значительных сердечно-сосудистых событий.

Неизвестный механизм взаимодействия с метотрексатом. При применении метотрексата вместе с ИПП его уровни повышались у некоторых пациентов. Может потребоваться временное прекращение приема эзомепразола при применении метотрексата в больших дозах.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола

Эзомепразол метаболизируется CYP2C19 и СУР3А4. Одновременное пероральное применение эзомепразола и ингибитора СУР3А4 кларитромицина (500 мг дважды в сутки), приводило к удвоению экспозиции (AUC) эзомепразола. Сопутствующее применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и СУР3А4 может приводить к росту экспозиции эзомепразола более чем вдвое. Ингибитор CYP2C19 и СУР3А4 вориконазол увеличивал AUCτ омепразола на 280 %. Коррекция дозы эзомепразола не всегда нужна в таких ситуациях. Однако она может быть необходима для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и в случаях, когда показано длительное лечение.

Препараты, способные стимулировать CYP2C19 или СУР3А4 или оба эти ферменты (такие как рифампицин и зверобой), могут снижать концентрации эзомепразола в сыворотке крови путем усиления его метаболизма.

Особенности применения.

В случае любых тревожных симптомов (таких как, например, значительное непредвиденное снижение массы тела, периодическая рвота, дисфагия, гематемезис или мелена) и при подозрении на язву желудка или при ее наличии следует исключить злокачественное заболевание, поскольку Езолонг®может скрывать симптомы и задерживать установления диагноза.

Терапия ингибиторами протонной помпы может несколько увеличивать риск желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, обусловленныеSalmonella иCampylobacter (см. раздел "Фармакодинамика").

Не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если применение комбинации атазанавіруз ингибиторами протонной помпы считается обязательным, рекомендуется пристально наблюдать за пациентом и повысить дозу атазанавира до 400 мг в сочетании со 100 мг ритонавира; дозу эзомепразола 20 мг превышать не следует.

Эзомепразол, как и все препараты, блокирующие секрецию кислоты, может подавлять всасывание витамина В12(цианокобаламина) вследствие гипо - или ахлоргидрии. Это следует иметь в виду в отношении пациентов с пониженным запасом витамина в организме или факторами риска ухудшенного всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Эзомепразол – ингибитор CYP2C19. В начале и в конце терапии езомепразолом следует учитывать возможность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются CYP2C19. Отмечено взаимодействие между клопидогрелем и омепразолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Клиническая значимость этого взаимодействия точно определена. В качестве меры предосторожности не рекомендуется одновременно применять Эзомепразол и клопидогрел.

Случаи тяжелой гипомагниемии отмечались у пациентов, принимавших ингибиторы протонной помпы( ИПП), такие как Эзомепразол, в течение как минимум 3 месяцев, а в большинстве случаев – в течение года. Гипомагниемия может иметь серьезные проявления, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но их развитие может быть постепенным и оставаться незамеченным. У большинства пациентов с гипомагниемией состояние улучшалось после заместительной терапии магнием и прекращения применения ИПП.

Пациентам, для которых предполагается длительный курс лечения или которые принимают ИПП с дигоксином или препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например с диуретиками), целесообразным может быть измерение уровня магния перед началом терапии ИПП и периодически в течение лечения.

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в высоких дозах и в течение длительного периода (> 1 года), могут несколько повышать риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пациентов пожилого возраста или с другими факторами риска. Результаты обзорных исследований свидетельствуют, что ингибиторы протонной помпы могут повышать общий риск переломов на 10-40 %. В некоторой степени это повышение может быть обусловлено другими факторами риска. Пациентов, которым угрожает риск остеопороза, следует лечить в соответствии с действующими клиническими инструкциями; также им следует получать надлежащее количество витамина D и кальция.

Применение ингибиторов протонной помпы связано с очень редкими случаями подострой кожной системной красной волчанки (ПШСЧВ). Если возникают поражения, особенно в участках кожи, которые подвергались солнечному облучению, которые сопровождаются артралгией, то пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение препаратом Езолонг®. Лечащий врач должен рассмотреть вопрос о целесообразности применения препарата Езолонг®, учитывая предыдущий опыт лечения ингибиторами протонной помпы, который связан с развитием ПШСЧВ.

Влияние на результаты лабораторных анализов

Повышенные уровни CgA могут мешать диагностике нейроэндокринных опухолей. Чтобы этого избежать, следует временно прекратить применение эзомепразола минимум за пять дней до измерения уровня CgA.

Каждый флакон содержит менее 1 ммоль натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные по применению эзомепразола в период беременности ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного вредного влияния на эмбриофетальное развитие. Данные исследований рацемической смеси у животных не свидетельствуют о непосредственном или опосредованном вредном влиянии на беременность, роды или послеродовое развитие. Назначать Эзолонг®беременным женщинам следует с осторожностью.

Неизвестно, проникает ли Эзомепразол в грудное молоко. Исследований с участием женщин, кормящих грудью, не проводили. Поэтому Эзолонг® не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Маловероятно, чтобы Эзолонг®влиял на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Во время лечения препаратом могут наблюдаться побочные реакции со стороны нервной системы или органов зрения.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Взрослые

Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно применять пероральный путь введения Пациентам, которые не могут принимать лекарственное средство перорально, можно вводить препарат парентерально в дозе 20-40 мг 1 раз в сутки. Доза для пациентов с рефлюксным эзофагитом составляет 40 мг 1 раз в сутки. Доза для пациентов, которые получают симптоматическое лечение рефлюксной болезни составляет 20 мг 1 раз в сутки.

При лечении язв желудка, обусловленных применением НПВС, обычная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Для предотвращения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленным терапией НПВС, пациентам группы риска назначать лекарственное средство в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

Обычно лечение с помощью лекарственного средства для внутривенного введения является кратковременным, пациентов следует переводить на пероральное применение лекарственного средства как можно скорее.

Кратковременное поддержание гемостаза и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения вследствие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки

После терапевтической эндоскопии острого кровотечения язв желудка или двенадцатиперстной кишки вводить 80 мг лекарственного средства в виде болюсной инфузии продолжительностью 30 минут, после чего продолжать введение препарата в виде длительной внутривенной инфузии со скоростью 8 мг/час в течение 3 суток (72 часов).

После парентерального лечения терапию следует продолжить с помощью пероральных средств, подавляющих кислотную секрецию.

Способ применения

Инструкции по приготовлению восстановленного раствора приведены в данном разделе ниже (»инструкции по применению, использованию и утилизации (в соответствующих случаях)").

Инфузии

Доза 40 мг

Восстановленный раствор вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут.

Доза 20 мг

Половину восстановленного раствора вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью
10-30 минут. Неиспользованный раствор утилизировать.

Доза 80 мг

Восстановленный раствор вводить в виде длительной внутривенной инфузии в течение 30 минут.

Доза 8 мг / ч

Восстановленный раствор вводить в виде длительной внутривенной инфузии в течение 71, 5 часа (рассчитанная скорость инфузии 8 мг/час; срок годности восстановленного раствора указан в разделе «Срок годности»).

Инъекции

Доза 40 мг

5 мл восстановленного раствора (8 мг/мл) вводят в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3 минут.

Доза 20 мг

2, 5 мл или половину восстановленного раствора (8 мг/мл) вводить в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3 минуты. Неиспользованный раствор утилизировать.

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не является необходимой. Поскольку опыт применения препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью ограничен, таких пациентов следует лечить с осторожностью (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функции печени

ГЭРБ: пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не нужна. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать максимальную дозу в 20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).

Кровоточащие язвы: пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не нужна; пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени после введения начальной болюсной дозы препарата Езолонг® для инфузий 80 мг дальнейшее введение препарата в виде длительной внутривенной инфузии со скоростью 4 мг/час в течение 71, 5 часа может быть достаточным (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Дети

Дети в возрасте от 1 до 18 лет

Как средство для угнетения желудочной секреции в случае, когда пероральный прием препарата невозможен

Пациентам, которые не могут принимать препарат перорально, в рамках периода полного лечения ГЭРБ можно вводить препарат парентерально 1 раз в сутки (дозы указаны в таблице ниже).

Обычно лечение с помощью препарата для внутривенного введения должно длиться недолго и пациентов следует переводить на пероральный прием лекарственного средства как можно скорее.

Рекомендуемые дозы эзомепразола для внутривенного введения

Возрастная группа

Лечение эрозивного рефлюксного эзофагита

Симптоматическое лечение ГЭРБ

1-11 лет

Масса тела < 20 кг: 10 мг 1 раз в сутки

Масса тела≥20 кг: 10 или 20 мг
1 раз в сутки

10 мг 1 раз в сутки

12-18 лет

40 мг 1 раз в сутки

20 мг 1 раз в сутки

Способ применения

Инструкции по приготовлению восстановленного раствора приведены в данном разделе ниже (»инструкции по применению, использованию и утилизации (в соответствующих случаях)").

Инъекции

Доза 40 мг

5 мл восстановленного раствора (8 мг/мл) вводить в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3 минут.

Доза 20 мг

2, 5 мл или половину восстановленного раствора (8 мг/мл) вводить в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3 минуты. Неиспользованный раствор утилизировать.

Доза 10 мг

1, 25 мл восстановленного раствора (8 мг/мл) вводить в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3 минуты. Неиспользованный раствор утилизировать.

Инфузии

Доза 40 мг

Восстановленный раствор вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут.

Доза 20 мг

Половину восстановленного раствора вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью
10-30 минут. Неиспользованный раствор утилизировать.

Доза 10 мг

Четверть восстановленного раствора вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью
10-30 минут. Неиспользованный раствор утилизировать.

Инструкции по применению, использованию и утилизации (в соответствующих случаях)

Перед применением восстановленный раствор следует визуально осмотреть на наличие частиц и изменения окраски. Следует использовать только прозрачный раствор. Раствор предназначен только для однократного применения.

Если все восстановленное содержимое флакона не требуется, неиспользованный раствор следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Раствор для инъекций по 40 мг

Готовить раствор для инъекции (8 мг/мл), добавляя 5 мл 0, 9 % натрия хлорида для внутривенного применения к флакону эзомепразола 40 мг.

Восстановленный раствор для инъекций прозрачный и бесцветный или немного желтоватого цвета.

Раствор для инфузий по 40 мг

Готовить раствор для инфузий, растворяя содержимое 1 флакона эзомепразола 40 мг в 100 мл 0, 9 % хлорида натріюдля внутривенного применения.

Раствор для инфузий по 80 мг

Готовить раствор для инфузий, растворяя содержимое 2 флаконов эзомепразола по 40 мг в 100 мл 0, 9 % хлорида натрия для внутривенного применения.

Восстановленный раствор для инфузий прозрачный и бесцветный или немного желтоватого цвета.

Дети.

Применяют детям в возрасте от 1 года как средство для антисекреторной терапии в случае, когда пероральный прием препарата невозможен.

Передозировка.

Опыт преднамеренной передозировки в настоящее время очень ограничен. Симптомами, которые возникали вследствие пероральном приеме дозы 280 мг, были проявления со стороны желудочно-кишечного тракта и слабость. Разовый пероральный прием 80 мг эзомепразола и внутривенное введение 308 мг эзомепразола в течение 24 часов последствий не влекли. Специфический антидот неизвестен. Эзомепразол значительным образом связывается с белками плазмы крови и поэтому плохо выводится с помощью диализа. Как и в случае любой передозировки, следует предоставить симптоматическое лечение и принять общие поддерживающие меры.

Побочные реакции.

Следующие нежелательные реакции на препарат были обнаружены или подозревались в программе клинических исследований эзомепразола при его пероральном или внутривенном применении, а также во время постмаркетингового наблюдения за пероральным применением препарата. Реакции распределены по категориям по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100– < 1/10); нечасто (≥1/1000– < 1/100); редко (≥1/10000– < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Классы систем органов

Нежелательные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции / шок.

Со стороны метаболизма и питания

Нечасто: периферический отек.

Редко: гипонатриемия.

Неизвестная частота: гипомагниемия (см. раздел «Особенности применения»); тяжелая гипомагниемия может коррелировать с гипокальциемией.

Психические расстройства

Нечасто: бессонница.

Редко: ажитация, спутанность сознания, депрессия.

Очень редко: агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Нечасто: головокружение, парестезия, сонливость.

Редко: нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органов зрения

Нечасто: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия

Нечасто: вертиго.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота.

Нечасто: сухость во рту.

Редко: стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.

Неизвестная частота: микроскопический колит.

Со стороны гепатобилиарной системы

Нечасто: увеличение уровня печеночных ферментов.

Редко: гепатит с желтухой или без нее.

Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже имеющейся болезнью печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: реакции в месте введения*.

Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница.

Редко: алопеция, фоточувствительность.

Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Частота неизвестна: подострая кожная системная красная волчанка.

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани

Нечасто: переломы бедра, запястья или позвоночника (см. раздел «особенности применения»).

Редко: артралгия, миалгия.

Очень редко: Мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Очень редко: интерстициальный нефрит; у некоторых пациентов сообщали о почечной недостаточности.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Очень редко: гинекомастия.

Общие расстройства и реакции в месте введения

Редко: недомогание, усиленное потоотделение.

*Реакции в месте введения наблюдались преимущественно в исследовании с применением высоких доз в течение 3 суток (72 часов). В программе доклинического исследования препарата Эзомепразол для внутривенного применения не наблюдалось раздражения сосудов, однако была замечена незначительная реакция воспаления ткани в области подкожной (околовенозной) инъекции. Результаты доклинического исследования указывали на то, что клиническое проявление раздражения ткани было связано с концентрацией.

Необратимые нарушения зрения отмечались в единичных случаях у критически больных пациентов, которые получали омепразол (рацемат) в виде внутривенной инъекции, особенно в высоких дозах, однако причинно-следственная связь не установлена.

Педиатрическая популяция

Рандомизированное открытое международное исследование было проведено с целью оценки фармакокинетики многократного внутривенного применения эзомепразола в течение 4 дней при введении 1 раз в сутки у детей в возрасте от 0 до 18 лет (см. раздел «Фармакокинетика»). Всего к оценке безопасности средства было привлечено 57 пациентов (8 детей в возрасте 1-5 лет). Данные по безопасности препарата согласуются с известным профилем безопасности эзомепразола, и новых угроз безопасности пациентов обнаружено не было.

Срок годности. 2 года.

Срок хранения после приготовления раствора:

Стабильность физико-химических свойств приготовленного раствора была продемонстрирована в течение 12 часов при 25 °С. Однако, с точки зрения микробиологии, раствор следует применить немедленно.

Условия хранения. Держать флакон в наружной пачке при температуре не выше 25 °С. Флаконы можно хранить без вторичной упаковки под действием обычного комнатного освещения до 24 часов.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Данное лекарственное средство не следует применять с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка. По 1 или по 10 флаконов с порошком в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Софаримекс-Индустриа Кимика е Фармасьютика, С. А. /

Sofarimex – Industria Quimica e Farmaceutica, S. A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ав. даш Индустриа-Альто до Колариде, Касен, 2735-213, Португалия/

Av. das Industrias – Alto do Colaride, Cacem, 2735-213, Portugal.