Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЭсперальÒ

(ESPERALÒ)

Состав:

действующее вещество: дисульфирам;

1 таблеткаміститьдисульфіраму500мг;

вспомогательные вещества: магниюстеарат, повидон К30, натрия кармелоза, целлюлозамикрокристаллическая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: кремово-белого цвета круглые таблетки с перекрестной разделительной линией зодного бокута гравировкой «ЕSРЕRАL» – с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при алкогольной зависимости. Код АТХ N07B B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дисульфірамінгібує действие многих ферментов. Ингибирование ацетальдегид-дегидрогеназы приводит к повышению концентрации ацетальдегида, метаболитуэтилового спирта, который вызывает возникновение неприятных симптомов: интенсивное покраснение лица, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта, тахикардия и артериальная гипотензия.

Фармакокинетика.

При пероральном применении дисульфирам быстро, но не полностью абсорбируется (от 70 % до 90 %). Он быстро метаболизируется: превращается в диэтилдитиокарбамат, который затем выводится в форме глюкуронида или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводится легкими. Остаточная часть метаболизируется и выводится с мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

Адъювантная терапия для предупреждения рецидива алкогольной зависимости.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дисульфираму или к любому компоненту препарата к тиурамовым соединениям. Печеночная недостаточность. Эпилепсия. Почечная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Сахарный диабет. Психоневрологические расстройства. Сердечно-сосудистые расстройства. Употребление алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих спирт, в течение последних 24 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Алкоголь(в качестве напитка или вспомогательного вещества) - развитиеантабусной реакции (ощущение жара, покраснение, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих спирт, пока препарат не выводится полностью из организма. С этой целью следует руководствоваться данными о периоде полувыведения.

Изониазид–нарушение поведения и расстройство координации движений.

Метронидазол –риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратными после отмены препарата.

Фенитоин(и, путем экстраполяции, фосфенитоин) - существенное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме крови с признаками токсичности (через угнетение метаболизма). Если применение комбинации нельзя избежать, показан клинический контроль и контроль уровня фенитоина в плазме крови во время и после прекращения лечения дисульфирамом.

Лекарственные средства группы 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол)- кратковременное психотическое расстройство, спутанность сознания.

Гепатотоксические препараты–необходимо избегать одновременного применения с дисульфирамом в связи с вероятностью поражения печени.

Варфарин (и другие антикоагулянты на основе экстраполяции данных)– усиление антикоагулянтного действия при пероральном приеме и повышение риска возникновения кровоизлияния (из-за снижения метаболизма в печени).

Теофиллин–дисульфирам подавляет метаболизм теофиллина. Вследствие этого необходимо откорректировать дозировку теофиллина (уменьшить его дозу), ориентируясь на клинические признаки и уровни препарата в плазме крови.

Бензодиазепины–дисульфирам может потенцировать седативные эффекты бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм (особенно для хлордиазепоксида и диазепама). Дозу бензодиазепина необходимо откорректировать, ориентируясь на клинические признаки.

Трициклические антидепрессанты–потенцирование антабусной реакции.

Комбинации, требующие осторожности при одновременном применении.

Антагонисты витамина К–увеличение эффекта антагониста витамина К и повышение риска кровотечения. Необходимо чаще контролировать международное нормализованное отношение (МНО). Необходимо откорректировать дозу антагониста витамина К на время лечения дисульфирамом и в течение 8 дней после его отмены.

Особенности применения.

Применение дисульфирама в качестве монотерапии.

Были зарегистрированы случаи тяжелой гепатотоксичности, приводившие к трансплантации печени или летальному исходу. Если появляются предупреждающие признаки (астения, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе или желтуха), нужно немедленно провести общее медицинское обследование и оценить показатели функции печени (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение дисульфирама с алкоголем.

Пациенту необходимо сообщить о риске развития антабусного эффекта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») в случае одновременного применения препарата и алкогольных напитков, даже в незначительном количестве. Пациенты должны быть внимательными в отношении содержания спирта в некоторых лекарственных средствах (особенно в пероральных растворах) или в пищевых продуктах, а также при использовании парфюмерно-косметических средств, таких как лосьоны после бритья и духи.

Неприятные симптомы (приливы, эритема, тошнота и рвота, ощущение общего недомогания, тахикардия и гипотензия) развиваются через 10 минут после употребления алкоголя и длятся от 30 минут до нескольких часов.

Реакции при применении алкоголя могут возникать в течение периода до 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом. Были зарегистрированы более тяжелые реакции: сердечные аритмии, приступы стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапный летальный исход, угнетение дыхательной функции и неврологические явления (спутанность сознания, энцефалопатия и судороги).

Не рекомендуется применение дисульфирама со следующими веществами:

- спиртными напитками и лекарственными средствами, в состав которых входит спирт;

- изониазидом;

- метронидазолом;

- фенитоином, фосфенитоином (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Меры предосторожности при применении.

Это лекарственное средство следует применять только после углубленного медицинского обследования (общего медицинского осмотра и лабораторных анализов). Оценку показателей функции печени, включая определение уровня трансаминаз, следует проводить до начала лечения дисульфирамом (см. раздел «Противопоказания»), а затем через регулярные промежутки времени, по крайней мере один раз в месяц, особенно в течение первых 3 месяцев лечения. В случае, если повышенные уровни трансаминаз в три раза превышают верхнюю границу нормы, необходимо немедленно и окончательно отменить препарат. У пациентов необходимо проводить тщательный мониторинг, пока показатели функции печени не нормализуются.

Дисульфирам следует применять с осторожностью пациентам с экземой, вызванной никелем, из-за повышенного риска развития гепатита (см. раздел «Побочные реакции»).

Дисульфирам никогда не следует применять пациентам без их ведома.

Применение дисульфирама не рекомендуется в период беременности, независимо от стадии, и женщинам репродуктивного возраста, которые не пользуются противозачаточными средствами (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Исследования на животных не дали убедительных результатов, а данных клинических исследований недостаточно.

Поэтому дисульфирам не рекомендуется применять как в период беременности, независимо от ее срока, так и женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют противозачаточные средства.

Развитие антабусной реакции при одновременном применении препарата с алкоголем может иметь серьезные последствия для плода.

Кормление грудью. Применять препарат в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Управление автомобилем или работа с механизмами могут быть опасными в связи с риском развития сонливости в начале лечения.

Способприменение дозы.

Препаратпредназначен для перорального приема. Рекомендуется принимать взрослым 1 таблетку в сутки. Таблетку нужно запить водой (половина стакана), принимать утром во время завтрака, после воздержания от употребления алкоголя по крайней мере в течение 24 часов. Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Дети. Опыта применения препарата для лечения детей нет.

Передозировка.

Симптомы: передозировка только дисульфирамом может вызвать неврологические расстройства: экстрапирамидный синдром, расстройства сознания (кома, конвульсии, спутанность сознания и энцефалопатия). Лечение симптоматическое.

В результате передозировки дисульфидам в комбинации с алкоголем может вызвать кому или синдром спутанности сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, иногда с неврологическими осложнениями.

Лечение: лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть под действием дисульфирама.

Со стороны ЖКТ:

- тошнота, рвота, боль в желудке, диарея;

- металлический привкус во рту после приема препарата, неприятный запах из ротовой полости (галитоз);

- неприятный запах у пациентов с колостомой.

Со стороны печени:

- часто отмечаются повышенные уровни трансаминаз. Были зарегистрированы случаи гепатита (преимущественно цитолитического): в некоторых серьезных случаях гепатит сопровождается печеночной недостаточностью или фульминантным гепатитом, которые могут служить основанием для трансплантации печени или иметь летальный исход (см. раздел «особенности применения»).

Со стороны центральной нервной системы:

- полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва;

- психоневрологические расстройства (потеря памяти, спутанность сознания), астения;

- сонливость и утомляемость в начале лечения;

- головная боль;

- судороги, что, возможно, ассоциируются с энцефалопатией, как правило, обратимы при прекращении лечения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

- аллергические сыпи на коже, возможно, вследствие перекрестной чувствительности к резине.

Со стороны иммунной системы:

- реакции гиперчувствительности.

Побочные эффекты, связанные с одновременным применением дисульфирама и алкоголя:

- приливы, эритема, тошнота и рвота, ощущение недомогания, тахикардия и артериальная гипотензия;

- в отдельных случаях наблюдались более тяжелые побочные реакции: нарушение сердечного ритма, сердечно-сосудистый коллапс, приступы стенокардии, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, внезапный летальный исход, угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, отек головного мозга, кровоизлияния в мозговые оболочки, энцефалопатия и эпилептические приступы или судороги).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Не требует специальных условий хранения.

Упаковка. № 20: по 20 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Категоріявідпуску. Зарецептом.

Производитель. Софаримекс-Индустриа Кимика е Фармасеутика , С. А., Португалия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Авеню Дас Индастриас, Алто до Коларид, Какем, 2735-213, Португалия.

Заявитель.

ООО "Санофи-Авентис Украина", Украина.