Данные об эффективности не предоставлены
ЭСПЕРАЛЬ таблетки 500 мг
ООО Санофи-Авентис Украина
Rp
Форма выпуска и дозировка
Таблетки, 500 мг
Упаковка
Флакон №20x1
Аналоги
Классификация
Классификация эквивалентности
N/A
Действующее вещество
Производитель:
ООО Санофи-Авентис Украина, УкраинаФорма товара
Таблетки
Условия отпуска
по рецепту
Rp
Регистрационное удостоверение
UA/5332/01/01
Дата последнего обновления: 16.01.2021
Общая информация
- Срок действия регистрационного удостоверения: 18.05.2021
- Состав: 1 таблетка содержит дисульфирама 500 мг
- Торговое наименование: ЭСПЕРАЛЬ®
- Условия отпуска: по рецепту
- Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте. Не требует специальных условий хранения.
- Фармакологическая группа: Средства, применяемые при алкогольной зависимости.
Упаковка
Инструкция
Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЭСПЕРАЛЬ таблетки 500 мг инструкция
Инструкция
для медицинского применения лекарственного средства
ЭсперальÒ
(ESPERALÒ)
Состав:
действующее вещество: дисульфирам;
1 таблеткаміститьдисульфіраму500мг;
вспомогательные вещества: магниюстеарат, повидон К30, натрия кармелоза, целлюлозамикрокристаллическая.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: кремово-белого цвета круглые таблетки с перекрестной разделительной линией зодного бокута гравировкой «ЕSРЕRАL» – с другой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при алкогольной зависимости. Код АТХ N07B B01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Дисульфірамінгібує действие многих ферментов. Ингибирование ацетальдегид-дегидрогеназы приводит к повышению концентрации ацетальдегида, метаболитуэтилового спирта, который вызывает возникновение неприятных симптомов: интенсивное покраснение лица, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта, тахикардия и артериальная гипотензия.
Фармакокинетика.
При пероральном применении дисульфирам быстро, но не полностью абсорбируется (от 70 % до 90 %). Он быстро метаболизируется: превращается в диэтилдитиокарбамат, который затем выводится в форме глюкуронида или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводится легкими. Остаточная часть метаболизируется и выводится с мочой.
Клинические характеристики.
Показания.
Адъювантная терапия для предупреждения рецидива алкогольной зависимости.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к дисульфираму или к любому компоненту препарата к тиурамовым соединениям. Печеночная недостаточность. Эпилепсия. Почечная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Сахарный диабет. Психоневрологические расстройства. Сердечно-сосудистые расстройства. Употребление алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих спирт, в течение последних 24 часов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Комбинации, которые не рекомендуется применять.
Алкоголь(в качестве напитка или вспомогательного вещества) - развитиеантабусной реакции (ощущение жара, покраснение, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих спирт, пока препарат не выводится полностью из организма. С этой целью следует руководствоваться данными о периоде полувыведения.
Изониазид–нарушение поведения и расстройство координации движений.
Метронидазол –риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратными после отмены препарата.
Фенитоин(и, путем экстраполяции, фосфенитоин) - существенное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме крови с признаками токсичности (через угнетение метаболизма). Если применение комбинации нельзя избежать, показан клинический контроль и контроль уровня фенитоина в плазме крови во время и после прекращения лечения дисульфирамом.
Лекарственные средства группы 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол)- кратковременное психотическое расстройство, спутанность сознания.
Гепатотоксические препараты–необходимо избегать одновременного применения с дисульфирамом в связи с вероятностью поражения печени.
Варфарин (и другие антикоагулянты на основе экстраполяции данных)– усиление антикоагулянтного действия при пероральном приеме и повышение риска возникновения кровоизлияния (из-за снижения метаболизма в печени).
Теофиллин–дисульфирам подавляет метаболизм теофиллина. Вследствие этого необходимо откорректировать дозировку теофиллина (уменьшить его дозу), ориентируясь на клинические признаки и уровни препарата в плазме крови.
Бензодиазепины–дисульфирам может потенцировать седативные эффекты бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм (особенно для хлордиазепоксида и диазепама). Дозу бензодиазепина необходимо откорректировать, ориентируясь на клинические признаки.
Трициклические антидепрессанты–потенцирование антабусной реакции.
Комбинации, требующие осторожности при одновременном применении.
Антагонисты витамина К–увеличение эффекта антагониста витамина К и повышение риска кровотечения. Необходимо чаще контролировать международное нормализованное отношение (МНО). Необходимо откорректировать дозу антагониста витамина К на время лечения дисульфирамом и в течение 8 дней после его отмены.
Особенности применения.
Применение дисульфирама в качестве монотерапии.
Были зарегистрированы случаи тяжелой гепатотоксичности, приводившие к трансплантации печени или летальному исходу. Если появляются предупреждающие признаки (астения, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе или желтуха), нужно немедленно провести общее медицинское обследование и оценить показатели функции печени (см. раздел «Побочные реакции»).
Применение дисульфирама с алкоголем.
Пациенту необходимо сообщить о риске развития антабусного эффекта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») в случае одновременного применения препарата и алкогольных напитков, даже в незначительном количестве. Пациенты должны быть внимательными в отношении содержания спирта в некоторых лекарственных средствах (особенно в пероральных растворах) или в пищевых продуктах, а также при использовании парфюмерно-косметических средств, таких как лосьоны после бритья и духи.
Неприятные симптомы (приливы, эритема, тошнота и рвота, ощущение общего недомогания, тахикардия и гипотензия) развиваются через 10 минут после употребления алкоголя и длятся от 30 минут до нескольких часов.
Реакции при применении алкоголя могут возникать в течение периода до 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом. Были зарегистрированы более тяжелые реакции: сердечные аритмии, приступы стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапный летальный исход, угнетение дыхательной функции и неврологические явления (спутанность сознания, энцефалопатия и судороги).
Не рекомендуется применение дисульфирама со следующими веществами:
- спиртными напитками и лекарственными средствами, в состав которых входит спирт;
- изониазидом;
- метронидазолом;
- фенитоином, фосфенитоином (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Меры предосторожности при применении.
Это лекарственное средство следует применять только после углубленного медицинского обследования (общего медицинского осмотра и лабораторных анализов). Оценку показателей функции печени, включая определение уровня трансаминаз, следует проводить до начала лечения дисульфирамом (см. раздел «Противопоказания»), а затем через регулярные промежутки времени, по крайней мере один раз в месяц, особенно в течение первых 3 месяцев лечения. В случае, если повышенные уровни трансаминаз в три раза превышают верхнюю границу нормы, необходимо немедленно и окончательно отменить препарат. У пациентов необходимо проводить тщательный мониторинг, пока показатели функции печени не нормализуются.
Дисульфирам следует применять с осторожностью пациентам с экземой, вызванной никелем, из-за повышенного риска развития гепатита (см. раздел «Побочные реакции»).
Дисульфирам никогда не следует применять пациентам без их ведома.
Применение дисульфирама не рекомендуется в период беременности, независимо от стадии, и женщинам репродуктивного возраста, которые не пользуются противозачаточными средствами (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Исследования на животных не дали убедительных результатов, а данных клинических исследований недостаточно.
Поэтому дисульфирам не рекомендуется применять как в период беременности, независимо от ее срока, так и женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют противозачаточные средства.
Развитие антабусной реакции при одновременном применении препарата с алкоголем может иметь серьезные последствия для плода.
Кормление грудью. Применять препарат в период кормления грудью не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Управление автомобилем или работа с механизмами могут быть опасными в связи с риском развития сонливости в начале лечения.
Способприменение дозы.
Препаратпредназначен для перорального приема. Рекомендуется принимать взрослым 1 таблетку в сутки. Таблетку нужно запить водой (половина стакана), принимать утром во время завтрака, после воздержания от употребления алкоголя по крайней мере в течение 24 часов. Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.
Дети. Опыта применения препарата для лечения детей нет.
Передозировка.
Симптомы: передозировка только дисульфирамом может вызвать неврологические расстройства: экстрапирамидный синдром, расстройства сознания (кома, конвульсии, спутанность сознания и энцефалопатия). Лечение симптоматическое.
В результате передозировки дисульфидам в комбинации с алкоголем может вызвать кому или синдром спутанности сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, иногда с неврологическими осложнениями.
Лечение: лечение симптоматическое.
Побочные реакции.
Побочные эффекты, которые могут возникнуть под действием дисульфирама.
Со стороны ЖКТ:
- тошнота, рвота, боль в желудке, диарея;
- металлический привкус во рту после приема препарата, неприятный запах из ротовой полости (галитоз);
- неприятный запах у пациентов с колостомой.
Со стороны печени:
- часто отмечаются повышенные уровни трансаминаз. Были зарегистрированы случаи гепатита (преимущественно цитолитического): в некоторых серьезных случаях гепатит сопровождается печеночной недостаточностью или фульминантным гепатитом, которые могут служить основанием для трансплантации печени или иметь летальный исход (см. раздел «особенности применения»).
Со стороны центральной нервной системы:
- полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва;
- психоневрологические расстройства (потеря памяти, спутанность сознания), астения;
- сонливость и утомляемость в начале лечения;
- головная боль;
- судороги, что, возможно, ассоциируются с энцефалопатией, как правило, обратимы при прекращении лечения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
- аллергические сыпи на коже, возможно, вследствие перекрестной чувствительности к резине.
Со стороны иммунной системы:
- реакции гиперчувствительности.
Побочные эффекты, связанные с одновременным применением дисульфирама и алкоголя:
- приливы, эритема, тошнота и рвота, ощущение недомогания, тахикардия и артериальная гипотензия;
- в отдельных случаях наблюдались более тяжелые побочные реакции: нарушение сердечного ритма, сердечно-сосудистый коллапс, приступы стенокардии, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, внезапный летальный исход, угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, отек головного мозга, кровоизлияния в мозговые оболочки, энцефалопатия и эпилептические приступы или судороги).
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте. Не требует специальных условий хранения.
Упаковка. № 20: по 20 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.
Категоріявідпуску. Зарецептом.
Производитель. Софаримекс-Индустриа Кимика е Фармасеутика , С. А., Португалия.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Авеню Дас Индастриас, Алто до Коларид, Какем, 2735-213, Португалия.
Заявитель.
ООО "Санофи-Авентис Украина", Украина.